Виростатический препарат Зовиракс , содержащий действующее вещество ацикловир. Ацикловир синтетическое вещество, близкое по структуре к гуанину (составляющая часть нуклеиновых кислот, комплементарен цитозину), при взаимодействии со специфическими ферментами происходит превращение ацикловира в фармакологически активное вещество.

Фармакологические свойства

В клетках, инфицированных вирусами, вырабатывается специфический фермент – тимидинкиназа, который путем нескольких химических реакций преобразует ацикловир в ацикловира трифосфат. За счет насыщения цитоплазмы инфицированной клетки трифосфатом ацикловира происходит нарушение репликации ДНК вирусов, что приводит к нарушению нормального размножения вирусов и образованию нежизнеспособных вирусных единиц. Механизм действия препарата основан на его структурной схожести с деоксигуанозин трифосфатом, за счет чего происходит конкурентное замещение нуклеотида на ацикловира трифосфат в процессе синтеза вирусной ДНК. Препарат не влияет на здоровые клетки организма, так как в них отсутствует фермент тимидинкиназа и ацикловир остается в неактивной форме. Кроме того, концентрации ацикловира в инфицированных клетках значительно выше, чем в здоровых. Препарат проявляет виростатическую активность относительно вируса простого герпеса I и II типа, вируса, вызывающего ветряную оспу. Ацикловир умеренно активен относительно цитомегаловирусов.

При длительном применении препарата, особенно у пациентов, страдающих иммунодефицитом, наблюдалось развитие резистентности вирусов к препаратам, содержащим ацикловир. Резистентные штаммы вирусов характеризуются низким содержанием или нарушением структуры тимидинкиназы, изменениями в структуре вирусной ДНК-полимеразы.

При применении препарата в форме глазной мази ацикловир быстро абсорбируется через роговицу и создает высокие концентрации во внутриглазной жидкости. Системная абсорбция препарата при нанесении на роговицу несущественна, ацикловир практически не определяется в плазме крови, некоторое количество ацикловира определяется в моче.

При применении препарата в форме мази системная абсорбция ацикловира незначительна.

При внутривенном инфузионном введении препарата максимальная концентрация в плазме крови отмечалась через 1 час после инфузии. Период полувыведения у взрослых равен 2,9 часа, у новорожденных 3,8 часа.

После перорального применения препарата действующее вещество частично всасывается в общий кровоток. При приеме препарата в дозе 200мг через каждые 4 часа максимальная равновесная концентрация препарата в плазме крови составляет около 3,1мкмоль, а минимальная равновесная концентрация препарата составляет около 1,8.

Степень связи с белками плазмы низкая (от 9 до 33%). Препарат в высоких концентрациях определяется в спинномозговой жидкости. Ацикловир частично метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов.

У пожилых людей несколько увеличивается период полувыведения ацикловира.

У пациентов страдающих почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составляет до 19,5 часов, при проведении гемодиализа период полувыведения сокращается до 5,7 часов.

Показания к применению

Препарат предназначен для местного и системного применения у пациентов с такими заболеваниями:

Инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек вызванные вирусом герпеса I и II типа, в том числе для терапии первичного генитального герпеса и его рецидивов;

Инфекционные заболевания, вызванные вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

Герпетическая инфекция I и II типа у новорожденных;

Препарат также применяют для профилактики инфекционных заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов, страдающих иммунодефицитом;

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции при операциях по трансплантации костного мозга.

Глазная мазь:

Применяют для лечения кератита вирусной этиологии (в частности спровоцированного вирусом простого герпеса).

Способ применения

Таблетки Зовиракс:

Таблетки принимают независимо от приема пищи, рекомендуется запивать препарат большим количеством воды.

Для лечения инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса применяют препарат в дозе 200 мг 5 раз в день (препарат принимают с интервалом 4 часа, исключая время ночного сна).

Пациентам с нормальным иммунным статусом для профилактики рецидивов инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса принимают по 200 мг препарата каждые 6 часов. Возможен также прием препарата по схеме 400 мг каждые 12 часов. Прием препарата Зовиракс периодически прерывают на 6-12 месяцев.

Пациентам с иммунодефицитом для профилактики инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса назначают Зовиракс в дозе 200 мг каждые 6 часов. При нарушении кишечной абсорбции или выраженном иммунодефиците дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Профилактический курс приема препарата необходимо продолжать до тех пор, пока существует вероятность инфицирования.

Пациентам с ветряной оспой или опоясывающим герпесом обычно назначают по 800 мг 5 раз в сутки. Длительность терапии препаратом Зовиракс обычно составляет 7 дней.

После операции по трансплантации костного мозга для профилактики инфекционных заболеваний вызванных вирусами чувствительными к действию препарата рекомендуется назначение курса ацикловира в виде внутривенных инфузий. После окончания курса инъекций при необходимости продолжают терапию препаратом в форме таблеток. Доза препарата и курс лечения для таких пациентов определяет лечащий врач индивидуально.

Для терапии и профилактики инфекционных заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом старше 2 лет используют препарат в тех же дозах что и для взрослых. Для лечения детей младше 2 лет дозы уменьшают вдвое.

Для лечения опоясывающего герпеса и ветряной оспы у детей старше 6 лет разовая доза препарата составляет 800 мг, для детей в возрасте от 2 до 6 лет разовая доза препарата составляет 400 мг, для детей младше 2 лет разовая доза препарата составляет 200 мг. Препарат принимают в рекомендованных дозах по 4 раза в сутки в течение 5 дней.

У пациентов страдающих хронической почечной недостаточностью необходимо корректировать дозу с учетом клиренса креатинина.

Раствор для инъекций Зовиракс:

После приготовления раствора для инъекций препарат вводят внутривенно капельно, минимальное время инфузии 1 час.

Для терапии инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом дозу препарата рассчитывают по формуле 5мг/кг массы тела. Рассчитанную дозу препарата вводят в виде внутривенной инфузии каждые 8 часов.

Для терапии ветряной оспы, опоясывающего герпеса и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом дозу рассчитывают по формуле 10 мг/кг массы тела. Рассчитанную дозу препарата вводят в виде внутривенной инфузии каждые 8 часов.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции после операции по трансплантации костного мозга вводят в дозе 500 мг/м2 каждые 8 часов. Рекомендуется начинать введение препарата за 5 дней до начала операции и в течение 30 дней после.

Новорожденным для лечения инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса вводят препарат в дозе 10 мг/кг массы тела с интервалом 8 часов.

Детям с иммунодефицитом для терапии и профилактики инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса назначают препарат в дозе 500 мг/м2 с интервалом 8 часов.

Детям с нормальным иммунным статусом для терапии инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса назначают препарат в дозе 250 мг/м2 с интервалом 8 часов.

Детям, перенесшим трансплантацию костного мозга, для профилактики цитомегаловирусной инфекции применяют препарат Зовиракс в тех же дозах что и для взрослых.

При расчете дозы для пациентов пожилого возраста и пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью, необходимо учитывать клиренс креатинина и соответственно снижать дозы ацикловира.

Для разведения препарата применяют раствор натрия хлорида 0,9%. При разведении препарата необходимо приготовить раствор в 1 мл которого будет содержаться 25 мг ацикловира. Далее полученный раствор вводят с помощью специального инфузионного насоса, который регулирует скорость введения препарата.

При невозможности введения препарата с помощью инфузионного насоса необходимо развести полученный раствор в растворе для инфузий. Для разведения ацикловира подходит раствор Хартмана, раствор глюкозы 5%, раствор натрия хлорида 0,9%.

Препарат необходимо использовать сразу же после приготовления, раствор, который не был введен сразу же после приготовления, применять не рекомендуется, так как препарат Зовиракс не содержит антибактериальных компонентов.

Крем Зовиракс:

Глазная мазь Зовиракс:

Побочные действия

Таблетки, порошок для приготовления раствора для инъекций:

При применении препарата в лекарственных формах оказывающих системное действие у пациентов отмечались такие побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышенная активность печеночных ферментов, нарушение стула, боли в эпигастральной области.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение ориентации в пространстве, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования. При превышении рекомендованных доз препарата возможно развитие судорог и комы.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемии.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: острая почечная недостаточность, увеличение количества мочевины и креатинина в крови.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация. У некоторых пациентов отмечалось развитие анафилактоидных реакций, отека Квинке, одышки.

При попадании раствора для инъекций под кожу возможно развитие тяжелых местных воспалительных реакций вплоть до некроза.

Глазная мазь:

Иногда отмечались аллергические реакции в виде ангионевротического отека. У пациентов также отмечались побочные эффекты в виде жжения, коньюктивита, блефарита. Часто при применении препарата Зовиракс в форме глазной мази у пациентов отмечалось развитие точечной поверхностной кератопатии, которая не требует лечения и быстро проходит.

При применении крема возможно развитие местных побочных эффектов, таких как зуд, жжение, раздражение кожи в месте нанесения. Кроме того, у пациентов отмечались сухость и шелушение кожи, развитие контактного дерматита. Крайне редко отмечались аллергические реакции в виде ангионевротического отека.

Зовиракс – мазь, обладающая антивирусным противовоспалительным эффектом, используется в качестве средства, наносимого на кожные покровы.

Препарат светлых оттенков имеет гомогенную маслянистую структуру без дополнительных вкраплений, обладает специфическим запахом. Действие лекарства направлено на стимулирование работы иммунной системы. Тем самым достигается высокий результат в борьбе с вирусными заболеваниями.

Лекарство Зовиракс производится в форме мази, наносимой на кожные покровы. Консистенция гомогенная, светлых оттенков. В качестве активного элемента используется ацикловир, в одном грамме вещества его содержится около пятидесяти миллиграммов или пять процентов. Помимо этого, при производстве используются:

1. Разжиженные парафиновые соединения.
2. Цетостеариловые спиртовые вещества.
3. Натриевые соли лаурилсульфата.
4. Полоксамер четыреста семь.
5. Глицерольный моностеаратовый раствор.
6. Диметиконовые элементы.
7. Стеаратовый макрогол.
8. Пропиленгликольные соединения.
9. Вода, прошедшая очистку.

Мазь Зовиракс расфасовывается в металлические тюбики вместимостью два, пять и десять граммов. Коробка из картона вмещает один тюбик и вкладыш с информацией по использованию.

От чего помогает мазь, показания к применению

Зовиракс – противовирусная мазь, инструкция по применению которой содержит данные о том, что ее активные элементы относятся к фармогруппе антивирусных препаратов. Итоговый результат достигается за счет того, что ацикловирные соединения попадают в пораженные клеточные структуры, посредством тиимдинкиназных ферментативных молекул начинается их воздействие. Происходит их встраивание в генетические структуры вирусных молекул, что нарушает их воспроизводство.

В результате инфекция перестает распространяться. Наиболее успешно препарат борется с герпесными возбудителями первого и второго типа, инфекциями Эпштейна и Барр, цитомегаловирусных заболеваний, лишаев различной природы.

Отличительной особенностью препарата является то, что всасываемость в кровь почти не происходит. Первое применение вообще не вызывает попадания активного вещества в кровеносную систему, в дальнейшем же объемы, попавшие в кровь, очень маленькие.

Мазь, выпускаемая для глаз, используется в борьбе с кератитными заболеваниями, вызываемыми герпесом первого и второго типа.

В целом, препарат применяется для лечения кожных покровов и слизистой оболочки, пораженных герпесными инфекциями, очень эффективен при заболеваниях в области губ.

Также существуют формы для уколов и приема внутрь. Используется в следующих случаях:

• Терапия ветряной формы оспенной инфекции.
• Лечебный курс для младенцев при врожденном заболевании герпесом первого и второго типов.
• Лечение аналогичных заболеваний у взрослых.
• Профилактические мероприятия, направленные на предотвращение герпесных заболеваний.
• Предотвращение заболевания цитомегаловирусами.

Как было сказано выше, мазь Зовиракс наносится на кожные покровы. Покрываются части тела, где проявляются симптомы, а также прилегающие зоны. Использовать мазь можно до пяти раз за сутки, намазывать тонко, но не втирать. Наносить можно либо ватным диском, либо хорошо вымытым пальцем. Терапия должна длиться как минимум четверо суток. При низкой эффективности можно продлить до дести суток. Если даже в течение этого срока результат отсутствует, то нужно обратиться к соответствующему специалисту.

Также врачи рекомендуют применять мазь каждые четыре часа и следить за тем, как она действует. Средний курс лечения, занимающий от четырех до десяти суток, должен полностью избавить от недуга. Но бывают индивидуальные особенности, которые не позволяют достичь стандартного ожидаемого эффекта в указанный промежуток времени.

От прыщей

Мазь следует наносить в момент наибольшего проявления симптома и до полного их исчезновения. Zovirax очень быстро:

1. высушивает пораженные участки;
2. оказывает восстанавливающее воздействие.

Для устранения угревой сыпи используют препарат в форме мази. Ее консистенция наиболее удобна для нанесения на пораженные участки. Если прыщей особенно много и кожа воспалена, то к применяемой наружно мази добавляются препараты, выводящие из органов и тканей токсические шлаковые вещества. Как и в остальных случаях наносить мазь нужно около пяти раз в день.

Курс лечения мазью Зовиракс длится около недели. Если за этот период желаемого результата достичь не удалось, его продлевают еще на три дня. При отсутствии эффекта после десятидневного курса лечения стоит прекратить и после консультации с дерматологом выбрать другой препарат.

Способ нанесения лекарства следующий:

1. Кожные покровы, пораженные угрями или прыщами, нужно очистить от жировых выделений.
2. Ватным тампоном мазь наносится на области воспаления.
3. Осторожно растирается по поверхности кожи без втирания.
4. Нанесение производится до пяти раз в день (примерно раз в четыре часа).
5. Ватный тампон нужно регулярно сменять. Одним можно обработать не более пяти-шести ранок. После завершения процедуры категорически воспрещается касаться пораженных участков немытыми пальцами.

Мазь Зовиракс от герпеса является очень эффективной. Применение нужно начинать при появлении первых симптомов: неприятные жгучие ощущения, кожу слегка покалывает. Не стоит дожидаться появления пузырьковых образований на коже. Если своевременно начать лечение, то можно избежать видимых проявлений заболевания.

В любом случае, чем раньше начать лечение, тем быстрее удастся вернуть коже здоровый вид. В среднем, герпес излечивается за два-четыре дня. Но важно регулярно наносить мазь на пораженные участки кожи раз в четыре часа.

При значительных герпесных образованиях на губах, помимо местного нанесения, можно добавить и прием таблеток. Нужно пройти пятидневный курс – по одной таблетке пять раз в день.

Противопоказания и побочные действия

Несмотря на то, что мазь Зовиракс очень эффективна от герпеса и других вирусных заболеваний, имеются ограничения в ее использовании:

• аллергические реакции на компоненты лекарства;
• для детей назначается только по особому указанию врача;
• Зовиракс при беременности также противопоказан;
• грудное вскармливание.

Врачи советуют быть внимательными:

1. Следует исключить возможность попадания крема на слизистые оболочки глаз и ротовой полости. Это может привести к воспалительному процессу. Мазь применяют для лечения глазных заболеваний, поэтому она не представляет опасность. Может привести лишь к жжению, которое быстро исчезает.
2. Результат воздействия лекарства может меняться при совмещении с другими медикаментами противовирусной и антисептической групп. Поэтому нужно всегда обращать внимание, какие дозы принимаются.

Зовиракс не приносит дискомфорта тем, кто его применяет. Очень редко возникают местные проявления раздражения или покраснения. Намазываемые области может жечь, кожа пересушивается и шелушится. Аллергия возникает нечасто. В основном, ее вызывают второстепенные элементы лекарства. В этих случаях стоит ограничить или вообще на время прекратить использование Зовиракса, пока не пройдут негативные симптомы. Дальнейшее использование стоит согласовать с врачом.

Если Зовиракс приводит к неприятным последствиям, то его можно заменить на аналогичные лекарственные препараты. Это нужно сделать в следующих случаях:

• сухость и шелушение кожи;
• длительное покраснение кожи, появление аллергического дерматита;
• жжение и зуд обрабатываемого участка кожи.

Зовиракс является оригинальным препаратом, в отличие от Ацикловира, который создавался, как заменитель. Под названием Ацикловир с добавлением различных приставок выпускается большое количество медикаментов. Естественно, что технологии производства аналога и оригинала отличаются. При этом качество заменителя ниже, так как не все необходимые методики соблюдены в связи с их засекреченностью и запатентованностью.

Поэтому, при серьезных и запущенных формах вирусных заболеваний, необходимо использовать оригинальный Зовиракс. Если заболевание имеется в легкой форме, то Ацикловир также будет эффективен.

Цена

В среднем, цена на препарат в тюбике массой пять граммов составляет от ста восьмидесяти до ста девяносто рублей. При этом ценовая политика в различных регионах может отличаться, также важен уровень аптеки.

Дешевые аналоги

В нашей стране выпускаются лекарства-заменители, которые имеют меньшую стоимость, чем у Зовиракса. К ним относятся:

• в форме мази и таблеток;
• его разновидности: АКРИ, АКОС, Белупо. Выпускаются в различных формах;
• мазь Виворакс;
• различные виды Виролекса;
• мазь Герперакс;
• мазь Герпферон;
• мазь Ацигерпин;
• крем Ациклостад;
• таблетки Веро-Ацикловир;
• состав для изготовления препарата для уколов Герпесин;
• состав для изготовления препарата для уколов Медовир.

Наименование: Зовиракс (Zovirax) таблетки

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки белые, круглые, двояковыпуклые, с надписью "GXCL3" с одной стороны. 1 таб. ацикловир 200 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон К30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный продукт.

Фармакологическое действие

Противовирусный продукт, синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способность ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: Herpes simplex типа 2, Varicella zoster, EBV и CMV. Действие ацикловира на вирусы имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который потом в последствиидовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и в последствиидующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК. У больных с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным.

У большинства выделенных штаммов с пониженной восприимчивостью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между восприимчивостью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью продукта.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира через 4 ч средняя CSSmax в плазме составляла 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), а средняя CSSmin - 1.8 мкмоль (0.4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира через 4 часа CSSmax составляла 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл) соответственно, a средняя CSSmin - 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл) соответственно.

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет примерно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в некординальной степени (9-33%) связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится в пределах 10-15% от введенной дозы продукта. T1/2 составляет 2.5-3.3 ч. Большая часть продукта выводится почками в неизмененном виде.

Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. При назначении ацикловира через 1 ч в последствии приема 1 г пробенецида T1/2 и AUC увеличивались на 18 и 40% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составлял примерно 19.5 ч; при проведении гемодиализа соответственно 5.7 ч., а концентрация ацикловира в плазме снижалась примерно на 60%. У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако T1/2 ацикловира изменяется некординально.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих продуктов практически не изменялись.

Показания

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у больных с нормальным иммуннным статусом;

профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у больных с иммунодефицитом;

лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряной оспы и опоясывающего герпеса);

лечение больных с тяжелым иммунодефицитом, главным образом с ВИЧ-инфекцией (число клеток CD4+<200/мкл), с ранними клиническими проявлениями ВИЧ-инфекции и с развернутой клинической картиной СПИД), перенесших трансплантацию костного мозга.

Режим дозирования

Взрослым для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 5 раз/сут через 4 ч (за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

При выраженном иммунодефиците (например, в последствии трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Лечение необходимо начинать как можно раньше в последствии возникновения инфекции; при рецидивах продукт рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у больных с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (через 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: по 400 мг 2 раза/сут (через 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Зовиракса: по 200 мг 3 раза/сут (через 8 ч) или 2 раза/сут (через 12 ч).

Лечение Зовираксом надлежит периодически прерывать на 6-12 мес для выявления возможных изменений в течении заболевания. Для профилактики возникновения инфекций, вызываемых вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у больных с иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (через 6 ч).

При выраженном иммунодефиците (например, в последствии трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования. Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 5 раз/сут, продукт принимают через 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. Препарат надлежит назначать как можно раньше в последствии начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно. Для лечения больных с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 4 раза/сут (через 6 ч).

Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Зовиракса внутрь обычно рекомендуется проводить курс в/в терапии ацикловиром на протяжении 1 мес. При проведении клинических исследований наибольшая продолжительность курса лечения реципиентов трансплантата костного мозга составляла 6 мес (с 1-го по 7-й месяц в последствии трансплантации).

У больных с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Зовираксом составлял 12 мес, однако есть основания полагать, что у таких больных могут быть эффективны более продолжительные курсы терапии. Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, у малышей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых; в возрасте младше 2 лет - половину дозы для взрослых. Для лечения ветряной оспы детям старше 6 лет продукт назначают в разовой дозе 800 мг; от 2 до 6 лет - 400 мг; младше 2 лет - 200 мг. Кратность приема 4 раза/сут. Более точно разовую дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг). Курс лечения составляет 5 дней.

Данные о использовании Зовиракса для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, и при лечении опоясывающего герпеса у малышей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют. Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям для лечения малышей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом можно использовать такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.

При назначении Зовиракса пациентам пожилого возраста надлежит учитывать возможность снижения клиренса ацикловира параллельно со снижением клиренса креатинина. При наличии признаков почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы Зовиракса.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Зовиракса внутрь в больших дозах. У больных с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex, не приводит к кумуляции продукта до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у больных с КК менее 10 мл/мин дозу Зовиракса рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза/сут (через 12 ч).

Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса, также для лечения больных с выраженным иммунодефицитом при КК менее 10 мл/мин рекомендуемые дозы Зовиракса составляют 800 мг 2 раза/сут через 12 ч; при КК 10-25 мл/мин 800 мг 3 раза/сут через 8 ч. Зовиракс таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки надлежит запивать полным стаканом воды.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; не часто - обратимое увеличение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: очень не часто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: не часто - увеличение уровня мочевины и креатинина в крови; очень не часто - острая почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль; не часто - обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у больных с почечной недостаточностью, которые принимали продукт в дозах, превышающих рекомендуемые.

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд; не часто - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: быстрая утомляемость; не часто - быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными препаратами, связь ее с приемом ацикловира не установлена.

У больных, получавших антиретровирусные продукты, дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

Противопоказания

высокая восприимчивость к ацикловиру или валацикловиру.

С осторожностью назначают при дегидратации и почечной недостаточности.

Беременность и лактация

Назначение Зовиракса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) требует осторожности и возможно только в последствии оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода и малыша. Не выявлено увеличения числа врожденных дефектов у малышей, матери которых получали Зовиракс во время беременности, по сравнению с общей популяцией.

После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0.6-4.1% от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 300 мкг/кг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex, не приводит к кумуляции продукта до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у больных с КК менее 10 мл/мин дозу Зовиракса рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза/сут (через 12 ч). Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса, также для лечения больных с выраженным иммунодефицитом при КК менее 10 мл/мин рекомендуемые дозы Зовиракса составляют 800 мг 2 раза/сут через 12 ч; при КК 10-25 мл/мин 800 мг 3 раза/сут через 8 ч.

Особые указания

Пациенты, принимающие внутрь Зовиракс в больших дозах, должны получать достаточное количество жидкости.

Передозировка

При случайном единоразовом приеме ацикловира внутрь в дозах до 20 г токсические эффекты не зафиксированы.

Симптомы: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота) и неврологические нарушения (головная боль и спутанность сознания); иногда - одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: тщательное медицинское наблюдение с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Возможно применение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий Зовиракса с другими лекарственными продуктами не отмечалось. Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции режима дозирования Зовиракса не требуется).

При одновременном использовании Зовиракса с продуктами, выводящимися путем активной канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации активных веществ или их метаболитов в плазме (необходима осторожность при назначении таких комбинаций). Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С. Cрок годности – 5 лет.

В борьбе с вирусами герпеса наиболее эффективны препараты на основе ацикловира. Одним из них является Зовиракс. Назначают ли его детям и когда используют в детском возрасте?

Форма выпуска

Зовиракс представлен такими видами:

• Крем , предназначенный для наружного использования. У него белый цвет и однородная консистенция. Концентрация активного вещества в такой форме составляет 5%. Один тюбик содержит 2, 5 либо 10 грамм препарата. Также крем выпускают в пластиковых флаконах по 2 грамма в каждом.
• Таблетки. Их характеристиками являются белый цвет, выпуклая с обеих сторон круглая форма и наличие на одной стороне надписи GXCL3. Таблетки упакованы в блистеры по 5 штук, а одна пачка содержит 5 блистеров.
• Глазная мазь . Она является полупрозрачной, мягкой маслянистой субстанцией белого цвета. Такая мазь однородная (никаких комочков и крупинок в ней нет) и обладает невыраженным характерным запахом. Концентрация действующего соединения в такой форме препарата составляет 3%. Один тюбик содержит 4,5 грамма мази.
• Инъекционная форма (лиофилизат). Такой медикамент производят в стеклянных флаконах, упакованных по 5 штук в пачке. Внутри каждого флакончика находится белый порошок или спекшаяся масса белого цвета.

Суспензия, сироп или капсулы Зовиракс не производятся.

Состав

Лечебное действие любой из форм Зовиракса обеспечивает ацикловир. Такой активный компонент представлен в 100 г крема количеством 5 грамм, в одной таблетке – дозой 200 мг, а в 1 грамме глазной мази его содержится 30 мг. Что касается лиофилизата, то один флакон содержит 250 мг ацикловира.

Дополнительно в креме Зовиракс есть макрогол, вода, глицерол, белый парафин, пропиленгликоль и другие компоненты. В составе таблетированной формы кроме ацикловира присутствуют стеарат магния, МКЦ, лактоза, повидон к30 и натрий карбоксиметил крахмал. Глазная мазь содержит только один вспомогательный ингредиент – белый вазелин. В порошке для инъекций помимо активного вещества присутствует лишь гидроксид натрия.

Принцип действия

Ацикловир в составе Зовиракса обладает противовирусной активностью, направленной на вирусы герпеса 1-2 типов, возбудителя ветряной оспы (вирус Varicella Zoster), а также цитомегаловирусы и вирусы Эпштейна-Барр. Медикамент влияет на ферменты этих вирусов, в результате чего встраивается в новые ДНК, делая вирусные клетки «дефектными» и подавляя их репликацию. При этом на не инфицированные вирусами клетки препарат не действует.

Показания

Зовиракс применяют:

• При поражении вирусами простого герпеса слизистых оболочек и кожи, в частности, при герпесе губ и кератите. При таких инфекциях наиболее востребованы мазь и крем.
• Для профилактики рецидивов герпеса как у пациентов с нормальным состоянием иммунной системы, так и для детей с иммунодефицитом. С такой целью наиболее часто назначают таблетки.
• При тяжелой или среднетяжелой форме ветряной оспы, а также при опоясывающем герпесе. Эти заболевания обычно лечат таблетками, но могут использоваться и другие виды Зовиракса.
• Для предотвращения цитомегаловирусной инфекции у детей, которым пересадили костный мозг. В такой ситуации назначают уколы.

С какого возраста разрешено принимать

Возрастных ограничений в применении местных вариантов лекарства и уколов не предусмотрено. Однако лечение детей до года обязательно должно быть согласовано с врачом. Таблетки Зовиракс не назначают детям младше трех лет.

Противопоказания

• Медикамент не используют в лечении детей, у которых есть гиперчувствительность к любому компоненту выбранной формы Зовиракса.
• Не рекомендуется мазать кремом Зовиракс слизистую оболочку глаз или рта. Для обработки их поражений лучше применять глазную мазь.
• Таблетированную форму и уколы назначают с осторожностью маленьким пациентам с почечной недостаточностью или обезвоживанием, а также с неврологическими патологиями.

Побочные действия

После применения крема или мази у некоторых детей может появиться отрицательная местная реакция в виде покалывания, покраснения, шелушения, зуда или жжения. Изредка местная обработка Зовираксом провоцирует аллергический дерматит или отек Квинке.

Лечение таблетированной или инъекционной формой может стать причиной аллергии, тошноты, лихорадки, анемии, головной боли, головокружения, болей в животе, одышки, жидкого стула и прочих отрицательных симптомов. При возникновении таких реакций следует сразу же обратиться к специалисту.

Инструкция по применению

Таблетки

• Такой Зовиракс разрешено пить во время приемов пищи. Запивать препарат следует чистой водой.
• При поражениях, причиной которых стали вирусы Herpex simplex, медикамент выписывают по 1 таблетке каждые четыре часа (всего за день препарат принимают 5 раз). Обычно такое лечение назначают 5-дневным курсом, но при тяжелой инфекции лекарство может приниматься дольше.
• С профилактической целью медикамент принимается 4 раза в день по 1 таблетке. Также распространены схемы с трехкратным приемом (по 1 таблетке) и двукратным приемом (по 1 либо по 2 таблетки).
• При ветрянке таблетированную форму нужно принимать 4 раза в день. Детям 3-6 лет разовой дозой будет 400 мг ацикловира, а в возрасте старше шести лет она увеличивается до 800 мг. Для более точного расчета дозировки можно умножить вес ребенка в килограммах на 20 мг, однако доза не должна быть больше 800 мг. Принимать лекарство нужно 5 дней.

Формы для местного применения

Крем наносят тоненьким слоем чистой рукой или тампоном из ваты на пораженные участки и рядом с ними до 5 раз в день. Длительность применения такой формы Зовиракса составляет минимум 4 дня. Если за 4-5 дней заживление кожи не произошло, препарат можно продолжать наносить до 10 дней. Более долгое использование крема следует согласовать с врачом.

Глазную мазь в виде небольшой полоски длиной 1 см закладывают за нижнее веко. Обработка проводится каждые 4 часа, то есть в сутки такой препарат наносят на конъюнктиву 5 раз. Лечение длится до полного заживления и еще 3 дня после исчезновения признаков кератита.

Инъекции

Препарат медленно вводят в вену в течение 1 часа, растворив лиофилизат в физрастворе, растворе глюкозы или воде для инъекций. Дозировка подбирается индивидуально на основе веса малыша или площади поверхности его тела. Частота введения и длительность терапии зависит от конкретного заболевания.

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозы таблеток менее 20 г не оказывает токсического эффекта, поскольку медикамент всасывается в ЖКТ не в полной мере. Если принять слишком большую дозу лекарства повторно, это может привести к тошноте, головной боли, одышке, спутанности сознания, рвоте, поносу и другим симптомам. В редких случаях передозировка таблеток провоцирует галлюцинации, нарушение работы почек, судороги или кому.

Взаимодействие с другими препаратами

Никакого лекарственного взаимодействия с другими медикаментами как у используемых местно форм Зовиракса, так и у таблеток и инъекций не обнаружено.

Условия продажи

Для покупки крема Зовиракс рецепт не требуется. А вот чтобы приобрести лиофилизат, таблетированную форму или глазную мазь, сначала следует взять рецепт на такое лекарство у педиатра, офтальмолога или другого врача. Средняя цена 5 г крема составляет 180 рублей, тюбика глазной мази – 250 рублей, а за 25 таблеток надо заплатить примерно 500 рублей.

Условия хранения и срок годности

Держать любой из вариантов медикамента дома нужно при температуре до +25 градусов Цельсия в сухом месте, где лекарство не сможет достать маленький ребенок.

Срок годности Зовиракса зависит от лекарственной формы:

• Крем в тюбиках из алюминия хранится до 3 лет с даты выпуска.
• Крем во флаконе из пластика может храниться до 2 лет.
• Таблетки годны в течение 5 лет с даты производства.
• Невскрытый тюбик глазной мази может лежать дома до 5 лет с момента производства. Как только упаковку открыли, хранить препарат можно не дольше 1 месяца.
• Срок годности лиофилизата составляет 5 лет. Приготовленный раствор для инъекции не хранится, а сразу используется.

Все самое интересное, актуальное и волнующее родителей на тему детского герпеса можно посмотреть в следующем видео доктора Комаровского.

Наименование: Зовиракс

Действующее вещество

Ацикловир* (Aciclovir*)

АТХ

J05AB01 Ацикловир

Фармакологическая группа

• Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Состав и форма выпуска

в блистере 5 шт.; в коробке 5 блистеров.

во флаконах; в коробке 5 флаконов.

в тюбиках по 4,5 г; в картонной пачке 1 тюбик.

Описание лекарственной формы

Таблетки: голубые, плоские, в форме щита (неправильной многоугольной формы) таблетки; с одной стороны выдавлена надпись «ZOVIRAX» с другой - треугольник. На поверхности таблетки могут быть заметны незначительные вкрапления.

спекшаяся масса (пористая лепешка) или лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета. Препарат гигроскопичен.

Мазь глазная: мягкая, однородная, белая или почти белая, полупрозрачная маслянистая масса со слабым характерным запахом, не содержащая крупинок, комков и посторонних частиц.

Характеристика

Синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - противовирусное.

После поступления в инфицированные вирусом клетки ацикловир с помощью вирусной тимидинкиназы превращается в ацикловира монофосфат, который затем под влиянием клеточных ферментов последовательно фосфорилируется до дифосфата и трифосфата. Ацикловира трифосфат воздействует как неспецифический ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразы, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Фармакодинамика

Ингибирует in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1 и 2 типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВОГ), вирус Эпштейна - Барр (ВЭБ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ?1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ?2, ВОГ, ВЭБ и ЦМВ.

Обладает низкой токсичностью по отношению к клеткам млекопитающих.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя наибольшая равновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приеме 400 и 800 мг ацикловира каждые 4 ч Cssmax составляла 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а Cssmin 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.

После в/в введения ацикловира взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23,6 мкг/мл) соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 2,2 мкмоль (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года подобные Сmax и Сmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2 вместо 5 мг/кг (дозировка для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 вместо 10 мг/кг (дозировка для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 мес) , которым ацикловир вводился в виде инфузии в течение более 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), а Сmin была 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл). T1/2 у них равнялся 3,8 ч.

T1/2 у взрослых - 2,5–3,3 ч. Большая часть лекарства выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира существенно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира считается 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозировки лекарства. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T1/2 ацикловира и площадь под кривой «концентрация в плазме - время» увеличивались на 18 и 40% соответственно.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, но T1/2 ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T1/2 ацикловира был 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Концентрация ацикловира в спинно-мозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

После нанесения глазной мази ацикловир быстро абсорбируется эпителием роговицы и окологлазными тканями, в результате чего во внутриглазной жидкости создается концентрация лекарства, необходимая для подавления вируса. После применения мази глазной Зовиракс ацикловир определяется только в моче, причем в незначительном количестве.

Клиническая фармакология

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Влияние ацикловира на штаммы ВПГ in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью лекарства.

Показано, что в/в введение Зовиракса в высоких дозах понижает частоту встречаемости и задерживает развитие ЦМВ-инфекции. Если после инфузионной терапии Зовираксом в высокой дозе проводится лечение Зовираксом для приема внутрь в высокой дозе в течение 6 мес, то снижается смертность и частота развития виремии.

Показания препарата Зовиракс®

Порошок для приготовления раствора для инъекций:

лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса;

профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у заболевших с иммунодефицитом;

лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных;

профилактика ЦМВ-инфекций у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Таблетки:

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом, с ВИЧ-инфекцией (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) и перенесших трансплантацию костного мозга.

Мазь глазная: лечение кератита, вызванного вирусом простого герпеса.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

С осторожностью при в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, период развития реакций на цитотоксические препараты (при их в/в введении) и при наличии таковых в анамнезе, беременность.

Внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Но надлежит соблюдать осторожность при назначении Зовиракса женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6–4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, надлежит соблюдать осторожность при назначении Зовиракса кормящим женщинам.

Побочные действия

Порошок для приготовления раствора для инъекций, таблетки

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота; при приеме внутрь - диарея, боль в животе.

Система крови: анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Реакции гиперчувствительности и кожа: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка; редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия; при в/в ведении - тяжелые местные воспалительные реакции, приводящие к некрозу кожных покровов, при попадании раствора Зовиракса под кожу.

Почки: редко - повышение уровня мочевины и креатинина в крови. Является, что это осложнение связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, надлежит вместо в/в болюсной инъекции назначить медленную инфузию в течение 1 ч. Надлежит поддерживать водный баланс пациентов. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения Зовираксом для в/в инфузий, зачастую быстро купируется при регидратации пациентов и/или уменьшении дозировки лекарства или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях.

Печень: обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов; при в/в ведении - гепатит и желтуха (очень редко).

ЦНС: при в/в ведении - такие обратимые неврологические нарушения, как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, сонливость, психоз, судороги и кома зачастую наблюдались у пациентов с предрасполагающими состояниями; при приеме внутрь - головная боль; редко - обратимые неврологические нарушения.

Другие: быстрая утомляемость; редко - быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира не установлена).

У пациентов, получавших антиретровирусные препараты (в основном Ретровир внутрь), дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

Глазная мазь

Со стороны иммунной системы: очень редко (<1/10000) - реакция гиперчувствительности немедленного типа, включая ангионевротический синдром.

Со стороны органа зрения: очень часто (>1/10) - точечная поверхностная кератопатия (не требует прекращения лечения и исчезает без последствий); часто (от >1/100 до <1/10) - легкое жжение, проходящее со временем, конъюнктивит; редко (от >1/10000 до <1/1000) - блефарит.

Взаимодействие

Никаких клинически значимых взаимодействий при использовании Зовиракса не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизмененном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. БКК и циметидин увеличивают AUC ацикловира и понижают его почечный клиренс (коррекции дозировки не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира).

У пациентов, получающих Зовиракс в/в, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме уровня одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное использование ацикловира и микофенолата мофетила приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

С осторожностью надлежит сочетать в/в введение Зовиракса (нужно наблюдение за функцией почек) с лекарствами, нарушающими функцию почек (в частности циклоспорин, такролимус).

Способ применения и дозы

Внутрь , во время еды, запивая полным стаканом воды.

Взрослым

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Зачастую курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (в частности после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозировка Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение нужно начинать как возможно ранее после появления инфекции; при рецидивах препарат предлогается назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. У пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии - 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозировки Зовиракса - 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч). У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозировки 800 мг.

Лечение Зовираксом надлежит периодически прерывать на 6–12 мес для выявления возможных изменений на протяжении заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса . У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (в частности после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозировка Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса: рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. Препарат надлежит назначать, как возможно ранее после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более нормально.

Лечение пациентов с выраженным иммунодефицитом: рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 800 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Зовиракса для приема внутрь зачастую предлогается проводить курс в/в терапии Зовираксом в течение 1 мес. При проведении клинических исследований наибольшая продолжительность курса лечения реципиентов трансплантатов костного мозга составляла 6 мес (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Зовираксом составлял 12 мес, но имеется основания полагать, что более продолжительные курсы терапии могут быть эффективны у таких пациентов.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом:

от 2 лет и старше - такие же дозировки, как для взрослых;

младше 2 лет - половину дозировки для взрослых.

Лечение ветряной оспы:

старше 6 лет - 800 мг 4 раза в сутки;

от 2 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки;

младше 2 лет - 200 мг 4 раза в сутки.

Более точно дозу возможно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и о лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют. Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом возможно использовать такие же дозировки Зовиракса, как для лечения взрослых.

Пациенты приклонного возраста. В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты приклонного возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Зовиракса внутрь, при почечной недостаточности у них нужно решить вопрос о снижении дозировки Зовиракса.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и предупреждения инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции лекарства до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Но у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) дозу Зовиракса предлогается снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозировки Зовиракса составляют:

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин): 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч;

умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 10–25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 ч.

В/в, взрослые . У пациентов с ожирением рекомендуются дозировки, как у взрослых с правильной массой тела.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ (за исключением герпетического энцефалита) и ВОГ - в/в инфузии в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч.

Лечение инфекций, вызванных ВОГ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом - в/в инфузии в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч при правильной функции почек.

Профилактика ЦМВ-инфекции при трансплантации костного мозга - в/в 500 мг/м2 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Дозировки для в/в инфузий у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет вычисляются в зависимости от площади поверхности тела. У новорожденных дозировки вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях, вызванных ВПГ, предлогается дозировка 10 мг/кг каждые 8 ч.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВОГ - в/в инфузии в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч.

Лечение герпетического энцефалита и инфекций, вызванных ВОГ, у детей с иммунодефицитом - в/в инфузии в дозе 500 мг/м2 каждые 8 ч при правильной функции почек.

Профилактика ЦМВ-инфекции у детей старше 2 лет . Малочисленные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена в/в взрослая дозировка Зовиракса. У детей со сниженной функцией почек требуется корректировка дозировки в соответствии со степенью почечной недостаточности.

У пациентов приклонного возраста клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. Особое внимание должно быть уделено уменьшению доз Зовиракса у пожилых со сниженным клиренсом креатинина.

У пациентов с почечной недостаточностью в/в инфузии Зовиракса должны назначаться с осторожностью. Дозу корректируют в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:

при Cl креатинина 25–50 мл/мин дозировка составляет 5–10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 12 ч;

при Cl креатинина 10–25 мл/мин дозировка составляет 5–10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 24 ч;

при Cl креатинина 0 (анурия) - 10 мл/мин: при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе дозировка составляет 2,5–5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 ч; при гемодиализе - 2,5–5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 ч и после диализа.

Курс лечения Зовираксом в виде в/в инфузий зачастую составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ-инфекций у новорожденных зачастую составляет 10 дней. Продолжительность профилактического применения Зовиракса для в/в инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Приготовление раствора и метод введения

Для приготовления раствора Зовиракса с концентрацией ацикловира 25 мг/мл в ампулу с порошком Зовиракса нужно добавить 10 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%) и осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое ампулы полностью не растворится. После разведения раствор Зовиракса может вводиться в виде в/в инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения лекарства.

Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор Зовиракса разбавляется дальше до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5%). Для этого нужно добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору (см. ниже) и нормально взболтать для полного смешивания растворов. Для детей и новорожденных, у которых нужно соблюдать минимальные объемы инфузий, предлогается добавлять 4 мл приготовленного раствора Зовиракса (100 мг ацикловира) к 20 мл инфузионного раствора.

Для взрослых предлогается использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира значительно ниже 0,5%. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл возможно использовать для любой дозировки ацикловира между 250 и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован второй инфузионный раствор этого объема.

Зовиракс для в/в инфузий совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15 до 25 °C):

натрия хлорид для в/в инфузий (0,45% и 0,9%);

натрия хлорид (0,18%) и глюкоза (4%) для в/в инфузий;

натрия хлорид (0,45%) и глюкоза (2,5%) для в/в инфузий;

раствор Хартмана.

Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант, растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением лекарства, а неиспользованный раствор уничтожается.

При помутнении раствора или выпадении кристаллов его надлежит уничтожить.

Глазная мазь: взрослым и детям полоску мази длиной 10 мм закладывают в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день с интервалом около 4 ч. Лечение нужно продолжать не менее 3 дней после выздоровления.

Передозировка

Симптомы: при в/в введении - повышение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови, почечная недостаточность, неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома).

Лечение: гемодиализ существенно усиливает выведение ацикловира из крови и может быть оптимальным методом лечения при его передозировке.

Нет данных о передозировке при применении в виде глазной мази.

Меры предосторожности

При почечной недостаточности дозировки Зовиракса должны корректироваться в соответствии с ее степенью, чтобы предотвратить кумуляцию ацикловира в организме.

У пациентов, получающих Зовиракс в/в в высоких дозах при герпетическом энцефалите, нужно контролировать функцию почек, особенно если она исходно нарушена или есть дегидратация.

Пациенты, принимающие высокие дозировки Зовиракса внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Приготовленный раствор Зовиракса имеет pH 11,0 и не может применяться внутрь.

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения преходящего легкого жжения после нанесения глазной мази Зовиракс. Во время лечения препаратом пациентам не надлежит носить контактные линзы.

Производитель

Вэллком Фаундейшен Лимитед (Великобритания) (мазь глазн., пор.д/ин.).

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша (табл.).

Условия хранения препарата Зовиракс®

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.