В случае появления патологий структур пищеварения порою возникает необходимость подавить их чрезмерную ферментативную активность. Как правило, речь идет о деятельности поджелудочной железы. Именно при расстройстве ее деятельности требуется антиферментная терапия. Специалистом назначаются ингибиторы протеиназ.

Основные фармакологические свойства

Фармакологическое действие ингибиторов протеиназ заключается в способности инактивировать протеолитические ферменты, а также предупреждать высвобождение различных активных полипептидов – к примеру, кининов. На фоне их приема также наблюдается торможение процессов воспалительной отечности тканей путем быстрой стабилизации капиллярной проницаемости. Необходимо учитывать и процессы активирования уже имеющегося в организме человека ингибитора плазмы либо самого органа.

К основным свойствам антиэнзимов специалисты относят:

  • существенное уменьшение болевых импульсов;
  • купирование симптоматики общей интоксикации организма;
  • значительное улучшение самочувствия пациента;
  • торможение механизма перехода отечности тканей в их некроз на фоне гиперфермантации;
  • противошоковый эффект;
  • понижение экссудации в серозных полостях.

Благодаря включению в комплексную терапию ингибиторов протеиназ , процент летальных исходов от острых панкреатитов многократно понизился.

Классификация

На сегодняшний момент на фармакологическом рынке широко представлены медикаменты, обладающих способностью подавлять выделение ферментов. Основная классификация ингибиторов :

  • протеиназ: к примеру, контрикал;
  • ксантиноксидазы: аллопуринол;
  • МАО: ниаламид;
  • фибринолиза: аминокапроновая кислота;
  • карбоангидразы: диакарб;
  • ацельдегидрогеназы: цианомид;
  • антихолинэстеразные средства: прозерин;

Рекомендовать оптимальный вариант лекарственного средства должен только специалист – с учетом выявленной патологии, выраженности симптоматики, возрастной категории пациента, его восприимчивости к проводимым лечебным мероприятиям.

Перечень препаратов

В практике специалистов на сегодняшний момент широкое распространение получили представители подгруппы ингибиторов протеиназ:

  1. Контрикал – производится из легких крупнорогатых животных, обладает способностью тормозить деятельность трипсина, а также плазмина и калликреина. Способ введения – внутривенные инъекции, дозируется в антитрепсиновых единицах. Разовая доза – не более 20 тыс. ЕД. Может медикамент применяться и местно – в виде обкалывания клетчатки парапанкреатической области.
  2. Траксилол – вырабатывается из слюнных тканей животных. Обладает способностью существенно тормозить деятельность плазмина, а также трипсина и калликреина, иных протеолитических белков. Применим в дозах – 50 – 75 тыс. ЕД, в тяжелых случаях – до 100 тыс. ЕД. Основной способ доставки – внутривенно, в инфузионных растворах, с разведением 5% глюкозы. Полный курс лечения составляет 5–7 суток.
  3. Гордокс – также производится из слюнных органов животных. Предназначен для внутривенного введения. Стартовая доза – по 500 тыс. ЕД инфузионно, медленно, затем доза уменьшается до 50 тыс. ЕД каждый час. По мере улучшения самочувствия пациента суточная доза уменьшается до 300 тыс. ЕД.
  4. Пантрипин – вырабатывают из поджелудочных тканей животных. Суточная доза – до 300 ЕД, при тяжелом течении острого панкреатита – до 400 – 500 ЕД.

Осложнения после терапии ингибиторами протеиназ возникают крайне редко, поскольку внутривенный способ их введения не позволяет создавать максимальной концентрации в тканях поджелудочной железы.

ТЕМА: ЛЕЧЕНИЕ АНЕМИЙ. ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ.

Классификация анемий:

По причинам:

· дефицитные анемии (железодефицитные анемии, В 12 и фолиево-дефицитные анемии, белководефицитные и др.).

· постгеморрагические (острая постгеморрагическая и хроническая постгеморрагическая).

· гемолитические (наследственный сфероцитоз, талласемия, серповидноклеточная анемия и др.).

По степени регенерации:

· гипорегенераторные (ретикулоцитов в крови меньше нормы - дефицитные анемии, хроническая постгеморрагическая анемия).

· гиперрегенераторные (гемолитические анемии, острая постгеморрагическая анемия).

По цветному показателю:

· гипохромные (железодефицитные анемии)

· гиперхромные (В 12 и фолиево-дефицитная анемия).

ПРИЧИНЫ ЖЕЛЕЗОДЕФИЦИТНОЙ АНЕМИИ.

Хроническая потеря крови.

1. Желудочно-кишечные кровотечения

· язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

· дивертикул пищевода

· грыжа пищеводного отверстия диафрагмы

· дивертикулы и полипоз толстой кишки

· геморрой

· прием аспирина, индометацина, антикоагулянтов

· врожденные геморрагические телеангиоэктазии

· нематодоз

2. Маточные кровотечения:

· потери в менструальном цикле,

· фибромиоматоз,

· эндометриоз,

· опухоли.

3. Другие причины:

· пароксизмальная ночная гемоглобинурия

· гемосидероз легкого

4. Опухоли

· рак прямой и толстой кишки

· рак пищевода, желудка, тонкой кишки

· гипернефрома

· рак мочевого пузыря

5. Повышенная потребность в железе:

· беременность и период лактации

· младенчество

· подростковый возраст (ювенильный хлороз)

· дифилоботриоз

6. Недостаточное поступление железа:

· гастродуоденит

· гастрэктомия

· алиментарная недостаточность железа, вегетарианство, голодание

· ахлоргидрия

Железодефицитные анемии. Имеют много причин возникновения: недостаток поступающего железа с пищей, повышение потребности в железе (при беременности, лактация), недостаточное всасывание, голодание (дефицит белковой пищи приводит к уменьшению всасывания).также причинами могут неусвоение железа за счет поражения кишечника (энтериты, энтероколиты - нарушение транспорта железа), при длительной массивной антибиотикотерапии (дисбактериоз); кровопотери острые и хронические. Анемии могут связаны с быстрым ростом. Также причинами анемий могут инфекционные заболевания.

Гемолитические анемии могут быть связаны с применением токсических веществ, лекарственных препаратов и др.

Гиперхромные анемии появляются при недостатке фолиевой кислоты и витамина В 12 . Как правило причиной этих анемии является патология желудка (атрофия слизистой, высокая резекция желудка и др.), при глистных инвазиях (широкий лентец), при массивных поражениях всего ЖКТ (холера).

Наследственные анемии. Связаны в дефицитом тех или иных ферментов.

Также существуют анемии связанные с патологией печени и почек. При патологии печени возникает недостаток транспортных белков.

Также есть псевдожелезодефицитные анемии - железа в крови достаточно, но оно не усваивается в костном мозге. Эта анемия возникает при отравлении свинцом, гипотиреозе, врожденных аномалиях развития. Препараты железа этим больным противопоказаны.

Общие запасы железа в организме человека составляют от 2 до 6 грамм, содержания железа у мужчин выше, что связано с тем, что у женщин имеет место постоянная ежемесячная кровопотеря. Железо содержится в эритроцитах, цитохромах (ферменты), некоторых гидролазах. Железо депонировано в костном мозге. В сутки организм человека теряет 1 мг железа. В период менструации женщина теряет 15-25 мг железа. В суточной диете содержится до 20 мг железа, а всасывается 1-3 мг. Для покрытия суточных потерь железа концентрация железа в просвете кишки должна быть в 10-15 раз выше. Если содержания железа будет в пище меньше, то и всасывание будет происходит в меньшей степени.

Всасывание железа происходит в основном в 12перстной кишке. Всасывается в форме гемового и негемового железа. Лучше всасывается в виде двухвалентного железа. Трехвалентное железо практически не всасывается, и должно превращаться перед всасыванием в двухвалентное железо. Это переход осуществляется с участием соляной кислоты, аскорбиновой кислоты и других органических кислот.

В процессе всасывания участвуют различные белки - при переносе через слизистую, при переносе из кишки в кроветворные органы. Белок, который переносит железо через слизистую переносит железо только один раз, а затем подвергается разрушению. Для синтеза новой порции белка необходим период 4-6 часов. Этот фактор вероятно является тем фактором, который ограничивает всасывание железа из ЖКТ. Поэтому считается всасывание железа улучшается при изменении частоты приема препаратов в течение суток.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТОВ ЖЕЛЕЗА.

· железодефицитная анемия при снижении железа сыворотки ниже 14.3 мкмоль/л, гемоглобина менее 100 г/л, эритроцитов менее 4.0 х 10 12 .

· острые и хронические тяжелые инфекционные заболевания так как при них железо расходуется на нейтрализацию токсинов, железо фиксируется в области воспаления, фагоцитируется фагоцитами.

Лечение железодефицитных анемий всегда начинают с перорального приема железа. Только при особых показаниях переводят на парентеральный прием.

Результаты лечения оценивают по:

· изменение содержания ретикулоцитов. Считается ретикулоцитарный криз появляется на 3-7 сутки от начала лечения препаратами железа. Содержание ретикулоцитов может при этом возрастать до 10-20 промилле. Максимальная ретикулоцитарная реакция наступает на 7-10 сутки от начала лечения.

· прирост гемоглобина начинается с 5 суток при правильном лечении. Если в течение этого периода прироста гемоглобина нет, то это говорит о плохом усвоении препаратов железа. Нормальным считается прирост гемоглобина 1% в сутки, или на 0.15 г в сутки.

· восстановление числа эритроцитов и цветного показателя.

При правильном лечение восстановление нормального гемоглобина должно произойти к 3-6 неделе от начала лечения. Полная нормализация гемоглобина крови происходит на 2-3 месяце от начала лечения. Восстановление запаса железа наступает на 4-6 месяц от начала лечения. Таким образом, курс лечения железодефицитной анемии должен составлять не менее 4-6 месяцев. Если в течение месяца гемоглобин не имеет тенденции к восстановлению, то надо проанализировать всю тактику лечения и сделать выводы.

После проведения курса лечения препаратами железа рекомендуют для закрепления эффекта повторять курсы 2-3 раза через полгода. Таким образом, весь процесс лечения анемии составляет около 2 лет.

ПРЕПАРАТЫ ЖЕЛЕЗА.

Все препараты содержат несколько видов солей железа. Чаще всего сульфат железа (феррокаль, тардиферон,ферроплекс и т.д.); аскорбинат железа, лактат железа, трехвалентное железо (очень редко).

Существует два показателя в выборе дозы препарата: общее содержание соли железа и содержание свободного железа. Например, гемостимулин содержит соли железа 240 мг, а свободного железа 50 мг; ферроплекс - соли 50 мг, свободного железа 10 мг. Дело в том, что при назначении препаратов железа доза рассчитывается не по солевому составу, а по содержанию свободного железа.

Минимальная суточная доза свободного железа должна составлять не менее 100 мг. Оптимальной суточной дозой является 150-200 мг. Если оптимальная доза хорошо переносится то можно увеличить дозу до 300-400 мг (максимальная пероральная доза). При этом обычно, скорость увеличения прироста железа в крови будет составлять 0.3 - 0.5 г% в сутки. Если увеличивать дозу еще больше к положительному эффекту не приводит так как всасывание не увеличивается. Терапевтический диапазон доз составляет 100-400 мг. Выбор зависит от индивидуальной переносимости железа, выраженности анемии.

Обычно суточная доза делится на 3-4 приема. При назначении высоких доз (более 200 мг), то целесообразно делить такие дозы на 6-8 приемов, так как считается что переносимость высоких доз улучшается при дробном приеме. Для того чтобы улучшить переносимость препаратов железа, улучшить их всасывание рекомендуют за час до приема препаратов железа принимать панкреатин, фестал и другие ферментные препараты. Можно применять мед. Если при приеме железа до еды появляются диспепсические расстройства то можно назначать железо через 2 часа после еды.

Если прироста гемоглобина недостаточно, то это говорит о том, что у больного продолжается кровотечение, может быть нарушено всасывание.

Прежде чем перевести больного на парентеральный прием железа необходимо все вспомогательные факторы, улучшающие усвоение железа - анаболики (ретаболил, нерабол и др.). Анаболические стероиды:

· улучшают пластические процессы поэтому улучшают синтез белков;

· увеличивают скорость оборота железа,

· увеличивает образование и выделение гемопоэтина,

· стимулируют выделение эритропоэтина.

Анаболики назначают в течение 3-х месяцев. Назначают 1 раз в неделю.

Также назначают витамины. Прежде всего это жирорастворимые витамины - витамин А. Витамин А показан обязательно при патологии ЖКТ, потому что он является энтеральным витамином - восстанавливает структуру и функцию эпителия, улучшает регенерацию слизистой. Суточная доза 5000 ЕД, можно увеличить до 15000 ЕД. Осторожность должна быть при назначении детям, так как витамин А влияет на синтез костной ткани.

Витамин Е, также влияет на структуру эпителия - ускоряется регенерация. Витамин Е также влияет на:

· эластичность мембран эритроцитов,

· увеличивает продолжительность жизни эритроцита

· улучшает подвижность эритроцитов, они более легко меняют свою форму, лучше продвигаются по сосудам

· участвует в синтезе гема

Суточная доза 100-300 мг, максимальная доза 500 мг. Для витамина возможна передозировка.

Витамин В 2:

Витамин В 6:

· участвует в синтезе глобина и эритропоэтина

· участвует в транспорте железа через слизистую кишки

Витамин В 1:

· участвует во включении железа в гем

Витамин С:

· влияет на слизистую кишки - поддерживает структура эпителия, восстанавливает эпителий

· участвует в транспорте железа, влияет на кинетику железа

· способствует переход трехвалентного железа в двухвалентное

· способствует включение железа в гем

Если при анемии имеется патология печени то необходимо также назначать витамин В 3 и В 5 (пантотенат кальция), В 15 (пангамовая кислота).

Также назначают микроэлементы :

· препараты магния. Магний влияет на структуру клеточной мембраны, мембраны эритроцитов. Поэтому важен при сферо и микроцитозе. Обычно назначают аспаркам, панангин, сульфат магния внутримышечно.

· кобальт - входит в состав гема. Назначают коамин.

Показания к назначению препаратов железа парентерально:

· перальный путь введения не сопровождается эффектом

· у больного имеется поражение кишечника

· массивная кровопотеря

Для внутривенного введения используют феррум лек внутримышечно и внутривенно. При переводе на парентеральный прием обязательно надо контролировать уровень сывороточного железа. Без этого показателя вводить внутривенно препараты железа противопоказано (кроме массивной кровопотери). Если сывороточное железо высокое, то это говорит о нарушенном усвоении его гемопоэтическими клетками. Желательно определять общую железосвязывающую способность, коэффициент связывания железа. Если сывороточное железо составляет более 25 ммоль/л, то это говорит о том что дефицита железа нет.

При назначении парентеральных препаратов необходимо помнить, что тем препараты которые показаны для внутримышечного введения нельзя вводить внутривенно и наоборот.

При переводе с перорального на парентеральный прием, пероральное железо должно быть отменено за 2-3 дня.

Максимальная доза для парентерального введения 100 мг. Обычно эту дозу рекомендуют вводить 1 раз в три дня. Максимальная частота введения этой дозы через день. При аллергических реакциях в анамнезе, то начинают вводить с 25 мг, и постепенно доводят до 100 мг + антигистаминные препараты.

Доза рассчитывается по нормограмме. В аннотации препарата приложена формула расчета общей дозы и суточной дозы, где учитывается гемоглобин, ЦП, рост, вес и т.д.

Вводятся препараты медленно в течение 5-8 минут.

ОСЛОЖНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ПРЕПАРАТАМИ ЖЕЛЕЗА:

ОСТРЫЕ связаны с передозировкой. При приеме внутрь:

· диспепсические расстройства (тошнота, рвота, запоры)

· коллаптоидные состояния, что связано с изменением проницаемости тканей при введении больших доз железа

· коматозные состояния

· некроз слизистой кишечника при назначении одномоментно больших доз железа перорально

· поражение печени

При парентеральном введении:

· тошнота, рвота

· аллергические реакции

· боли за грудиной, особенно при быстром введении препарата. Иногда препараты железа внутривенно вводят под прикрытием анальгетиков - промедол. Боль связана с массивным поступлением железа в органы кроветворения.

· усиление потоотделения

· покраснения шеи и лица

· аритмии - AV-блокада

· депигментация кожи при длительном применении

ХРОНИЧЕСКИЕ осложнения возникают при избыточном введении железа

· гемохроматоз - отложение железа в органах и тканях - печень, поджелудочная железа (фиброз, диабет) прежде всего. Назначают препараты, которые выводят железо - катацин кальция, дисферал (60 мг/кг).

ПЕРНИЦИОЗНАЯ АНЕМИЯ.

При этой форме назначают препараты витамина В 12 и фолиевой кислоты. При поражении только эритроцитарного ростка то это В 12 дефицитная анемия, при недостатке фолиевой кислоты страдают эритроцитарный, тромбоцитарный, лейкоцитарный ростки.

Фолиевую кислоту нельзя назначать в больших дозах, так как при этом прогрессируют или появляются различные неврологические расстройства.

Роль витамина В 12:

· завершает кроветворение - способствует переходу мегалобластов в нормобласты

· стабилизирует мембраны эритроцитов

· входит в состав тиоловых ферментов

· участвует в переход фолиевой кислоты в фоленовую кислоту.

При мегалобластической анемии лечение начинают с больших доз 500-1000 мг. Такую дозы вводят в течение 10-14 суток до появления ретикулоцитарного криза. После криза эту дозу назначают через день до исчезновения мегалобластов в крови. Затем переводят на 250 мг 1 раз в неделю до полного восстановления количества эритроцитов. Затем 250 мг ежемесячно, и затем 250 мг в полгода. При этом в течение нескольких лет делают анализ крови, и при появлении мегалобластов курс повторяют.

При назначении фолиевой кислоты обязательно назначать витамин С и витамин В 6 (пиридоксин), так как они способтвуют переходу фолиевой кислоты в фоленовую кислоту. Доза фолиевой кислоты 5-15 мг в сутки.

Контроль по периферической крови. При нормальном лечении ретикулоциты возрастают на 2-4 день от начала лечения, а полная нормализация через 1-1.5 месяца.

ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ.

В настоящее время в клинической практике используют ферменты не только для пероорального применения (фестал, панкреатин, мексаза, мезим-форте и т.д.).

Все эти препараты характеризуются:

· различным набором ферментных препаратов - амилазы, липазы и т.д.

· качественный состав. Содержатся ферменты поджелудочной железы, желчь, ферменты кишечника, ферменты желудка (пепсин). В зависимости от нарушения степени пищеварения выбирают тот или иной препарат.

Выбор препарата основывается:

· на анамнезе - какие продукты питания плохо переносит больной,

· по копрограмме

· выбор должен быть индивидуален

Положительное действие проявляется на 2-3 день.

Также назначают другие вещества улучшающие функцию желез - растительные препараты (золотой корень, полынь, тысячелистник, крапива и др.). Назначают аппилак, препараты содержащие стрихнин. Также рекомендуют уменьшить прием кофе, чая.

Также ферментные препараты применяют для системных заболеваний. У нас применяют в основном кобэнзим, который содержит ферменты животного происхождения и растительного (ананас, древовидный арбуз). Предлагают применяют при очень многих заболеваниях: артриты, сердечно-сосудистые заболевания, аутоиммунные заболевания и др. Также рекомендуют для профилактики онкологических заболеваний.

Возможны побочные реакции: диспепсические реакции, коллаптодиные состояния и др.

Препараты, содержащие пищеварительные ферменты в настоящее время широко применяются при лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта. Основное направление в лечении ферментами - заместительная терапия при недостаточности собственных ферментов. Различают два направления действия ферментных препаратов: 1.расщепление пищи при внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы, 2.уменьшение болей в животе при заболеваниях желудка и кишечника, диспепсии (ощущение тяжести, вздутие, отрыжка, нарушения стула).
Показания для назначения ферментов: нарушение выработки и выделения ферментов поджелудочной железой, нарушение кишечного всасывания, нарушение двигательной активности желудочно-кишечного тракта.

Классификация ферментных препаратов.

1. Препараты, содержащие панкреатин (пензитал, панкреатин, мезим форте, панцитрат, креон, панкреофлат,пангрол, панкреон). Показаниями к назначению ферментных препаратов, содержащих панкреатин, являются различные состояния, сопровождающиеся нарушением экзокринной функции поджелудочной железы, дисбактериоз, при котором собственные ферменты разрушаются микроорганизмами, обсеменяющими тонкую и двенадцатиперстную кишку, при язвенной болезни с высоким содержанием соляной кислоты и пепсина в желудочном секрете, при острых инфекционных и хронических заболеваниях кишечника, сопровождающихся синдромами мальдигестии и мальабсорбции (затрудненного пристеночного кишечного переваривания и всасывания), врожденном дефиците ферментов.

2. Препараты, содержащие панкреатин, компоненты желчи, гемицеллюлазу и другие компоненты (фестал, дигестал, панзинорм, энзистал, ипентал, кадистал, котазим форте, мензим, панкурмен, панкрал). Желчные кислоты, входящие в состав препаратов усиливают секрецию поджелудочной железы, двигательную активность кишечника и желчного пузыря. Гемицеллюлаза увеличивает расщепление сложных сахаров растительного происхождения, снижает газообразование. Комбинированные препараты назначаются при преобладании запоров, метеоризме, отрыжке, сопровождающих острые и хронические патологии кишечника, дисбактериоз.
Противопоказаниями для назначения комбинированных препаратов с компонентами желчи являются панкреатит (острый и хронический), гепатит, диарея, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника.

3. Препараты растительного происхождения, содержащие экстракт рисового грибка, папаин и другие компоненты (пепфиз, ораза, нигедаза, солизим, сомилаза, юниэнзим). Используются при недостаточности внешнесекреторной функции поджелудочной железы и при непереносимости говядины или свинины.
Солизим и сомилазу противопоказано применять при аллергии на антибиотики пенициллинового ряда.

4. Комбинированные препараты, в которых панкреатин сочетается с растительными энзимами, витаминами (вобэнзим, флогензим, меркэнзим).Препараты растительного происхождения противопоказаны при бронхиальной астме, аллергии на грибки и бытовую пыль.
Препараты растительного ряда в 75 раз менее эффективны, чем препараты на основе животных энзимов.

5. Простые ферменты (абомин, бетаин) обладают протеолитической активностью и не относятся к ферментам поджелудочной железы. В настоящее время используются меньше.
Абомин препарат из слизистой оболочки желудка телят и ягнят, ацидин-пепсин на основе пепсина и бетаина, пепсидил содержит пепсин и пептоны, пепсин получают из слизистой свиней и ягнят. Наличие в этих препаратах пепсина, катепсина, пептидаз, аминокислот способствует высвобождению гастрина, увеличивающего желудочную секрецию и двигательную активность желудочно-кишечного тракта. Препараты этой группы назначаются при гастритах с секреторной недостаточностью.

Ферментные препараты могут применяться как однократно (при существенной пищевой или алкогольной нагрузке), так и при длительном лечении. Об эффективности препарата говорит нормализация состояния пациента (исчезновение болей, нормализация частоты и характера стула) и лабораторные изменения (нормализация эластазы в кале).
Дозы ферментов подбираются индивидуально в пересчете на активность липазы.
Причинами отсутствия или снижения эффекта при лечении ферментами могут быть неадекватные дозы препарата, инактивация фермента в желудке, разрушение ферментов при дисбактериозе кишечника
Снизить инактивацию ферентов желудочным соком можно одновременно назначив блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов или антацидов.

Самостоятельный прием ферментных препаратов возможен однократно при пищевых перегрузках, так как для длительной терапии необходим правильный расчет и подбор дозировок, а также адекватное отслеживание клинических и лабораторных изменений. Кроме этого, длительный бесконтрольный прием ферментных препаратов, особенно в высоких дозировках способен подавить активность собственных желез секреции.

Когда собственная пищеварительная система производит необходимые для переваривания пищи ферменты в недостаточном количестве, ей нужно помочь справиться с нагрузкой. Для этих целей выпускаются многочисленные препараты, содержащие компоненты ферментов поджелудочной железы, желчь и дополнительные добавки.

Принимать их можно не только при заболеваниях, но и при абсолютно здоровом желудке и поджелудочной железе в случаях, когда пища оказалась очень «тяжелой», например, слишком жирной или пережаренной. Ферментные препараты, особенно последних поколений, быстро решают эту проблему, их не нужно принимать курсом, они способны помочь и при разовых приемах.

Показания

Общими показаниями для приема ферментных препаратов служат такие состояния и заболевания:

  • недостаточная секреция желудка;
  • непроходимость желчевыводящих путей или протоков поджелудочной;
  • воспалительные заболевания ЖКТ;
  • резекция или облучение, приведшее к нарушениям пищеварения;
  • нарушение диеты;
  • длительный постельный режим;
  • нарушение функции жевания.

Применение

Принимаются эти препараты во время еды или сразу после приема пищи. Дозировка зависит от конкретного лекарства и назначения врача, если корректируется какое-то индивидуальное заболевание. Глотать таблетку (капсулу) нужно целиком, не допуская повреждения оболочки.

Побочные действия

Обычно ферментные препараты не вызывают побочных реакций. Но изредка бывает тошнота, дискомфорт в области желудка, запор или диарея, при повышенной индивидуальной чувствительности - аллергия, при длительном применении и повышенных дозах - гиперурикозурия.

Классификация

Ферментные препараты разделяются на несколько категорий.

1. Панкреатические ферменты в минимальной дозировке

Состав одинаков для всех препаратов группы:

  • липаза 3500 МЕ (под ее действием жиры распадаются до жирных кислот и глицерина);
  • амилаза 4200 МЕ (расщепляет углеводы до моносахаридов);
  • протеаза 250 МЕ (белки распадаются до аминокислот).

Наиболее известные и популярные препараты такого состава:

  • панкреатин №60 (Россия);
  • мезим форте №20 (Германия);
  • пензитал №100 (Индия);
  • гастенорм форте №20 (Индия).

2. Препараты с бычьей желчью

К этой группе относятся препараты панкреатина в той же минимальной дозировке с добавлением экстракта бычьей желчи. Это улучшает переваривание пищи при недостаточной функции желчного пузыря.

Препараты:

  • фестал №100 (Индия);
  • энзистал №80 (Индия).

3. Препараты панкреатина с увеличенной дозировкой

Состав такой:

  • липаза 10000 МЕ (20000 МЕ);
  • амилаза 7500 МЕ (12000);
  • протеаза 375 МЕ (900).

Препараты:

  • мезим форте 10 т.ед. (20 т.ед.) - Германия;
  • панзинорм 10 т.ед. (20 т.ед.) - Словения;

4. Препараты, изготовленные по технологии микрокапсулирования

Препараты этой группы считаются наиболее эффективными. В желатиновой капсуле находится лекарственное вещество в виде микросфер с разной скоростью высвобождения. Когда капсула распадается в желудке, микросферы смешиваются с содержимым желудка и поступают в тонкий кишечник, где начинают растворяться, но не все одномоментно, а постепенно, одни раньше, другие позже. Такое, продленное во времени растворение, увеличивает общую продолжительность действия препарата.

Группа включает следующие лекарственные средства:

  • креон 10 т.ед. (25 т.ед., 40 т.ед.);
  • микразим 10 т.ед. (25 т.ед.);
  • пангрол 10 т.ед. (25 т.ед.);
  • эрмиталь 10 т.ед. (25 т.ед., 36 т.ед.);

5. Прочие препараты

К ним можно отнести юниэнзим, в состав которого входят:

  • грибковая диастаза (фермент грибков);
  • папаин (растительный фермент);
  • симетикон;
  • никотинамид;
  • уголь активированный;

Благодаря такому составу юниэнзим помогает переварить «тяжелую» пищу, предотвращает газообразование и вздутие кишечника из-за плохо переваренной пищи.

21. Ферментные препараты: классификация, принципы действия и показания к назначению. Применение антиферментных препаратов.

Ферментные средства - это лекарственные средства, содержащие ферменты - высокомолекулярные термолабильные белки, которые выполняют в организме роль биологических катализаторов в реакциях обмена веществ.

Классификация ферментных средств

1. Пептидазы: ацидин-пепсин, пепсидил, сок желудочный натуральный.

2. Протеазы: трипсин кристаллический, химотрипсин, химопсин.

3. Нуклеазы: рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза.

4. Фибринолитические ферменты: стрептолиаза, альте плаза (актилизе), фибринолизин.

5. Гиалуронидазы: лидаза, ронидаза, коллагеназа.

6. Полиферментные средства: панкреатин, фестал, вобензим, панзинорм, мезим форте.

7. Другие ферментные средства: аспарагиназа, пенициллиназа, цитохром С.

Пепсин - препарат, который содержит протеолитический фермент, получаемый из слизистой желудка свиней, и обладает способностью расщеплять белки до полипептидов.

Показания к применению: заместительная терапия при ахилии, гипо- и анацидные гастриты, диспепсии. Входит в состав препаратов ацидин-пепсин, содержащий также бетаин, высвобождающий кислоту хлористоводородную. Содержится пепсин в составе сока желудочного натурального.

Панкреатин - ферментное средство из поджелудочных желез скота, содержит липазу, протеазу, амилазу. Форма выпуска: драже. Назначают по 1-3 драже перед едой.

Показания к применению: заместительная терапия, ахилия, недостаточная функция поджелудочной железы, анацидные гастриты, диспепсии, энтероколит.

Побочные эффекты: обострение подагры.

Фестал содержит три пищеварительных фермента (липазу, амилазу, протеазу), кроме того, желчные кислоты, которые улучшают переваривание жиров, стимулируют желчевыделительную и желчеобразовательную функции печени, повышают проницаемость клеточных мембран. Гемицеллюлоза, также присутствующая в препарате, улучшает моторную функцию желудка и кишечника, связывает токсические продукты жизнедеятельности кишечных бактерий. Фестал следует признать одним из самых удачных ферментных комбинированных препаратов, улучшающих пищеварение. Принимают фестал по 1-3 драже во время или сразу после еды. Количество приемов препарата зависит от количества приемов пищи. Подобные сочетания имеются в энзистале, дигестале, мезим форте и др., существуют также препараты с улучшенной фармакокинетикой (креон, панкреаль Киршнера, панзинорм). В медицинской практике пищеварительные ферменты применяют у лиц с недостаточной желудочной секрецией, с недостаточной функцией поджелудочной железы, с расстройствами пищеварения, атрофическими гастритами, хроническими колитами, расстройствами питания. Лицам с повышенной желудочной секрецией (при повышенной кислотности) пищеварительные ферменты противопоказаны, так как могут усугубить расстройства, связанные с повышенной агрессивностью желудочного сока.

Трипсин кристаллический разрывает пептидные связи в молекуле белка, расщепляя продукты распада белков, некротические ткани, а также нити фибрина. В живой ткани содержатся ингибиторы фермента трипсина. После внутримышечного введения действие развивается через 25-30 мин. Препарат оказывает отхаркивающее, противовоспалительное действие, улучшает микроциркуляцию, опосредованно оказывает противомикробное и иммуномодулирующее влияние.

Показания к применению: воспалительные заболевания дыхательных путей (как разжижающее мокроту), тромбофлебит, остеомиелит, гайморит, отит, ожоги, пролежни.

Побочные эффекты: боль при введении в мышцу, гиперемия, аллергия, тахикардия.

Подобный эффект наблюдается у химотрипсина, рибонуклеазы, дезоксирибонуклеазы.

Лидаза. В состав препарата входит гиалуронидаза, которая деполимеризирует гиалуроновую кислоту, уменьшая ее вязкость, вызывает увеличение проницаемости ткани. Однако следует учитывать, что действие препарата является обратимым. Фармакокинетика: начало действия через 1-2 ч, период полувыведения - 20-24 ч. i- Показания к применению: контрактуры суставов, рубцы после ожогов и операций, гематомы. Побочные эффекты: аллергические реакции.

Особое место занимают ферментные средства системной терапии: вобензим, флогензим.

Вобензим содержит папаин, бромелаин, липазу, амилазу, трипсин, химотрипсин, поэтому обладает противовоспалительным, противоотечным, фибринолитическим, иммуномодулируюшим, вторичным обезболивающим действием, улучшает микроциркуляцию, реологические свойства крови, кровоснабжение, оксигенацию тканей, проявляет гиполипидемическое, иммунокорри-гирующее, антиоксидантное действие, влияет на факторы риска развития реинфарктов. Показания к применению: синуит, бронхит, пневмония, панкреатит, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, рассеянный склероз, тромбофлебит, воспалительные процессы после хирургических вмешательств, гинекологические и урологические заболевания, травмы. Побочные эффекты: аллергические реакции, изменение консистенции и запаха кала.

Флогензим содержит трипсин, бромелаин, реутозид. Основные эффекты: противовоспалительный, противоотечный, способствует уменьшению болевых ощущений, снижает вязкость крови, предотвращает тромбообразование, улучшает микроциркуляцию. Показания к применению: острые воспалительные процессы, обострение хронических воспалительных заболеваний, ожоги, травмы, послеоперационное воспаление и отек, ревматический миозит, тендинит, воспалительно-дистрофические заболевания суставов в фазе обострения. Побочные эффекты: аллергические реакции, чувство переполнения желудка, метеоризм.

Антиферментные препараты(ингибиторы ферментов).

Лекарственные препараты, применяемые с целью подавления активности ферментов, называются ингибиторами ферментов.

Классификация 1. Ингибиторы протеиназ : контрикал. 2. Ингибиторы фибринолиза : кислота амино-капроновая. 3. Антихолинэстеразные средства : прозерин, физостигмина салицилат, галантамина гидробромид и др. 4. Ингибиторы МАО : ниаламид. 5. Ингибиторы карбоангидразы: диакарб. 6. Ингибиторы ксантиноксидазы: аллопуринол. 7. Ингибиторы ацетальдегидрогеназы: циамид, тетурам (дисульфирам) и др.

Контрикал - антиферментный препарат, ингибирующий активность трипсина, калликреина, плазмина. Фармакокинетика : при внутривенном введении действие развивается через 10-15 мин.

Показания к применению : острый панкреатит, панкреанекроз в сочетании с гепарином в острый период инфаркта миокарда. Противопоказания: с осторожностью у лиц, склонных к аллергическим реакциям. Побочные эффекты : аллергические реакции.