По действию близок к неостигмину, несколько менее активен, но оказывает более продолжительное действие.

Показания к назначению:

1. Миастения.

2. Восстановление двигательной активности после травм.

3. Последствия полиомиелита.

Эдрофоний: Edrophonium

Формы выпуска:ампулы 10 мг/мл.

Эдрофоний применяют для диагностики миастении из-за очень быстрого и кратковременного действия. Кроме того, он изредка применяется для купирования пароксизмальной предсердной тахикардии.

Антихолинэстеразные средства необратимого типа действия

Армин: Arminum

C 2H 5O

C2 H5 OO NO 2

Формы выпуска:

глазные капли 0,01% раствор - 10 мл.

Синтетический препарат, относится к группе фосфорорганических соединений (ФОС), которые необратимо блокируют холинэстеразу, образуя с эстеразным центром фермента прочную связь - ковалентную. Активность фермента при этом восстанавливается крайне медленно (в течение 2 недель и дольше), в основном за счет синтеза в тканях новых порций холинэстеразы. Поэтому является высокотоксичным соединением, используется только в виде глазных капель при глаукоме (вызывает сужение зрачка, увеличивает отток внутриглазной жидкости, снижает внутриглазное давление; побочный эффект - спазм аккомодации).

При отравлении армином развиваются эффекты системного действия, описанные ранее. Помощь - в/в введение М-холиноблокаторов и реактиваторов холинэстеразы (дипироксим, изонитрозин).

Среди антихолинэстеразных средств необратимого действия большое место занимают средства, используемые в быту (карбофос, хлорофос, пирофос и другие), а также такие боевые отравляющие вещества, как зарин, зоман, Vi-газы.

По мере того, как препарат, попавший в организм ингаляционным путем, через кожу или кишечник, поступает в кровь, симптомы отравления нарастают в следующем порядке. Вначале обычно появляются миоз, саливация и прогрессирующее затруднение дыхания в связи с бронхоспазмом.

Кратковременное торможение ЦНС сменяется приступами бурных судорог (клонико-тонических вначале, с последующим преобладанием интенсивного гиперкинеза паркинсонического типа). Так как в судороги вовлекается дыхательная мускулатура, внешнее дыхание резко расстраивается, возникает аноксия. Последняя поддерживает приступ судорог, пока энергия в двигательных центрах не будет исчерпана. Тогда судороги временно ослабевают, восстанавливается дыхание. С накоплением энергии в ЦНС вновь появляется судорожный приступ и т. д.

Начальное повышение артериального давления (в основном гипоксической природы на почве бронхоспазма) сменяется острой гипотонией, усугубляющей кислородное голодание. В результате возбуждения холинорецепторов ЖКТ возникают спастические сокращения его, рвота, понос, боли в животе.

Смерть, как правило, связана с острыми нарушениями дыхания, которые развиваются в результате:

1. Тяжелого бронхоспазма и интенсивной секреции бронхиальных желез - дыхательные пути забиты слизью, которая в виде пены выделяется наружу.

2. Спастического сокращения дыхательной мускулатуры.

3. Истощения и паралича дыхательного центра.

4. Нарушения передачи импульсов в синапсах дыхательных мышц - скопившийся в больших количествах ацетилхолин превращается в своеобразный миорелаксант. В зависимости от тяжести отравления, характера ФОС, пути поступления его в организм и других факторов смерть может наступить через несколько минут или часов (до суток).

Реактиваторы холинэстеразы

Хотя ФОС и рассматриваются в качестве ингибиторов холинэстеразы необратимого действия (с практической точки зрения это действительно так), необратимость их связывания с ферментом не является абсолютной.

Реактиваторы холинэстеразы применяются только в первые часы после отравления. Позднее они неэффективны из-за «старения» ацетилхолинэстеразы, т.е. необратимого изменения ее структуры.

Среди реактиваторов холинэстеразы практический интерес представляют дипироксим и изонитрозин.

Дипироксим является четвертичным аммониевым соединением, плохо растворимым в липидах. Поэтому он почти не проникает в мозг и не восстанавливает активность фермента в ЦНС. Дипироксим связывается с анионным центром блокированной холинэстеразы. Затем оксимная группа взаимодействует с эфирной, блокированной ФОС.

В итоге оксимная группа фосфорилируется, а фермент дефосфорилируется и его активность восстанавливается (рис. 18) .

Рис. 18. Механизм действия дипироксима

Изонитрозин отличается значительно более низкой реактивирующей способностью. Однако он является третичным амином и достаточно хорошо проникает в ЦНС. В результате восстанавливает активность холинэстеразы не только в периферических структурах, но и в ЦНС.

Реактиваторы холинэстеразы могут использоваться для профилактики и леченияотравленийФОС, комбинируясв/ввведениемМ-холиноблокаторов.

Стимуляторы высвобождения ацетилхолина

Аминопиридин: Aminopiridin

Формы выпуска:

ампулы 0,05% раствора - 2 мл.

Действует на окончания двигательных соматических нервов, усиливает выделение ацетилхолина в синаптическую щель. Применяют в основном как антагонист недеполяризующих миорелаксантов.

Цизаприд: Cisaprid

OCH3 H3 CO O

O (CH2 )3

Формы выпуска:

таблетки по 0,005 и 0,01.

Усиливает выделение АХ из окончаний постганглионарных холинергических нервов. Является агонистом 5-НТ4 -рецепторов серотонина. В итоге он повышает тонус и моторику ЖКТ, повышает тонус сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка и 12-перстной кишки.

Показания к назначению:

1. Парез желудка.

2. Атония кишечника.

3. Рефлюкс-эзофагит. Побочные эффекты:

1. Слюнотечение.

2. Брадикардия.

3. Сонливость и др. Противопоказания:

1. Желудочно-кишечные кровотечения.

2. Беременность.

3. Лактация.

4. Нарушение функций печени и почек.

М-холиноблокаторы

Препараты данной группы «экранизируют» М-холинорецепторы как пресинаптической, так и постсинаптической локализации, т.е. препятствуют взаимодействию с ними выделяющегося эндогенного ацетилхолина и введенных М-холиномиметиков (одна молекула атропина закрывает от ацетилхолина сразу 4 рецептора). Поэтому блок развивается стойкий, длительный и односторонний. М-холиномиметики действия атропина не снимают.

М-холиноблокаторы разделяют на 2 группы:

1. Природные алкалоиды и препараты их содержащие - атропин, скополамин, платифиллин, экстракт беладонны и др. (являются третичными соединениями, поэтому хорошо проникают через ГЭБ, плацентарный барьер).

2. Синтетические - метацин, пирензепин (четвертичные соединения, поэтому практически не проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, т.е. лишены центрального действия).

Фармакологические эффекты М-холиноблокаторов

Влияние на структуры глаза (рис. 19):

Мидриаз (расширение зрачков) - результат блока М3 -холинорецепторов круговыхмышцрадужки.

Повышение внутриглазного давления - результат расширения зрач-

ков и уменьшения оттока жидкости из передней камеры глаза в результате уплотнения корня радужки, сужения фонтановых пространств.

Паралич аккомодации - результат блока М3 -холинорецепторов циллиарной мышцы глаза. При этом циннова связка натягивается, хрусталик становится менее выпуклым, зрение устанавливается на дальнее видение.

Рис. 19 . Действие М-холиноблокаторов на глаз

1 - фонтановы пространства, 2 - радужка, 3 - хрусталик, 4 - циннова связка, 5 - роговица, 6 - цилиарная мышца

Сухость роговицы, что является результатом блока М3 -холинорецепторов слезных желез.

Сердечно-сосудистая система:

Предупреждают вагусное влияние на сердце, что приводит к учащению ритма сердечных сокращений, увеличению возбудимости, проводимости и автоматизма, сократимости.

Действие на бронхи : блокируя М-холинорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, препараты снижают тонус и сократительную способность бронхов. Но недостатком является повышение вязкости мокроты дискриния.

ЖКТ, желче- и мочевыводящие пути : снижается тонус и перистальтика ЖКТ, снижаетсятонусжелчеимочевыводящихпутей, тонусмочевогопузыря.

Влияние не секрецию желез:

Торможение бронхиальных желез (предупреждение возникновения послеоперационных ателектазов легких и пневмоний).

Угнетают активность слюнных и потовых желез.

Т.к. под действием М-холиноблокаторов уменьшается вагусное воздействие, выработка муцина и протеолитических ферментов желудка снижается, а продукция соляной кислоты, секреция желчи, ферментов поджелудочной железы не уменьшается (т.к. не находятся под контролем вагуса).

Действие на ЦНС:

Проникая в ЦНС, М-холиноблокаторы блокируют М - холинорецепторы и препятствуют передаче импульсов в холинергических синапсах. Угнетение

активности подкорковых двигательных центров приводит к ослаблению тремора (например, при паркинсонизме), но объем движений возрастает. Но тут более эффективны центральные холиноблокаторы. Препараты ослабляют вестибулярные расстройства, возникающие после операции на внутреннем ухе, укачивании (морская болезнь, воздушная болезнь).

Атропина сульфат : Atropini sulfas.

CH3 CH

CH2 OH

Формы выпуска:

таблетки по 0,0005;

ампулы 0,1% раствора - 1 мл;

глазные капли 1% - 5 мл.

Является алкалоидом, содержится в красавке, дурмане и белене. В этих растениях содержится гиосциамин - левовращающий изомер. В процессе обработки часть левовращающего изомера превращается в правовращающий и атропин представляет собой рацемическую смесь этих изомеров.

1. Мидриаз, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации (до 10 дней).

2. Понижение тонуса мочевого пузыря и затруднение мочеиспускания (т.к. расслабляет детрузор и спазмирует сфинктер - рис. 20 ).

Рис. 20. Действие атропина на мочевой пузырь

3. Снижение секреции всех экзокринных желез (ЖКТ, слюнных и бронхиальных).

4. Снижение потоотделения, что ведет к гипертермии.

5. Снижение тонуса бронхов.

6. Повышение частоты, силы сердечных сокращений, возбудимости и проводимости в миокарде.

7. Снижение моторики и тонуса ЖКТ.

8. Возбуждение ЦНС. В токсических дозах - галлюцинации и психоз. Активность препарата высокая, превосходит все остальные М-холиноб-

локаторы. Длительность действия 6–8 часов.Показания к назначению:

1. В глазной практике (офтальмоскопия).

2. Иридоциклиты (для создания покоя радужки).

3. Подбор очков.

4. Премедикация (с целью уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез и профилактики рефлекторной остановки сердца).

5. Спастические состояния гладкой мускулатуры полых органов - кишечника, желче- и мочевыводящих путей.

6. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

7. Острые отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.

Побочные эффекты:

1. Сухость во рту.

2. Паралич аккомодации.

3. Тахикардия.

4. Задержка мочи.

5. Запор.

6. Нарушение функции ЦНС. Противопоказания:

1. Глаукома.

2. Тяжелые поражения миокарда (опасность истощения сердца вследствие тахикардии).

Отравление атропином

Чаще бывает у детей в результате поедания ягод красавки, дурмана, белены (1–2 ягоды вызывает опасное отравление).

Токсические проявления весьма характерны:

1. Резкая тахикардия («скачущий пульс»).

2. Расширение зрачков (мидриаз).

3. Паралич аккомодации.

4. Сухая гиперемированная кожа.

5. Значительное повышение температуры тела (гипертермия).

6. Сухость во рту, приводящая к нарушению акта глотания.

7. Психическое возбуждение, бред, галлюцинации, повышенная двигательная активность создают картину острого психоза (отсюда народное выражение «белены объелся»).

8. Возможна задержка мочеиспускания.

Помощь при отравлении заключается в:

промывании желудка;

применении слабительных средств для предотвращения дальнейшего всасывания;

катетеризация мочевого пузыря;

форсированный диурез;

использование средств, снижающих активность ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, седативные);

антихолинэстеразные препараты;

β-адреноблокаторы.

Гоматропина гидробромид: Homatropini hydrotartras

Формы выпуска:

флаконы 0,25% раствор по 5 мл.

По действию аналогичен атропину, но дает менее продолжительный эффект (продолжительность действия 1–3 дня).

Показания к назначению:

1. Исследование глазного дна.

2. Подбор очков.

Тропикамид: Tropicamide

Формы выпуска:

глазные капли 0,5% и 1% раствор во флаконах-капельницах. Оказывает выраженный и непродолжительный эффект: расширение

зрачка наступает через 5–10 минут после закапывания в глаз, максимальный эффект - через 20–45 минут, продолжительность действия - 2–4 часа.

Показания к назначению:

1. Определение рефракции.

2. Исследования глазного дна.

Скополамина гидробромид : Scopolamini hydrobromidum

Формы выпуска:

ампулы 0,05% раствор - 1мл;

глазные капли 0,25% раствор - 5мл. Входит в состав таблеток «Аэрон».

Как и атропин оказывает М-холинолитическое действие. В отличие от

атропина оказывает седативное действие на ЦНС: понижает двигательную активность, вызывает сонливость, уменьшает продолжительность фазы «быстрого сна», оказывает противорвотное действие и уменьшает проявления паркинсонизма.

Показания к назначению:

1. Те же, что и атропин.

2. Воздушная и морская болезнь (таблетки «Аэрон»).

3. Кинетозы.

Платифиллина гидротартрат: Platyphyllini hydrotartras

Формы выпуска:

таблетки по 0,005;

ампулы 0,2% раствор - 1мл.

По М-холинолитическому действию уступает атропину в 10 раз, однако обладает слабым ганглиоблокирующим действием и прямым миотропным эффектом (папавериноподобное дейстие), что в совокупности приводит к спазмолитическому действию.

Показания к назначению:

1. Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (желчная, кишечная, почечная колики).

2. Артериальная гипертензия.

3. Кратковременное расширение зрачка.

Метацин : Methacinum

Формы выпуска:

таблетки по 0,002;

ампулы 0,1% раствор - 1мл.

Является четвертичным аммониевым соединением, поэтому плохо проникает через ГЭБ в ЦНС и через офтальмический барьер во внутреннюю камеруглаза. НевлияетнафункцииЦНСинатонусвнутриглазныхмышц.

Показания к назначению:

1. Премедикация.

2. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

3. Моче- и желчекаменная болезнь.

4. Кишечная колика. Противопоказания:

1. Глаукома.

2. Гипертрофия предстательной железы.

Ипратропиум бромид (атровент): Ipratropium bromidum, syn. Atrovent

Формы выпуска:

аэрозоль (300 разовых доз).

Плохо проникает через тканевые барьеры (содержит четвертичный

атом азота), поэтому действует на периферические М-холинорецепторы. Оказывает избирательное действие на бронхи.

Показания к назначению:

1. Бронхиальная астма (бронхолитический эффект развивается через 3–5 минут и длится до 6 часов).

Пирензепин (гасроцепин): Pirenzepine, syn. Gastrozepin

Формы выпуска:

таблетки 0,025 и 0,05;

ампулы 0,5% раствор 2 мл.

Этилнитрофенилэтилфосфонат

Армин:: Лекарственная форма

капли глазные

Армин:: Фармакологическое действие

Необратимый ингибитор холинэстеразы. Оказывает сильный миотический эффект. Активирует процесс синаптической передачи в холинергических нервных окончаниях. Образует с холинэстеразой прочный комплекс, и если не принимаются специальные реактиваторы, то активность фермента не восстанавливается, нормальный процесс гидролиза ацетилхолина начинается после синтеза молекул холинэстеразы. Вызывает сужение зрачка, снижает внутриглазное давление.

Армин:: Показания

Закрытоугольная глаукома.

Армин:: Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз.

Армин:: Побочные действия

Раздражение слизистой оболочки глаз, слюнотечение, брадикардия, головокружение, миоз, спазм аккомодации, тошнота, усиление перистальтики, учащение мочеиспускания; подергивание мышц языка, скелетной мускулатуры; астения. Лечение: снижение дозы или отмена, атропин и др. холиноблокирующие ЛС, реактиваторы холинэстеразы.

Армин:: Способ применения и дозы

По 1-2 кап 2-3 раза в день. После каждого закапывания прижимать пальцем область слезного мешка в течение 2-3 мин, чтобы предотвратить попадание раствора в слезный канал.

Наименование: Армин (Arminum)

Фармакологическое воздействие:
Активный антихолинэстеразный препарат, необратимый ингибитор холинэстеразы. Воздействует существенно продолжительнее и сильнее, чем обратимые ингибиторы холинэстеразы.

Армин - показания к применению:

Миотическое (суживающее зрачок) и противоглаукомное средство.

Армин - способ применения:

В виде глазных капель (0,01% раствор) по 1-2 капли 2-3 раза в день.

Армин - побочные действия:

Гиперсаливация (обильное слюноотделение), обильное потоотделение, диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), частое мочеиспускание, нарушение зрения, головная боль, головокружение, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота.

Армин - противопоказания:

Эпилепсия, брадикардия (нечастый пульс), гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз.

Армин - форма выпуска:

Во флаконах по 10 мл 0,01% раствора.

Армин - условия хранения:

Список А. В защищенном от света месте.

Важно!
Перед применением лекарства Армин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

М- и Н-холиномиметики прямого действия

К М-, Н-холиномиметикам относятся лекарственные вещества, возбуждающие как М-, так и Н-холинорецепторы. По эффекту воздействия на холинорецепторы М-, Н-холиномиметики можно разделить на вещества прямого и непрямого (антихолинэстеразные средства) действия. Препараты прямого действия сами вызывают возбуждение М- и Н-холинорецепторов. К М-, Н-холиномиметикам прямого действия относится ацетилхолин, возбуждающий М- и Н-холинорецепторы и вызывающий ряд изменений в организме, связанных с преобладанием возбуждения М-холинорецепторов: расширение сосудов, снижение артериального давления, замедление сердечных сокращений, усиление сокращений гладкой мускулатуры внутренних органов, повышение секреции желез, сужение зрачка. Так как ацетилхолин быстро разрушается ферментом холинэстеразой, его действие непродолжительно, поэтому с лечебной целью его используют редко (при спазмах периферических сосудов, сужениях артерий сетчатки глаза и пр.). В медицинской практике применяют ацетилхолина хлорид.

АЦЕТИЛХОЛИНА ХЛОРИД . Форма выпуска ацетилхолина хлорида : 0,2 г сухого вещества в ампулах вместимостью 5 мл. Список Б.

Пример рецепта ацетилхолина хлорида на латинском:

Rp.: Acetylcholini chloridi 0,2

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Растворить в 2-5 мл воды для инъекций, вводить под кожу или внутримышечно.

М-, Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА)

Эти лекарственные средства блокируют действие холинэстеразы - фермента, разрушающего ацетилхолин, благодаря чему происходит накопление ацетилхолина, который и оказывает длительное действие на М- и Н-холинорецепторы. Выделяют антихолинэстеразные средства обратимого действия, которые временно инактивируют фермент холинэстеразу: физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин и др. Через несколько часов после введения этих препаратов активность холинэстеразы полностью восстанавливается. Другая группа веществ - антихолинэстеразные средства необратимого действия: параксон, армин и др.- вызывает более длительную блокаду холинэстеразы; они являются более токсичными. К этой группе относятся и некоторые инсектициды (хлорофос, карбофос и др.) и отравляющие вещества. Антихолинэстеразные средства применяют для лечения глаукомы (М-холиномиметическое действие), устранения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (М-холиномиметическое действие), миастении, остаточных явлений полиомиелита, нарушений нервно-мышечной передачи (Н-холиномиметическое действие), а также используют при передозировке миорелаксантов антидеполяризующего действия (Н-холиномиметическое действие). Побочные действия антихолинэстеразных средств: брадикардия, понижение артериального давления, усиление секреции желез, повышение тонуса скелетной мускулатуры, тошнота, рвота. Противопоказания к применению антихолинэстеразных средств: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.

ФИЗОСТИГМИНА САЛИЦИЛАТ - применяют главным образом в глазной практике при глаукоме (понижает внутриглазное давление), хороший терапевтический эффект дает сочетание растворов физостигмина салицилата (0,25 %) и пилокарпина гидрохлорида (1 %). Физостигмина салицилат используют в виде глазных капель, 0,25-1 % раствор. Список А.

Пример рецепта физостигмина салицилата на латинском :

Rp.: Sol. Physostigmini salicylatis 1 % 5 ml

M. D. in vitro nigro

S. Глазные капли, по l-2 капли 3-4 раза в день.

Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1

Physostigmini salicylatis 0,025

Aq. destill. 10 ml

M. D. in vitro nigro

S. Глазные капли. По 1-2 капли 4-6 раз в день.

ПРОЗЕРИН (фармакологические аналоги: неостигмин) - применяют при миастении, параличах, парезах, остаточных явлениях полиомиелита, глаукоме, атонии кишечника, мочевого пузыря. Прозерин используется как антагонист миорелаксантов конкурентного (антидеполяризующего) типа действия. Побочные действия прозерина и противопоказания к применению - характерные для всей этой группы препаратов. Форма выпуска прозерина : порошок; таблетки по 0,015 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; гранулы по 60 г в упаковке. Список А.

Пример рецепта прозерина на латинском :

Rp.: Sol. Proserini 0,5 % 5 ml

D. S. Глазные капли.

Rp.: Tab. Proserini 0,015 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 0,5-1 мл подкожно 1-2 раза в день.

ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (фармакологические аналоги: калимин, местинон ) - по действию близок к неостигмину, несколько менее активен, но оказывает более продолжительное действие. Пиридостигмина бромид применяют для лечения миастении, восстановления двигательной активности после травм, полиомиелита и др. Побочные действия и противопоказания к применению пиридостигмина бромида - характерные для всех лекарственных средств этой группы. Форма выпуска пиридостигмина бромида : таблетки; драже по 0,06 г и ампулы по 1 мл 0,5 % раствора; «Калимин форте» в ампулах по 1 мл 0,5 % и 0,1 % растворов. Список А.

Пример рецепта пиридостигмина бромида на латинском :

Rp.: Dragee «Kalymin» 0,06 N. 100

D. S. По 1 драже 1-3 раза в день.

ДИАСТИГМИН БРОМИД (фармакологические аналоги: убретид ) - сильное антихолинэстеразное средство, оказывающее пролонгированное действие. По фармакологическим свойствам диастигмин бромид напоминает пиридостигмина бромид. Побочные действия, показания к применению и противопоказания диастигмина бромида - характерные для всех лекарственных средств этой группы. Диастигмин бромид назначают в дозе 0,05 мг на 10 кг массы тела взрослого человека, вводят внутримышечно. Максимальное действие препарата наступает через 24 ч, повторные введения - через 1-3 дня. Форма выпуска диастигмина бромида : ампулы по 1 мл с 0,1 мг препарата. Список А.

ГАЛАНТАМИН (фармакологические аналоги: галантамина гидробромид, нивалин ) - применяют в тех же случаях, что и неостигмин. В отличие от неостигмина галантамин проникает в ЦНС, усиливает процессы возбуждения. Противопоказания и побочные действия при применении галантамина - общие для всех антихолинэстеразных средств. В глазной практике не применяют. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,5 % раствора. Список А.

Пример рецепта галантамина на латинском :

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,5 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день.

ОКСАЗИЛ (фармакологические аналоги: амбеноний хлорид ) - применяют в тех же случаях, что и неостигмин, но действует он более продолжительно, имеет такие же побочные действия и противопоказания к применению; оксазил не используют при глаукоме. Форма выпуска оксазила : таблетки по 0,005 г. Список А.

Пример рецепта оксазила на латинском :

Rp.: Tab. Oxazyli 0,005 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-4 раза в день.

ДЕМЕКАРИЙ БРОМИД (фармакологические аналоги: тосмилен ) - используют только в глазной практике для лечения глаукомы, для снятия атропинового мидриаза (расщирение зрачка). Демекарий бромид акумулируется в организме. Демекарий бромид противопоказан при бронхиальной астме, брадикардии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Форма выпуска демекария бромида : капли во флаконах по 5 мл 0,25; 0,5 и 1 % растворов. Список А.

Пример рецепта демекария бромида на латинском :

Rp.: Sol. Tosmileni 0,5 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1 капле ежедневно при острой форме глаукомы; по 1 капле 1 раз в 3-4 дня при хронической форме глаукомы.

АМИНОСТИГМИН - ингибитор холинэстеразы обратимого действия, имеет структурное сходство с физостигмином. Аминостигмин применяют у взрослых для лечения отравлений, вызванных М-холинолитическими средствами. Аминостигмин вводят внутримышечно и внутривенно. Форма выпуска аминостигмина : ампулы 0,1 % раствора препарата. Список А.

АРМИН - применяют для лечения глаукомы. Побочные действия армина: головные боли, гиперемия слизистой оболочки глаза. Форма выпуска армина : флаконы по 10 мл 0,01 % раствора. Список А.

Пример рецепта армина на латинском :

Rp.: Sol. Armini 0,01 % 10 ml

D. S. Глазные капли. По 1 капле 2-3 раза в день.

ХИНОТИЛИН - антихолинэстеразный препарат, используют для снятия действия миорелаксантов антидеполяризующего типа действия (в комбинации с прозерином). Форма выпуска хинотилина : ампулы по 2 мл 0,05 % и 0,2 % растворов. Список А.

Пример рецепта хинотилина на латинском :

Rp.: Sol. Chinotilini 0,2 % 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутривенно 1-2 мл (предварительно вводят атропин внутривенно).

АМИРИДИН - антихолинэстеразное средство, имеющее и второй механизм действия: блокада калиевых каналов возбудимой мембраны. Амиридин восстанавливает проведение возбуждения по нерву после его повреждения различными факторами, стимулирует сокращение гладких мышц, усиливает действие на них ацетилхолина, адреналина и других медиаторов (но не калия хлорида). Эти эффекты отличают амиридин от других антихолинэстеразных средств. Амиридин применяют при заболеваниях периферической нервной системы (невритах и др.), параличах и парезах, при миастении и др., а также для стимуляции родов и борьбы с атонией кишечника. Амиридин вводят подкожно и внутримышечно по 5-15 мг (1 мл 0,5 или 1,5 % раствора) 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза амиридина 30 мг. Для стимуляции родов используют однократное введение амиридина в дозе 10 мг, при недостаточном эффекте инъекции повторяют 1-2 раза с часовым интервалом. Побочные действия и противопоказания к применению амиридина - характерные для препаратов этой группы. форма выпуска амиридина : ампулы по 1 мл 0,5% и 1,5 % растворов. Список Б.

Пример рецепта амиридина на латинском :

Rp.: Sol. Amyridini 0,5 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутримышечно 1 мл раствора 2 раза в день.

СТЕФАГЛАБРИНА СУЛЬФАТ - алкалоид из растений стефании гладкой, обладает антихолинэстеразной активностью. Стефаглабрина сульфат применяют при миастениях, парезе лицевого нерва и др. Курс лечения - 20-30 дней. Форма выпуска стефаглабрина сульфата : ампулы по 1 мл 0,25 % раствора. Список Б.

Пример рецепта стефаглабрина сульфата на латинском :

Rp.: Sol. Stephaglabrini sulfatis 0,25 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутримышечно по 1-2 мл 2 раза в день.

ДЕЗОКСИПЕГАНИНА ГИДРОХЛОРИД - применяют при миастении и других поражениях периферической нервной системы. Форма выпуска дезоксипеганина гидрохлорида : ампулы по 2 мл 1 % раствора. Список А.

Пример рецепта дезоксипеганина гидрохлорида на латинском :

Rp.: Sol. Desoxypeganini hydrochloridi 1 % 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить под кожу 1-2 мл 2 раза в день.

При передозировке антихолинэстеразных лекарственных средств или при отравлениях инсектицидами появляются следующие симптомы: затрудненное дыхание (спазм бронхов), резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, потливость, рвота, понос, судороги, резкое сужение зрачков и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания. Помощь при отравлении сводится к обычным мерам: промыванию желудка, ИВЛ, введению средств, нормализующих функцию сердечно-сосудистой системы, и т. д. Кроме того, необходимо назначение специфических антагонистов антихолинэстеразных средств: холинолитиков (атропин и др.), а также реактиваторов холинэстеразы, восстанавливающих активность фермента, таких, как дипироксим, изонитрозин и др.

ТРИМЕДОКСИН БРОМИД (фармакологические аналоги: дипироксим ) - применяют при отравлении антихолинэстеразными средствами, особенно фосфорсодержащими. Тримедоксина бромид можно назначать вместе с М-холинолитиками. Тримедоксина бромид вводят однократно, в тяжелых случаях - несколько раз в день. Форма выпуска тримедоксина бромида : ампулы 15 % раствора по 1 мл. Список Б.

Пример рецепта тримедоксина бромида на латинском :

Rp.: Sol. Dipiroximi 15 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1-3 мл подкожно (в тяжелых случаях - внутривенно), но не б лее 5-10 мл.

ИЗОНИТРОЗИН по действию аналогичен дипироксиму. Форма выпуска изонитрозина : как ампулы по 3 мл 40 % раствора. Список Б.

Пример рецепта изонитрозина на латинском :

Rp.: Sol. Isonitrosini 40 % 3 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 3 мл внутримышечно (в тяжелых случаях -внутривенно), при необходимости ввести повторно через 30-40 мин.

ДИЭТИКСИМ - по структуре и действию имеет сходство с изонитрозином. Диэтиксим назначают вместе с атропином или другими холинолитиками. Диэтиксим вводят внутримышечно 0,3-0,5 г (3-5 мл) 10 % раствора и 2-3 мл 0,1 % раствора атропина сульфата. Форма выпуска диэтиксима : ампулы по 5 мл 10% раствора.

АЛЛОКСИМ - реактиватор холинэстеразы. При отравлении различными фосфорорганическими соединениями аллоксим оказывает центральное действие, характеризующееся быстрым восстановлением сознания больных и улучшением биоэлектрической активности головного мозга, а также периферическое действие, проявляющееся в восстановлении нервно-мышечной проводимости. При начальных признаках отравления (возбуждение, миоз, потливость и др.) вводят под кожу 2-3 мл 0,1 % раствора атропина сульфата и внутримышечно раствор аллоксима в дозе 0,075 г (на 60-70 кг массы тела больного). Если симптомы отравления не исчезают, то через 2-3 ч повторно вводят препараты в тех же дозах. Разовая доза аллоксима 0,075 г, суточная доза 0,2 - 0,8 г. Суммарная доза аллоксима составляет 0,4 - 1,6 г. Перед применением содержимое ампулы растворяют в 1 мл воды для инъекций. Форма выпуска аллоксима: ампулы с 0,075 г лиофилизированного порошка.

Посмотрите инструкцию лекарственного средства Армин, Вы найдете полезную информацию о медицинском применении Армин, возможных осложнениях, способах применения и дозировке и многое другое. Также вы можете написать об полезности и цене препарата если Вы его принимали, это поможет другим пользователям.

Показания к применению лекарственного средства:

Миотическое (суживающее зрачок) и противоглаукомное средство.

Действие препарата на организм человека:

Активный антихолинэстеразный продукт, необратимый ингибитор холинэстеразы. Действует значительно продолжительнее и сильнее, чем обратимые ингибиторы холинэстеразы.

Армин дозировка и способы применения:

В виде глазных капель (0,01% раствор) по 1-2 капли 2-3 раза каждый день.

Армин противопоказан при:

Эпилепсия, брадикардия (редкий пульс), гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз.

Армин возможные побочные эффекты:

Варианты формы выпуска препарата:

Во флаконах по 10 мл 0,01% раствора.Список А. В защищенном от света месте.

Будьте внимательны, перед применением препарата Армин необходима консультация врача, поскольку Армин имеет различные побочные эффекты и противопоказания.