Макролиды характеризуются наличием в структуре 14-, 15- или 16-членного лактонного кольца; исключение - такролимус с 23-атомным кольцом

Кларитромицин - наиболее часто применяемый в гастроэнтерологии (в частности, при эрадикации Helicobacter pylori ) макролид. Имеет 14-членное лактонное кольцо (сверху-слева)

Эритромицин - исторически первое лекарство- макролид. Широко распространённый антибиотик. Имеет 14-членное лактонное кольцо

Азитромицин - макролид-азалид. Имеет 15-членное лактонное кольцо, отличающееся от 14- членного включённым в него атомом азота (N), на рисунке - сверху-слева. Антибиотик

Джозамицин - макролид с 16-членным лактонным кольцом (справа-внизу). Антибиотик

Алемцинал - макролид с 14-членным лактонным кольцом (сверху), не являющийся антибиотиком. Рассматривался, как перспективный прокинетик

Такролимус - макролид и имунносупрессор с 23-членным кольцом (в середине)

Макролиды (англ. macrolides ) - лекарственные препараты, в структуре молекулы которых присутствует 14-, 15- или 16-членное лактонное кольцо. Большинство макролидов является антибиотиками. Макролиды являются агонистами мотилиновых рецепторов и поэтому в той или иной степени стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта, проявляя качества прокинетиков .

Общая характеристика группы макролидов

Макролидные антибиотики занимают одно из ведущих мест в антибактериальной терапии самого широкого круга заболеваний. Они наименее токсичны среди антимикробных средств и хорошо переносятся больными. По фармакокинетическим характеристикам макролиды относятся к тканевым антибиотикам. К особенностям фармакокинетики наиболее часто назначаемых антибиотиков относится способность макролидов к большей концентрации в очаге инфекции, чем в плазме крови.

Исторически первым макролидом является обнаруженный в 1952 году природный антибиотик эритромицин, выделенный из стрептомицета вида Streptomyces erythreus (позже реклассифицированный как вид Saccharopolyspora erythraea ).

Первый полусинтетический макролид - рокситромицин . Наиболее часто применяемый в настоящее время в клинике макролид - кларитромицин . И эритормицин, и рокситромицин, и кларитромицин - антибиотики и имеют в составе молекулы 14-членное лактонное кольцо.

В группе макролидов выделяют подгруппу азалидов, у которых в состав лактонного кольца дополнительно между 9-м и 10-м атомами углерода включён атом азота (кольцо таким образом становится 15-членным). Самый известный азалид - полусинтетический антибиотик азитромицин .

Из 16-членных наиболее известен антибиотик природного происхождения джозамицин .

14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа, относят к подгруппе кетолидов. Кетолиды разрабатывались для борьбы с резистентных к макролидам возбудителями инфекций дыхательных путей и в гастроэнтерологии распространения не получили.

Природный макролид с 23-членным кольцом такролимус, впервые полученный от стрептомицетов вида Streptomyces tsukubaensis , - иммуносупрессивный препарат, не являющийся антибиотиком. Благодаря присущему макролидам качеству стимулировать моторно-эвакуаторную функцию желудочно-кишечного тракта, такролимус является наиболее эффективным препаратом среди имунносупрессоров при лечении гастропареза , возникающего после трансплантации аллогенного костного мозга и в других аналогичных ситуациях (Галстян Г.М. и др.).

Макролидные антибиотики отличаются высокой биодоступностью (30-65%), длительным периодом полувыведения (Т½), способностью легко проникать в ткани (особенно азитромицин). Характеризуются прямым противовоспалительным действием. Оказывают преимущественно бактериостатическое влияние на грамположительные кокки (стрептококки , стафилококки) и на внутриклеточные микроорганизмы (легионеллы, микоплазмы, хламидии). Кларитромицин характеризуется высокой активностью в отношении инфекции Helicobacter pylori , кислотоустойчивостью, высокой концентрацией в тканях, длительным Т½ (3-7 часа) и хорошей переносимостью. Доза: 500 мг 2 раза в сутки; курс лечения 7-10 дней. Азитромицин отличается высокой биодоступностью (40%), высоким содержанием в тканях, длительным Т½ (до 55 часов), что позволяет назначать его 1 раз в сутки и использовать короткие курсы лечения (1-5 дней); характеризуется продолжительным постантибиотическим эффектом (5-7 дней после отмены), хорошей переносимостью; активен в отношении Helicobacter pylori . Доза: 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней (Циммерман Я.С.).

Применение макролидов при эрадикации Helicobacter pylori

Эффективность применения схем, включающих макролиды, для эрадикации Helicobacter pylori показана в многочисленных работах. Макролиды обеспечивают максимальный бактерицидный эффект в отношении Helicobacter pylori среди всех применяемых в схемах антибиотиков. Этот эффект является дозозависимым и реализуется при применении, например, кларитромицина в дозе 1000 мг в сутки. Макролиды также имеют достоверный выраженный противовоспалительный эффект, что очень важно для коррекции неспецифического вторичного хронического дуоденита у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки (ДПК), обычно сохраняющегося и после рубцевания язвы.

Макролиды обладают высокой способностью проникать в клетки и накапливаться в слизистой оболочке желудка и ДПК , что увеличивает их эффективность против Helicobacter pylori . Кроме того, у макролидов меньше противопоказаний к применению и побочных эффектов и более высокая частота эрадикации, чем у тетрациклинов, которые также могут накапливаться в клетках.

Наиболее часто побочные эффекты дают такие антибиотики, как тетрациклин и фуразолидон . Макролиды характеризуются хорошей переносимостью, а необходимость прекращения терапии отмечена не чаще чем в 3% случаев (Маев И.В., Самсонов А.А.).

Из всех макролидов наибольшей активностью в отношении Helicobacter pylori обладает кларитромицин. Это делает его основным лекарственным средством из данной группы, рекомендованным для лечения хеликобактерной инфекции. Сравнительные результаты эффективности азитромицина и кларитромицина на частоту эрадикации свидетельствуют о наибольшей эффективности последнего почти на 30% (Маев И.В. и др.).

Имеется информация, что макролиды приводят к развитию холестатических явлений в печени, что может отражаться в увеличении в желчи концентрации вторичных токсичных солей желчных кислот , нарушении моторики гастродуоденальной зоны и защелачивании пилорического отдела. Следствием этого может быть как увеличение частоты билиарного рефлюкса, так и компенсаторная гипергастринемия с закислением антрального отдела. Учитывая, что «смешанный» вариант рефлюкса обладает более выраженным повреждающим действием на слизистую пищевода , можно предположить наличие взаимосвязи и формирование каскада нарушений в кислотопродуцирующей и кислотонейтрализирующей функциях верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (Каримов М.М., Ахматходжаев А.А.).

Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения макролидов при эрадикации Helicobacter pylori

• Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин как основной элемент эрадикационной терапии заболеваний, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией // Гастроэнтерология. 2011. №1 .


• Маев И.В, Самсонов А.А. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки: различные подходы к современной консервативной терапии // CONSILIUM MEDICUM. – 2004. – Т. 1. – с. 6–11 .


• Корниенко Е.А., Паролова Н.И. Антибиотикорезистентность Helicobacter pylori у детей и выбор терапии // Вопросы современной педиатрии. – 2006. – Том 5. – № 5. – с. 46–50 .


• Паролова Н.И. Сравнительная оценка эффективности эрадикационной терапии инфекции H.pylori у детей. Автореферат дисс. к.м.н., 14.00.09 - педиатрия. СПбГПМА, Санкт-Петербург, 2008.


• Цветкова Л.Н., Горячева О.А., Гуреев А.Н., Нечаева Л.В. Рациональный фармакотерапевтический подход к лечению язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у детей // Материалы XVIII Конгресса детских гастроэнтерологов. – М. – 2011. – С. 303–310 .

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ », содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Макролиды как прокинетики

Эритромицин и другие макролиды взаимодействуют с рецепторами мотилина , имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса . Эритромицин способен вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные аналогичным мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твёрдой пищи, однако широкого применения при лечении пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) эритромицин не нашёл, поскольку его эффект на моторику пищевода практически отсутствует. Кроме того, обнаружено значительное снижение эффективности действия эритромицина на фоне атонии желудка при длительном его применении, что создает препятствия для использования данного препарата при ГЭРБ (Маев И.В. и др.).

Эритромицин активирует мотилиновые рецепторы гладкомышечных клеток желудочно-кишечного тракта и холинергические нейроны межмышечного нервного сплетения. У больных ГЭРБ эритромицин увеличивает базальное давление нижнего пищеводного сфинктера (НПС). Его влияние на преходящие расслабления НПС (ПРНПС) не доказано. Эритромицин не влияет на амплитуду первичных перистальтических сокращений пищевода, однако уменьшает количество эпизодов «незавершенных» сокращений. Он улучшает опорожнение пищевода и желудка у больных с гастропарезом , но этот эффект отсутствует у больных ГЭРБ. В высоких дозах эритромицин плохо переносится, он не нашёл широкого применения в гастроэнтерологической практике (Ивашкин В.Т., Трухманов А.С.).

Азитромицин в дозе 250 мг в сутки у больных с ГЭРБ может смещать постпрандиальный кислотный карман в дистальном направлении, что уменьшает кислотный рефлюкс, не влияя на общее количество рефлюксов. Однако азитромицин не нашёл широкого применения в качестве прокинетика из-за побочных эффектов (Авдеев В.Г.).

Ряд препаратов-макролидов (алемцинал , митемцинал), благодаря тому, что они являются агонистами мотилиновых рецепторов и не являются антибиотиками рассматриваются как перспективные средства для лечения функциональной диспепсии и в этом качестве упоминаются в Рекомендациях Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению функциональной диспепсии и 2011 (Ивашкин В.Т., Шептулин А.А. и др.), и 2017 гг. (Ивашкин В.Т., Маев И.В. и др.). Они также предлагаются для лечения других заболеваний желудочно-кишечного тракта (ГЭРБ, рефлюкс-эзофагита, СРК-д, диабетического гастропареза и других). Однако ни один из макролидов по результатам клинических испытаний второго этапа не смог получить положительного заключения и сегодня появляется скепсис в отношении клинического применения как макролидов-антибиотиков, так и макролидов-неантибиотиков в качестве прокинетиков: "что касается таких прокинетиков, как эритромицин, азитромицин, алемцинал, то их применение при функциональной диспепсии не показано в связи с «нефизиологичным ускорением опорожнения желудка»" (Шептулин А.А., Курбатова А.А.).

Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения макролидов в качестве прокинетиков

• Алексеева Е.В., Попова Т.С., Баранов Г.А. и др. Прокинетики в лечении синдрома кишечной недостаточности // Кремлевская медицина. Клинический вестник. 2011. № 4. С. 125–129 .

Увеличение дозировки помогает достичь бактерицидного действия.

Макролиды относятся к классу поликетидов. Поликетиды – это поликарбонильные соединения, которые представляют собой промежуточные продукты обмена веществ в клетках животных, растений и грибов.

При приёме макролидов не зафиксировано случаев избирательного нарушения функций клеток крови, её клеточного состава, нефротоксических реакций, вторичного дистрофического поражения суставов, фотосенсибилизации, проявляющейся гиперчувствительностью кожных покровов к воздействию ультрафиолета. Анафилаксия и возникновение антибиотик-ассоциированных состояний встречаются у малого процента больных.

Антибиотики макролидного ряда занимают лидирующие позиции среди самых безопасных для организма антимикробных препаратов.

Основное направление в применении данной группы антибиотиков – это лечение нозокомиальных инфекций респираторного тракта, вызванных грамположительной флорой и атипичными возбудителями. Небольшая истрическая справка поможет нам систематизировать информацию и определить, какие антибиотики относятся к макролидам.

Макролиды классифицируются по способу получения и по химической структурной основе.

В первом случае их разделяют на синтетические, природные и пролекарства (эфиры эритромицина, соли олеандомицина и т.д.). Пролекарства имеют видоизменённое строение по сравнению с лекарственным средством, но в организме под влиянием ферментов они превращаются в это же активное лекарство, имеющее характерное фармакологическое действие.

Пролекарства обладают улучшенными вкусовыми качествами, высокими показателями биодоступности. Они устойчивы к перепадам кислотности.

Классификация подразумевает под собой деление макролидов на 3 группы:

*пр.- Природные.
*пол.- Полусинтетические.

Стоит отметить, что азитромицин является азалидом, так как его кольцо содержит атом азота.

Особенности структуры каждого макр. влияют на показатели активности, лекарственное взаимодействие с другими препаратами, на фармакокинетические свойства, переносимость и т.д. Механизмы влияния на микробиоценоз у представленных фармакологических средств идентичны.

Рассмотрим основных представителей группы отдельно.

Эр. ингибирует рост хламидий, легионелл, стафилококков, микоплазм и легионелл, синегнойной палочки, клебсиеллы.
Биодоступность может достигать шестидесяти процентов, она зависит от приёмов пищи. Абсорбируется в пищеварительном тракте частично.

Среди побочных эффектов отмечают: дислепсию, диспепсию, сужение одного из отделов желудка (диагностируется у новорождённых), аллергию, «синдром одышки».

Прописывают при дифтерите, вибриозе, инфекционных поражениях кожных покровов, хламидиозе, питтсбургской пневмонии и т.д.
Лечение эритромицином во время беременности и в период лактации исключено.

Ингибирует рост микроорганизмов, которые производят фермент, расщепляющий бета-лактамы, оказывает противовоспалительное воздействие. Р. резистентен к кислотам и щелочам. Бактерицидное действие достигается за счёт увеличения дозировки. Период полувыведения составляет около десяти часов. Биодоступность равняется пятидесяти процентам.

Рокситромицин хорошо переносится и выводится из организма в неизменном виде.

Прописывают при воспалении слизистой оболочки бронхов, гортани, околоносовых пазух, среднего уха, небных миндалин, желчного пузыря, мочеиспускательного канала, влагалищного сегмента шейки матки, инфекциях кожных покровов, опорно-двигательного аппарата, бруцеллёзе и т.д.
Беременность, период лактации и возраст до двух месяцев являются противопоказаниями.

Ингибирует рост аэробов и анаэробов. Наблюдается низкая активность по отношению к палочке Коха. Кларитромицин превосходит эритромицин по микробиологическим показателям. Препарат обладает кислотоустойчивостью. Щелочная среда влияет на достижение антимикробного действия.

Кларитромицин – это самый активный макролид по отношению к хеликобактер пилори, инфицирующей различные области желудка, и 12 - перстной кишки. Период полувыведения составляет около пяти часов. Биодоступность препарата не зависит от еды.

К. прописывают при инфицировании ран, инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, гнойных высыпаниях, фурункулёзе, микоплазмозе, микобактериозе на фоне вируса иммунодефицита.
Приём кларитромицина на ранних сроках беременности запрещён. Младенческий возраст до полугода также является противопоказанием.

Ол. ингибирует синтез белков в клетках патогена. Бактериостатическое действие усиливается в щелочной среде.
На сегодняшний день случаи применения олеандомицина единичны, так как он устарел.
Ол. назначают при бруцеллёзе, абсцедирующей пневмонии, бронхоэктатической болезни, триппере, воспалении мозговых оболочек, внутренней оболочки сердца, инфекциях верхних дыхательных путей, гнойном плеврите, фурункулёзе, попадании патогенных микроорганизмов в кровоток.

Антибиотик демонстрирует высокие показатели активности по отношению к хеликобактер пилори, гемофильной палочке, гонококку. Азитромицин в триста раз кислотоустойчивее эритромицина. Показатели усвояемости достигают сорока процентов. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин хорошо переносится. Длительный период полувыведения (более 2 суток) позволяет назначать лекарство раз в сутки. Максимальный курс лечения не превышает пяти дней.

Эффективен в эрадикации стрептококка, лечении долевой пневмонии, инфекционных поражениях органов малого таза, мочеполовой системы, клещевом боррелиозе, венерических заболеваниях. В период вынашивания ребёнка назначается по жизненным показаниям.
Приём азитромицина ВИЧ – инфицированными больными позволяет предотвратить развитие микобактериозов.

Природный антибиотик, полученный из лучистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидное действие достигается при высоких концентрациях в очаге инфекции. Дж - н затормаживает синтез белка и подавляет рост патогенов.

Терапия джозамицином нередко приводит к снижению артериального давления. Препарат активно применяется в оториноларингологии (ангина, фарингит, отит), пульмонологии (бронхит, орнитоз, пневмония), дерматологии (фурункулёз, рожистое воспаление, акне), урологии (уретрит, простатит).

Разрешён к использованию в период лактации, его прописывают для лечения беременных женщин. Новорождённым и детям до четырнадцати лет показана суспензионная форма.

Отличается высокими показателями микробной активности и хорошими фармакокинетическими свойствами. Бактерицидное действие достигается за счёт значительного увеличения дозы. Бактериостатический эффект связан с ингибированием синтеза белка.

Фармакологическое действие зависит от типа вредоносного микроорганизма, концентрации лекарственного средства, размера инокулята и т.д. Мидекамицин используется при инфекционных поражениях кожи, подкожной ткани, дыхательного тракта.

Мидекамицин - резервный антибиотик, и его назначают пациентам с гиперчувствительностью к бета-лактамам. Активно применяется в педиатрии.

Период лактации (проникает в грудное молоко) и беременность являются противопоказаниями. Иногда м-н назначают по витальным показаниям и в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отличается от других макролидов тем, что регулирует иммунную систему. Биодоступность препарата достигает сорока процентов.

Активность препарата снижается в кислой среде и возрастает в щелочной. Щелочь способствует увеличению проникающей способности: антибиотик лучше попадает внутрь клеток патогенов.

Научно доказано, что спирамицин не влияет на эмбриональное развитие, поэтому допустимо его принимать по время вынашивания ребенка. Антибиотик влияет на грудное вскармливание, поэтому в период лактации стоит найти альтернативный препарат.

Антибиотики макролиды для детей не следует вводить посредством внутривенной инфузии.

При лечении макролидами исключено возникновение жизнеугрожающих лекарственные реакции. НЛР у детей проявляются болевыми ощущениями в области живота, чувством дискомфорта в эпигатстрии, рвотой. В целом, детский организм хорошо переносит макролидные антибиотики.

Препараты, изобретённые сравнительно недавно, практически не стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Диспепсические проявления в результате применения мидекамицина, мидекамицина ацетата вовсе не наблюдаются.

Отдельного внимания заслуживает клиритромицин, превосходящий другие макролиды по многим показателям. В рамках рандомизированного контролируемого испытания было выявлено, что данный антибиотик действует как иммуномодулятор, оказывая стимулирующее воздействие на защитные функции организма.

Макролиды используют при:

• терапии атипичных микобактериальных инфекций,
• гиперчувствительности к β-лактамам,
• заболеваний бактериального генеза.

Они стали популярны в педиатрии за счет возможности инъекционного введения, при котором лекарственное средство минует ЖКТ. Это становится необходимо в экстренных случаях. Макролидный антибиотик – это то, что чаще всего назначает педиатр при лечении инфекций у маленьких пациентов.

Терапия макролидами крайне редко становится причиной анатомо-функциональных изменений, однако возникновение побочных эффектов не исключено.

В ходе научных исследованный, в котором принимало участие около 2 тыс человек, было выявлено, что вероятность анафилактоидных реакций при приёме макролидов минимальна. Случаев возникновения перекрёстной аллергии и вовсе не зафиксировано. Аллергические реакции проявляется в виде крапивной лихорадки и экзантем. В единичных случаях возможен анафилактический шок.

Диспепсические явления возникают из-за прокинетического эффекта, свойственного макролидам. Большинство пациентов отмечают учащённую дефекацию, болевые ощущения в области живота, нарушение вкусовых ощущений, рвоту. У новорождённых развивается пилоростеноз, заболевание при котором затрудняется эвакуация пищи из желудка в тонкий кишечник.

Пируэтная желудочковая тахикардия, сердечная аритмия, синдром удлиненного интервала QT – это основные проявления кардиотоксичности данной группы антибиотиков. Усугубляют положение преклонный возраст, заболевания сердца, превышение дозировки, водно-электролитные нарушения.

Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин и вовсе не оказывает никакого влияния.

Немногие врачи знают, назначая макролидный антибиотик, что это прямая угроза психическому здоровью человека. Нервно-психические расстройства чаще всего возникают при приёме кларитромицина.

Видео о рассмотренной группе:

Макролиды являются перспективным классом антибиотиков. Они были изобретены больше полувека назад, но до сих пор активно используются в медицинской практике. Уникальность оказываемого макролидами терапевтического эффекта обусловлена благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и способностью проникать сквозь клеточную стенку патогенов.

Высокие концентрации макролидов способствуют эрадикации таких возбудителей, как Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Эти свойства выгодно отличают макролиды на фоне β-лактамов.

Эритромицин положил начало классу макролидов.

Первое знакомство с эритромицином произошло в 1952 году. Портфель новейших фармацевтических препаратов пополнила международная американская инновационная компания «Илай Лилли энд Компани» (Eli Lilly & Company). Её учёные вывели эритромицин из лучистого грибка, обитающего в почве. Эритромицин стал прекрасной альтернативой для пациентов, имеющих гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.

Расширение сферы применения, разработка и внедрение в клинику макролидов, модернизированных по микробиологическим показателям, датируется семидесятыми-восьмидесятыми годами.

Эритромициновый ряд отличается:

• высокой активностью в отношении Streptococcus и Staphylococcus и внутриклеточных микроорганизмов;
• низкими показателями токсичности;
• отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактимными антибиотиками;
• созданием высоких и стабильных концентраций в тканях.

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

Многие уверены, что антибиотики следует применять только в крайних случаях. Однако, это не совсем верное мнение, так как список подобных лекарств пополняют препараты, относительно безопасные - макролиды. Такие антибиотики, в основном, не оказывая на организм человека негативного воздействия, способны «в два счета» побороть инфекцию. Безопасный профиль позволяет прописывать макролиды пациентам, проходящим курс амбулаторного и стационарного лечения, а также детям в возрасте от 6 месяцев (под наблюдением врачей).

Мало кто знает о свойствах, происхождении и действии таких «безобидных» лечащих средств. И если вы хотите познакомиться с такими препаратами и узнать более подробно, что же такое антибиотик макролид, предлагаем прочесть нашу статью.

Стоит отметить сразу же, что макролиды относятся к группе антибиотических препаратов, которые по отношению к организму человека являются наименее токсичными, и пациентами переносятся хорошо.

Такие антибиотики, как макролиды, с точки зрения биохимии, сложные соединения природного происхождения, которые состоят из атомов углерода, которые в разном количестве находятся в макроциклическом лактоном кольце.

Если брать за основу классификации препаратов этот критерий, отвечающий за число атомов углерода, то можно разделить все подобные антимикробные средства на:

• 14-членные, к которым относятся полусинтетические препараты – Рокситромицин и Кларитромицин, а также природный – Эритромицин;
• 15-членные, представленные полусинтетическим средством – Азитромицином;
• 16-членные, включающие группу природных препаратов: Мидекамицин, Спирамицин, Джозамицин, а также полусинтетический Мидекамицина ацетат.

Антибиотик группы макролидов «Эритромицин» был открыт одним из первых, в 1952 г. Препараты нового поколения появились немногим позже, в 70-х годах. Так как они показали в борьбе с инфекциями отличные результаты, исследования этой группы лекарственных средств активно продолжилось, благодаря чему мы на сегодняшний день имеем довольно обширный список лекарственных средств, которые можно применять для лечения и взрослых, и детей.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Антимикробный эффект достигается воздействием на рибосомы клеток микробов, нарушая синтез белка. Безусловно, под такой атакой макролидов инфекция ослабевает и «сдается». Кроме того, антибиотики этой группы препаратов способны регулировать иммунитет, оказывая иммуномодулирующую активность. Также подобные лекарственные средства обладают противовоспалительными свойствами, воздействуя как на организм взрослых, так и детей, вполне умеренно.

Средства группы антибактериальных средств нового поколения способны справиться с атипичными микробактериями, грамположительными кокками и подобными напастями, которые зачастую становятся возбудителями таких заболеваний, как: бронхит, коклюш, дифтерия, пневмония и пр.

Не менее популярными являются макролиды в сложившейся за последние несколько лет ситуации, обусловленной привыканием большого числа микробов к антибиотикам (резистентность). Это обусловлено тем, что препараты нового поколения, относящиеся к такой группе, по отношению к множеству возбудителей способны сохранять свою активность.

В частности, широкое распространение получили препараты-макролиды при лечении и в качестве профилактических средств от следующих заболеваний:

• хронический бронхит;
• острый синусит;
• периостит;
• периодонтит;
• ревматизм;
• эндокардит;
• гастроэнтерит;
• тяжелых форм токсоплазмоза, угревой сыпи, микобактериоза.

Список болезней, которые можно побороть, используя антибиотики нового поколения, имеющие общее название – макролиды, могут дополнить инфекции передающиеся половым путем – сифилис, хламидиоз и инфекции, поражающие мягкие ткани и кожу - фурункулез, фолликулит, паронихия.

Если лечащий врач вам назначит подобный антибиотик, сразу ознакомьтесь с его противопоказаниями, указанными в инструкции к препарату. В отличие от большинства обычных антибиотиков, препараты нового поколения – макролиды являются безопасными, в том числе и для детей, и менее токсичными. Поэтому и список нежелательных эффектов у антибиотиков этой группы не такой большой, как у аналогичных средств.

В первую очередь, не рекомендуется применять макролиды беременным женщинам и мамочкам в период лактации. Противопоказано применение таких лекарственных средств детям до 6 месяцев, так как реакция на препарат еще не изучена. Не стоит использовать в качестве лечащего средства такие препараты лицам, у которых наблюдается индивидуальная чувствительность.

Антибиотики группы макролидов с особым вниманием должны назначаться врачами пациентам зрелого возраста. Это объясняется тем, что у большинства представителей старшего поколения имеются нарушения в работе почек, печени и сердца.

Побочные эффекты также могут возникать при использовании макролидов в легкой форме - слабость и недомогание, проявляющиеся после их приема. Но также могут возникать:

• рвота;
• тошнота;
• головная боль и болевые ощущения в области живота;
• нарушение зрения, слуха;
• аллергическая реакция в виде сыпи, крапивницы (чаще всего возникает у детей).

Чтобы не возникало проблем и нежелательных последствий после применения препаратов группы макролидов, необходимо четко следовать рекомендациям врача, строго соблюдать дозировку и воздержаться от употребления алкоголя. Также категорически воспрещается совмещать прием антибиотиков нового поколения с препаратами антацидами. Важно также не пропускать приемы.

В основном, принимать антибиотики нового поколения необходимо за 1 час до приема пищи, или же спустя 2 часа после еды. Запивать таблетки нужно целым стаканом воды. Если же врач назначил вам антибиотик группы макролидов, форма выпуска которого – порошок для приготовления суспензии, строго следуйте инструкции при приготовлении лекарства и четко соблюдайте предписания врача.

В борьбе с бактериальными и другими заболеваниями, возникшими у детей, первое место на сегодняшний день занимают антибиотики – макролиды. Это одна из немногочисленных групп лекарственных препаратов, которые заслужили уважение специалистов, и смело применяются в педиатрии. Преимуществом таких лечащих средств, в отличие от других аналогичных, является то, что они практически не вызывают аллергических реакций у маленьких пациентов. В частности, это касается препаратов, имеющих названия – «Пенициллин» и «Цефалоспорин».

При том, что макролиды безопасны для детей, они оказывают достаточно эффективное действие. Воздействие их в легкой форме на детский организм обеспечивают присущие препаратам фармакокинетические свойства. Одними из самых популярных средств, которые представляют группу макролидов, являются:

• Эритромицин;
• Кларитромицин;
• Рокситромицин;
• Спирамицин и др.

Дозировка применения таких лекарств для детей зависит от вида заболевания и массы ребенка. Поэтому, старайтесь придерживаться рекомендаций врача. В целом, выпускаемые формы таких средств очень удобны в применении. Некоторые из них имеют форму мазей наружного применения, а также предназначены для парентерального применения формы, что, в свою очередь, актуально для детей, находящихся в неотложных ситуациях.

Подводя итоги, можно смело сказать, что макролиды, как антибиотики - «белые и пушистые». Практически не вызывающие побочных эффектов и нежелательных последствий, эти препараты нового поколения нашли свое признание у многих врачей и специалистов. Эффективные, и способные справиться даже с тяжелыми формами заболеваний, такие антибиотики применяются даже в лечение детей.

Антибиотики-макролиды -это антибактериальные средства, широко применяющиеся в современной медицинской практике для лечения инфекционных заболеваний. Эта группа лекарственных препаратов относится к наименее токсичным антибиотикам, которые обладают не такими выраженными побочными эффектами, как другие антибактериальные медикаменты.

Клинические исследования подтверждают, что макролиды оказывают стойкий постантибиотический эффект, то есть в течение длительного времени после приема подавляют жизнедеятельность бактериальных микроорганизмов. Кроме того, препараты этой группы обладают неантибактериальной активностью, которая выражается в виде противовоспалительного и прокинетического действия (способности стимулировать моторику желудочно-кишечного тракта).

Чаще всего макролидные антибиотики применяются при лечении следующих заболеваний:

• инфекции органов дыхания (коклюш, дифтерия, синусит, тонзиллит, обострение хронического бронхита);
• инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, фолликулит);
• бактериальные инфекции полости рта (периодонтит, периостит);
• инфекции, передающиеся половым путем (хламидиоз, сифилис);
• гастроэнтерит;
• инфекции мочеполового тракта;
• тяжелые формы акне.

Помимо этого, антибиотики группы макролидов могут использоваться для профилактики инфекционных заболеваний в ревматологической и стоматологической практик. Они так же используются для предотвращения послеоперационных инфекций после некоторых хирургических операций.

Макролидные антибиотики классифицируют по химической структуре и способу получения. В зависимости от химической структуры макролиды делятся на:

• 14-членные (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин, олеандомицин, диритромицин);
• 15-членные (азитромицин);
• 16-членные (спирамицин, мидекамицин, джозамицин).

Эта классификация необходима для оценки безопасности лекарственных препаратов, которая во многом зависит от особенностей их химической структуры. Например, 14-членные макролиды отличаются стимулирующим воздействием на моторику желудочно-кишечного тракта, которое способно провоцировать различные кишечные расстройства. 15-членные и 16-членные макролиды тоже могут вызывать этот нежелательный эффект, однако он является значительно менее выраженным.

В зависимости от способа получения препараты группы макролидов делят на природные и синтетические. В список природных антибактериальных средств входят эритромицин, мидекамицин, олеандомицин, спирамицин, джозамицин. К полусинтетическим препаратам относятся кларитромицин, азитромицин, рокситромицин.

Антибиотики из группы макролидов относят к одним из самых безопасных видов антибактериальных средств. Они обладают сравнительно невысокой токсичностью, не оказывают выраженного воздействия на иммунную систему организма и хорошо переносятся пациентами. По сравнению с антибиотиками других групп макролиды реже всего вызывают аллергические реакции. В настоящее время они широко применяются при лечении инфекционных заболеваний у новорожденных, детей и беременных пациенток.

В то же время этот вид противомикробных препаратов способен вызывать ряд нежелательных эффектов:

• желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, боль в животе);
• увеличение риска тяжелых нарушений сердечной деятельности;
• понижение давления;
• нарушения функции печени (холестатический гепатит);
• обратимые нарушения слуха;
• аллергические реакции.

Лучшей переносимостью среди макролидов обладает рокситромицин. После него следует азитромицин, затем -спирамицин и кларитромицин, а после них -эритромицин. Что касается противопоказаний к применению, то они устанавливаются в индивидуальном порядке в зависимости от вида и особенностей течения заболевания, состояния пациента и формы выпуска препарата.

Некоторые макролидные антибиотики не допускается использовать для лечения детей, беременных и кормящих женщин, а также пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени.

Другие лекарственные средства, входящие в эту группу, можно назначать пожилым пациентам, новорожденным, детям младшего возраста и женщинам в период беременности и грудного вскармливания. Однако такое назначение допускается только при наличии строгих показаний и требует тщательного врачебного контроля в течение всего периода лечения.

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Международное название: Рокситромицин (Roxithromycin)

Лекарственная форма: таблетки диспергируемые, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом.

Показания: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, панбронхиолит, бронхоэктатическая.

Международное название: Кларитромицин (Clarithromycin)

Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболоч

Фармакологическое действие: Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны.

Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит).

Международное название: Рокситромицин (Roxithromycin)

Лекарственная форма: таблетки диспергируемые, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом.

Показания: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, панбронхиолит, бронхоэктатическая.

Международное название: Джозамицин (Josamycin)

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Международное название: Эритромицин (Erythromycin)

Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для инъекций, суппозитории ректальные [

Фармакологическое действие: Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей.

Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома.

Международное название: Джозамицин (Josamycin)

Лекарственная форма: суспензия для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Антибиотик из группы макролидов, действует бактерицидно. Связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и препятствует фиксации транспортной.

Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит, ларингит, дифтерия.

Международное название: Диритромицин (Dirithromycin)

Фармакологическое действие: Антибиотик из группы макролидов. Подавляет внутриклеточный синтез белка в чувствительных микроорганизмах. Активен в отношении грамположительных.

Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит; тонзиллит; бронхит (острый и обострение); пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; холецистит, холангит.

Макролиды - антибактериальные средства нового поколения. Основой структуры этого вида антибиотиков является макроциклическое лактонное кольцо. Этот факт и дал название целой группе препаратов. В зависимости от количества атомов углерода, содержащихся в кольце, все макролиды бывают: 14, 15, и 15-членные.

Антибиотики - макролиды активны по отношению к грамположительным коккам, а также к внутриклеточным возбудителям: микоплазмам, хламидиям, кампилобактерам, легионеллам. Эта группа лекарств относится к наименее токсичным антибиотикам, а перечень препаратов, входящих в нее, достаточно обширен.

Сегодня мы поговорим про антибиотики макролиды, названия, применение, показания к применению рассматриваем - все это узнаете и вы, выясним и обсудим:

Названия антибиотиков макролидов

В группу этих препаратов входит множество препаратов - антибиотиков нового поколения. Наиболее известные из них:

Природные макролиды: Олеандомицина фосфат, Эритромицин, Эрициклин спирамицин, а также мидекамицин, лейкомицин и джозамицин.

Полусинтетические макролиды: Рокситромицин, Кларитромицин, Диритромицин. К этой же группе относится еще: Флуритромицин, Азитромицин и Рокитамицин.

Часто назначают такие препараты, как: Вильпрафен, Китазамицин, Мидекамицин. В аптеке вам, скорее всего, порекомендуют такие названия: Рокситромицин, Сумамед, Тетраолеан и Эридерм.

Нужно сказать, что названия лекарств-антибиотиков часто отличаются от наименования самих макролидов. Например, действующим веществом известного препарата «Азитрокс» является макролид Азитромицин. Ну, а препарат «Зинерит» содержит антибиотик-макролид Эритромицин.

От чего помогают антибиотики макролиды? Показания к применению

Данная группа препаратов обладает широким спектром действия. Чаще всего их назначают при лечении следующих заболеваний:

Инфекционные заболевания системы дыхания: дифтерия, коклюш, острый синусит. Назначают их при лечении атипичной пневмонии, применяют при обострениях хронического бронхита.

Инфекционные заболевания мягких тканей, кожных покровов: фолликулит, фурункулез, паронихия.

Половые инфекции: хламидиоз, сифилис.

Бактериальные инфекции рта: периостит, периодонтит.

Кроме того, препараты данной группы назначают при лечении токсоплазмоза, гастроэнтерита, криптоспоридиоза, а также при терапии тяжелой формы акне. Назначают при других инфекционных заболеваниях. Также их могут рекомендовать применять с целью профилактики инфекций в стоматологической практике, ревматологии, а также при хирургическом лечении на толстой кишке.

Как и по сколько принимать антибиотики макролиды? Применение, дозировка

Группа антибиотиков-макролидов представлена разными лекарственными формами: таблетки, гранулы, суспензии. Аптеки также предложат: свечи, порошок во флаконах и препарат в виде сиропа.

Вне зависимости от лекарственной формы, препараты, предназначенные для внутреннего приема, назначают пить по часам, соблюдая равный промежуток времени. Обычно их принимают за 1 час перед едой, либо через 2 часа после неё. Только небольшое количество наименований этих антибиотиков не зависят от приема пищи. Поэтому перед тем, как начинать лечение, внимательно прочитайте инструкцию-вкладыш.

Кроме того, любой препарат этой группы можно применять только по медицинским показаниям по назначению врача. После установления диагноза, доктор назначит то средство, которое поможет именно при вашем заболевании, и именно ту дозировку, которая вам необходима. Режим дозирования учитывает возраст, массу тела больного, наличие хронических заболеваний и т.п.

Кому опасны антибиотики макролиды? Противопоказания, побочные эффекты

Как большинство серьезных лекарственных препаратов, макролиды имеют целый ряд противопоказаний к использованию. Также они обладают побочными эффектами. Однако нужно отметить, что их количество существенно меньше, чем у антибиотиков других групп. Макролиды менее токсичны, а потому более безопасны по сравнению с другими антибиотиками.

Тем не менее, они противопоказаны беременным женщинам, кормящим мамам, малышам до 6 месяцев. Их нельзя использовать при индивидуальной чувствительности организма к компонентам из состава препарата. С осторожностью назначают эти средства людям, имеющим серьезные нарушения функций печени, почек.

При неправильном назначении или бесконтрольном использовании, могут возникать побочные эффекты: головная боль, головокружение. Может нарушаться слух, нередко возникает тошнота, рвота, ощущается дискомфорт в животе, появляется понос. Наблюдаются аллергические проявления: сыпь, крапивница.

Помните, что самостоятельное назначение, прием антибиотиков без назначения врача, может серьезно усугубить состояние больного. Будьте здоровы!

Название группа получила из-за наличия в молекуле макроциклического лактонного кольца. Спектр действия у этих препаратов немного шире, чем у природных пенициллинов . К ним чувствительны грамположительные микроорганизмы, патогенные спирохеты, грамотрицательные кокки, анаэробы, риккетсии, некоторые виды простейших и крупных вирусов.

Механизм действия макролидов связан с торможением биосинтеза белка рибосомами бактерий (нарушается образование пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, клетка перестает расти и размножаться - бактериостаз).

К макролидам 1 поколения относятся эритромицин и олеандомицин . Приобретенная устойчивость микроорганизмов к ним развивается быстро, что ограничивает широкое применение макролидов для монотерапии. Препараты кислотоустойчивы, что позволяет применять их внутрь. В настоящее время олеандомицин , уступающий по активности эритромицину . используется только в сочетании с тетрациклином (олететрин ). Эритромицин может частично разрушаться в кислой среде желудка, поэтому его применяют натощак и выпускают в кислотоустойчивых капсулах или таблетках в оболочках. Максимальная концентрация препарата в крови создается через 1-3 ч, длительность действия - до 6 ч. Эритромицин хорошо проникает в ткани, плохо - в серозные полости. Выводится из организма в основном внепочечным путем (с фекалиями и желчью).

К макролидам II поколения относятся азитромицин (сумамед ), мидекамицин (макропен ), рокситромицин (рулид ), обладающие более высокой активностью в отношении энтеробактерий, палочки инфлюенцы, псевдомонад, анаэробной флоры и улучшенными фармакокинетическими свойствами (более устойчивы к кислотному гидролизу, лучше всасываются в желудочно- кишечном тракте, действуют более длительно). Благодаря пролонгированному периоду полувыведения, рокситромицин применяют 2 раза в сутки, а азитромицин - 1 раз в сутки.

Макролиды используются при бронхолегочных инфекциях, скарлатине , дифтерии , тонзиллите, отите, при инфекциях, вызванных грамположительной флорой, устойчивой к b -лактамным антибиотикам .

Препараты этой группы обычно хорошо переносятся. Побочные эффекты затрагивают в основном желудочно- кишечный тракт (диспепсии, тошнота , рвота), иногда развиваются аллергические реакции , суперинфекция, нарушается функция печени (холестаз). Описаны случаи возникновения стоматитов при использовании макролидов внутрь и местно.

В соответствии с особенностями фармакокинетики

Все представители списка препаратов-макролидов – антибактериальные лекарства. В основе их химической структуры – макроциклическое лактонное кольцо. Отсюда – и название группы. Они применяются для борьбы с разными видами бактерий. И благодаря тому, что эти средства достаточно эффективны, медицина применяет их очень активно.

В каких случаях назначаются препараты группы макролидов?

Большое преимущество макролидов в том, что они активны в отношении вредных грамположительных кокков. Антибиотики этой группы могут запросто справиться с пневмококками, пиогенными стрептококками, атипичными микобактериями. Кроме всего прочего, они уничтожают:

• легионеллы;
• спирохеты;
• хламидии;
• анаэробы (практически все, кроме B. fragilis);
• листерии;
• микоплазмы;
• уреаплазмы;
• кампилобактеры и некоторые другие вредоносные микроорганизмы.

Исходя из этого списка, были составлены и основные показания к применению препаратов-макролидов. Назначают медикаменты при:

• стрептококковом тонзилофарингите;
• коклюше;
• обострениях хронического бронхита;
• внебольничной пневмонии (в том числе и атипичной);
• дифтерии;
• периостите;
• сифилисе;
• хламидиозе;
• микобактериозе;
• токсоплазмозе;
• внерических лимфогранулемах;
• тяжелых угревых сыпях;
• периодонтите.

В некоторых случаях макролиды используются не только для лечения, но и в целях профилактики. Так, например, курс этих антибактериальных препаратов поможет предотвратить коклюш у тех, кому пришлось контактировать с зараженными людьми. Антибиотики этой группы также назначаются для санации пациентов, являющихся носителями менингококка. А еще они могут быть хорошей профилактикой ревматизма или эндокардита.

Названия препаратов-антибиотиков группы макролидов

В зависимости от того, сколько атомов углерода находится на лактонном кольце, препараты разделяются на группы 14-, 15- или 16-членных. Помимо того, что эти антибактериальные медикаменты уничтожают болезнетворные микроорганизмы, они также способствуют укреплению иммунитета и могут устранять не слишком активно прогрессирующие воспалительные процессы.

К основным антибиотикам-макролидам относятся такие препараты:

1. Эритромицин принимать рекомендуется перед едой. В противном случае его биодоступность будет заметно снижена. Несмотря на то что это сильный антибактериальный препарат, при острой необходимости пить его разрешается даже в период беременности и кормления грудью.
2. Спирамицин активен даже в отношении тех бактерий, которые приспосабливаются к 14- и 15-членным макролидам. Концентрация его в тканях очень высока.
3. Препарат-макролид, названный Кларитромицином , борется с хеликобактером и атипичными микобактериями.
4. Терапия Рокситромицином довольно неплохо переносится пациентами.
5. Азитромицин настолько силен, что принимать его следует раз в сутки.
6. Популярность Джозамицина объясняется его активностью в отношении большинства резистентных разновидностей стрепто- и стафилококков.

Практически все макролиды из этого перечня препаратов могут быть выписаны при бронхите. Кроме них, для борьбы с бактериями могут применяться.