Антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.

Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция высокая, но с медленной скоростью. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность увеличивается на 25%, C max увеличивается на 25% и T max уменьшается.

У человека при приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней C max достигалась через 4.5-8.4 ч после приема. C max и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз/сут в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 98%.

Соответственно конечному Т 1/2 наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы 1 раз/сут).

Метаболизм

Сертралин подвергается активной биотрансформации при "первом прохождении" через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo.

Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются.

Выведение

Средний T 1/2 сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. T 1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшая часть препарата (менее 0.2%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетический профиль у подростков и пациентов пожилого возраста существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.

У больных циррозом печени увеличиваются T 1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с выдавленной надписью "Pfizer" с одной стороны и "ZLT100" с другой стороны таблетки.

Вспомогательные вещества: кальций фосфорнокислый, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбаты, титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат применяют внутрь, 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/сут.

Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта.

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет с ОКР лечение препаратом Золофт ® следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

Т 1/2 сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.

Препарат в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Передозировка

Симптомы: тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.

При передозировке возможны проявления серотонинового синдрома (тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, ажитация, головокружение, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия).

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой V d , в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Взаимодействие

При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

Ингибиторы МАО

Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие (селегилин) ингибиторы МАО и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол

Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания. Запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих этанол во время лечения сертралином. Не отмечено потенцирования эффекта этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Антикоагулянты непрямого действия (варфарин)

При их совместном назначении с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени. В этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, с диазепамом и толбутамидом).

Циметидин

Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP2D6

Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут повышает концентрацию в плазме одновременно применяемых лекарственных препаратов, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические лекарственные средства IС класса - пропафенон, флекаинид).

Лекарственные препараты, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450

Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоферментом CYP3А3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида (при одновременном приеме снижает клиренс толбутамида - необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении), фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент CYP2С9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2С19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1А2.

Препараты лития

Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными препаратами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с препаратами лития), требует повышенной осторожности.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу

При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в "периоде отмывания". Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Индукция микросомалъных ферментов печени

Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению Т 1/2 антипирина.

Атенолол

При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.

Глибенкламид и дигоксин

При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Фенитоин

Длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого воздействия и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательный контроль содержания фенитоина в плазме крови с момента назначения сертралина с соответствующей коррекцией дозы фенитоина.

Суматриптан

Отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов одновременно принимавших сертралин и суматриптан. При необходимости одновременного применения сертралина и суматриптана рекомендуется наблюдение за пациентами.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии; редко, при длительном применении - возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, зевота.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез, недержание или задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, мидриаз, звон в ушах.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром неадекватной секреции АДГ.

Дерматологические реакции: покраснение кожи или "приливы" крови к лицу, алопеция, реакция фотосенсибилизации, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, периорбитальный отек, отек лица, изредка синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении.

Прочие: снижение или увеличение массы тела, периферический отек, повышение уровня холестерина в сыворотке крови, слабость, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия). При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Показания

• депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
• обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
• панические расстройства;
• посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР);
• социальная фобия.

Противопоказания

• одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к сертралину.

С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. задержке умственного развития), эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, выраженном снижении массы тела.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать Золофт ® при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином должны использовать эффективные методы контрацепции.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение препарата Золофт ® в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

В случае применения сертралина при беременности и в период грудного вскармливания у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 6 лет.

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет, страдающих ОКР, лечение препаратом Золофт ® следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Менять дозу следует с интервалом не менее 1 недели.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейро-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотонинового синдрома и ЗНС.

Другие серотонинергические средства

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Переход с других СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного СИОЗС и началом приема другого подобного препарата не установлен. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.

Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Нет опыта применения сертралина у пациентов с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у пациентов с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Пациенты с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Активация мании/гипомании

Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% пациентов, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

Применение при недостаточности функции печени

Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение Т 1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC и C max препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у пациентов с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата пациенту с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Применение при почечной недостаточности

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC 0-24 и C max) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T 1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Патологические кровотечения/кровоизлияния

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Гипонатриемия

Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пациентов пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение, сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Общие побочные эффекты лекарства Золофт включают:

• диарею,
• головокружение,
• сонливость,
• диспепсию,
• усталость,
• бессонницу,
• сыпучий стул,
• тошноту,
• тремор,
• головную боль,
• парестезию,
• анорексию,
• снижение либидо,
• задержку эякуляции,
• потоотделение,
• эякуляцию и ксеростомию.

Другие побочные эффекты включают:

• боль в животе,
• ажитацию,
• рвоту,
• беспокойство,
• гипоармиемию и недомогание.

Ниже приведен полный список неблагоприятных эффектов.

Побочные эффекты Золофт

Выпуск лекарственного препарата Золофт (Сертралин): оральная капсула, оральный раствор, таблетка для орального применения.

Наряду с его основными эффектами, сертралин (активный ингредиент, содержащийся в Золофт) может вызвать некоторые нежелательные эффекты. В некоторых случаях больному может потребоваться медицинская помощь.

Немедленно обратитесь к врачу, если возникает какой-либо из следующих побочных эффектов при приеме сертралина:

Частые побочные эффекты

• Снижение сексуального желания или способности быстрой эякуляции (у мужчин)

Менее распространенный или редкий

• агрессивные реакции
• болезненность или увеличение молочных желез
• путаница в мыслях
• судороги
• понос
• сонливость
• сухость рта
• чувство возбуждения или действия, которые выходят из-под контроля
• лихорадка
• нетерпеливость
• нарушение координации движений
• повышенное потоотделение
• повышенная жажда
• недостаток энергии
• потеря контроля мочевого пузыря (недержание)
• изменения настроения или поведения
• мышечный спазм или дергание всех конечностей
• носовое кровотечение
• сверхактивные рефлексы
• учащенное сердечное биение
• красные или - фиолетовые пятна на коже
• неугомонность
• тремор
• кожная сыпь, крапивница или зуд
• внезапная потеря сознания
• необычные или внезапные движения тела или лица
• выделение секрета из молочных желез (у женщин)

Редкие побочные действия сертралина:

• боль в животе или желудке
• кровоточащие десны
• слепота
• шелушение кожи
• вспучивание живота
• кровь в моче
• кровавый, черный или смолистый стул
• помутнение зрения
• боль в груди или ощущение дискомфорта за грудиной
• озноб
• твердый стул
• кашель или охриплость
• темная моча
• уменьшение количества мочи
• снижение зрения
• депрессия
• трудности с дыханием
• трудности с разговором
• трудности с глотанием
• слюнотечение
• сухая кожа и волосы
• глазная боль
• обморок
• ощущение холода
• чувство дискомфорта
• слуховые и визуальные галлюцинации
• общее чувство дискомфорта, болезни, усталости или слабости
• выпадение волос
• высокая температура
• высокое или низкое кровяное давление
• хриплость голоса
• враждебный настрой к окружающим
• уменьшение светываемости крови
• расстройство желудка
• воспаленные суставы
• раздражительность
• боли в суставах
• большие отеки на лице, веки, губы, язык, горло, руки, ноги, ноги или половые органы
• вялость
• потеря аппетита
• потеря баланса
• недержание мочи
• боль в нижней части спины или в боку
• боль в мышцах
• мышечные судороги и спазмы
• дрожание мышц, подергивание или скованность движений
• подергивание мышц
• болезненное или затрудненное мочеиспускание
• боли в животе, в боку с иррадиацией в спину
• бледная кожа
• отечность или отек век или кожи вокруг глаз, лица, губ или языка
• быстрое увеличение веса
• красные, раздраженные глаза
• покраснение, боль или зуд кожи
• абдоминальная боль с правой стороны
• изменения настроения
• мышечные спазмы
• больное горло
• язвы, язвы или белые пятна во рту или на губах
• язвы, рубцы или волдыри на коже
• потливость
• отеки лица, лодыжек или рук
• увеличение и болезненность лимфатических узлов
• говорить или действовать с волнением, вы не можете контролировать
• герметичность в сундуке
• беспокойное дыхание
• крутящие движения тела
• дергания
• неконтролируемые движения, особенно лица, шеи и спины
• необъяснимое кровотечение или кровоподтеки
• ощущение неприятных запахов
• необычное поведение
• необычная усталость или слабость
• рвота с кровью
• увеличение веса
• пожелтение глаз и кожи

Некоторые побочные эффекты сертралина не предполагают медицинскую помощь. Эти побочные эффекты могут исчезнуть во время лечения, так как ваше тело приспосабливается к лекарству. Ваш лечащий врач может рассказать вам о способах предотвращения или уменьшения некоторых неприятных симптомов. Проконсультируйтесь с вашим врачом, если какой-либо из следующих признаков не проходит в течение длительного времени, или если у вас есть какие-либо вопросы о них:

• повышение кислотности желудочного сока
• отрыжка
• снижение аппетита или потеря веса
• диарея или сухой стул
• изжога
• сонливость или летаргия
• метеоризм, газы в животе или боль
• проблемы со сном.

Симптомы, которые проявляются реже:

• агитация, беспокойство или нервозность
• боль в мочевом пузыре
• ощущение жжения, зуда, онемения, "иголок" и покалывания в коже
• изменения зрения
• мутная моча
• запор
• затрудненное, или болезненное мочеиспускание
• покраснение кожи, ощущение жара
• частое желание мочиться
• повышенный аппетит
• боль или опухание кожи вокруг глаз и скул
• насморк

Крайне редкие симптомы при приеме сертралина:

• изменение цвета кожи, сухая кожа
• усиление голода
• повышенное мочеиспускание
• покраснение или другое обесцвечивание кожи
• сильный солнечный ожог
• отек груди (у женщин)
• необъяснимая потеря веса
• необычная секреция молока (у женщин).

Информация для врачей о препарате Золофт (Сертралин)

Применяется для сертралина: оральный концентрат, оральная таблетка

Основные симптомы при приеме Золофта

Наиболее часто сообщаемым побочным эффектом является тошнота, сила которой зависит от дозы. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с прекращением лечения сертралином (активным ингредиентом, содержащимся в Золофте), в клинических испытаниях включали:

• боль в животе,
• ажитацию,
• диарею,
• головокружение,
• сухость во рту,
• диспепсия,
• быстрая эякуляция,
• усталость,
• головная боль,
• приливы,
• бессонница,
• тошнота,
• нервозность,
• сердцебиение,
• сонливость и тремор.

Общий профиль побочных эффектов сертралина в педиатрических клинических испытаниях, в целом, был аналогичен наблюдаемому во взрослых исследованиях. Лихорадка, гиперкинезия, недержание мочи, агрессивная реакция, синусит, носовое кровотечение и пурпура отмечались в клинических испытаниях у детей и подростков с частотой не менее 2% и со скоростью, по меньшей мере, вдвое превышающей плацебо.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с основным депрессивным расстройством частота отмены из-за побочных эффектов была зарегистрирована у 9%; наиболее распространенными реакциями, приводящими к прекращению, были агитация, суицидальные мысли, гиперкинезия, попытка самоубийства и угнетенная депрессия.

Эффекты сертралина со стороны психики

Антидепрессанты могут играть определенную роль в индуцировании ухудшения депрессии и возникновении суицидальности у некоторых пациентов на ранних стадиях лечения. Сообщалось о повышенном риске суицидального мышления и поведения у детей, подростков и молодых людей (от 18 до 24 лет) с основным депрессивным расстройством и другими психическими расстройствами при кратковременном применении антидепрессантов.

Взрослые и педиатрические пациенты, получающие антидепрессанты для лечения депрессивного синдрома, а также различных психических патологий и состояний, сообщили о симптомах, которые могут быть предшественниками возникающего суицидальности, включая - тревогу, агитацию, приступы паники, бессонницу, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, акатизию, гипоманию и манию. Причинность не установлена.

В 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании у педиатрических пациентов с ОКР побочные эффекты наблюдались при частоте не менее 5% и при статистически значимом увеличенном уровне сертралина (активного ингредиента, содержащегося в Золофте) по сравнению с плацебо, наблюдались бессонница и возбуждение у детей в возрасте от 6 до 12 лет и бессонница у подростков 13-17 лет.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет, с основным депрессивным расстройством, агитация (возбужденное состояние психики) возникала с частотой не менее 2% и, по крайней мере, в два раза превышала продолжительность плацебо. Попытки самоубийства наблюдались у того же числа пациентов в группе сертралина (2 из 189) и плацебо (2 из 184). Идеи о самоубийстве были зарегистрированы 3 пациентами, получавшими сертралин, чего не наблюдалось у пациентов, получавших плацебо; однако разница не была статистически значимой.

Мания, влияющая на лабильность психики, также наблюдалась в контролируемых исследованиях у педиатрических пациентов.

Очень часто (10% и более):

Бессонница (до 21%).

Общие (от 1% до 10%):

Aффективная / эмоциональная лабильность, усугубленная депрессия, агрессивная реакция, агрессия, агитация, беспокойство, бруксизм / зуд, измельчение, снижение либидо, деперсонализация, депрессия, нервозность, кошмар, мания, паронирия, суицидальные мысли, самоубийство попытка

Достаточно редкие явления (от 0,1% до 1%):

Аномальные сны, аномальное мышление, апатия, эйфория / эйфорическое настроение, галлюцинации.

Редкие (менее 0,1%):

Наркотическая зависимость, паранойя, психотическое расстройство, летаргия, суицидальное поведение.

Частота не сообщается: психомоторная гиперактивность, раздражительность.

Самые возможные реакции по итогам тестирования: Депрессивные симптомы, сильные сны, маниакальная реакция, психоз, нарушения сна, абстинентный синдром.

Побочные эффекты сертралина со стороны нервной системы

Очень часто (10% и более):

головная боль (до 22%), сонливость (до 13%), головокружение (до 12%).

Общие (от 1% до 10%):

судороги (включая миоклонус), нарушение внимания, дисгезия, гипертония, гиперкинезия, гипоэстезия, нарушение концентрации, мигрень, парестезия, тремор.

Необычный (от 0,1% до 1%): аномальная координация, амнезия, непроизвольные мышечные сокращения, постуральное головокружение, расстройство речи, обморок.

Редкие (менее 0,1%): хореоатетоз, кома, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения.

Частота не сообщается: акатизия, атаксия, цереброваскулярный спазм (включая синдром реверсивного вазоконстрикции мозга и синдром Колла-Флемминга), путаное состояние / замешательство, снижение бдительности, дистония, экстрапирамидные симптомы, нарушение походки, нарушения движения, нейролептический злокачественный синдром, сенсорные нарушения, синдром серотонина.

В 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании у педиатрических пациентов с ОКР побочные эффекты наблюдались при частоте не менее 5% и при статистически значимом увеличенном уровне для сертралина по сравнению с плацебо, были: головная боль (у 6-12-летних) и тремор (у подростков в возрасте от 13 до 17 лет). В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с крупным депрессивным расстройством гиперкинезия и тремор отмечались с частотой не менее 2% и, по крайней мере, вдвое больше, чем у плацебо.

Сообщалось, что синдромы серотонина, угрожающие жизни, проявлялись с одновременным использованием других серотонинергических препаратов и лекарств, нарушающих метаболизм серотонина в организме. Признаки и симптомы, связанные с синдромом серотонина или нейролептическим злокачественным синдромом, включали: агитацию, спутанность сознания, потоотделение, диарею, лихорадку, гипертонию, жесткость и тахикардию, и в некоторых случаях были связаны с одновременным использованием серотонинергических препаратов.

Реакции на сертралин со стороны сердечно-сосудистой системы

Общие (от 1% до 10%): боль в грудной клетке, приливы, сердцебиение.

Нечасто (от 0,1% до 1%): удлинение на ЭКГ зубца QT / удлинение QTc, промывка, гипертония, периферический отек, тахикардия.

Редкие (менее 0,1%): брадикардия, сердечные расстройства, инфаркт миокарда , периферическая ишемия, вазодилатация.

Частота не сообщается: отек, кровоизлияние.

Постмаркетинговые отчеты: предсердные аритмии, сердечные блокады, васкулит , желудочковая тахикардия.

Побочные эффекты Золофта со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто (10% и более): тошнота (до 26%), диарея / сухой и твердый стул (до 20%), сухость во рту (до 14%).

Общие (от 1% до 10%): боль в животе, запор, диспепсия, метеоризм, рвота.

Необычный (от 0,1% до 1%): дисфагия, отрыжка, эзофагит, геморрой, гиперсекреция слюны, расстройство языка.

Редкие (менее 0,1%): гастроэнтерит, глоссит, гематоцезия, мелена, изъязвление рта, стоматит, изъязвление языка .

Частота не сообщается: Желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит, ректальное кровоизлияние.

В медицинской литературе описаны случаи, в которых использование капсул Lactobacillus acidophilus помогало при лечении стойкой, вызванной сертралином диареи.

Изучение 26 005 больных, принимающих антидепрессанты, показало в 3,6 раза больше случаев кровоизлияния верхних GI с использованием СИОЗС по сравнению с больными, не получавшими антидепрессантов. Кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта наблюдалось в 4,1 раза чаще у пациентов, принимающих сертралин.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с основным депрессивным расстройством сообщалось о диарее, рвоте и сухости во рту с частотой не менее 2%, это вдвое больше, чем при плацебо.

Метаболический синдром при приеме Золофт

Результаты одного исследования показывают, что лечение селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к увеличению общего холестерина в сыворотке, холестерина ЛПВП и / или холестерина ЛПНП. Однако для подтверждения этих результатов необходимы дополнительные исследования.

Сообщалось о многочисленных случаях гипонатриемии после лечения селективным ингибитором обратного захвата серотонина (SSRI). Были идентифицированы факторы риска развития гипонатриемии, связанной с SSRI, включая преклонный возраст, женский пол, одновременное использование диуретиков, низкий вес тела и уровни сывороточного натрия с более низким исходным уровнем.

Гипонатриемия имеет тенденцию развиваться в течение первых нескольких недель лечения (от 3 до 120 дней) и обычно разрешается в течение 2 недель (от 48 часов до 6 недель) после прекращения терапии с некоторыми пациентами, нуждающимися в лечении. Предлагаемый механизм развития гипонатриемии включает синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH) путем высвобождения антидиуретического гормона.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с основным депрессивным расстройством анорексия встречалась с частотой не менее 2%, в два раза превышая частоту плацебо.

В 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании у педиатрических пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством анорексия наблюдалась при частоте не менее 5% и при статистически значимом увеличенном уровне для сертралина (активного ингредиента, содержащегося в препарате Золофт), по сравнению с плацебо в 13-17 летних.

Общие (от 1% до 10%): анорексия, увеличение / снижение аппетита, увеличение / уменьшение массы тела.

Необычные реакции (от 0,1% до 1%): Жажда.

Редкие (менее 0,1%): сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипогликемия.

Частота не сообщается: Гипергликемия, гипонатриемия.

Другие метаболические реакции на сертралин

Очень часто (10% и более): Усталость (до 12%)

Общие (от 1% до 10%): лихорадка / пирексия, недомогание, тиннитус.

Необычный (от 0,1% до 1%): астения, озноб, боль в ушах.

Редкий (менее 0,1%): снижение толерантности к лекарственным средствам, средний отит.

Частота не сообщается: Летаргия.

Постмаркетинговые отчеты: аномальные клинические лабораторные результаты.

Реакции на сертралин со стороны мочеполовой системы

В плацебо-контролируемых испытаниях спад эякуляции (прежде всего - отсроченная эякуляция) у мужчин был зарегистрирован как побочный эффект лечения. Он наблюдался у 14% мужчин, принимавших сертралин (активный ингредиент, содержащийся в Золофт), по сравнению с 1% в группе плацебо. Оценки частоты неблагоприятного сексуального опыта и производительности могут недооценивать их фактическую заболеваемость, отчасти потому, что пациенты и врачи могут неохотно обсуждать этот вопрос.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с основным депрессивным расстройством сообщалось о недержании мочи с частотой не менее 2% и, по крайней мере, вдвое больше, чем при плацебо.

Очень часто (10% и более): сбой эякуляции (до 14%).

Общие (от 1% до 10%): задержка / расстройство эякуляции, эректильная дисфункция, нарушения менструального цикла, другая сексуальная дисфункция мужчин и женщин, недержание мочи, удержание мочи, влагалищное кровоизлияние.

Необычные реакции (от 0,1% до 1%): альбуминурия, боль в груди, цистит, нарушение менструального цикла, нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия, полиурия, недержание мочи.

Редкие (менее 0,1%): аномальная сперма, атрофический вульвовагинит, баланопостит , дивертикулит , галакторея, гастроэнтерит, половые выделения, гематурия, повышенное либидо, меноррагия, олигурия, преждевременная эякуляция, приапизм,

Постмаркетинговые отчеты: Энурез.

Побочные дерматологические реакции на Золофт

Общие (от 1% до 10%): Акне, гипергидроз / повышенное потоотделение, сыпь, крапивница.

Необычные (от 0,1% до 1%): алопеция, холодный пот, дерматит, сухая кожа, отек лица, зуд, пурпура, гнойнички.

Частота не сообщается: Буллезный дерматит, эритематозная / макулопапулезная сыпь.

Постмаркетинговые отчеты: Эксфолиативные кожные заболевания, гематома, реакция светочувствительности, тяжелые кожные реакции кожи (СКАР) / фатальный СКАР, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Побочные эффекты Золофта со стороны эндокринной системы

Сообщалось, что эндокринные побочные эффекты, включая два случая галактореи, связаны с терапией сертралином (активным ингредиентом, содержащимся в Золофте). Сообщалось также о двух случаях дискомфорта в груди без галактореи.

В сообщениях о случаях предположили, что сертралин, как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, может вызвать синдром неправильной секреции антидиуретического гормона (SIADH). Сообщалось о семи случаях гипонатриемии, четыре из которых были связаны с SIADH. Шесть из семи пациентов были старше 60 лет.

Необычные реакции (от 0,1% до 1%): гипотиреоз.

Частота не сообщается: Гинекомастия.

Итоговые сообщения исследований: Гиперпролактинемия, синдром неправильной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Гематологические реакции на Золофт

Нечасто (от 0,1% до 1%): анемия.

Редко (менее 0,1%): лимфаденопатия.

Частота не сообщается: аномальное кровотечение, измененная функция тромбоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Постмаркетинговые отчеты: агранулоцитоз, апластическая анемия, увеличение времени свертывания, панцитопения.

Реакции на сертралин со стороны печени

Необычные (от 0,1% до 1%): аномальная печеночная функция, ALT / AST увеличена.

Частота не сообщается: повышенные печеночные ферменты, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Постмаркетинговые отчеты: острая печеночная недостаточность, бессимптомное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, фатальная печеночная недостаточность.

Большинство патологий печени обратимо при прекращении лечения сертралином.

Повышенная чувствительность как реакция на сертралин

Нечасто (от 0,1% до 1%): Гиперчувствительность.

Редко (менее 0,1%): Анафилактоидная реакция.

Частота не сообщается: аллергия, анафилаксия.

Постмаркетинговые отчеты: аллергическая реакция, ангиодистрофия, сывороточная болезнь.

Иммунологические реакции на Золофт

Побочные эффекты сертралина со стороны опорно-двигательного аппарата

Общие (от 1% до 10%): Артралгия, миалгия.

Необычные (от 0,1% до 1%): боль в спине, мышечная слабость, подергивание мышц, остеоартрит.

Редко (менее 0,1%): патологии костной системы.

Частота не сообщается: судороги / спазмы мышц, подергивание.

Постмаркетинговые отчеты: перелом кости, волчаночный синдром, мышечные спазмы, тризм.

Эпидемиологические исследования у пациентов в возрасте 50 лет и старше, показали повышенный риск переломов костей у лиц, получающих СИОЗС или ТЦА.

Реакции на Золофт со стороны органов зрения

Общие (от 1% до 10%): аномальное зрение, нарушение зрения / ухудшение зрения.

Необычные (от 0,1% до 1%): боль в глазах, мидриаз, периорбитальный отек.

Редкие (менее 0,1%): диплопия, глаукома, гипма, слезотечение, фотофобия, скотома, дефект поля зрения.

Частота не сообщается: помутнение зрения, неравные зрачки.

Постмаркетинговые отчеты: слепота, катаракта, неврит зрительного нерва .

Онкология как реакция на сертралин

Был один случай новообразования, сообщаемый у одного пациента, получавшего сертралин, по сравнению с отсутствием случаев в группе, получавшей плацебо.

Редкие явления (менее 0,1%): неоплазм.

Реакции на Золофт со стороны почек

Нечасто (от 0,1% до 1%): цистит.

Постмаркетинковые отчеты: острая почечная недостаточность.

Респираторные реакции на сертралин

Общие (от 1% до 10%): фарингит.

Нечасто (от 0,1% до 1%): бронхоспазм, одышка, носовое кровотечение, ринит, инфекции дыхательных путей.

Редкие (менее 0,1%): дисфония, икота, гипервентиляция, гиповентиляция, ларингоспазм, стридор.

Частота не сообщается: интерстициальная болезнь легких.

Постмаркетинговые отчеты: легочная гипертензия.

Содержание

Таблетки Золофт входят в группу антидепрессантов с активным веществом сертралином. Оно является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), подходит для длительного приема взрослыми и детьми старше шести лет. Из инструкции по применению медикамента можно узнать о его показаниях, побочных эффектах, способе использования, особых указаниях.

Антидепрессант Золофт

Препарат относится к антидепрессантам, способным избирательно подавлять обратный захват серотонина. Эффективность препарата подтверждена сравнительными клиническими испытаниями нескольких антидепрессантов нового поколения. Золофт способен быстро снимать симптоматику в виде фобий, тревожности, тоски и других отклонений от нормы психологической стабильности. Прием препарата на фоне когнитивно-поведенческой психотерапии дает очень хорошие результаты при терапии обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР).

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме продолговатых таблеток белого цвета. С одной стороны поверхности имеется выдавленная надпись, с другой указана дозировка действующего вещества. Помимо активного компонента, в составе присутствует ряд вспомогательных элементов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает свойством сильного подавления обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах, оказывая при этом невыраженное действие на обратный захват допамина и норадреналина. В терапевтически значимой дозировке препарат противодействует захвату серотонина в тромбоцитах. Преимущество Золофта в том, что он не имеет побочного действия в виде антихолинергического, седативного или стимулирующего действия. В связи с избирательным подавлением захвата серотониновых рецепторов, препарат не повышает адренергическую активность.

Действующее вещество препарата – сертралин не имеет сродства с серотонинергическими гистаминергическими, допаминергическими, мускариновыми (холинергическими), адренергическими, ГАМК- или бензодиазепиновыми рецепторами. Препарат не создает зависимости, не приводит к повышению индекса массы тела даже при продолжительном курсовом приеме, не влияет на секрецию гормонов.

Препарат обладает высокой степенью абсорбции (при медленных темпах). Биодоступность действующего вещества возрастает во время еды на 25%. Прием препарата дозировкой 50-200 мг раз в день на протяжении двух недель позволяет достигнуть максимальной концентрации в плазме через 4,5-8,5 часов после приема. Возраст пациента не оказывает существенного влияния на фармакологический профиль. Период полувыведения: от 22 до 36 часов.

С белками плазмы сертралин связывается на уровне 98%. В печени происходит активная биотрансформация сертралина, основной метаболит в плазме - N-десметилсертралин. Выведение происходит в равных пропорциях с мочой и калом. Сертралин в первоначальном виде выводится с мочой в очень малых количествах (меньше 0,2%). У пациентов с циррозом печени время полувыведения возрастает.

Показания к применению

Золофт назначается при депрессивных состояниях и с целью профилактики эпизодов депрессии. При тяжелых случаях препарат можно сочетать с антидепрессантами из других групп. Список основных показаний:

• депрессии разнообразного происхождения (как профилактика, так и лечение);
• панические состояния;
• посттравматические состояния стресса;
• различного рода социальные фобии.

Как принимать Золофт

Золофт употребляют внутрь один раз в день в утреннее или вечернее время, без строгой привязки к приему пищи. При лечении обсессивно-компульсивного расстройства или депрессии терапия начинается с дозы 50 мг в день. При панических расстройствах, социальных фобиях, психотравмирующих ситуациях дозировка начинается с 25 мг в день с постепенным увеличением через неделю до 50 мг. При отсутствии или слабом эффекте дозы 50 мг допустимо увеличение с интервалом не менее чем в одну неделю. Максимальная дозировка – 200 мг. Рекомендации действительны у молодых и пожилых больных.

Детям и подросткам от 13 до 17 лет, страдающим ОКР, назначается дозировка 50 мг в день. У детей с ОКР от 6 до 12 лет терапия начинается с 25 мг в день, с увеличением через неделю до 50 мг. В зависимости от клинического эффекта дозировка может увеличиваться до 200 мг (с учетом массы тела). Необходимо соблюдать осторожность пациентам с болезнями печени (меньшие дозы или увеличенные периоды между очередными приемами).

Когда начинает действовать­

Первый эффект начинает чувствоваться через неделю после начала приема. Значимый и предельный эффект, как правило, достигается через две-четыре недели после начала курса. При обсессивно-компульсивном расстройстве на достижение предельного эффекта иногда может потребоваться больше времени (многое зависит от одновременного психологического воздействия).

Особые указания

Препарат с осторожностью назначается в комбинации с некоторыми лекарственными средствами, запрещено сочетать его с ингибиторами моноаминоксидазы. Другие пункты из раздела особых указаний инструкции по применению гласят:

1. На фоне лечения медикаментом возможно развитие серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического состояния, риск увеличивается при сочетании с триптанами, антипирином и антипсихотическими средствами. Признаками проявления данных отклонений служат тахикардия, колебания давления, гипертермия, гиперрефлексия.
2. У 0,4% пациентов развивается гипомания и мания.
3. При циррозе печени период выведения препарата увеличивается. Применять Золофт при заболеваниях печени нужно с осторожностью и с коррекцией интервала приема. При недостаточности почек дозировка и режим не меняются.
4. Во время терапии сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. При ее появлении лечение отменяется, назначается адекватная терапия. Признаками гипонатриемии служат головная боль, нарушение концентрации внимания и памяти, обмороки, галлюцинации, слабость.
5. Не рекомендуется во время приема лекарства управлять автомобилями или опасными механизмами, поскольку снижается скорость психомоторных реакций.

При беременности и лактации

Исследований по безопасности и эффективности применения сертралина у беременных и кормящих грудью женщин не проводилось. Назначить лекарство можно, если потенциальная польза матери будет выше риска для плода. Женщины репродуктивного возраста во время лечения Золофтом должны эффективно предохраняться. Сертралин проникает в грудное молоко, поэтому применять его во время лактации запрещено. У новорожденных, чьи матери получали Золофт, развиваются признаки синдрома отмены.

В детском возрасте

Лекарство Золофт противопоказано для применения в возрасте до шести лет. Детям и подросткам 13-17 лет с обсессивно-компульсивным расстройством назначают 50 мг/сутки, 6-12 лет – 25 мг/день. Через неделю дозировка увеличивается до 50 мг/сутки. Для получения эффекта доза постепенно повышается по 50 мг/сути до 200 мг. Смена дозировки происходит раз/неделю.

Золофт и алкоголь

Во время приема СИОЗС нельзя принимать алкоголь, потому что этанол сам пролонгирует действие внутримозгового серотонина. Плюс спирт является индуктором синтеза дофамина, поэтому это усиливает побочные эффекты Золофта и происходит конкуренция за субстрат (метаболизм в печени). В результате может произойти интоксикация, нарушение работы печени и экскреции вещества.

Лекарственное взаимодействие

Во время приема Золофта запрещено применение ингибиторов МАО. Другие лекарственные взаимодействия препарата:

• противопоказано сочетание с пимозидом, селегилином, моклобемидом, линезолидом, пропафеноном – возможны развитие серотонинового синдрома и изменения психического статуса, вплоть до делирия и крайне тяжелых последствий;
• у здоровых людей нет потенцирования эффекта этанола, карбамазепина, фенитоина, галоперидола;
• увеличивает протромбиновое время антикоагулянтов непрямого действия, Варфарина;
• понижает эффективность диазепама, толбутамида, повышает концентрацию трициклических антидепрессантов, антиаритмических средств, флекаинида, уменьшает время выведения Аспирина, действует на ферменты цитохрома печени;
• циметидин снижает клиренс креатинина и сертралина, препараты лития вызывают тремор;
• запрещены комбинации с триптофаном, фенфлурамином;
• Суматриптан вызывает возникновение слабости, спутанность сознание, тревогу и повышение сухожильных рефлексов.

Побочные действия

Во время приема Золофта могут отмечаться побочные действия. Пациенты указывают на данные факторы:

• диспепсия, метеоризм, диарея, запор, рвота;
• панкреатит, гепатит, гипестезия;
• снижение или повышение аппетита, анорексия;
• учащенное сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия;
• мышечные судороги, артралгия, дискинезия, акатизия, гематурия;
• скрежет зубами, проблемы с походкой, парестезия;
• обморок, сонливость, мигрень, головокружение, тремор;
• ажитация, снижение либидо, бессонница, психоз, кома;
• бронхоспазм, зевота, энурез, импотенция, нарушения менструального цикла;
• приапизм, гинекомастия, нарушение зрения;
• гипотиреоз, гиперпролактинемия, покраснение кожи;
• алопеция, повышенное потоотделение, лейкопения;
• аллергические реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек;
• кровотечения, депрессия, агрессивное поведение.

Синдром отмены­

Прекращение приема антидепрессанта всегда должно проводиться постепенно, снижая дозу, чтобы не проявился синдром отмены. Плавное завершение лечения длится несколько месяцев. Если завершить прием препарата быстро, возникнет «ломка» - организм не успеет приспособиться. Врачи советуют снижать дозу Золофта по графику – на 25 г за один раз с интервалом в две недели. Симптомы синдрома отмены:

• тошнота, спазмы, диарея, рвота;
• бессонница, кошмары, головокружение, обмороки;
• онемение конечностей, покалывание, дрожь;
• нарушение координации, беспокойства.

Передозировка

Даже высокие дозы сертралина не приводят к тяжелым симптомами передозировки. Но если принимать средство одновременно с алкоголем или прочими медикаментами, возможны кома и риск летального исхода. Типичными признаками передозировки служат рвота, тахикардия, сонливость, нервное возбуждение, диарея, гиперрефлексия. Специфического антидота нет, диализ, гемоперфузия или переливание крови неэффективны. Вызывать рвоту не рекомендуется, лучше дать пациенту активированный уголь и поддерживать проходимость дыхательных путей.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью назначается при органических заболеваниях головного мозга, задержке умственного развития, эпилепсии, почечной или печеночной недостаточности, выраженной потере массы тела. Противопоказаниями являются:

• беременность, лактация;
• детский возраст до шести лет;
• повышенная чувствительность к компонентам;
• сочетание с ингибиторами МАО и пимозидом.

Условия продажи и хранения

Купить антидепрессант можно по рецепту. Его хранение предполагает защиту от детей и температуру не выше 30 градусов. Срок годности равен пяти годам.

Аналоги

Заменить препарат Золофт могут как его прямые аналоги, так и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. К аналогам медикамента относятся:

• Асентра – препарат на основе сертралина, таблетки 50 мг, используются для лечения депрессий и панических расстройств;
• Серлифт – таблетки 50 и 100 мг с тем же активным веществом, лечит депрессии у больных с моно- и биполярными аффективными расстройствами;
• Стимулотон – венгерский препарат в виде таблеток на основе сертралина.

Цена Золофта

Стоимость препаратов отличается в зависимости от концентрации активного вещества, количества таблеток в пачке, ценовой политики аптеки. В аптечных сетях Москвы и Санкт-Петербурга примерные цены на медикамент составят.

Золофт представляет собой синтетический препарат, который применяют при лечении депрессивных состояний и некоторых других расстройств нервной системы. Действующий компонент Золофта – сертралин, характеризуется антидепрессантным действием, не оказывая при этом стимулирующего, седативного либо антихолинергического эффектов.

Как утверждают многочисленные отзывы о Золофте, его преимуществом перед другими антидепрессантами является то, что при продолжительном приеме он не провоцирует увеличение массы тела и медикаментозной зависимости.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Золофт, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Золофтом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: антидепрессант. Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: сертралин – 50 или 100 мг (в виде гидрохлорида сертралина);
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, фосфорнокислый кальций, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, гликолят крахмал натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза, полисорбаты, полиэтиленгликоль, двуокись титана (Е171).

Золофт выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой: продолговатые, белого цвета, на одной из сторон выдавлена надпись «Pfizer», на другой стороне для дозы 50 мг –«ZLT|50», для дозы 100 мг – «ZLT|100» (по 14 шт. в блистерах из алюминиевой фольги и непрозрачного полипропилена, по 1 или 2 блистера в картонной пачке).

Для чего применяется Золофт?

Показания препарата Золофт:

1. Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
2. Обсессивно-компульсивные расстройства;
3. Панические расстройства;
4. Посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР);
5. Социальная фобия.

Фармакодинамика

Антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.

Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.
Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

Инструкция по применению

Как сообщает инструкция по применению, Золофт применяют внутрь, 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта.

Через 7 дней после начала приема препарата может наблюдаться начальный результат, однако максимальный эффект обычно достигается спустя 2-4 недели (в случае ОКР для этого обычно требуется более длительное время).

1. При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/сут.
2. Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.
3. При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

• У детей и подростков в возрасте 13-17 лет с ОКР лечение препаратом Золофт следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

У пациентов пожилого возраста препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

Противопоказания

Противопоказания препарата Золофт:

1. Известная повышенная чувствительность к сертралину;
2. Одновременное использование ингибиторов МАО и пимозида;
3. Беременность;
4. Период грудного вскармливания;
5. Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития); эпилепсия; печеночная и/или почечная недостаточность; выраженное снижение массы тела.

Побочные действия

Со стороны периферической и центральной нервных систем Золофт может вызывать следующие побочные явления:

1. Нарушение походки;
2. Скрежет зубами;
3. Сонливость или бессонница;
4. Эйфория;
5. Снижение либидо;
6. Мания и гипомания;
7. Галлюцинации;
8. Акатизии;
9. Непроизвольные мышечные сокращения;
10. Дискинезии;
11. Парестезии;
12. Мигрень и головные боли;
13. Ночные кошмары;
14. Головокружение;
15. Обмороки;
16. Тремор;
17. Психоз;
18. Кома.

Применение Золофта может приводить к следующим побочным эффектам со стороны пищеварительной системы :

1. Запор или диарея;
2. Панкреатит;
3. Печеночная недостаточность;
4. Гепатит;
5. Метеоризм;
6. Тошнота и рвота;
7. Боли в животе;
8. Сухость во рту;
9. Желтуха;
10. Снижение аппетита, вплоть до развития анорексии.

Применение Золофта может стать причиной развития следующих аллергических и дерматологических реакций :

1. Периорбитальный отек;
2. Эпидермальный некролиз;
3. Реакция фотосенсибилизации;
4. Покраснение кожи;
5. Алопеция;
6. Пурпура;
7. Ангионевротический отек;
8. Синдром Стивена-Джонсона;
9. Анафилактоидная реакция;
10. Отек лица;
11. Крапивница;
12. Кожный зуд;
13. Повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне использования Золофта могут наблюдаться побочные эффекты в виде тахикардии, сердцебиения и артериальной гипертензии, а со стороны костно-мышечной системы – мышечные судороги и артралгия. Применение препарата может вызывать нарушения половой функции, припиазм, галакторею, нарушение менструального цикла и гинекомастию.

Передозировка

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.

Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать Золофт при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином должны использовать эффективные методы контрацепции.
Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение препарата Золофт в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

В случае применения сертралина при беременности и в период грудного вскармливания у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Дополнительно

При заболеваниях печени Золофт назначают в сниженных по сравнению с обычными дозировками.Влияния Золофта на психомоторные функции не отмечено, но следует учитывать риск побочных эффектов с ослаблением внимания и концентрации, ухудшением зрения, при принятии решения о возможности управления автомобилем. При работе с опасными механизмами в период приема Золофта необходимо быть крайне осторожным.

Две недели – необходимый перерыв между приемом Золофта и ингибиторами МАО, для предотвращения возможных летальных осложнений.

Аналоги

С таким же действующим веществом выпускаются препараты Алевал, Асентра, Депрефолт, Сералин, Серената, Серлифт, Стимулотон, Торин.

Цены

Средняя цена в аптеках (Москва) 433 рублей.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

1. Вера

   Принимала золофт длительное время. Препарат помог справиться с жутким ПА. Однако после отмены наблюдается увеличение массы тела. Спортом занимаюсь серьезно и очень давно. Сейчас ни изнурительные тренировки, ни контроль за пищей не помогают. Если у кого-то была такая проблема, подскажите, есть шанс, что со временем вес придет к прежним показаниям.

2. Жанна

   Мне 22 года, состояние было очень тяжелое, 3 недели в больнице лежала и лечили меня не тем, очень дорого плачу хорошему квалифицированному психотерапевту за занятия, она выписала мне этот препарат, побочки были 2 недели не значительные, cейчас все супер, я уверена что не повториться, потому что состояние отличное. Боялась ужасно их пить прошла 17 врачей за пол года (неврологи терапевты эндоеринологи) никто не мог помочь тогда, было страшно думала что не закончиться, но увы все прошло и вспоминается с улыбкой благодаря золофту и психотерапии.

3. Гуля

   мучилась почти год, поставили диагноз холецистит, гастрит, киста печени и т.д. осенью было о6бострение холецистита, как я думала, одышка, потеряла аппетит, слабость, прошла МРТ,ФГДС уже второй раз, УЗИ третий раз, сдавала много анализов: биохимию, иммунотесты, онкотесты, даже не помню,какие то сложные анализы,не смогли поставить диагноз, потому что, не сбиваемая темпертура 37,4 стоял весь день, к вечеру нормализовалась, подозрева ли на ранний климакс, потому что то жар,то озноб, жар потому что температура, все горит, и все болит, особенно желудок и брюшной полость. Пропила весь курс антибиотики, дорогие лекарства от желудка и от холецистита. Не помогло, уже 7 ой месяц стоит субфебриальная темп-ра. Стала прощаться с родными и близкими, думала вот мой конец в 44 года. Потеряла интерес к жизни, сижу и плачу …. И наконец врачи рекомендовали пройти псих9отерапию,лечилась 20 дней в отделении невр3озов. Вот думаю дура не слушалась пораньше, скоко время упустила на безполезные лечения, сказали же “это у тебя невроз, не ходи к врачам уже на втьорой круг….” Врач назначил “ЗОЛОФТ” – гармоны счастья, как я думаю.. все нормализовалась со временем, боли прошли, не сразу конечно, стала улыбаться, радость пришла. уже второй месяц принимаю, конечно побочные эффекты есть, сонливость и все. Но другой вариант нет пока. Мне помогло!

4. Александра

   После неудачного, я бы даже сказала бесполезного 8ми-месячного лечения другими препаратами (Паксил, Алевал и др.), который выписывал участковый врач, частный врач выписал дочери-подростку Золофт. И практически сразу началось улучшение состояния здоровья, терапию будем продлевать, т.к. мы в начале пути. Эффект от лечения за полгода очень хороший и побочки не такие страшные, как в вышеописанных аналогах.

N.06.A.X Прочие антидепрессанты

N.06.A Антидепрессанты

N.06.A.B Cелективные ингибиторы обратного захвата серотонина