При комбинированном применении леарственных веществ их действие может усиливаться (синергизм) или ослабляться (антагонизм).

Синергизм (от греч. syn – вместе, erg – работа) - однонаправленное действиме двух или нескольких лекарственных веществ, при котором развивается фармакологический эффект, превышающий эффекты каждого вещества в отдельности. Синергизм лекарственных веществ возникает в двух формах: суммирование и потенцирование эффектов.

Если эффект комбинированного применения лекарственных веществ равен сумме эффектов отдельных веществ, входящих в комбинацию, действие определяют как суммирование , или аддитивное действие . Суммирование возникает при введении в организм лекарственных веществ, влияющих на одни и те же субстраты (рецепторы, клетки и др.). Например, суммируются сосудосуживающие и гипертензивные эффекты норэпинефрина и фенилэфрина, стимулирующих a-адренорецепторы периферических сосудов; суммируются эффекты средств для ингаляционного наркоза.

Если одно вещество значительно усиливает фармакологический эффект другого, такое взаимодействие называют потенцированием . При потенцировании общий эффект комбинации двух веществ превышает сумму этих эффектов. Например, хлорпромазин (антипсихотическое средство) потенцирует действие средств для наркоза, что позволяет снизить концентрацию последних.

Лекарственные вещества могут действовать на один и тот же субстрат (прямой синергизм ) или иметь разную локализацию действия (косвенный синергизм ).

Явление синергизма часто применяют в медицинской практике, так как оно позволяет получить желаемый фармакологический эффект при назначении нескольких лекарственных средств в меньших дозах. При этом риск повышения побочных эффектов уменьшается.

Антагонизм (от греч. anti – против. agon – борьба) – уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного вещества другим при их совместном применении. Явление антагонизма используют при лечении отравлений и для устранения нежелательных реакций на лекарственное средство.

Различают следующие виды антагонизма: прямой функциональный антагонизм, косвенный функциональный антагонизм, физический антагонизм, химический антагонизм.

Прямой функциональный антагонизм развивается, когда лекарственные вещества оказывают противоположное (разнонаправленное) действие на одни и те же функциональные элементы (рецепторы, ферменты, транспортные системы и др.). Например, к функциональным антагонистам относятся стимуляторы и блокаторы b-адренорецпторов, стимуляторы и блокаторы М-холинорецепторов. Частный случай прямого антагонизма – конкурентный антагонизм. Он возникает, если лекарственные вещества имеют близкую химическую структуру и конкурируют за связь с рецептором. Так, в качестве конкурентного антагониста морфина и других наркотических анальгетиков применяют налоксон.

Некоторые лекарственные вещества имеют сходную химическую структуру с метаболитами микроорганизмов или опухолевых клеток и вступают с ними в конкуренцию за участие в одном из звеньев биохимического процесса. Такие вещества получили название антиметаболиты . Замещая один из элементов цепи биохимических реакций, антиметаболиты нарушают размножение микроорганизмов, опухолевых клеток. Например, сульфаниламиды – конкурентные антагонисты парааминобензойной кислоты, необходимой для развития некоторых микроорганизмов, метотрексат – конкурентный антагонист дигидрофолатредуктазы в опухолевых клетках.

Косвенный функциональный антагонизм развивается в тех случаях, когда лекарственные вещества оказывают противоположное влияние на работу какого-либо органа и при этом в основе их действия лежат разные механизмы. Например, к косвенным антагонистам в отношении действия на гладкомышечные органы относят ацеклидин (повышает тонус гладкомышечных органов, стимулируя м-холинорецепторы) и папаверин (снижает тонус гладкомышечных органов вследствие прямого миотропного действия).

Физический антагонизм возникает в результате физического взаимодействия лекарственных веществ: адсорбции одного лекарственного вещества на поверхности другого, в результате чего образуются неактивные или плохо всасывающиеся комплексы (например, адсорбция лекарственных веществ и токсинов на поверхности активированного угля). Явление физического антагонизма применяют при лечении отравлений.

Химический антагонизм возникает в результате химической реакции между веществами, в результате которой образуются неактивные соединения или комплексы. Антагонисты, действующие подобным образом, получили название антидоты . Например, при отравлении соединениями мышьяка, ртути, свинца применяют натрия тиосульфат, в результате химической реакции с которым образуются неядовитые сульфаты. При передозировке или отравлении сердечными гликозидами применяют димеркапрол, образующий с ними неактивные комплексные соединения. При передозировке гепарина вводят протиамина сульфат, катионные группы которого связываются с анионными центрами гепарина, нейтрализуя его антикоагулянтное действие.

Если в результате комбинированного применения лекарственных веществ достигнут более выраженный терапевтический эффект, ослаблены или предупреждены отрицательные реакции, такое сочетание лекарственных препаратов считают рациональным и терапевтически целесообразным. Например, для предупреждения нейротоксического действия изониазида назначают витамин В 6 , для профилактики кандидоза как осложнения при лечении антибиотиками широкого спектра действия – нистатин или леворин, для устранения гипокалиемии при лечении салуретиками – калия хлорид.

Если в результате одновременного применения нескольких лекарственных средств ослаблен, предупрежден или извращен терапевтический эффект или развиваются нежелательные эффекты, такие сочетания считают нерациональными, терапевтически нецелесообразными (несовместимость лекарственных средств ).

Животных, растений, а также микроорганизмов есть что-то общее - это желание выжить. Поэтому многие виды взаимодействий между живыми организмами носят антагонистический характер. Узнайте, что это значит, и какие типы антагонизма существуют.

Что такое Антагонизм?

Есть ли у вас раздражающий младший брат, который антагонизирует вас? Если нет, то просто представьте аналогичную ситуацию. Что делает ваш брат или сестра, чтобы раздражать вас? Он/она, вероятно, делает вашу жизнь более трудной. Это не слишком далеко от концепции антагонизма, поскольку она связана с естественным отбором и .

Поскольку организмы сами по себе являются концентрированными источниками энергии и питательных веществ, они могут стать объектами антагонистических взаимоотношений. Хотя антагонизм обычно рассматривается как ассоциация между различными видами, он может также возникать между членами одного и того же вида через конкуренцию и каннибализм.

Типы антагонизма

Существуют различные типы антагонизма. Давайте рассмотрим некоторые из них:

Хищничество

Отличным примером хищничества является стая волков, преследующая оленя. Олень - это просто один большой источник питания. Волки едят оленей и получают питательные вещества, которые поддерживают их жизнь. Если олень скроется от волков, он, возможно, сможет размножаться и передать свои следующему поколению. В случае, когда волки настигают оленя, они получают пищу и шанс передать свои гены вместо него.

Конкуренция

Конкуренция - это отрицательная взаимосвязь между организмами, которым нужны одни и те же . Например, растения (даже одного вида), произрастающие на небольшой территории, могут конкурировать за солнечный свет или минеральные вещества в почве. Одни растения смогут искоренить другие, чтобы выжить и размножиться, в то время как другие вымрут.

Каннибализм

Еще один тип антагонизма - это каннибализм, когда одно животное ест другое животное своего вида. Для некоторых видов, каннибализм чрезвычайно редкая практика, которая используется в экстремальных ситуациях выживания, например, мать-мышь ест своих детенышей, чтобы спастись от голодной смерти.

Другие примеры антагонизма

Антагонистические взаимодействия могут также включать защитные стратегии с использованием химических и физических сдерживающих факторов. Многие виды растений способны выделять химические вещества в почву, чтобы препятствовать росту других растений или защитится от насекомых и пасущихся животных.

Растения и животные развивают физические адаптации, такие как твердая оболочка (кожа) и шипы, чтобы препятствовать атакам травоядных и . Кроме того, некоторые виды обладают приспособлениями, которые обеспечивают им сходство с другими. Такие адаптации могут использоваться как для атаки, так и для защиты.

Как правило, при лечении больному назначают не один, а несколько препаратов. Важно учитывать способы взаимодействия лекарственных веществ друг с другом. Различают фармацевтическое и фармакологическое взаимодействие. Фармакологическое взаимодействие может быть:

• а) фармакокинетическим, основанным на взаимном влиянии нескольких препаратов на фармакокинетику друг друга (всасывание, связывание, биотрансформация, индукция ферментов, выведение);
• б) фармакодинамическим, основанным:

б1) на взаимном влиянии нескольких препаратов на фармакодинамику друг друга;

б2) на химическом и физическом взаимодействии нескольких препаратов во внутренней среде организма.

Виды взаимодействия лекарственных средств представлены на рис. 2.4.

Рис. 2.4.

Наиболее важно фармакодинамическое взаимодействие. При этом выделяют следующие виды взаимодействия.

I. Синергизм.

A) Сенситизирутщее действие . Один препарат усиливает эффект другого, не вмешиваясь в механизм его действия. Например, препараты железа назначают в сочетании с аскорбиновой кислотой, которая стимулирует их абсорбцию и повышает концентрацию в крови, тем самым усиливая их действие на систему кроветворения. При этом сам витамин С на эту систему не действует.

Б) Аддитивное действие . Оно характеризуется тем, что фармакологический эффект комбинации ЛС выражен сильнее, чем действие одного из компонентов, но в то же время слабее их предполагаемого суммарного действия. Например, для предупреждения нарушений калиевого баланса тиазидовые мочегонные препараты сочетают с калийсберегающим диуретиком триамтереном. В результате конечное действие такой комбинации препаратов превосходит по силе эффекта триамтерен и гидрохлоротиазид в отдельности, но значительно уступает сумме их эффектов.

B) Суммирование . Эффект от применения двух препаратов равен сумме эффектов от двух препаратов А и В. Например, при сочетании аспирина и парацетамола их болеутоляющее и жаропонижающее действия суммируются. В этом случае оба препарата с одинаковым эффектом конкурентно действуют на одну и ту же мишень. Данный вид синергизма является прямым.

Г) Потенцирование . Совместный эффект больше простой суммы эффектов препаратов А и В. Такое многократное усиление эффекта отмечается в том случае, когда два соединения проявляют одинаковое действие, но имеют разные точки приложения (непрямой синергизм). Примером может быть потенцирование обезболивающего действия анальгетиков при совместном применении с нейролептиками.

II. Антагонизм – химический (антидотизм) и физиологический (бета-блокаторы – атропин; снотворные – кофеин и т.д.).

A) Полный антагонизм – всестороннее устранение одним препаратом эффектов другого. Используется главным образом в антидотной терапии. Например, при отравлении М-холиномиметиками вводят атропин, устраняющий все эффекты интоксикации.

Б) Частичный антагонизм – способность одного вещества устранять не все, а лишь некоторые эффекты другого. Широко применяется в фармакологической практике, поскольку позволяет сохранить главное действие препарата, но предупредить развитие его нежелательных эффектов.

B) Прямой антагонизм – оба препарата с противоположным эффектом конкурентно действуют на одну и ту же мишень. Конечный эффект комбинации веществ зависит от сродства препаратов к рецептору и, конечно, от используемой дозы.

Г) Косвенный антагонизм – два соединения проявляют противоположное действие, но имеют разные точки приложения.

Примеры фармакодинамического взаимодействия представлены в табл. 2.2.

Таблица 2.2

Примеры фармакодинамического взаимодействия

Физический антагонизм предполагает, что два вещества вступают друг с другом в физическое взаимодействие. Например, при отравлении алкалоидами назначают активированный уголь, адсорбирующий эти вещества. А вот химический антагонизм означает химическую реакцию ЛС друг с другом. Так, при передозировке гепарина вводят протамин-сульфат, блокирующий активные сульфогруппы антикоагулянта и тем самым устраняющий его действие на систему свертывания крови. Физиологический антагонизм связан с действием на различные механизмы регуляции. Например, при передозировке инсулина можно использовать другое гормональное средство – глюкагон или адреналин, поскольку в организме они являются антагонистами по действию на обмен глюкозы.

На фармакодинамику ЛС, проявление НЛР влияют многие обстоятельства. Это могут быть свойства самого препарата, особенности боль-

ного, прием других ЛС и прочие факторы. Основные факторы, влияющие на развитие НЛР, представлены на рис. 2.5.

АНТАГОНИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ (от греч. antagonisma - спор, борьба), противоположное фармакол. влияние двух (и более) лекарств. веществ, действующих одновременно на организм животного или возбудителя болезни. Проявляется ослаблением (или полным прекращением) действия одного или обоих лекарств. веществ. Наиболее часто в основе А. л. в. лежат противоположные изменения биохимич. процессов в организме. Различают А. л. в. односторонний (преобладание действия одного из антагонистов) и двусторонний (действие антагонистов ослабляется взаимно), прямой (взаимодействие антагонистов через одни и те же системы организма) и косвенный (стимуляция антагонистами функций, в физиол. отношении противоположных друг другу) и др. виды. А. л. в. используется в лечебной практике для подавления токсич. влияния отдельных лекарств. веществ (см. Противоядия ), ослабления одного из неблагоприятных влияний антагониста (напр., атропин - Для предупреждения остановки сердца при хлороформенном наркозе), а также для создания соответств. фона при действии осн. вещества (напр., гонадотропины действуют активнее после предварительного применения лютеинизирующего гормона). Большое значение имеет антагонизм химиотерапевтич. веществ, напр. парааминобензойная к-та и все препараты, содержащие её, подавляют противомикробное действие большинства сульфаниламидов. Сильно выраженный А. л. в. наблюдается при сочетании отдельных антибиотиков (неомицины и стрептомицины, неомицины и полимиксины, и др.). При одновременном введении неск. лекарств. веществ кроме антагонизма можно наблюдать повышение их токсичности, проявление синергизма или потенцирования. См. также Лекарственные средства .

Ветеринарный энциклопедический словарь. - М.: "Советская Энциклопедия" . Главный редактор В.П. Шишков . 1981 .

Антагонизм - I Антагонизм (от греч. antagonisma спор, борьба) одна из форм противоречий, характеризующаяся острой непримиримой борьбой враждебных сил, тенденций. Термин «А.» в значении борьбы противоположных сил употреблялся в религиозных системах… … Большая советская энциклопедия

Антагонизм - I Антагонизм (греч. antagōnisma борьба, соперничество) веществ вид взаимодействия веществ (аминокислот, витаминов, лекарственных веществ) в организме, характеризующийся тем, что одно из них ослабляет действие другого. Антагонизм абсолютный А.,… … Медицинская энциклопедия

антагонизм 1 - (греч. antagonisma борьба, соперничество) веществ вид взаимодействия веществ (аминокислот, витаминов, лекарственных веществ) в организме, характеризующийся тем, что одно из них ослабляет действие другого … Большой медицинский словарь

Несовместимость лекарственных средств, нарушение свойств или действия одних лекарственных веществ под влиянием других. В результате Н. л. с. приготовленное лекарство может приобрести не тот вид, который предполагали, оно будет действовать слабее… …

Взаимодействие лекарственных средств - это количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов. Содержание 1 Фармацевтическое взаимодействие … Википедия

Лекарственные средства, простые и комплексные фармакологические препараты, применяемые в медицине и ветеринарии. Л. с. регулируют (стимулируют или ослабляют), а также восстанавливают нарушенные биохимические и физиологические процессы в организме … Ветеринарный энциклопедический словарь

Фармакодинамика - I Фармакодинамика (греч. pharmakon лекарство + dynamikos сильный) раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ. Влияние лекарственных веществ на функции органов и систем… … Медицинская энциклопедия

Взаимоде́йствие лека́рственных сре́дств - количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов. Различают фармакологическое и фармацевтическое взаимодействие лекарственных… … Медицинская энциклопедия

ГОМЕОПАТИЯ - (от греч. homoios подобный и pathos страдание, болезнь), своеобразная леч. система, возникшая на принципе лечения б ней лекарствами, вызывающими в организме здорового человека явления, возможно более сходные с симптомами данной б ни. Г. связана с … Большая медицинская энциклопедия

Способность одного в-ва в той или иной степени ↓ эффект другого называют антагонизмом .

выделяют прямой и косвенный антагонизм.

Выделяют так называемый синергоантагонизм, при котором одни эффекты комбинируемых в-в , а другие ослабляются. На фоне действия α-Адреноблокаторов, стимулирующее действие адреналина на α-Aдренорецепторов сосудов уменьшается, а на β-AR - становится более выраженным.

Конкурентный антагонизм – ЛВ конкурирует с агонистами за одни и те же специфические рецепторы. Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть устранена большими дозами агониста (ЛВ или естественного медиатора)

Неконкурентный антагонизм – ЛВ занимает другие участки макромолекулы, не относящееся к специфическому рецептору.

Антагонизм - противоположное действие лекарств, при совместном применении эффект какого-либо препарата из комбинации снижается. Очень часто используется для предупреждения или исключения побочных эффектов лекарства или при лекарственных и нелекарственных отравлениях.

Возможными вариантами антагонизма являются:

а)физико-химический антагонизм - взаимодействие лекарств происходит на уровне физического или химического взаимодействия и может происходить независимо от живого организма. Примером физического взаимодействия лекарств является процесс адсорбции крупномолекулярных токсинов, попавших в желудок, на молекулах активированного угля, вместе с которым они и выводятся затем из организма. Примером химического взаимодействия является лечение растворами слабой кислоты при отравлении щелочами или, наоборот, растворами слабых щелочей при отравлении кислотами (реакция нейтрализации).

б) физиологический - этот вариант антагонизма может происходить только в организме в результате воздействия препаратов на определенные функции. Различают следующие варианты физиологического антагонизма:

По точке приложения выделяют:

- прямой антагонизм - два вещества действуют противоположно на одну и ту же систему, на один и тот же рецептор, место действия. Пример: влияние на тонус гладких мышц кишечника пилокарпина (М-холиномиметик) и атропина (М-холиноблокатор).

- непрямой антагонизм - два вещества оказывают противоположные эффекты за счет воздействия на разные точки приложения, разные рецепторы, разные системы организма. Пример: влияние на ритм сердечных сокращений адреналина (адреномиметик) и атропина (холиноблокатор).

По направленности действия выделяют:

- двухсторонний (конкурентный) антагонизм, в основе конкурентное взаимоотношение лекарств за одну и ту же точку приложения. Препараты взаимно снимают эффекты друг друга при повышении концентрации какого-либо из них возле точки приложения. По этому принципу работают сульфаниламидные препараты, которые оказывают свое антибактериальное действие за счет конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, необходимой микробу для синтеза клеточной стенки.

- односторонний антагонизм: один из препаратов оказывает более сильное влияние, поэтому способен снимать и предупреждать действие второго, но не наоборот. Атропин является антагонистом пилокарпина, но пилокарпин не является антагонистом атропина.

По выраженности различают:

- полный антагонизм, когда все эффекты одного препарата, снимаются или предупреждаются другим.

- частичный антагонизм, когда препарат снимает или предупреждает лишь часть эффектов другого препарата. Например, наркотический анальгетик морфин кроме сильного обезболивающего действия обладает спазмогенным действием на гладкую мускулатуру, что может привести к резкому сужению желче- и мочевыводящих путей. Для предупреждения этого эффекта вместе с морфином вводят атропин, который не влияет на обезболивающее действие морфина, но предупреждает его спазмогенный эффект.

Похожая информация:

1. II. Индифферентные средства. Приведите примеры. Выпишите рецепты
2. II. Прижигающие средства. Приведите примеры. Выпишите рецепты
3. III. Закрепление материала;. - Какие примеры взрывов в местах массового скопления людей, произошедшие в последнее