Наименование:

Аэртал (Airtal)

Фармакологическое
действие:

Фармакодинамика .
Ацеклофенак является нестероидным препаратом, обладающим противовоспалительным и обезболивающим эффектом. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза простагландинов. Ацеклофенак является сильным ингибитором фермента ЦОГ, который участвует в синтезе простагландинов.

Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биологическая доступность - почти 100%. Сmax в плазме крови достигается примерно через 1,25–3 ч после приема. Время достижения Сmax замедляется при одновременном приеме пищи, в то время как на степень абсорбции это не влияет.
Распределение
Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы крови (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает около 60% концентрации в плазме крови. Объем распределения - около 25 л.
Выведение
Средний Т½ составляет 4,0–4,3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Около ⅔ принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированного гидроксиметаболита. Только 1% однократной пероральной дозы выводится в неизмененном виде.
Ацеклофенак метаболизируется с помощью CYP 2С9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были выявлены среди многих метаболитов.
Особые категории пациентов
У пациентов пожилого возраста не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака.
У пациентов с нарушением функции печени отмечали более медленное выведение ацеклофенака после приема однократной дозы. В исследованиях с многократным приемом при применении 100 мг ежедневно разницы по фармакокинетическим параметрам между пациентами с циррозом печени легкой и средней тяжести и здоровыми пациентами не было.
У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью клинически значимых отличий фармакокинетики после приема однократной дозы не отмечено.

Показания к
применению:

Купирование воспаления и болевого синдрома при:
- люмбаго;
- зубной боли;
- плечелопаточном периартрите;
- ревматическом поражении мягких тканей.
Симптоматическое лечение:
- ревматоидного артрита;
- остеоартроза;
- анкилозирующего спондилита.

Способ применения:

Аэртал - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, предназначены для перорального применени я, и их следует запивать не менее чем ½ стакана жидкости. Аэртал предпочтительно принимать с пищей.
Нежелательные явления можно свести к минимуму, используя минимальную продолжительность приема препарата, необходимую для контроля симптомов.

Взрослые
Максимальная рекомендованная доза составляет 200 мг/сут в 2 приема по 100 мг (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером).
Пациенты пожилого возраста
Как правило, не требуется снижения дозы. Однако следует тщательно наблюдать за состоянием таких пациентов, так как у них чаще отмечают нарушение функции почек, печени, сердечно-сосудистые нарушения, а также такие пациенты получают сопутствующую терапию других заболеваний, что повышает риск развития серьезных побочных реакций. При необходимости назначения НПВП последние должны применяться в минимальных дозах и в течение максимально короткого времени. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов для своевременного выявления желудочно-кишечного кровотечения на фоне терапии НПВП.
Печеночная недостаточность
Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени следует снизить дозу ацеклофенака. Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг/сут.
Почечная недостаточность
Отсутствует информация о том, что пациентам с почечной недостаточностью легкой степени необходима коррекция дозы ацеклофенака, однако у данной категории пациентов следует соблюдать осторожность при применении препарата.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; редко - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ (гематэмезис, мелена), стоматит (в т.ч. афтозный), панкреатит, гепатит; в отдельных случаях - фульминантный гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : иногда - головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение; в отдельных случаях - нарушения чувствительности, дезориентация, нарушение памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, тревожность, вертиго, асептический менингит, парестезия.
Аллергические реакции : иногда - кожная сыпь; редко - крапивница, бронхоспазм, системные анафилактические реакции; в отдельных случаях - экзема, многоформная эритема, эритродермия, васкулит, пневмонит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок.

Со стороны мочевыделительной системы : редко - периферические отеки; в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.
Со стороны системы кроветворения : лейкопения; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : в единичных случаях - тахикардия, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, ИБС.

Противопоказания:

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
- указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- нарушения кроветворения и коагуляции;
- выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к ацеклофенаку или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, снижении ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств), ИБС, хронической почечной, печеночной и сердечной недостаточности, при КК<60 мл/мин, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у курящих, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях.

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных со сниженным ОЦК (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуется контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью кинетика и метаболизм отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, страдающим головокружениями и другими нарушениями со стороны ЦНС, в период приема препарата Аэртал® необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождения автотранспорта и работы с опасными механизмами).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать сопутствующего применения двух или более НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), поскольку это может повысить риск развития побочных действий.

Антигипертензивные препараты : снижение антигипертензивного действия.
Диуретики : снижение эффекта диуретиков. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности при приеме НПВП. Хотя сопутствующее применение с бендрофлуазидом не влияло на контроль АД, нельзя исключить взаимодействий с другими диуретиками. При сопутствующем применении с калийсберегающими диуретиками требуется мониторинг содержания калия в сыворотке крови.

Сердечные гликозиды : НПВП могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровни гликозидов в плазме крови.

Препараты лития : снижение элиминации лития.
Метотрексат : снижение элиминации метотрексата. Необходима осторожность при приеме НПВП и метотрексата с интервалом до 24 ч, поскольку НПВП могут повысить концентрации метотрексата в плазме крови, что повлечет за собой повышение токсичности.
Циклоспорин : повышается риск нефротоксичности.
Мифепристон : НПВП не должны приниматься в пределах 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона.

Кортикостероиды : повышается риск возникновения язв и кровотечений из ЖКТ.
Антикоагулянты : НПВП могут усиливать действие таких антикоагулянтов, как варфарин. Требуется тщательное наблюдение пациентов, принимающих комбинированную терапию антикоагулянтами и Аэрталом.
Антибиотики группы хинолонов : результаты экспериментов с животными свидетельствуют о том, что НПВП могут повышать риск развития судорог, связанных с приемом антибиотиков группы хинолонов. У пациентов, принимающих НПВП и хинолоны, может быть повышен риск развития судорог.
Антиагрегантные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина : повышается риск кровотечений из ЖКТ.

Такролимус : при одновременном приеме НПВП и такролимуса возможно повышение риска нефротоксичности.
Зидовудин : при сочетанном приеме с НПВП повышается риск гематологической токсичности. Подтверждено повышение риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, при сопутствующем приеме зидовудина и ибупрофена.

Противодиабетические препараты : выявлено, что диклофенак при сочетанном применении с пероральными противодиабетическими препаратами может влиять на клиническую эффективность последних. Однако имеются отдельные сообщения о возникновении гипогликемического и гипергликемического эффектов. Таким образом, при назначении Аэртала следует провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.
Другие НПВП : сопутствующий прием с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП может повышать частоту возникновения нежелательных реакций, включая повышение риска кровотечений из ЖКТ.

Беременность:

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания .
Клинические данные о применении препарата Аэртал при беременности отсутствуют.
Регулярное применение НПВС в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки.
Применение НПВС может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.

В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих эмбриотоксичность НПВС.
Однако в экспериментальных исследованиях на кроликах при введении ацеклофенака (10 мг/кг/сут) в некоторых случаях наблюдались морфологические изменения у плода.
Данные о наличии тератогенного эффекта у крыс отсутствуют.
Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у человека отсутствуют.
В экспериментальных исследованиях при введении радиоактивного 14С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

Передозировка:

Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, раздражение и кровотечение из ЖКТ, редко - диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, артериальную гипотензию, расстройство дыхания, потерю сознания, иногда - судороги. В случае тяжелого отравления могут развиваться ОПН и поражение печени.

Лечение : пациенты должны получать симптоматическое лечение по необходимости.
В пределах 1 ч после проглатывания потенциально токсических количеств препарата следует принять активированный уголь. В качестве альтернативы у взрослых следует провести промывание желудка в пределах 1 ч после угрожающей жизни передозировки.
Такие специфические терапевтические средства, как диализ или гемоперфузия, скорее всего, окажутся неэффективными в плане выведения НПВП из-за их высокой степени связывания с белками и экстенсивного метаболизма.
Необходимо обеспечить хороший диурез.
Требуется пристальный мониторинг функции почек и печени.
Пациенты должны находиться под наблюдением как минимум в течение 4 ч после проглатывания потенциально токсичных количеств препарата. В случае частых и длительных судорог пациенту требуется в/в введение диазепама.
Другие меры определяются клиническим состоянием пациента.
Ведение острого отравления НПВП обычно включает поддерживающее и симптоматическое лечение.- вспомогательные вещества: сорбитол - 2.639 г, натрия сахаринат - 0.01 г, аспартам - 0.01 г, кремния диоксид коллоидный - 0.006 г, гипромеллоза - 0.018 г, титана диоксид - 0.012 г, ароматизатор молочный - 0.1 г, ароматизатор карамельный - 0.05 г, ароматизатор кремовый - 0.05 г.

Крем для наружного применения 1.5% содержит:
- действующее вещество: ацеклофенак (100% микронизированный) - 15 мг;
- вспомогательные вещества: воск эмульсионный - 0.1 г, парафин жидкий - 0.04 г, метилпарагидроксибензоат - 0.002 г, пропилпарагидроксибензоат - 0.0005 г, вода - 0.8425 г.

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацеклофенак 100 мг,

вспомогательные вещества : глицерола дистеарат «I», натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая

состав оболочки Сепифильм 752 белый: гидроксипропилметил целлюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид Е 171, макрогола стеарат, типа I.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, диаметром около 8 мм. На одной стороне таблетки гравировкой «А».

Фармакологическое действие

Ацеклофенак - действующее вещество препарата Аэртал обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацеклофенак быстро всасывается после перорального применения. Биодоступность препарата составляет практически 100%. Пиковые концентрации в плазме достигаются приблизительно через 1,25 – 3 часа после приема. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации с, при этом не оказывая влияния на степень всасывания.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет более 99,7%. Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет приблизительно 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет около 30 литров

Выведение

Среднее время полувыведения составляет 4-4.3 часа. Скорость клиренса достигает 5 литров в час. Примерно две трети дозы выводятся с мочой, главным образом, в виде связанных гидроксиметаболитов. Лишь 1% однократной пероральной дозы выводится в неизменном виде.

Ацеклофенак метаболизируется CYP2C9 до основного метаболита 4-OH-ацеклофенака, влияние которого на клиническую активность незначительно. Диклофенак и 4-OH-диклофенак обнаруживаются во многих метаболитах.

Характеристики у особых групп пациентов

У пожилых не наблюдалось изменения фармакокинетических свойств ацеклофенака.

У пациентов с нарушением функции печени после однократного приема ацеклофенака наблюдалось замедление его выведения. При многократном приеме препарата в дозировке 100 мг один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах у пациентов с легким и умеренным циррозом печени и нормальной функцией печени.

У больных с легкой и средней степени нарушением функции почек после однократного приема препарата не отмечалось клинически значимых различий в фармакокинетических параметрах.

Показания к применению

Симптоматическая терапия боли и воспаления при остеоартрозе, ревматоидном артрите и болезни Бехтерева

Состояния, сопровождающиеся болью (зубная боль, внесуставной ревматизм, заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. периартрит, люмбаго, дорсалгии (в качестве анальгетика)

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому из вспомогательных компонентов препарата

Пациентам, у которых препараты с аналогичным действием (например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительные средства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу

Пациентам с диагностированной или подозреваемой язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, с желудочно-кишечными кровотечениями или другими активными кровотечениями или заболеваниями, связанными с кровотечениями

Тяжелая сердечная недостаточность или тяжелые нарушения функции печени или почек

III триместр беременности

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Беременность и период лактации

Беременность и лактация

Во время первого и второго триместра беременности Аэртал допускается применять только в случаях, когда в этом существует очевидная необходимость. В случае применения Аэртала женщиной, планирующей беременность, или во время первого и второго триместра беременности следует придерживаться минимально возможной дозировки и продолжительности терапии.

Неизвестно, выделяется ли ацеклофенак с грудным молоком. Решение о назначении Аэртала в период кормления грудью должно приниматься с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка или преимуществ терапии Аэрталом у матери.

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Аэртал можно принимать с пищей.
Рекомендуемая доза - 100 - 200 мг/сут: по 1 таблетке 1 - 2 раза в день.

При нарушении функции печени - 100 мг/сут.

С осторожностью принимать препарат пожилым пациентам, а так же с нарушениями функции почек.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания и выраженности клинических проявлений.

Побочное действие

Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводить к повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, к инфаркту миокарда или инсульту).

Часто (>1/100, <1/10)

Головокружение

Тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея

Повышение печеночных ферментов

Нечасто (>1/1000, <1/100 )

Рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит

Зуд, экзантема, дерматит, крапивница

Повышение уровня мочевины и креатинина в крови

Редко (>1/10000, <1/1000)

Анафилактические реакции (включая шок)

Нарушения зрения

Артериальная гипертензия (в том числе осложненная), сердечная недостаточность

Мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления в области желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения

Отек лица

Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)

Гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия, гиперкалиемия

Депрессия, необычные сны, бессонница

Парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгезия (извращение вкуса)

Вертиго, звон в ушах

Учащенное сердцебиение

Приливы, васкулит

Бронхоспазм

Кровавая рвота, язва желудка, панкреатит

Гепатит

Геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции

Нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

Повышенная утомляемость, судороги в ногах

Повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение веса

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.

Лечение : при необходимости: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости применяют антациды и другие средства симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метаболизм ацеклофенака протекает при помощи цитохрома P450 2C9. Исследования указывают на то, что ацеклофенак может подавлять данный фермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов в группе НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами, выводимыми за счет активной секреции почек, таких как метотрексат и литий. Ацеклофенак-действующее вещество препарата Аэртал практически полностью связывается с альбумином в плазме, поэтому следует учитывать вероятность замещающих взаимодействий с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками.

Следует избегать следующих комбинаций

НПВП подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами, может произойти легкое метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Следовательно, при терапии высокими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВП.

Некоторые НПВП приводят к торможению клиренса лития с почками, что приводит к повышению сывороточных концентраций лития. В случае невозможности частого контроля уровня лития, следует избегать данной комбинации.

НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может усилить активность антикоагулянтов и повысить риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих антикоагулянты. При невозможности проведения тщательного контроля, следует избегать назначения ацеклофенака в комбинации с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином

Следующие комбинации могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности при применении

Вероятность взаимодействия между НПВП и метотрексатом следует учитывать и при применении низких доз метотрексата, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. При необходимости применения комбинированной терапии необходимо проводить мониторинг функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении метотрексата с НПВП в течение 24 часов, поскольку может повыситься концентрация метотрексата, что может привести к повышению токсичности препарата.

Считается, что применение НПВП совместно с циклоспорином или такролимусом может привести к повышению риска нефротоксичности в связи со снижением синтеза простациклина в почках. Следовательно, во время комбинированной терапии необходим контроль функции почек.

Одновременная терапия аспирином и нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к увеличению частоты побочных эффектов, поэтому при таких комбинациях следует проявлять осторожность.

НПВП могут снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению концентрации калия, следовательно, необходим контроль уровня калия в сыворотке.

НПВП также может снижать эффект некоторых антигипертензивных лекарственных средств. Ингибиторы АПФ или антагонисты к рецептору ангиотензина II типа в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. Риск острой почечной недостаточности, как правило, обратимой, усиливается у отдельных категорий пациентов с компрометированной функцией почек, например, у пожилых или у пациентов с обезвоживанием. Следовательно, при применении НПВП в такой комбинации следует проявлять осторожность, пациенты должны получать достаточно жидкости, рекомендуется контроль функции почек.

Ацеклофенак при одновременном применении с бендрофлуазидом не приводил к изменению артериального давления, однако нельзя исключить взаимодействия ацекофенака с другими антигипертензивными препаратами, например, бета-блокаторами.

Другие возможные взаимодействия

Существуют отдельные отчеты о гипогликемических и гипергликемических эффектах НПВП. Следовательно, при назначении Аэртала следует рассмотреть возможность коррекции дозировки препаратов, которые могут привести к гипогликемии.

Особенности применения

Нежелательные реакции можно свести к минимуму за счет максимально короткого курса терапии, направленного на достижение контроля над симптомами.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы

В отношении пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой – умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий врачебный контроль, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.

Использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет.

У пациентов с неконтролируемой гипертонической болезнью, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

У больных с язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, цереброваскулярными кровотечениями, системной красной волчанкой (СКВ), порфирией, расстройствами гемопоэза и свертываемости крови ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским контролем. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больных применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска с точки зрения гиповолемии.

Следует с осторожностью подходить к терапии пожилых пациентов, более подверженных побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут произойти без предварительных симптомов и при неотягощенном анамнезе в любой момент во время терапии. У пожилых пациентов выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов.

За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени).

Применение Аэртала, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ / простагландина, может повлиять на фертильность, поэтому применение данного средства не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии Аэрталом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами в случае возникновения головокружения, повышенной утомляемости или других нарушений со стороны центральной нервной системы в период приема НПВП.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

«Аэртал» довольно популярное медикаментозное средство, которое применяется в терапии болезней опорно-двигательной системы. Оно входит в группу препаратов нестероидного противовоспалительного воздействия. Рассмотрим подробнее, что собой представляют таблетки «Аэртал» 100, от чего и как их нужно принимать.

Выпуск средства осуществляется испанской компанией ALMIRALL S.A. «Аэртал» производится больше всего в таблетизированной форме. Т

аблетки покрыты оболочкойокруглая форма и белого цвета. Их размер составляет 8 мм в диаметре. С одной стороны гравировка в виде буквы А.

Предусмотрены другие формы для удобного лечения:

• порошки для внутреннего применения;
• гели, крема и мази для натирания.

Основное активное воздействие обеспечивается благодаря веществу Ацеклофенак. Одна таблетка сожержит в себе 100 мг данного вещества.

Помимо него в составе таблеток есть такие дополнительные компоненты, как:

• глицерола дистеарат – 2,6 мг;
• натрия кроскармелоза – 6,6 мг;
• повидон – 6,6 мг;
• целлюлоза в виде микрокристаллов – 89,2 мг;
• сепифилм 752 служит основой оболочки – 9 мг.

Таблетки расфасованы в блистеры на 10 штук и упакованы в картон. Каждая упаковка может состоять из 1, 2, 3, 4, 6 или 9 блистеров. В упаковку вложены подробное описание препарата и руководство к его применению.

Благодаря активному действию ацеклофенака препарат оказывает противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект. Такое фармакологическое воздействие основано на подавлении выработки простагландинов, в результате чего снижается воспалительный процесс, болезненность и состояние лихорадки.

«Аэртал» очень хорошо абсорбируется после употребления внутрь. Абсорбция происходит в кишечнике уже примерно через полчаса. Наибольшая концентрация веществ в составе крови наступает по прошествии примерно 2-3 часов.

Растекаясь с кровью по всем органам и системам, ацеклофенак скапливается преимущественно в суставах, хрящах и соединительной ткани. Попадание в структуры нервных волокон проявляется в минимальной степени. Вывод осуществляется через почки. Полный вывод средства из организма занимает примерно 7-8 часов.

Показания

Средство «Аэртал» используется при лечении многих болезней системы опорно-двигательных органов, которые имеют симптоматику болезненных ощущений и воспалительных процессов.

Среди основных показаний можно назвать:

1. Артрит ревматоидного типа. Данная болезнь относится к аутоиммунным, при которых организм вырабатывает антитела против собственных клеток. В данном случае подобные антитела служат причиной развития повреждений и воспалений в суставах.
2. Артрит общего типа. При данной патологии развивается воспаление суставных тканей в результате внешнего воздействия – попадания инфекционного возбудителя или охлаждения.
3. Остеоартроз. Заболевание характеризуется развитием воспаления в суставах в результате дистрофического разрушения в хрящах.
4. Остехондроз. Данное заболевание позвоночника возникает в результате разрушительных процессов в межпозвоночных дисках. Такие изменения имеют вид протрузий (выступания диска без разрыва оболочки) или грыж (выступание в виде мешочка с соответствующим разрывом оболочки диска).
5. Периартрит. Патология, которая характеризуется воспалением тканей и связок вокруг сустава.
6. Зубные боли.
7. Менструальные боли.
8. Болезненность в мышечных тканях при сильных нагрузках.

Использование «Аэртала» при данных заболеваниях позволяет снизить болезненные ощущения и уменьшить процесс воспаления.

Важно! Препарат помогает уменьшить симптомы заболевания, а на причину его возникновения он не оказывает воздействия.

Противопоказания

Средство «Аэртал» имеет ряд существенных противопоказаний:

1. Язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки. Употребление средства при этих заболеваниях может вызвать кровотечение за счет блокировки простагландинов. Они вырабатываются в желудке и обеспечивают его защищенность от кислотности сока желудка.
2. Появление кровотечений в желудке или кишечнике в прошлом в результате приема НПВС.
3. Проблемы со свертываемостью крови. Активный компонент препарата снижает характеристику крови к свертыванию, что может способствовать возникновению серьезных кровотечений как внутри организма, так и снаружи.
4. Дисфункции печени или почек, что может нарушить процесс вывода компонентов средства из организма.
5. Сбои в работе сердца без компенсации, особенно насосных функций.
6. Реакция аллергического типа на активный компонент или дополнительные вещества в составе средства. Она может появляться в виде ринита, затрудненности дыхания, крапивницы или отеками.
7. Индивидуальная непереносимость компонентов «Аэртала»
8. Период беременности и кормления грудью. Ацеклофенак может проходить через плаценту или грудное молоко и вызвать сердечные пороки развития у малыша.
9. Возраст до 18 лет.

Важно! Перед приемом препарата следует ознакомиться со всеми противопоказаниями и мерами предосторожности. Пренебрежение ими может вызвать осложнения и доставить вред здоровью.

Допустимая доза препарата для взрослого пациента равна 200 мг в сутки для всех форм выпуска. Доза распределяется по одной таблетке дважды в сутки – в утреннее время и вечернее.

Таблетки выпиваются целиком, необходимо запивать стаканом воды. Порошки для создания суспензий требует разведения в воде в количестве 50 мл и быстрого употребления. Препарат принимают независимо от приема пищи.

Курс терапии зависит от тяжести заболевания и силы проявления симптоматики. В среднем данный лекарственный препарат назначается курсом в 7-10 дней.

Побочные действия и передозировка

Угнетение простагландинов нарушает процессы физиологического характера в организме, что проявляется в побочных действиях от приема «Аэртала»:

1. Органы пищеварительного тракта – приступы тошноты, рвота, спазмы, запор или диарея, в редких случаях внутренние кровотечения и панкреатит.
2. Желчегонная система – увеличение выработки ферментов, печеночна недостаточность, гепатит.
3. Действие на нервную систему – бессонницы, боли в голове, дезориентация во времени и пространстве, ухудшение слуха и зрения, шумы в ушах, судороги.
4. Мочевыделительная система – окрашивание мочи кровью, воспаление почек, почечная недостаточность.
5. Кроветворная система – лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
6. Действие на сердечно-сосудистую систему – тахикардия, гипертония, сердечная недостаточность.
7. Проявление аллергии – зуд, сыпи, крапивницы, отеки, одышки, анафилактический шок.

Важно! При проявлении указанных симптомов следует прекратить употребеление препарата и обратиться к лечащему врачу.

Необходимо прекратить прием «Аэртала», промыть желудок и кишечник, провести терапию симптомов. Антидота для препарата не существует.

Цена и аналоги

Цена средства «Аэртал» разных форм выпуска составляет:

• таблетки 20 шт. – 296 рублей;
• таблетки 40 шт. – 489 рублей;
• таблетки 60 шт. – 705 рублей;
• порошок 20 пакетиков – 355 рублей;
• крем 60 грамм – 260 рублей;
• мазь 60 грамм – 350 рублей;
• гель 60 грамм - 290 рублей.

Важно! Лекарственное средство отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

У препарата «Аэртал» есть немало аналогов, которые не уступают ему по эффективности.

Наиболее популярными можно назвать:

• «Асинак»;
• «Инфенак»;
• «Зеродол».

Это не заменители, а просто более дешевые аналоги «Аэртала». Они имеют одинаковый основной компонент и способ применения.

Можно выделить также и другую группу аналогов:

• «Диклофенак»;
• «Ибупрофен»;
• «Мовалис».

Данные лекарства входят в группу нестероидных противовоспалительных препаратов. В основе их действия лежат другие активные вещества. Несмотря на это, они имеют схожие показания к применению. Отличие заключается в способах использования исходя из виды выпуска.

Возможно, Вам будет интересна следующая статья: «

Активный компонент – ацеклофенак . Он подавляет воспалительные процессы и снимает боль в месте воспаления. В основном препарат применяется в ортопедической и неврологической практике.

Фармакологическое действие

Ацеклофенак проявляет высокую активность. Благодаря ему у пациентов с ревматическими заболеваниями улучшается качество жизни:
1. Уменьшается утренняя припухлость суставов.
2. Увеличивается объём движений.
3. Устраняются болевые ощущения.

После попадания в ЖКТ ацеклофенак быстро абсорбируется. Спустя несколько часов после применения, ацеклофенак в большом количестве депонируется в синовиальной жидкости. Процессу метаболизации подвергается лишь небольшая часть препарата. Выводится вместе с мочой.

Показания к применению

• Устранение воспалительного процесса;
• устранение болевого синдрома в суставах и мягких тканях;
• купирование зубной боли .

Конкретные заболевания, при которых назначают Аэртал в качестве основной или симптоматической терапии:

• плечелопаточный периартрит;
• ревматизм;
• люмбаго;
• спондилит;
• остеоартрит;
• остеохондроз.

Инструкция по применению (как принимать таблетки)

Таблетку нужно глотать целиком, её не надо разжёвывать или предварительно измельчать. Запить рекомендуется питьевой водой . Длительность терапии и дозировка определяется врачом в индивидуальном порядке. Стандартная дозировка: одна таблетка два раза в сутки.

Как долго можно принимать препарат?

Пациентам, у которых нет предрасположенности к язвенной болезни , назначают приём препарата в течение месяца. Тем, кто страдает недостаточностью печени и почек , язвенной болезнью – длительность курса корректируют, в зависимости от их физического состояния.

Побочные эффекты

1. Желудочно-кишечный тракт: запор или диарея , тошнота, снижение аппетита , боль в эпигастрии, развитие изъязвлений на слизистой желудка, стоматит , панкреатит , кишечные кровотечения, гепатит .
2. Нервная система: раздражительность, головокружение, эмоциональная лабильность, тремор рук, нарушение сна.
3. Органы чувств: шумы в ушах , изменение вкуса.
4. Мочеполовая система: протеинурия, гематурия , отёк , почечная недостаточность , нефрит.
5. Сердечная функция и кровеносная система: ишемия, аритмия , агранулоцитоз, лейкопения , гипертония, анемия .
6. Аллергические реакции: экзема , сыпь , эритродермия, бронхоспазм, отёк Квинке .

Противопоказания

• Аллергия на ацеклофенак;
• язвенная болезнь желудка;
• патология печени;
• гиперкалиемия;
• кровотечения из кишечника (в т.ч. и подозрение на кровотечение);
• послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• беременность;
• подростки до 18 лет.

С осторожностью назначают:

• при ишемии;
• при частом употреблении алкоголя;
• при нарушении липидного обмена;
• при нарушении кровообращения.

При беременности

Поскольку препарат может оказать неблагоприятное воздействие на плод, при беременности его следует исключить из схемы лечения.

При лактации препарат также не стоит применять. Если по показаниям приём очень важен, то следует отказаться от кормления грудью .

Взаимодействие

• В комбинации с Фенитоином, Дигоксином, Метотрексатом , Аэртал увеличивает их концентрацию в плазме.
• Усиливает повреждающее воздействие нестероидных противовоспалительных препаратов на слизистую оболочку желудка .
• Снижает эффект антигипертензивных и диуретических препаратов.
• Провоцирует появление гиперкалиемии при сочетанном применении с препаратами калия.
• Усиливает действие Циклоспорина, что приводит к развитию нефротоксических явлений.
• Влияет на уровень сахара в крови , что важно для пациентов с диабетом .
• При сочетании Аэртала с ацетилсалициловой кислотой концентрация ацеклофенака в плазме снижается, что требует коррекции дозировки.
• В комбинации с антикоагулянтами и антиагрегантными средствами, препарат увеличивает риски возникновения кровотечений .

Передозировка

Чрезмерно высокие дозы препарата приводят к таким последствиям:

Из этой медицинской статьи можно ознакомиться с лекарственным препаратом Аэртал. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать лекарство, от чего оно помогает, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Аэртал, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии люмбаго, ревматоидного артрита и артроза у взрослых и детей. В инструкции перечислены аналоги Аэртала, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Нестероидным противовоспалительным препаратом является Аэртал. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 100 мг, порошок для приготовления суспензии, крем или мазь для снятия воспаления, жара, боли при ревматизме, уменьшения скованности суставов по утрам и их припухлости.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Аэртала:

1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
2. порошок для изготовления суспензии для перорального применения;
3. крем (мазь) для наружного применения: однородная субстанция белого цвета, которая реализуется в алюминиевых тубах по 60 г.

Активное вещество всех форм выпуска – ацеклофенак. В таблетке и пакетике порошка его содержание достигает 100 мг. В 1 г крема содержание действующего вещества – 15 мг.

Фармакологические свойства

Препарат оказывает эффективное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, благодаря угнетению синтеза простагландинов, что в свою очередь приводит к уменьшению воспаления, лихорадки и болевого синдрома. Особенно активен ацеклофенак при различных ревматических заболеваниях, он способствует снижению отечности суставов, утренней скованности и уменьшению выраженности суставной боли.

Активное вещество быстро и полностью всасывается после приема внутрь препарата Аэртал. Инструкция по применению (цена, отзывы, аналоги будут рассмотрены ниже) указывает, что связывание с альбуминами плазмы происходит на 99%. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме. Подвергается метаболизму в незначительной степени.

Основным его метаболитом, обнаруживаемым в плазме, является 4′-гидроксиацеклофенак. Выводится почками преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

От чего помогает Аэртал?

Показания к применению лекарства включают:

• плечелопаточный периартрит;
• люмбаго;
• зубная боль;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• ревматизм мягких тканей;
• остеоартроз;
• другие заболевания опорно-двигательного аппарата.

Инструкция по применению

Таблетки Аэртал

Назначаются внутрь по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки, с достаточным количеством воды.

Порошок для суспензии

Содержимое растворяют в 40-60 мл воды, принимают немедленно.

Взрослым показан 1 пакетик 2 раза в сутки. Детям Аэртал не рекомендуется давать из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности применения в этом возрасте. Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Крем (мазь)

Крем Аэртал применяется только наружно, окклюзионные повязки не рекомендуется.

Средства наносят легкими массирующими движениями 3 раза в сутки по 1-2 г в зависимости от зоны поражения. Детям средство не рекомендуется. Пожилым не требуется коррекция дозы.

Противопоказания

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• повышенная чувствительность к ацеклофенаку или другим компонентам препарата Аэртал, от чего таблетки, мазь и другие лекарственные формы могут вызывать побочные явления;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• подтвержденная гиперкалиемия;
• выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек;
• нарушения кроветворения и коагуляции;
• желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
• указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма).

Побочные действия

По инструкции Аэртал может вызывать такие негативные реакции организма:

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат Аэртал при беременности и в период грудного вскармливания противопоказан к применению.

Клинические данные об его применении при беременности отсутствуют. Регулярное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) в 3 триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки.

Применение НПВС может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.

Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях при введении радиоактивного 14С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

Запрещено давать Аэртал детям до 18-ти лет.

Особые указания

Больным с непереносимостью фруктозы нельзя назначать ацеклофенак в порошке, поскольку он содержит 2640 мг сорбитола, что может спровоцировать расстройство желудка или диарею.

Пациентам с фенилкетонурией важно учитывать, что в каждом пакетике порошка – 5,61 мг фенилаланина.

Необходимо проявлять осторожность пациентам с почечной, печеночной, сердечной недостаточностью, а также с другими заболеваниями, предполагающими развитие отеков. Прием НПВС у этой категории больных может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может ингибировать изофермент CYP2С9 и по этой причине вступать во взаимодействие с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.

При сочетании с метотрексатом, циклоспорином, такролимусом и другими НПВП, а также ГКС, диуретиками, гипотензивными, гипогликемическими препаратами, зидовудином требуется коррекция дозы.

Аналоги лекарства Аэртал

К аналогам по структуре относят:

1. Ацеклофенак.
2. Асинак.

Для лечения ревматоидного артрита определяют аналоги по действию:

Условия отпуска и цена

Средняя цена АЭРТАЛ (таблетки № 20) в Москве составляет 270 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 108 гривен, в Казахстане — за 2210 тенге. В Минске аптеки предлагают таблетки за 10-12 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.