V.10.B.X Различные прочие препараты для паллиативного лечения костных метастазов

Радиофармацевтический препарат для паллиативного лечения костных метастазов

Действующее вещество

Стронций-89

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: стронция хлорид - 0.2 мг, 9 мг, вода д/и до 1 мл.

150 МБк - флаконы (1) - комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ.

Фармакологическое действие

Стронция хлорид, 89 Sr обладает высокой тропностью к костной ткани. Отмечается гиперфиксация препарата в остеобластических метастатических очагах за счет его перераспределения между здоровой костной тканью и очагами остеобластического процесса. Фармакокинетические параметры препарата позволяют осуществить паллиативную терапию болевого синдрома при костных метастазах. Препарат обладает обезболивающим действием.

Фармакокинетика

При внутривенном введении препарат накапливается преимущественно в костных метастазах, где происходят активные остеобластические процессы. Обладает обезболивающим действием. Фракция препарата, остающаяся в костных тканях, пропорциональна объему костного метастатического поражения и составляет от 20 % до 80 % от введенной активности. Будучи встроенным в минеральную структуру пораженного участка, стронций-89 не метаболизирует и остается в ней около 100 дней. Нормальная же костная ткань включает незначительную часть введенной дозы и активно теряет ее в течение 14 дней.

Выведение препарата почками свидетельствует о наличии двухэкспотенциалыюй кривой не связавшегося стронция-89. Первая фаза - клиренс препарата из мягких тканей организма, завершающийся в течение 1-х суток после инъекции, и составляет в процентном отношении порядка 20 % от общей активности введенной дозы. Вторая фаза - выведение препарата из здоровой костной ткани начинается со 2-х суток. Среднее значение суммарной активности, выделенной с мочой во 2-е и 3-й сутки, составляет 8 и 5,5 % соответственно

Показания

В качестве альтернативного метода или дополнения к наружной для лечения болевого синдрома при костных метастазах злокачественных опухолей, имеющих тенденцию к метастазированию в скелет:

— гормонорезистентные формы рака предстательной железы и молочной железы;

— , легкого, щитовидной железы, тела матки, почки и кожи.

Противопоказания

— гиперчувствительность, предшествующая терапия стронцием-89 (менее 3 мес);

— больные с короткой ожидаемой продолжительностью жизни (менее 3 мес);

— компрессия спинного мозга (вследствие метастатического поражения);

— необходимость срочного хирургического лечения;

— угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения - тромбоциты менее 100 тыс./мкл, - гемоглобин менее 90 г/л, лейкопения - лейкоциты, менее 3 тыс/мкл, наружная лучевая терапия в течение последних 4 нед - в зависимости от показателей крови и необходимость срочного ее проведения);

— беременность, период лактации;

— детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: , обструкция мочевыводящих путей, требующая катетеризации (при соблюдении правил радиационной безопасности при обращении с мочой), наличие диффузной гиперфиксации в костях (может наблюдаться повышенная миелотоксичность вследствие терапии), сопутствующая терапия дифосфонатами или др. ЛС, снижающими обмен Са2+ (может сокращать накопление стронция).

Дозировка

Препарат вводится внутривенно, медленно, в течение 1-2 мин. Интервал между курсами - 12 недель. При системном лучевом лечении костного болевого синдрома при наличии одиночных или множественных метастазов кости, а также при метастатическом поражении костей у больных с первичными опухолями неизвестной локализации проводят однократное внутривенное введение раствора Стронция хлорид, 89 Sr в среднетерапевтической дозе 150 МБк (4,0 мКи). У пациентов с избытком или недостатком веса расчет производится из расчета 2 МБк/кг веса тела

Лучевые нагрузки на органы и ткань пациента при использовании препарата Стронция хлорид, 89 Sr

Побочные действия

В момент введения препарата может наблюдаться реакция в виде покраснения кожных покровов и ощущение жара которые проходят самостоятельно в течение 1-3 минут. Возможно некоторое временное усиление болевого синдрома в течение нескольких дней после введения препарата. В течение этого периода применяют анальгезирующие лекарственные средства дня купирования боли. Лейкопения и тромбоцитопения через 12 недель с последующим восстановлением до исходных значений.

Передозировка

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях медицинского учреждения.

Лекарственное взаимодействие

В используемых дозировках взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечалось.

Гематотоксичные лекарственные средства усиливают лейко- и тромбоцитопению. Кальцийсодержащие лекарственные средства снижают распределение стронция в минеральной структуре кости; их необходимо отменить за 2 недели до введения стронция и возобновить применение через 2 недели после окончания терапии стронцием.

Особые указания

Наличие костных метастазов должно быть подтверждено сцинтиграфическим исследованием скелета до начала лечения. Поскольку клинический эффект от лечения возникает не ранее чем через 3-4 недели, ожидаемая продолжительность жизни должна быть не менее 3 месяцев. Лечение угрозы патологических должно предшествовать лечению стронцием-89. Терапию препаратами Са 2+ прекращают за 2 недели до введения стронция-89. После терапии бисфосфонатами или другими лекарственными средствами, снижающими обмен Са 2+ , рекомендуется подтверждение гиперфиксации при сканировании перед началом терапии стронцием-89. Показатель миелотоксичности при лечении препаратом может быть как минимальным, так и значительным вследствие предшествовавшей наружной лучевой или химиотерапии. Вероятность миелотоксичности вследствие терапии стронцием-89 должна оцениваться специалистами после тщательного обсуждения истории болезни и данных дополнительного обследования. Сканирование скелета, выполненное в течение 4 недель до предполагаемого введения препарата, додгжно подтверждать повышенное накопление в костях, что свидетельствует о наличии метастазов, которые являются причиной боли. Необходимость изоляции больного в отдельное помещение после терапии должна решаться в каждом конкретном случае. При недержании мочи рекомендуется катетеризация мочевого пузыря. Рекомендуется контролировать формулу периферической крови до начала терапии и не реже 1 раза в 2 недели в течение 3-4 месяцев. Лечение должно проводиться в специализированном стационаре или амбулаторно в отделении ядерной медицины или лучевой терапии врачами-радиологами, обученными применению радиоизотопных препаратов. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010). В связи с высокой радиотоксичностью препарата проверка дозы и общего состояния пациента обязательна до введения препарата. Необходимо соблюдать меры безопасности при осуществлении личной гигиены пациента для предотвращения радиоактивного загрязнения окружающей среды и людей, в т.ч. медицинского персонала.

Русское название

Латинское название вещества Стронция хлорид

Фармакологическая группа вещества Стронция хлорид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Стронция хлорид

Радиоизотопное средство. Стерильный, непирогенный, водный раствор стронция 89 хлорида с рH 4-7,5, содержит 10,9-22,6 мг/мл вещества; радиоактивная концентрация — 37 МБк/мг (1 мКи/мл), специфическая активность — 2,96-6,17 МБк/мг (80-167 мкКи/мг) при калибровке. Распадается с бета-излучением с Т 1/2 — 50,5 дней.

Фармакология

Оказывает локальное радиационное воздействие на первичные или метастатические костные опухоли и уменьшает боль в костях. Облегчение боли обычно начинается между 7 и 21 днем после назначения стронция 89 хлорида (Sr89), достигает максимума к 6-й неделе и продолжается в среднем 6 мес (4-12 мес).

После в/в введения водорастворимое соединение стронция (Sr89 является аналогом кальция) включается в биохимические реакции подобно кальцию. Быстро исчезает из крови и избирательно концентрируется в областях интенсивного остеогенеза (повышенного минерального обмена). Таким образом, первичные опухоли костей и метастатические повреждения могут накапливать значительно большие концентрации стронция по сравнению с окружающей нормальной костью. Значительно дольше, по сравнению с нормальной костной тканью (она интенсивно теряет стронций в течение 14 дней), удерживается в костных метастазах (около 100 дней). У пациентов с распространенными костными метастазами от 50 до 100% введенной дозы может удерживаться в костях и выводиться в меньшей степени по сравнению с пациентами без костных метастазов. В целом удержание стронция в организме варьирует в соответствии с индивидуальными значениями плазменного клиренса и метастатической нагрузкой на кости: от 12 до 90% активности определяется через 3 мес после назначения Sr89.

Выведение у пациентов с метастазами осуществляется с мочой (2/3) путем гломерулярной фильтрации и с фекалиями (1/3). Почечная экскреция наиболее интенсивна в первые 2 дня после введения Sr89. Стронций 89 хлорид — чистый бета-излучатель, избирательно облучающий костные очаги с минимальным облучением мягких тканей, отдаленных от костных повреждений (максимальная энергия бета-частиц — 1,463 МэВ, глубина проникновения в ткани около 8 мм).

В исследованиях на животных у 33 из 40 крыс, получивших 10 последовательных ежемесячных доз 250 или 350 мкКи/кг, с латентным периодом 9 мес развилась злокачественная опухоль костей. Адекватные исследования по оценке мутагенного эффекта и воздействия на фертильность не проводились.

После введения Sr89 проявляется токсическое поражение костного мозга (лейкоцитопения и тромбоцитопения разной степени выраженности). Число тромбоцитов снижается на 30% от уровня до начала лечения, максимально низкое значение определяется на 12-16 нед терапии. Число тромбоцитов медленно восстанавливается в течение 6 мес при отсутствии инфекционных заболеваний или дополнительной терапии.

Применение вещества Стронция хлорид

Паллиативная терапия боли в костях (в качестве альтернативного метода или дополнения к наружной лучевой терапии) у отдельных пациентов с множественными болезненными костными метастазами при различных формах рака, в т.ч. при раке предстательной железы, молочной железы и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Очень короткий прогнозируемый период жизни (менее 3 мес), выраженная миелосупрессия (с уровнем тромбоцитов менее 60000/мкл и уровнем лейкоцитов менее 2400/мкл), особенно вследствие предшествующей или сопутствующей химио- или радиотерапии; компрессия спинного мозга (вследствие метастатического поражения), недержание мочи (при возможности катетеризации для обеспечения радиационной гигиены), обструкция мочевыводящих путей, требующая катетеризации (при соблюдении правил радиационной безопасности при обращении с мочой), детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано. Адекватные и хорошо контролируемые исследования во время беременности у человека не проводились. Радиоизотопные препараты не рекомендуются для лечения в течение беременности из-за риска облучения плода. Стронция 89 хлорид может оказывать токсическое влияние на костный мозг плода. Учитывая возможность воздействия облучения на плод в случае, когда наличие или отсутствие беременности не установлено, выполнение тестов на наличие беременности может предотвратить неумышленное назначение Sr89 при беременности.

Женщины детородного возраста должны быть предупреждены о необходимости избегать наступления беременности. Стронция 89 хлорид может проникать в грудное молоко, учитывая потенциальный риск для новорожденного при радиационном воздействии при назначении Sr89 кормящим матерям рекомендуется прекращение грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Стронция хлорид

Угнетение костного мозга, сопровождающееся тромбоцитопенией (необычные кровотечения и кровоподтеки, черный, дегтеобразный стул, появление крови в моче или стуле, точечные красные пятнышки на коже), и лейкопенией (кашель или охриплость, лихорадка или озноб, боль внизу спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание), реакция обострения (преходящее усиление болей в течение 36-72 ч после инъекции), ощущение жара при быстром (менее 30 с) введении.

Взаимодействие

Препараты, вызывающие дискразию крови, усиливают лейкопению и тромбоцитопению. Препараты, содержащие кальций, уменьшают распределение вещества в минералах кости, т.к. насыщение участков связывания в кости кальцием может снижать захват костью Sr89 (препараты кальция следует отменить за 2 нед до введения стронция). Возобновить терапию кальцийсодержащими препаратами возможно приблизительно через 2 нед по окончании терапии Sr89.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Стронция хлорид

Лечение должно проводиться в специализированном стационаре или амбулаторно в условиях специализированных отделений врачами, обученными применению радиоизотопных препаратов. В связи с высокой радиоактивностью вещества проверка дозировки и общего состояния больного обязательна до введения препарата. Необходимо соблюдать соответствующие меры безопасности в личной гигиене больного для предотвращения радиоактивного загрязнения окружающей среды и людей, в т.ч. медперсонала. Наличие костных метастазов следует подтвердить остеосцинтиграфией с технеция 99m фосфатом (или фосфонатом) до начала лечения. Усиление болей после введения купируется приемом анальгетиков. При недержании мочи рекомендуется катетеризация мочевого пузыря. Рекомендуется контролировать формулу периферической крови до и не реже 1 раза в 2 нед до 3-4 мес лечения.

Хлорид стронция , хлористый стронций - SrCl 2 , бинарное соединение , представляющее стронциевую соль хлороводородной (соляной) кислоты .

Физические свойства

Бесцветные кубические гигроскопичные кристаллы, аналогичные по строению CaF 2 . Растворим в воде: 34,6% по массе при 20 °C и 50,2% по массе при 100 °C. Насыщенный раствор кипит при 117 °C.

Из водных растворов кристаллизуется в виде гексагидрата SrCl 2 6H 2 O, расплывающегося во влажном воздухе (T пл.=61,4°С). При нагревании отщепляется вода, образуя дигидрат и далее - моногидрат. Полное обезвоживание наступает свыше 250 °C. SrCl 2 6H 2 O в отличие от CaCl 2 6H 2 O плохо растворим в этаноле, что используется для разделения этих веществ.

В расплаве SrCl 2 диссоциирует на ионы, степень диссоциации составляет порядка 60%.

Легко образует аддукты , например: SrCl 2 SrF 2 , 2KCl SrCl 2 , SrCl 2 NH 3 и др.

Получение

Взаимодействие оксида или карбоната стронция с соляной кислотой:

$\backslash mathsf\{SrCO\_3\; +\; 2HCl\; \backslash rightarrow\; SrCl\_2\; +\; H\_2O\; +\; CO\_2\}$

Применение

Стоматология

Хлорид стронция обладает способностью снижать чувствительность дентина посредством снижения проводимости дентинных канальцев из-за их перекрытия , что используется в некоторых стоматологических составах.

Напишите отзыв о статье "Хлорид стронция"

Примечания

Отрывок, характеризующий Хлорид стронция

Весь этот день 25 августа, как говорят его историки, Наполеон провел на коне, осматривая местность, обсуживая планы, представляемые ему его маршалами, и отдавая лично приказания своим генералам.
Первоначальная линия расположения русских войск по Ко лоче была переломлена, и часть этой линии, именно левый фланг русских, вследствие взятия Шевардинского редута 24 го числа, была отнесена назад. Эта часть линии была не укреплена, не защищена более рекою, и перед нею одною было более открытое и ровное место. Очевидно было для всякого военного и невоенного, что эту часть линии и должно было атаковать французам. Казалось, что для этого не нужно было много соображений, не нужно было такой заботливости и хлопотливости императора и его маршалов и вовсе не нужно той особенной высшей способности, называемой гениальностью, которую так любят приписывать Наполеону; но историки, впоследствии описывавшие это событие, и люди, тогда окружавшие Наполеона, и он сам думали иначе.
Наполеон ездил по полю, глубокомысленно вглядывался в местность, сам с собой одобрительно или недоверчиво качал головой и, не сообщая окружавшим его генералам того глубокомысленного хода, который руководил его решеньями, передавал им только окончательные выводы в форме приказаний. Выслушав предложение Даву, называемого герцогом Экмюльским, о том, чтобы обойти левый фланг русских, Наполеон сказал, что этого не нужно делать, не объясняя, почему это было не нужно. На предложение же генерала Компана (который должен был атаковать флеши), провести свою дивизию лесом, Наполеон изъявил свое согласие, несмотря на то, что так называемый герцог Эльхингенский, то есть Ней, позволил себе заметить, что движение по лесу опасно и может расстроить дивизию.
Осмотрев местность против Шевардинского редута, Наполеон подумал несколько времени молча и указал на места, на которых должны были быть устроены к завтрему две батареи для действия против русских укреплений, и места, где рядом с ними должна была выстроиться полевая артиллерия.
Отдав эти и другие приказания, он вернулся в свою ставку, и под его диктовку была написана диспозиция сражения.
Диспозиция эта, про которую с восторгом говорят французские историки и с глубоким уважением другие историки, была следующая:
«С рассветом две новые батареи, устроенные в ночи, на равнине, занимаемой принцем Экмюльским, откроют огонь по двум противостоящим батареям неприятельским.
В это же время начальник артиллерии 1 го корпуса, генерал Пернетти, с 30 ю орудиями дивизии Компана и всеми гаубицами дивизии Дессе и Фриана, двинется вперед, откроет огонь и засыплет гранатами неприятельскую батарею, против которой будут действовать!
24 орудия гвардейской артиллерии,
30 орудий дивизии Компана
и 8 орудий дивизии Фриана и Дессе,
Всего – 62 орудия.
Начальник артиллерии 3 го корпуса, генерал Фуше, поставит все гаубицы 3 го и 8 го корпусов, всего 16, по флангам батареи, которая назначена обстреливать левое укрепление, что составит против него вообще 40 орудий.

Стронция хлорид представляет собой бинарное соединение, относится к классу солей. Возникает при взаимодействии стронция с соляной кислотой. Растворимость в воде составляет 34-35%. Содержится в зубной пасте для укрепления дентина. Используется в качестве радиоактивного изотопа для лечения раковых заболеваний костной ткани.

Форма выпуска состав и упаковка

Выпускается препарат в виде раствора для внутривенного введения, прозрачного, без цвета и постороннего запаха. В 1 мл содержится активного компонента 33,3-40,7 МБк, стронция хлорида в одном флаконе - 2 мг, натрия хлорида - 9 мг, воды дистиллированной - до 1 мл.

Раствор выпускается в транспортировочных флаконах для веществ, отличающихся радиоактивностью, МБК-150-(1).

Фармакологическое действие

Радиоактивный изотоп фиксируется в очагах костного синтеза, подавляя разрастание костных метастазов и снимая болевой синдром. Обладая высокой тропностью к костной ткани, перераспределяется в очагах костного синтеза, не затрагивая здоровые клетки. Используется как паллиативное средство при раковых заболеваниях.

Показания к применению Стронция хлорида

Лекарственный препарат используется как средство паллиативной терапии при развитии множественных метастазов в костях скелета. Применяется после терапии бисфосфонатами и гормонами, в случае отсутствия обезболивающего эффекта после проведения наружной лучевой терапии. Используется после химиотерапии, если болевой синдром не был купирован. Используется при опухолях со множественными метастазами, в перечень заболеваний входят:

• Рак предстательной железы с высокой резистентностью к гормональным препаратам.
• Рак молочной железы, не поддающийся гормональной терапии.
• Злокачественные опухоли тела матки.
• Запущенное течение карциномы легких с образованием метастазов в костной ткани.
• Злокачественные новообразования в толстом кишечнике.
• Рак щитовидной железы, почки и кожи.
• Поражение костей раковыми новообразованиями.
• Повторно метастатический рак.
• Используется для борьбы с опухолями неизвестной локализации при подтвержденных метастазах костей.

Решение о назначении препарата принимается группой врачей по результатам обследования.

Режим дозирования Стронция хлорида

Раствор вводится внутривенно, медленно в течение 1-2 минут. Для купирования болевого синдрома, а также при систематическом лечении первичных опухолей неустановленного местоположения вводится однократно в объеме 4 мл (150 МКб). Интервал между курсами должен составлять не менее 12 недель.

Побочное действие

В момент введения препарата может наблюдаться покраснение кожных покровов, чувство жжения, повышение температуры. Неприятные ощущения проходят самостоятельно в течение нескольких минут после введения. В течение первых суток после применения лекарственного средства возможно усиление болей в костях. Побочный эффект купируется анальгетиками.

В течение 12 недель после инъекции снижается количество тромбоцитов и лейкоцитов с последующим восстановлением их нормального уровня.

Симптомы рака, которые мы игнорируем. Жить здорово!(26.08.2016)

Рак от ушиба. Остеосаркома -- рак костной ткани

Противопоказания к применению Стронция хлорида

Не назначается препарат при следующих противопоказаниях:

• при индивидуальной непереносимости основного действующего компонента;
• промежуток между введением стронция менее 12 месяцев;
• ожидаемая продолжительность жизни менее 3 месяцев;
• при сдавливании метастазами корешков спинного мозга;
• перед экстренными хирургическими операциями;
• при понижении гемоглобина до 90 ед. и ниже;
• после проведения наружной лучевой терапии;
• при поражении органов кроветворения с угнетением синтеза клеток.

Особые указания

Разрешается использовать препарат только при подтверждении наличия метастазов в костных тканях. Для назначения лекарственного вещества требуется сцинтиграфическое исследование костей.

Предварительно проводится профилактика патологических переломов. Перед назначением препаратов стронция прекращают лечение медикаментами на основе кальция, сделать это нужно не менее чем за 14 дней до введения Стронция хлорида. Миелотоксичность при лечении Стронцием может быть как большой, так и малой, в зависимости от предшествующей терапии. Состояние пациента оценивается группой специалистов, решение принимается индивидуально в каждом отдельном случае.

При недержании мочи пациенту устанавливается катетер и мочеприемник. Работать с мочой нужно, соблюдая технику безопасности для радиоактивных веществ.

Гигиенические мероприятия следует проводить с осторожностью, чтобы радиоактивные частицы не попали во внешнюю среду.

После доставки фармацевтического средства к больному месту необходимо осуществлять контроль активности введенной дозы. Для этого каждые 2-3 недели производится забор периферической крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат содержит источник радиоактивных частиц, во время беременности не используется, т. к. излучение разрушает клетки эмбриона и способно спровоцировать тяжелые отклонения. Женщин детородного возраста, проходящих лечение препаратами с радиоактивными компонентами, врач должен предупреждать о нежелательности зачатия ребенка.

Запрещено лечение хлоридом стронция в период грудного вскармливания, т. к. радиоактивный элемент выделяется с молоком матери и может повлиять на ребенка.

Применение у детей

Запрещено использование препарата у пациентов, не достигших 18 лет, т. к. в период созревания костного мозга активный компонент может нанести непоправимый вред.

Применение при нарушениях функции почек

При снижении функции почек препараты стронция должны применяться с осторожностью. При заболеваниях мочевыделительной системы снижается скорость выведения активного вещества. Если в анамнезе пациента указаны хронические болезни почек, медикамент вводится под наблюдением врачей. Для контроля за выведением лекарственного средства берутся анализы крови и мочи.

Передозировка

Медикамент вводится под строгим врачебным контролем, поэтому случаи передозировки не отмечались.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими медикаментозными средствами не наблюдалось. Перед лечением потребуется отменить терапию препаратами кальция, т. к. ионы данного элемента замедляют распределение активного компонента в очагах костного синтеза.

При сочетании с миелотксичными веществами подавляет синтез тромбоцитов и лейкоцитов. После введения препарата необходимо осуществлять контроль за составом периферической крови.

Условия и сроки хранения

Препарат хранится в соответствии с требованиями безопасности содержания веществ с повышенной радиоактивностью и источников ионизирующего излучения. Препарат можно использовать в течении 30 суток начиная с даты на упаковке. Лекарственное средство должно быть защищено от попадания прямых солнечных лучей.

Условия отпуска из аптек

Лекарства, содержащие радиоактивные компоненты, отпускаются только по специальным требованиям в медицинские учреждения, оборудованные лабораторией для работы с радиоизотопами. Через аптеки препарат не реализуется.

Цена

Препарат назначается по указанию врача и не оплачивается пациентом.

Аналоги

На территории России и за рубежом аналоговых препаратов не производится.

Лечение стронцием. История Надежды и Елены

Радиохирургия и лучевая терапия