каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, в качестве действующего вещества содержит -22,76 мг пароксетина гидрохлорида гемигидрат (в пересчете на пароксетина основание - 20,00 мг);

вспомогательные вещества:кальция гидрофосфат -110,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 60,18 мг, коповидон - 6,60 мг, кросповидон - 5,50 мг, магния стеарат - 2,86 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,10 мг, тальк - 11,00 мг; состав оболочки: гипромеллоза - 5,56 мг, тальк - 2,22 мг, титана диоксид - 1,33 мг, макрогол- 6000 - 0,89 мг.

Пароксетин - это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5- гидрокситриптамина (5-НТ, ). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга. По своему химическому строению отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования in vitro показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к а-1, а-2 и Р-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D 2 ), 5-HT1 -подобным, 5 НТ 2 и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать центральную нервную систему (ЦНС) и вызывать артериальную гипотензию.

Фармакодинамические эффекты

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) или триптофан.

Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются "амфетаминоподобными".

Исследования на животных показали, что не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Нечастые: аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего - кровоподтеки).

Очень редкие: тромбоцитопения.

Очень редкие: аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек).

Эндокринные нарушения

Очень редкие: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Метаболические нарушения и нарушения питания Частые: снижение аппетита, повышение уровня холестерина.

Редкие: гипонатриемия.

Частые: сонливость, бессонница, ажитация, необычные сновидения (включая кошмарные сновидения).

Нечастые: спутанность сознания, галлюцинаций.

Редкие: маниакальные реакции.

Эти симптомы могут быть также обусловлены собственно заболеванием.

Нарушения со стороны нервной системы Частые: головокружение, тремор, головная боль.

Нечастые: экстрапирамидные расстройства.

Редкие: судороги, акатизия, синдром беспокойных ног.

Очень редкие: серотониновый синдром (симптомы могут включать ажитацию, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, тахикардию с дрожью и тремор).

Нарушения со стороны органов зрения

Частые: нечеткость зрения.

Нечастые: мидриаз.

Очень редкие: острая глаукома.

Нарушения со стороны сердца Нечастые: синусовая тахикардия.

Сосудистые нарушения Нечастые: постуральная гипотония.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Частыё: зевота.

Желудочно-кишечные нарушения

Очень частые: тошнота.

Частые: запор, диарея, рвота, сухость во рту.

Очень редкие: желудочно-кишечное кровотечение.

Гепатобилиарные нарушения

Редкие: повышение уровня печеночных ферментов.

Очень редкие: гепатит, иногда сопровождающийся желтухой, и/или печеночная недостаточность. Иногда наблюдается повышение уровней печеночных ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частые: потливость.

Нечастые: кожные высыпания.

Очень редкие: реакции фоточувствительности, тяжелые кожные реакции (включая полиморфную эритему, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Нарушения со стороны почек и мочевого тракта

Редкие: задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень частые: сексуальная дисфункция.

Редкие: гиперпролактинемия/галакторея.

Прочие

Частые: астения, увеличение массы тела.

Очень редкие: периферические отеки.

Симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином:

Частые: головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, головная боль. Нечастые: ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, диарея:

Как и при отмене многих психотропных лекарственных средств, прекращение лечения пароксетином (особенно резкое) может вызывать такие симптомы, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и потливость. У большинства пациентов эти симптомы являются легкими или умеренно выраженными и проходят самопроизвольно. Не известно ни одной группы пациентов, которая подвергалась бы повышенному риску возникновения таких симптомов; поэтому если в лечении пароксетином более нет необходимости, его дозу нужно снижать медленно до полной отмены препарата.

При передозировке пароксетина помимо симптомов, описанных в разделе "Побочное действие", наблюдаются лихорадка, изменения артериального давления, непроизвольные сокращения мышц, тревога и тахикардия.

Состояние пациентов обычно нормализовалось без серьезных последствий даже при разовом приеме доз до 2000 мг. В ряде сообщений описаны такие симптомы, как кома и изменения ЭКГ, случаи смерти были очень редки, обычно в тех ситуациях, когда пациенты принимали вместе с другими психотропными препаратами или с алкоголем.

Лечение

Специфического антидота пароксетина не существует. Лечение должно состоять из общих мер, применяемых при передозировке любых антидепрессантов. Показана поддерживающая терапия и частый мониторинг основных физиологических показателей. Лечение пациента должно проводиться в соответствии с клинической картиной либо в соответствии с рекомендациями национального токсикологического центра.

Серотонинергические препараты:

Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L -триптофан, триптаны, препараты группы СИОЗС, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать эффекты, связанные с 5-НТ (серотониновый синдром). Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая , антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано.

Пимозид:

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 мг однократно) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется известным свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано.

При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов:

Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственных препаратов. При использовании пароксетина одновременно с ингибитором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректировать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств (например, ). Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Фосампренавир/ритонавир :

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови.

Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Проциклидин:

Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации проциклидина в плазме крови. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты: карбамазепин, вальпроат натрия.

Одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией.

Способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6

Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, угнетает печеночный фермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например, нортриптилин, и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда ( и ), некоторые антиаритмические средства типа 1с (например, и флекаинид) и . Применение пароксетина, который угнетает систему CYP2D6, может привести к снижению концентрации активного метаболита тамоксифена в плазме крови, и как следствие, снизить эффективность тамоксифена.

CYP3A4

Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении, в условиях равновесного состояния, пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, показало, что не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, и наоборот. Одновременное применение пароксетина с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, которые служат субстратом фермента CYP3A4, вряд ли может причинить вред пациенту.

Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (т.е. существующая зависимость не требует изменения дозы) от:

- пищи

- антацидов

- дигоксина

- пропранолола

- алкоголя: не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, тем не менее, не рекомендуется одновременно принимать и алкоголь.

Клиническое ухудшение и суицидальный риску взрослых

Молодые пациенты, особенно страдающие большим депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых, страдающих психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2,19 % к 0,92 % соответственно), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения на наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп, страдающих большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток: 0,32 % к 0,05 % соответственно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 лет. Данные, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет, страдающих различными психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов этого расстройства и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, и поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения и суицидальности, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз, будь то их увеличение или уменьшение. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют , тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, особенно в начале лечения, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Необходимо помнить, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Акатизия

Изредка лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, и поэтому лечение пароксетином необходимо прекратить, в случае их возникновения (они характеризуются группами таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно-важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), и начать поддерживающую симптоматическую терапию. не должен назначаться в комбинации с предшественниками серотонина (такими, как L -триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)

Лечение пароксетином следует начинать осторожно не ранее чем через 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Нарушения функции почек или печени

Эпилепсия

Как и другие антидепрессанты, следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки

Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих , составляет менее 0,1 %. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Глаукома

Как и другие препараты группы СИОЗС, вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина."

Кровотечения

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов на фоне приема пароксетина. Поэтому следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Заболевания сердца

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у взрослых:

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30 % , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20 %.

Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли и диарея. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов они могут длиться гораздо дольше (2-3 мес и более). Рекомендуется снижать дозу пароксетина постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой, в зависимости от потребностей конкретного пациента.

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат является предметом злоупотребления или вызывает зависимость, как это имеет место в случае с наркотиками и психотропными веществами.

Переломы костей

По результатам эпидемиологических исследований риска переломов костей выявлена связь переломов костей с приемом антидепрессантов, включая группу СИОЗС. Риск наблюдался в течение курса лечения антидепрессантами и являлся максимальным в начале курса терапии. Возможность переломов костей должна учитываться при назначении пароксетина.

Тамоксифен

Некоторые исследования показали, что эффективность тамоксифена, измеренная как отношение рецидив рака груди/летальность, уменьшается при совместном назначении с пароксетином, в результате необратимого ингибирования CYP2D6. Риск может возрастать при совместном назначении в течении долгого времени. При лечении или профилактики рака груди следует рассмотреть возможность использования альтернативных антидепрессантов которые не воздействуют на CYP2D6 или воздействуют в меньшей степени.

Один из применяемых антидепрессантов в современной практике лечения психических расстройств носит наименование «Пароксетин». Отзывы принимающих людей разнообразны. Одни говорят, что препарат - едва ли не спасение, а другие недовольны побочными эффектами, сопровождающими терапию. Данный медикамент влияет на концентрацию серотонина в тканях головного мозга, поскольку угнетает деятельность рецепторов, способных захватывать данное вещество. Такая механика позволяет отнести препарат к группе СИОЗС. Как видно из отзывов, инструкции по применению, «Пароксетин» оказывает хороший эффект при разнообразных вазомоторных симптомах, спровоцированных менопаузой. Его прописывают для снижения активности потовых желез, а также при приливах.

В каких случаях назначают?

Свое наименование средство получило благодаря действующему компоненту, оказывающему терапевтическое влияние на организм пациента, - пароксетину. В продаже препарат представлен в форме таблеток. Продается только в специализированных аптеках и строго при наличии официального рецепта от лечащего врача. По отзывам, «Пароксетин» купить без рецепта (например, если пациент забыл взять его с собой) невозможно.

Средство выписывают, если диагностированы:

• депрессия, апатия;
• расстройства;
• фобии;
• панические атаки, вызванные социофобиями.

По отзывам, таблетки «Пароксетин» эффективны при ОКР, стрессовых расстройствах, спровоцированных полученными травмами, а также при генерализованном тревожном расстройстве.

Особенности использования

Отзывы врачей о «Пароксетине» содержат упоминание о невозможности применения средства для лечения несовершеннолетних пациентов. Также специалисты не рекомендуют применять это лекарство для терапии половозрелых женщин, если есть хотя бы малая вероятность беременности.

Препарату свойственны побочные эффекты, многие из которых характерны для всей группы антидепрессантов, работающих на этапе обратного захвата серотонина. По отзывам, антидепрессант «Пароксетин» отрицательно влияет на работу желудочно-кишечного тракта, провоцирует проблемы со стулом, тошноту и сухость во рту. Некоторые пациенты, проходившие лечение этим препаратом, жаловались на возросшую утомляемость, отмечали повышенную сонливость. В то же время изготовитель предупреждает о теоретически возможных нарушениях сна - кошмарах и бессоннице. Как видно из отзывов, инструкции, «Пароксетин» может спровоцировать головную боль, проблемы со зрением и нарушение пищеварительных функций. Некоторые больные жаловались на возросшую возбудимость, нервозность, раздражительность. Каждый из десяти прошедших лечение пациентов отмечал снижение полового лечения. Инструкция к таблеткам «Пароксетин» содержит упоминание о возможности тремора, астении.

Опасно или нет?

Как видно из отзывов людей, «Пароксетин», хотя и вызывает побочные эффекты на период курса лечения, не влияет на организм в долговременной перспективе. При прекращении использования препарата негативные явления проходят сами собой. Многие из побочных эффектов сопровождают только начало терапии.

Как следует из инструкции по применению, таблетки «Пароксетин» влияют на рецепторы центральные и периферические 5-НТ3. Специалисты предполагают, что именно это приводит к негативным реакциям со стороны желудочно-кишечного тракта. Данное средство действительно провоцирует побочные эффекты, однако их устранить намного легче, чем аналогичные реакции организма, вызванные приемом других медикаментов из той же группы антидепрессантов. Отзывы о «Пароксетине» показывают, что многие больные во время приема препарата набирали вес или сталкивались с половым бессилием, но основная проблема все-таки была устранена.

Суицид и антидепрессанты

Пожалуй, этот вопрос наиболее сложный. Когда речь заходит о препаратах из группы СИОЗС, нельзя делать однозначные выводы. Производитель предупреждает, что использование средства несовершеннолетними может провоцировать суицидальный настрой, что стимулирует людей на попытку покончить жизнь самоубийством. В то же время подобные поступки встречаются достаточно редко, поэтому невозможно оценить реальную роль «Пароксетина» в формировании суицидальных настроений.

Прекращение лечения

Как видно из отзывов о «Пароксетине», отмена препарата приводит к ухудшению состояния здоровья, которое проявляется страданиями всего организма, к регулярному поступлению своеобразного «допинга». Абстинентный синдром характерен и для других средств, активно воздействующих на человеческую психику. Среди аналогичных медикаментов «Пароксетин» имеет один из наивысших показателей.

Как правило, синдром отмены проявляет себя нарушениями сна, кошмарами и бессонницей. Внезапный отказ от приема средства провоцирует тошноту, раздражительность, подавленность, плаксивость. Иные пациенты отмечали, что у них болела голова, беспокоили тревожные ощущения. Минимизировать негативные явления, как видно из отзывов о «Пароксетине», можно, если прекращать использование антидепрессанта постепенно, поэтапно снижая дозировку на протяжении некоторого время.

А если слишком много?

По отзывам принимающих, «Пароксетин», оказавшись в организме в излишнем количестве, вызывает нарушение ритма сердцебиения, рвоту и атаксию. Передозировка становится причиной вялого или судорожного состояния. Чтобы определить, насколько больше нормы пароксетина в организме пациента, необходимо исследовать плазму крови или сыворотку. В норме показатель варьируется в границах 40-400 мкг/л. Тошноту, головокружение и рвоту «Пароксетин» может вызвать в концентрации (также на литр) 200-2000 мкг. Без оказания своевременной медицинской помощи возможен летальный исход.

«Пароксетин» и беременность

Что касается использования данного медикамента во время беременности, то применять его будущим мамам не рекомендуют. Пароксетин воздействует на организм плода. Если средством применялось в первом триместре, повышается вероятность пороков развития сосудов, сердца. Наиболее слабые зоны - желудочки, межпредсердная перегородка. Степень тяжести аномалии непредсказуема: в некоторых случаях возникают нарушения в работе мышцы, вынуждающие проводить операцию, а у других малышей изменения и вовсе не проявляют себя симптомами.

При беременности во время курса лечения «Пароксетином» необходимо прекратить терапию. Если возможности остановить лечение нет, доктор обязан сообщить пациентке о возможной опасности для ребенка. Когда польза от медикамента не превышает риск для ребенка, «Пароксетин», по отзывам принимающих, не используют.

Чем можно заменить?

Как видно из отзывов, аналогов «Пароксетина» в продаже довольно много. В ряде случаев вместо этого препарата врач может назначить более мягкий «Флуоксетин», «Сертралин». Средство можно заменить на следующие препараты:

• «Паксил»;
• «Плизил»;
• «Рексетин».

Самостоятельно сменять один препарат другим категорически не рекомендуется. Если возникло предположение, что «Пароксетин» нужно поменять на аналог, следует обратиться к лечащему врачу. Цена за одну упаковку составляет около 300 рублей. Если пациент считает, что для него это средство слишком дорого, за подбором дешевого аналога необходимо обратиться к лечащему доктору, знающему особенности как самого заболевания, так и функционирования организма своего клиента. Самолечение, самостоятельная замена медикамента другим могут спровоцировать ухудшение ситуации, тяжелые побочные эффекты.

Из чего сделано?

Пароксетин как действующие вещество рассматриваемого препарата представляет собой гидрохлорида гемигидрат. В одной таблетке его содержится порядка 20 мг, а также из ряда вспомогательных компонентов там присутствует тальк и диоксид титана, кальций в форме гидрофосфата, диоксид кремния и стеарат магния. Если человеку назначен «Пароксетин», необходимо внимательно ознакомиться с полным составом, чтобы избежать аллергической реакции на какой-либо из используемых в фармацевтике компонентов. При обнаружении такого вещества необходимо срочно уведомить об этом лечащего врача для решения вопроса о замене «Пароксетина» на более подходящий вариант.

Каждая таблетка белого цвета имеет выпуклость с обеих сторон, снаружи покрыта пленкой. Поверхность на ощупь немного шероховатая. Одна из сторон - с риской, что позволяет средство легко делить пополам.

Особенности препарата

«Пароксетин» принадлежит к числу наиболее сильных антидепрессантов, влияющих на концентрацию серотонина в тканях головного мозга. Препарат эффективен как при депрессии, так и при ОКР, а также в случае панических расстройств. Химическое строение основного компонента уникально, за счет чего «Пароксетин» сильно отличается по механике и эффективности от других групп препаратов против депрессии (трициклических, тетрациклических).

Этому лекарству свойственен низкий аффинитет к некоторым группам воспринимающих систем (мускариновые холинергические). Изучение влияния «Пароксетина» на животных наглядно показало, что антихолинергические характеристики медикамента достаточно низки, а главный компонент отличается избирательным действием. В ходе испытаний стало ясно, что аффинитет к адренорецепторам альфа-1 и альфа-2 кардинально отличает «Пароксетин» от препаратов из группы трициклических. Наблюдается и аналогичное слабое влияние на рецепторы дофамина, гистамина, 5-НТ2 и подобных им. «Пароксетин» не угнетает ЦНС и не провоцирует снижение артериального давления.

Влияние на организм

При попадании в человеческий организм этанола «Пароксетин» не усиливает угнетающее действие этого соединения. Препарат не влияет на моторику, психику больного. При испытаниях на животных, которым ранее давали триптофан или медикаменты из группы ИМАО, была выявлена ярко выраженная стимуляция рецепторов 5-НТ.

При исследовании энцефалограмм пациентов, прошедших курс приема «Пароксетина», были выявлены эффекты активности. Это касалось тех случаев, когда в ходе лечения использовались дозы, превышающие те, которых было бы достаточно для влияния на концентрацию серотонина в тканях мозга. Активирующие свойства, выявленные у пароксетина, отличаются от амфетамина и препаратов на его основе. При попадании в организм медикамент не влияет ни на сосудистую систему, ни на сердце. ЭКГ, частота сердцебиения, давление сохраняются на тех же показателях, что и до использования медикамента. В сравнении со средствами против депрессии, корректирующими концентрацию норадреналина, у «Пароксетина» выявлена сравнительно высокая способность влиять на эффективность гуанетидина.

Что происходит в организме?

Медикамент обладает высокой степенью адсорбции. Преимущественно весь попавший в организм объем средства перерабатывается в первом круге метаболизма. По завершении цепи обменных процессов в кровь попадает не так много пароксетина, как было захвачено пищеварительной системой. Со временем концентрация наращивается, метаболический путь частично насыщается, клиренс из плазмы крови становится ниже. Как результат, концентрация активного компонента в крови увеличивается.

Параметры фармакокинетики «Пароксетина» нестабильные. В большинстве случаев при терапии пациентов, использующих «Пароксетин» в малой дозе, активный компонент плохо накапливается в плазме крови. Добиться стабильных показателей можно через неделю или две с момента начала курса. Полученные к этому моменту фармакокинетические особенности при длительном применении остаются неизменными.

Эффективно или нет?

Зачастую «Пароксетин» прописывают при диагностировании тяжелой формы депрессии, в том числе если заболевание сопровождается тревожными расстройствами. Многие пациенты отмечают, что при правильном использовании препарата, под контролем лечащего врача, состояние со временем действительно стабилизировалось. В то же время другие больные выражают недовольство побочными эффектами.

По мнению многих врачей, «Пароксетин» по своей эффективности сходен с трициклическими антидепрессантами. Официальные исследования доказывают, что средство крайне редко отражается на качестве сна негативным образом. Напротив, у многих он становился лучше в ходе терапии. Проведенные эксперименты по одновременному использованию «Пароксетина» и снотворных препаратов показали отсутствие каких-либо патологических реакций.

Быстро и эффективно

И доктора, прибегающие в своей практике к «Пароксетину», и больные, успешно лечившиеся этим средством, сходятся во мнении, что эффективность препарата проявляется довольно быстро. Уже в первую неделю пропадают негативные мысли, сокращаются проявления депрессии. При длительном использовании (год и более) «Пароксетин», как наглядно показывают исследования, предотвращает психоэмоциональный дисбаланс. При ОКР средство хорошо работает не только в качестве препарата, устраняющего симптомы заболевания, но может использоваться как профилактическое, предупреждающее обсессивно-компульсивное расстройство. Препарат не только позволяет поддерживать состояние пациента стабильным, «Пароксетин» борется с рецидивами заболевания.

Препарат,обладающий антидепрессивным действием Пароксетин, инструкция по применению рекомендует применять при возникновении панических состояний, а также беспричинных приступов беспокойства. Становясь навязчивыми, такие перепады в настроении способны принять хроническую форму обсессивно-компульсивных расстройств и таких серьёзных изменений психики, как боязнь открытого пространства, скопления большого количества людей и постоянного пребывания в состоянии депрессии. С помощью этого лекарственного препарата можно значительно облегчить самочувствие таких пациентов и избавить их от навязчивых состояний.

Пароксетин, международное непатентованное название которого так и читается, как пароксетин, выпускается в виде белых округлых таблеток в плёночной оболочке. Его официальный производитель – Республика Македония. Препарат принадлежит к группе антидепрессантов третьего поколения, используемых в терапии депрессий и навязчивых тревожных расстройств.

Помимо всего прочего, это лекарственное средство сравнительно легко переносится пациентами и может назначаться для лечения в амбулаторных условиях. Пароксетин можно применять для той категории больных, которые имеют противопоказания к использованию антидепрессантов трициклического вида.

Это относится к заболеванию закрытоугольной глаукомой, лицам с нарушениями сердечного ритма и т.п.

В результате приёма препарата, действующее вещество в короткие сроки всасывается из ЖКТ и метаболизируется печенью. Далее оно экстенсивным образом распределяется по тканям организма, в составе плазмы крови его присутствует не более одного процента.

Около 64 процентов лекарственного средства выводится из организма с мочой, а остальные 36 в составе желчи через кишечник. Замечено, что количество активного вещества увеличивается в организме людей преклонного возраста и у тех, кто имеет нарушение в функциях печени или почек.

Препарат с антидепрессивным действием Пароксетин имеет бициклическую структуру, что выгодно выделяет его на фоне подобных лекарств. Эффект от применения его достаточно высок, первые положительные результаты терапии можно наблюдать уже на третий день с её начала, а спустя две-три недели употребленияПароксетина можно полностью избавиться от панических расстройств и симптомов тревожности.

Столь эффективное действие лекарственного средства объясняется блокировкой захвата серотонина, что повышает активность этого вещества по отношению к центральной нервной системе.

Серотонин является одним из множества нейромедиаторов вырабатываемых мозгом, основной его функцией остаётся сохранение связи нервных клеток головного мозга друг с другом.

От активности серотонина зависит следующее:

• обеспечение нормального полноценного сна;
• характер поведения;
• настроение человека и его жизнерадостность;
• сексуальное влечение к противоположному полу.

Большинство депрессивных состояний связывают с недостаточностью серотонина в головном мозге, а применение препарата Пароксетин, в свою очередь, мягко, но в тоже время достаточно эффективно поднимает уровень этого важного для всей ЦНС медиатора.

Действие этого лекарственного средства не оказывает влияния на психомоторные функции, не вызывает значительных изменений артериального давления и не провоцирует нарушение сердцебиения. Холинолитические свойства препарата приводят к быстрому устранению тревоги и нарушений сна.

Когда назначается препарат

Пароксетин прописывают в случае развития следующих состояний:

1. При наличии депрессии любого вида, нередко при тяжёлых формах болезни, сопровождающихся навязчивыми состояниями тревоги.
2. В качестве средства профилактики против возвращения депрессивных состояний.
3. Для облегчения состояния у пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством и с целью их профилактики.
4. При состояниях, сопровождающихся страхом перед большим скоплением людей, у пациентов, испытывающих панические атаки и страдающих от боязни открытого пространства.
5. При наличии социофобии, всегда сопровождающейся тревожным расстройством.
6. При возникновении генерализованной тревожности, вызывающей беспокойство, напряжение, постоянную тревогу.
7. Пациентам с посттравматическими стрессовыми расстройствами.
8. Назначают тем, кто испытывает ночные кошмары, страдают от навязчивых идей и действий.

Согласно отзывам врачей, применение Пароксетина при наличии подобной симптоматики в течение самого короткого времени способно избавить от этих навязчивых состояний.

Пациенты постепенно успокаиваются, тревожность сменяется спокойствием, больные вновь испытывают удовольствие от жизни.

Пароксетин принимают согласно рецепту врача, как правило, утром один раз в день пероральным способом. Во избежание рвоты и тошноты желательно принимать лекарство вместе с пищей. Запивать таблетки нужно простой чистой водой. Как и в случае со многими антидепрессантами, использование Пароксетина продолжается длительно, срок терапии может занимать от шести недель до полугода.

В индивидуальных случаях пациентам может быть назначена постоянная поддерживающая терапия с использованием минимальной дозы препарата.

Постоянная концентрация действующего вещества в крови пациентов от однократного приёма наступает в течение от трёх до десяти часов, а её устойчивость определяется после одной, максимум, двух недель терапии. ПолувыделениеПароксетина из плазмы происходит около двадцати часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Это особенно удобно для амбулаторного лечения больных.

При длительно продолжающемся лечении с применением больших доз препарата может возникнуть нелинейное накопление этого вещества в организме, а также количество антидепрессанта в крови увеличивается у пациентов, имеющих печёночную недостаточность.

Вероятность побочных эффектов

Возможность побочного действия может отразиться на самых разных органах и системах. Чаще всего это выражается в следующем:

1. Со стороны ЦНС могут возникнуть головная боль, проявление необоснованной нервозности, ночных кошмаров, сонливости и повышенной тревожности. У некоторых пациентов может пострадать память, концентрация внимания. В тяжёлых случаях нарушается мышление, возникают припадки эпилепсии, случаи эйфории, повышенной агрессивности или, наоборот, проявления симптомов аутизма со ступором. Редко встречаются даже случаи галлюцинации.
2. На нервную вегетативную систему препарат способен оказать влияние в виде повышения потоотделения, ощущения сухости во рту.
3. Негативно может повлиять приём препарата на лимфатическую и сердечно-сосудистую систему. В этом состоянии больные ощущают изменение стабильного давления в сторону его повышения или понижения, симптомы тахикардии и брадикардии.
4. Превышение дозы препарата или его длительный приём может сказаться на зрении и других органах чувств. Пациенты испытывают появление шума в ушах, расширение зрачков, боль в глазах, что в дальнейшем угрожает развитием катаракты или глаукомы. Устраняют эти нарушения глазные капли Офтимол, способные быстро восстановить зрение.
5. Могут возникнуть проблемы с мочеиспусканием и снижением либидо.
6. Со стороны пищеварительной системы могут возникнуть приступы тошноты, запоры или диарея.
7. Сохраняется вероятность развития аллергии в виде отёка, состояния недомогания, приступов мигрени и обмороков.

Чаще всего на фоне приёма Пароксетина возникают нарушения в ЖКТ, намного реже сексуальные расстройства в виде эректильной дисфункции, аноргазмии или задержки эякуляции.

Иногда, при невозможности использовать Пароксетин, инструкция по применению рекомендует использовать его аналоги.

В качестве доступных заменителей можно использовать более дешёвые лекарственные препараты:

• капсулы «Апо-Флуоксетина»;
• капсулы «Профлузака»;
• таблетки «Сиозама»;
• таблетки «Адепресс»;
• таблетки «Плизил»;
• капсулы «Амизола».

Иногда врачи прибегают к использованию Эридона, являющегося антипсихотическим нейролептическим средством для устранения обострённых приступов психозов и других психических расстройств.

Это касается состояний, имеющих продуктивную симптоматику в виде бреда, тревожности, расстройств мышления, а также и его негативных проявлений в виде заторможенности проявляемых эмоций, социальной отчуждённости и бедности речи. Также этот препарат применяют при возникновении аффективных расстройств с состояниями страха, тревоги и депрессивности.

Нередко препарат назначают пациентам в тяжёлом депрессивном состоянии, когда на протяжении первых недель у них сохраняется навязчивая мысль о суициде. В это время рекомендуется постараться отвлечь их от этих мыслей и контролировать малейшие изменения в их поведении.

Лица преклонного возраста на фоне применения Пароксетина могут ощутить симптомы гипонатриемии, а одновременное использование инсулина или гипогликемических средств, принимаемых пероральным путём, может потребовать коррекции дозировки. В период лечения Пароксетином строго противопоказано употребление любых алкогольных напитков.

При приёме Диклофенака и Пароксетина возникает риск усиления антитромбоцидных свойств Диклофенака. При длительно планируемой терапии не рекомендуется совмещать эти два лекарственных средства.

Такая комплексная терапия возможна лишь под постоянным наблюдением врача.

На форуме медицинских сайтов часто обсуждается цена на многие лекарственные препараты, в том числе приводится и стоимость Пароксетина. Купить его можно в аптечной сети, где его цена будет зависеть от аптечной наценки и транспортных расходов. Средняя цена за одну упаковку с содержанием таблеток в количестве тридцати штук будет находиться в пределах от 305 до 354 рублей.

Можно заказать препарат на одном из сайтов в интернете, где также предлагаются к продаже самые различные лекарства. Однако это должен быть проверенный сайт с хорошей репутацией, проверить которую можно по отзывам покупателей.

Дозировка в зависимости от вида заболевания

Минимальной суточной дозой препарата при депрессивного вида расстройствах является всего десять миллиграмм. Причём допускаетсяеё превышение в особенно сложных случаях с серьёзными изменениями психического состояния пациента. При длительном приёме и возникновении привыкания и устойчивости к действию Пароксетина по рекомендации врача доза может быть доведена до пятидесяти миллиграмм в день.

Начинать лечение при наличии обсессивно-компульсивных состояний нужно с сорока миллиграммов, доводя её до шестидесяти. В зависимости от состояния больного, перенёсшего стресс или страдающего от социофобии, лечение проводят с начальной дозы в двадцать миллиграмм.

При снижении остроты патологического состояния прекращение приёма препарата проводят постепенно с целью предотвращения синдрома отмены. Аналогичным образом в течение нескольких недель происходит и повышение дозы.

Что предпринять в случае превышения дозировки

Превышение дозы сопровождается появлением сонливости, дрожанием конечностей, симптомами тахикардии, головокружениями со спутанностью сознания. Изредка отмечаются случаи нахождения в коматозном состоянии.

Одним из первых и основных признаков превышения дозировки является расширение зрачков.

Нередко такое состояние может проявиться следующей симптоматикой:

• сердечной аритмией;
• гипотонией или повышением давления;
• развитием агрессивного поведения;
• обморочными состояниями.

Особенно нежелательно при передозировке появление симптомов дистонии, брадикардии, серотонинового синдрома или возникновения затруднений в процессах мочеиспускания.

Чтобы избежать развития подобных состояний в случае передозировки препарата Пароксетина, необходимо принять соответствующие меры. С этой целью промывают желудок большим количеством воды и принимают активированный уголь.

Если положение тяжёлое, то врач следит за состоянием дыхательной системы и достаточной вентиляцией лёгких. Также необходимо контролировать сердечные ритмы и отслеживать другие функции организма.

Формула: C19H20FNO3, химическое название: (3S-транс)-3-[(1,3-бензодиоксол-5-илокси)метил]-4-(4-фторфенил)пиперидин.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие: антидепрессивное.

Фармакологические свойства

Пароксетин усиливает серотонинергическую передачу в центральной нервной системе, избирательно угнетает обратный захват серотонина нейронами. Пароксетин отличается по химическому строению от тетрациклических, трициклических и прочих известных антидепрессантов. Пароксетин имеет слабое сродство к мускариновым холинергическим рецепторам, а в исследованиях на животных показано, что препарат имеет лишь слабый антихолинергический эффект. В отличие от трициклических антидепрессантов пароксетин обладает слабым сродством к альфа-1, альфа-2 и бета-адренорецепторам, а также к 5-НТ1-подобным, 5НТ2, дофаминовым (D2), гистаминовым (H1) рецепторам. У пароксетина отсутствует способность вызывать артериальную гипотензию и угнетать центральную нервную систему. Пароксетин не усиливает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему и не нарушает психомоторные функции. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему. В отличие от антидепрессантов, угнетающих обратный захват норадреналина, пароксетин имеет гораздо меньшую способность ингибировать антигипертензивные свойства гуанетидина. Пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, которые превышают необходимые дозы для ингибирования обратного захвата серотонина. Эти активирующие свойства не являются амфетаминоподобными. У здоровых людей пароксетин не вызывает клинически значимых изменений частоты сердечных сокращений, артериального давления и электрокардиограммы. Пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, ранее получавшим триптофан или ингибиторы моноаминооксидазы.
Пароксетин имеет широкую индивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров. Пароксетин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается метаболизму первого прохождения. Биодоступность составляет 50 – 100%, при многократном использовании возрастает из-за частичного насыщения метаболизма при первом прохождении через печень. Это ведет к непропорциональному увеличению концентраций препарата в сыворотке крови, поэтому фармакокинетические параметры пароксетина являются не стабильными, а кинетика нелинейной. С белками плазмы связывается на 95%. Максимальная концентрация достигается через 2 – 8 часов (в среднем 5,2 часа). При ежедневном приеме равновесная концентрация в крови достигается примерно через 1 – 2 недели. Пароксетин метаболизируется при первом прохождении через печень (в том числе с участием изофермента CYP2D6) до фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами пароксетина являются конъюгированные и полярные продукты метилирования и окисления. Объем распределения составляет 3 – 28 л/кг (в среднем 13 л/кг). Пароксетин активно распределяется в тканях, примерно 1% остается в системе крови. Установлено, что пароксетин выделяется с грудным молоком женщин, а также проникает в плоды и эмбрионы лабораторных животных. Период полувыведения составляет примерно 1 сутки (3 – 65 часов), удлиняется при нарушении функционального состояния почек или/и печени, а также у пожилых пациентов. Выводится в течение 10 дней кишечником (36%, в неизмененном виде 1%), и почками (64%, в неизмененном виде 2%). При клиренсе креатинина 30 – 60 мл/мин и меньше 30 мл/мин площадь под кривой концентрация – время и максимальная концентрация пароксетина увеличиваются в 4 и 2 раза соответственно.

Показания

Депрессия различного происхождения, паническое расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство, социальные фобии, посттравматическое стрессовое расстройство, генерализованное тревожное расстройство.

Способ применения пароксетина и дозы

Пароксетин принимается внутрь, утром - 10 – 20 мг в сутки. В случае недостаточной эффективности возможно повышение дозы на 10 мг в сутки с интервалом не меньше 7 дней (максимальная доза составляет 50 – 60 мг в сутки). У истощенных больных, пожилых пациентов, при нарушении функции печени или/и почек начальная доза составляет 10 мг в сутки, максимальная - 40 мг в сутки.
Следует избегать резкой отмены пароксетина. Рекомендуется отменять пароксетин постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев. Можно рекомендовать следующую схему отмены: уменьшение суточной дозы на 10 мг в неделю; при достижении дозы 20 мг в сутки принимать эту дозу в течение 7 дней, после этого препарат отменяют полностью. При развитии симптомов отмены во время снижения дозы или при полной отмене препарата, рекомендовано возобновить прием ранее назначенной дозы. В дальнейшем врач может продолжить уменьшение дозы, но уже более медленное.
Обычно симптомы синдрома отмены выражены слабо или умеренно, но у некоторых больных они могут быть тяжелыми. Как правило, они появляются в первые дни после отмены препарата, но в некоторых случаях развиваются у больных, которые случайно пропустили очередной прием препарата. Обычно эти симптомы проходят самостоятельно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых больных они могут длиться до нескольких месяцев.
Интервал между отменой ингибиторов моноаминооксидазы и началом применения пароксетина или отменой пароксетина и началом приема ингибиторов моноаминооксидазы должен быть не меньше 2 недель.
На фоне лечения пароксетином возможно развитие серотонинового синдрома или симптомов, подобных злокачественному нейролептическому синдрому, в особенности при применении пароксетина вместе с нейролептиками или другими серотонинергическими препаратами. Эти состояния характеризуются гипертермией, мышечной ригидностью, миоклонусом, вегетативными расстройствами с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно-важных функций, изменением психического статуса (раздражимость, спутанность сознания, крайне тяжелая ажитация, которая прогрессирует до делирия и комы). Эти синдромы являются потенциально летальными, поэтому пароксетин необходимо отменить при их возникновении и начать соответствующее лечение. Пароксетин не должен использоваться вместе с предшественниками серотонина (окситриптан, L-триптофан) из-за риска развития серотонинергического синдрома.
Требуется тщательно контролировать пациентов с суицидальными тенденциями, в особенности в начале терапии, а также при изменении доз препарата. Риск возникновения суицидального поведения повышен у детей и пациентов молодого возраста (до 25 лет), больных, которые имеют в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли. Пациентов и тех, кто за ними ухаживает, следует предупредить о необходимости контроля ухудшения их состояния (включая появление новых симптомов), появления суицидальных мыслей или поведения во время всего курса терапии. При появлении таких симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.
Во время лечение пароксетином возможно возникновение акатизии, проявляющейся внутренним беспокойством и психомоторным возбуждением. Риск развития акатизии наиболее высок в первые недели лечения.
На начальном этапе лечения возможно усиление симптоматики панического расстройства (рекомендован совместный прием анксиолитиков в течение 14 дней).
При выраженном седативном эффекте необходимо использовать пароксетин вечером.
У 2 – 10% людей имеется генетически детерминированная низкая активность изофермента CYP2D6, в результате чего замедляется метаболизм пароксетина и повышается частота побочных явлений (необходима коррекция дозы).
До начала приема пароксетина необходимо оценить риск развития у пациента биполярного расстройства, так как депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства.
У больных с сахарным диабетом пароксетин может действовать на показатели гликемического контроля. Может потребоваться коррекция дозы пероральных гипогликемических средств или/и инсулина.
В некоторых исследованиях показано, что в результате необратимого ингибирования изофермента CYP2D6 пароксетином снижается эффективность тамоксифена, которую определяли как отношение рецидива рака груди к летальности, при одновременном использовании с пароксетином. При одновременном использовании в течение долгого времени риск может повышаться. При профилактике или терапии рака груди необходимо рассмотреть возможность применения альтернативных антидепрессантов, не воздействующих на изофермент CYP2D6 или влияющих в меньшей степени.
По данным исследований на животных пароксетин может обратимо влиять на качественные характеристики спермы.
Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения.
С осторожностью использовать препарат водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психических и двигательных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, совместный прием ингибиторов моноаминооксидазы (включая линезолид) (и 2 недели после их отмены), пимозида, тиоридазина, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, мания, гиперплазия предстательной железы, патология сердца, судорожные состояния, эпилепсия (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема пароксетина), назначение электроимпульсной терапии, прием препаратов, которые увеличивают риск кровотечения; заболевания, которые повышают риск кровоточивости; наличие факторов риска повышенной кровоточивости; почечная или/и печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование пароксетина допустимо только при крайней необходимости, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск. В исследованиях на животных не выявлено тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности пароксетина. Эпидемиологические исследования исходов беременности при применении пароксетина в 1 триместре беременности выявили повышение риска врожденных аномалий, в частности, системы кровообращения (например, дефекты межпредсердной и межжелудочковой перегородок). Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин. Необходим контроль состояния новорожденных, чьи матери принимали пароксетин на поздних сроках беременности, так как есть информация об осложнениях (цианоз, респираторный дистресс-синдром, апноэ, нестабильность температуры, судорожные припадки, трудности с кормлением, рвота, артериальная гипертензия, гипогликемия, артериальная гипотензия, гиперрефлексия, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, тремор, раздражимость, постоянный плач, летаргия, сонливость) у таких новорожденных. Описанные осложнения в основном возникали сразу после родов или вскоре после них (до суток). По данным эпидемиологических исследований прием пароксетина во время беременности, в особенности на поздних сроках, связан с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. В исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность, но прямого неблагоприятного действия на беременность, развитие эмбриона и плода, роды или постнатальное развитие показано не было. На время терапии пароксетином необходимо прекратить кормление грудью (пароксетин выделяется с грудным молоко в концентрациях, которые близки к концентрациям в плазме крови).

Побочные действия пароксетина

Нервная система и органы чувств: головокружение, сонливость, мигрень, головная боль, инсомния, нервозность, бессонница, патологические сновидения (включая кошмарные сновидения), ажитация, повышенная возбудимость, тревожность, эмоциональная лабильность, раздражительность, астения, нарушение концентрации внимания, невроз, нарушение мышления, враждебность, агрессивность, тремор, экстрапирамидные расстройства (включая оро-фациальную дистонию), судороги, галлюцинации, синдром беспокойных ног, мания или гипомания, эйфория, маниакальные реакции, акатизия, спутанность сознания, деперсонализация, амнезия, парестезия, приступы паники, серотониновый синдром (симптомы могут включать спутанность сознания, ажитацию, усиленное потоотделение, гиперрефлексию, галлюцинации, тахикардию с дрожью, миоклонус, тремор), суицидальные мысли, суицидальное поведение, изменение вкуса, нарушение зрения, нечеткость зрения, мидриаз, острая глаукома, шум в ушах.
Сердечно-сосудистая система и кровь: ортостатическая гипотензия, повышение или понижение артериального давления, ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия, брадикардия, кровотечение, кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего экхимоз), тромбоцитопения.
Система пищеварения: тошнота, снижение/повышение аппетита, рвота, диарея, запор, сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, печеночная недостаточность, гепатит.
Кожа и подкожные ткани: повышенное потоотделение, кожные высыпания, зуд, реакции фоточувствительности, крапивница, тяжелые кожные реакции (включая синдром Стивена-Джонсона, полиморфную эритему, токсический эпидермальный некролиз).
Аллергические реакции: тяжелые аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции), ангионевротический отек.
Мочеполовая система: аноргазмия, сексуальная дисфункция, снижение либидо, нарушение половой функции, включая расстройства эякуляции, галакторея, гиперпролактинемия, приапизм, учащение мочеиспускания, задержка мочи, недержание мочи.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миопатия, повышение риска переломов костей, миалгия, миастения.
Прочие: ринорея, гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, повышение концентрации холестерина, снижение или увеличение массы тела, отеки, зевота, синдром отмены (головокружение, нарушения сна (включая яркие сны), сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и шум в ушах), тревога, ажитация, головная боль, тошнота, диарея, спутанность сознания, тремор, повышенное потоотделение, зрительные нарушения, эмоциональная лабильность, ощущение сердцебиения, раздражительность).
Нежелательные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у детей: эмоциональная лабильность (включая суицидальные мысли, причинение вреда самому себе, суицидальные попытки, колебания настроения, плаксивость), враждебность, кровотечения, снижение аппетита, повышенное потоотделение, тремор, ажитация, гиперкинезия.

Взаимодействие пароксетина с другими веществами

Пароксетин несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы (включая прокарбазин, фуразолидон, селегилин), солями лития и триптофаном из-за риска развития серотонинового синдрома.
Совместное использование пароксетина с циметидином увеличивает равновесную концентрацию пароксетина на 50%, с дигоксином - снижает площадь под кривой концентрация - время дигоксина на 15%.
Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под действием индукции или ингибирования ферментов, участвующих в его метаболизме.
При совместном использовании пароксетина с серотонинергическими препаратами возрастает риск развития серотонинового синдрома.
Линезолид на фоне пароксетина может вызывать тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая ригидность, гипертермию, миоклонус, чрезвычайное возбуждение, вегетативные нарушения, прогрессирующее в делирий и кому; совместное использование противопоказано.
Антациды не влияют на абсорбцию пароксетина.
Пароксетин ингибирует метаболизм астемизола и трициклических антидепрессантов (имипрамин, амитриптилин, дезипрамин), увеличивая их содержание в крови и риск развития побочных реакций.
Пароксетин увеличивает концентрацию в плазме теофиллина, взаимно снижает биодоступность фенитоина.
При совместном использовании пароксетина с производными фенотиазина (тиоридазин), флуоксетином, суматриптаном, антиаритмическими средствами I класса (флекаинид, пропафенон) возрастает риск развития побочных реакций.
Фенобарбитал и примидон снижают биодоступность пароксетина.
При совместном использовании пароксетина с варфарином может развиться геморрагический синдром при неизмененной величине протромбинового времени. Пароксетин усиливает эффект варфарина.
Ингибирующий эффект пароксетина на собственный метаболизм может усиливать азенапин.
Дарунавир снижает концентрацию пароксетина в крови и может ослабить его эффект.
Несмотря на то, что пароксетин не действует на метаболизм алкоголя и, вероятно, не усиливает его влияние на психомоторную и познавательную функцию у здоровых людей, их совместный прием у пациентов с депрессией не рекомендован. Пароксетин усиливает депримирующий эффект этанола.
При совместном использовании пароксетина и алпразолама взаимно усиливается угнетение центральной нервной системы.
При совместном использовании пароксетина и апрепитанта происходит снижение максимальной концентрации и площади под кривой концентрация - время данных препаратов.
При совместном использовании пароксетина и атомоксетина возрастает риск удлинения интервала QT.
На фоне пароксетина усиливается угнетающее действие дикалия клоразепата на центральную нервную систему.
Пароксетин угнетает метаболизм имипрамина, карведилола, мапротилина, метопролола, прометазина, сертиндола, сертралина, тамсулозина, тербинафина, трамадола увеличивает их уровень в крови и риск развития побочных явлений.
При совместном применении фроватриптана и пароксетина возрастает риск развития серотонинового синдрома.
При совместном использовании пароксетина и ацеклофенака возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано из-за риска удлинения интервал QT.
При одновременном применении фенилэфрина и пароксетина может усилиться чувствительность организма к симпатомиметикам и возрасти риск развития серотонинергического эффекта.
Пароксетин тормозит метаболизм, увеличивает площадь под кривой концентрация - время и снижает клиренс галантамина.
Пароксетин увеличивает системную экспозицию дарифенацина в равновесном состоянии.
При совместном использовании пароксетина и диазепама возрастает риск развития побочных реакций. Диазепам усиливает угнетение центральной нервной системы.
На фоне пароксетина повышается содержание свободной фракции дигоксина в плазме крови и возрастает риск развития побочных реакций.
Пароксетин снижает средний клиренс дулоксетина.
Пароксетин увеличивает плазменную концентрацию теофиллина.
При совместном использовании пароксетина и доксепина взаимно угнетается метаболизм данных препаратов, возрастает риск развития токсических эффектов.
При совместном использовании пароксетина и экстракта травы зверобоя продырявленного возможно усиление побочного действия пароксетина.
При совместном использовании пароксетина и клозапина возможно повышение концентрации в плазме последнего.
Пароксетин усиливается угнетающее действие лоразепама на центральную нервную систему.
При совместном использовании пароксетина и сибутрамина возрастает риск развития серотонинового синдрома; совместное применение противопоказано.

Передозировка

При передозировке пароксетином усиливаются побочные эффекты, развиваются тошнота, сильная сухость во рту, рвота, выраженная сонливость, синусовая тахикардия, раздражительность, лихорадка, непроизвольные сокращения мышц, изменения артериального давления, тревога, тремор, расширение зрачков, кома, изменения электрокардиограммы, возможен летальный исход. Необходимо: вызвать рвоту, промыть желудок, симптоматическое лечение; специфического антидота нет; гемодиализ, форсированный диурез, обменное переливание крови, гемоперфузия неэффективны.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства. Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), α1-, α2- и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола. По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Показания к применению

Депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;
- обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
- паническое расстройство, в т.ч. с агорафобией;
- социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
- генерализованное тревожное расстройство.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;

Фармакодинамика

Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ и подвергается метаболизму первого прохождения через печень.

Распределение

Css достигается через 7-14 сут после начала терапии. При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы. Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, только 1% его присутствует в плазме. Связывается с белками на 95%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват серотонина нейронами.

Выведение

Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 64% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется с желчью через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Выведение метаболитов пароксетина двухфазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. T1/2 пароксетина варьирует, но в среднем составляет 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

Использование во время беременности

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. При печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Противопоказания к применению

Одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
- нестабильная эпилепсия;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, одновременном назначении электроимпульсной терапии, одновременном приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость, миопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащенное мочеиспускание.
Со стороны половой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; в отдельных случаях - гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек. Прочие: повышенное потоотделение, ринит, гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, 1 раз/сут, утром, во время еды, проглатывая целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется. При депрессии рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Приобсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 50 мг/сут.

При социально-тревожных расстройствах/социофобиях начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата следует проводить постепенно.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная сухость во рту, выраженная сонливость, раздражительность, синусовая тахикардия, тремор, расширение зрачков.

Лечение: симптоматическое. Для удаления из желудка невсосавшейся части препарата необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия и обменное переливание крови неэффективны (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Взаимодействия с другими препаратами

Несовместим с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), триптофаном и солями лития (риск развития серотонинового синдрома). Антациды не влияют на абсорбцию. Одновременный прием с циметидином повышает Css пароксетина на 50%, с дигоксином - уменьшает AUC дигоксина на 15%.

Угнетает метаболизм трициклических антидепрессантов (амитриптилин, имипрамин, дезипрамин) и астемизола, повышая их концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов.

Повышает плазменную концентрацию теофиллина, взаимно уменьшает биодоступность в комбинации с фенитоином. Фенобарбитал и примидон уменьшают биодоступность пароксетина.

При одновременном приеме с флуоксетином, производными фенотиазина (тиоридазин), антиаритмическими средствами I класса (пропафенон, флекаинид), суматриптаном повышается риск развития побочных эффектов.

Одновременный прием с варфарином может вызвать геморрагический синдром при неизмененной величине ПВ. Хотя пароксетин не изменяет метаболизм алкоголя и, по-видимому, не усиливает его действие на познавательную и психомоторную функцию у здоровых людей, их одновременный прием у больных депрессией не рекомендуется.

Меры предосторожности при приеме

Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема пароксетина или его отменой и началом приема ингибиторов МАО должен быть не менее 14 дней. Возможно усиление симптоматики панического расстройства на начальном этапе терапии (рекомендуется одновременный прием анксиолитиков в течение 2 нед). Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями, особенно в начале лечения.

При выраженном седативном эффекте следует принимать пароксетин вечером. У 2–10% населения отмечается генетически детерминированная низкая активность изофермента CYP2D6, что проявляется замедлением метаболизма пароксетина и увеличением частоты побочных реакций (требуется коррекция дозы).

Особые указания при приеме

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью следует назначать Пароксетин пациентам, принимающим нейролептики. Лечение Пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО. У пациентов пожилого возраста на фоне приема Пароксетина возможна гипонатриемия. В некоторых случаях требуется коррекции дозы одновременно применяемых инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

При развитии судорог лечение Пароксетином прекращают. При первых признаках мании следует отменить терапию Пароксетином. В течение первых нескольких недель терапии Пароксетином следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками. Во время терапии Пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением его токсического эффекта.

Использование в педиатрии

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, пациенты должны воздерживаться или соблюдать предельную осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Пароксетин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Пароксетин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Пароксетин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.