Мельдоний милдронат был создан в 70-х годах прошлого века сотрудником Латвийского института органического синтеза – профессором Иваном Калвиньшем. Это – синтетический аналог у-бутиробетаина, который считается предшественником картинина. Вещество замедляет прохождение некоторых жирных кислот через клеточные мебраны и предотвращает накопление в них неокисленных жирных кислот.

Изначально действующее вещество препарата было запатентовано в качестве стимулятора роста домашней птицы и животных. Со временем милдронат стали активно использовать для лечения человека: в качестве мощного метаболического средства, а спустя еще некоторое время – в спорте – для поддержания атлетов.

Основная задача милдроната – стимуляция в организме метаболических процессов и активизация гликолиза. Препарат снижает количество вырабатываемого телом карнитина, который расширяет сосуды. Позволяет улучшить работу сердца, повышая сократимость миокарда. Тем самым увеличивается физический потенциал человека и его способность выдерживать значительные нагрузки.

Карнитин – одна из природных производных витамина В, в незначительном количестве синтезируемая человеческим организмом. Участвует в транспортировке жирных кислот, обеспечивает функциональность мышечной ткани и головного мозга.

При правильном применении оригинального продукта можно повысить клеточный иммунитет, снизить проявленность перенапряжения (как физического, так и психоэмоционального). Исследование, которое донесло до общественности в 2015 году Всемирное антидопинговое агентство, показало, что применение милдроната в спорте позволяет повысить результативность атлетов, ускорить их восстановление в период соревнований, улучшить выносливость и состояние нервной системы.

Фармакодинамика

Препарат выпускается в виде капсул, сиропа, таблеток и ампул для внутримышечного и внутривенного введения. Последние представлены в виде прозрачной жидкости (прозрачные ампулы по 5 мл). Капсулы – твердые желатиновые по 250 мг. После приема внутрь препарат отлично всасывается из ЖКТ. Уже через пару часов наблюдается его максимальная концентрация в крови.

Мельдоний оказывает мощный метаболический эффект, создавая баланс доставки и потребления кислорода к клеткам организма, активизирует обмен веществ анаэробным способом (то есть без участия кислорода).

Таким образом, рассматриваемое вещество способно в значительной степени повысить защитные и регенерационные функции организма, активировать тканевый иммунитет.

При использовании милдроната перорально биодоступность препарата составляет, в среднем, 78%. Внутривенное же введение дает 100%-ную биодоступность. Максимальная концентрация средства в крови происходит уже через пару часов, а период его полувыведения составляет около 6 часов.

Особенности применения

Благодаря широкому спектру оказываемого фармакологического эффекта препарат применяют в лечении многих заболеваний.

Показания для приема

Специалисты назначают прием милдроната в следующих случаях:

• Сердечные патологии ишемического типа (сердечная недостаточность, инфаркт, кардиалгия);
• Патологии органов дыхательной системы, связанные с недостаточным поступлением кислорода (например, бронхиальная астма);
• Нарушения мозгового кровообращения, инсульты мозга;
• Нарушения кровообращения в сетчатке глаза;
• Некоторые формы диабета;
• Длительные интеллектуальные нагрузки, нервное истощение;
• Длительные физические нагрузки;
• Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комплексе с основной терапией).

Применение в спорте

Как можно применять милдронат любителям, и подходит ли он для профессионалов? Безусловно, да. Это – идеальная синтетическая замена гамма-бутиробетаина. Мельдоний позволяет значительно повысить выносливость спортсмена, поскольку уменьшает уровень используемых в качестве энергии жирных кислот. Именно они зачастую используются организмом в случае интенсивной физической нагрузки. И преобразуются эти жирные кислоты в энергию в клетках сердечной мышцы. Таким образом, сердце работает в усиленном режиме.

Основная задача милдроната «перенастроить» организм на выработку энергии не сердцем, а из кислорода и глюкозы. Тем самым снижается нагрузка на жизненно важные органы, сердце в первую очередь. Какое действие препарат оказывает на спортсмена:

• Быстрое восстановление при значительной нагрузке – продукты распада выводятся из организма в ускоренном темпе, а процесс восстановления тканей тела занимает значительно меньше времени. Это позволяет сделать тренировки более частыми и продуктивными. Применение препарата актуально для любого вида спорта и бодибилдинга в том числе. Причем милдронат покажет себя одинаково эффективно как при кардиотренировках, так и при значительных силовых нагрузках.
• Увеличение работоспособности – препарат повышает выносливость спортсмена, значительно увеличивает скорость его реакции. Это непосредственным образом отражается на скорости, ловкости, значительно повышает уровень силы, соответственно, можно значительно увеличить нагрузки.
• Ускорение доставки глюкозы к клеткам организма – это отличная профилактика развития ряда сердечных патологий или тяжелых сбоев в работе сердца вроде инфаркта. Милдронат защитит «мотор» от развития аритмии, стенокардии и прочих отклонений.
• Притупление негативной реакции на переутомление (имеется в виду как физическая реакция, так и нервное перенапряжение) – подобный эффект особо актуален для спортсменов в период прохождения соревнований и во время сушки – препарат надежно поддержит организм тогда, когда он находится на грани физических возможностей.
• Улучшение состояния при астении – правильно подобранный курс препарата поможет избежать слабости, устранит сонливость и предупредит развитие синдрома хронической усталости. Все это поможет повысить результативность в любом виде спорта и бодибилдинге в том числе.

Важно! Было бы ошибочным считать, что милдронат способен повлиять на рост мышечной массы. Но он дает телу необходимый заряд энергии, предотвращает переутомление, дает возможности для увеличения физических нагрузок, которые, в свою очередь, помогут достичь нужного результата.

Как принимать Милдронат?

Способ и дозировка препарата зависит в первую очередь от цели, с которой тот принимается. Так, при заболеваниях сердца, в частности, стенокардии длительность курса должна составлять 1-1,5 месяца. Суточная дозировка в первые 3 дня – 0,75 г, разбивается на три приема. Затем частота приема снижается до 2 раз в неделю (суточная дозировка остается той же – 0,75 г, разбитые на 3 приема).

При бронхиальной астме длительность лечения составляет 21 день. Суточная дозировка – 0,25 г за один прием. Прием милдроната сочетают с бронхолитическими препаратами.

При патологиях глазного дна и дистрофических изменениях сетчатки 10%-ный раствор препарата вводится субконъюктивально и ретробульбарно по 0,5 мл в течение 10 дней. В случае наличия сильного воспалительного процесса в глазу курс дополняется введением кортикостероида локально.

Важно! Способ введения препарата, дозу и продолжительность курса назначает исключительно врач в индивидуальном порядке, учитывая особенности организма и основное назначение медикамента.

В спорте милдронат можно принимать в любом виде. Конечно, наилучшего результата можно достичь, пройдя курса препарата инъекционно. Правда, в этом случае необходимо подбирать дозировку очень тщательно и также иметь навыки инъекционного введения медикаментов. Любителям лучше выбирать для себя таблетки или капсулы.

Важно! В случае перорального приема препарат необходимо пить в дообеденное время, желательно за 30 минут до еды либо после еды. Милдронат нельзя разжевывать: препарат пьют целиком, запивая значительным количеством воды.

Для повышения результативности в спорте рекомендуемая суточная доза мельдония составляет 500 мг (по 250 мг дважды в день). Чтобы точно рассчитать дозировку, следует руководствоваться расчетом 15-20 мг на кг веса. В дни тренировок препарат принимается за полчаса до их начала, но не позднее 5 часов вечера, поскольку это может привести к нервному перевозбуждению.

Лекарственное взаимодействие

Антиангинальные препараты – увеличивают приток крови к сердцу. Антикоагулянты – снижают свертываемость крови. Антиагреганты – предотвращают слипание тромбоцитов на этапе свертывания крови. Вазодилататоры – снижают кровяное давление. Гликозиды – оказывают антиаритмическое действие.

Для тех, кто хотел бы использовать милдронат в качестве комплексного курса, не лишним будет узнать его взаимодействие с другими препаратами и особенность воздействия при определенных нагрузках. Поскольку мельдоний меняет потребление энергии организмом от сердца к глюкозе, при использовании его одновременно с безуглеводной диетой результат может быть далеко не лучшим. Милдронат особо актуален именно при упоре в питании на углеводы и кислород. Таким образом, он отлично себя проявит при занятиях гимнастикой, бегом, мощными силовыми тренировками, рассчитанными на выносливость, в футболе, теннисе и пр.

Допускается одновременное применение с антиаритмическими и антиангинальными средствами, диуретиками, антикоагулянтами, бронхолитиками и пр.

С осторожностью следует использовать милдронат в сочетании с вазодилататорами и гипотензивными медикаментозными средствами. Подобная комбинация может вызвать тахикардию и повышение артериального давления.

Есть и ряд препаратов, действие которых значительно усиливается в случае сочетания с рассматриваемым веществом. Это – сердечные гликозиды и коронародилатирующие средства.

Побочные действия и противопоказания

Как правило, препарат отлично переносится, но в редких случаях возможна негативная реакция организма:

• Со стороны ЖКТ – диспепсические проблемы;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы – скачки артериального давления, тахикардия;
• Со стороны иммунной системы – сыпь и покраснения на коже, зуд, ангионевротический отек и пр.;
• Со стороны ЦНС – нервное перевозбуждение;
• Общая слабость.

В случае передозировки возможен ряд симптомов: головные боли, слабость, снижение артериального давления, головокружение и пр.

С осторожностью следует принимать метаболическое средство при хронических почечных и печеночных заболеваниях.

Милдронат запрещен для применения в следующих случаях:

• при беременности и в период лактации;
• лицам, не достигшим 18 лет;
• при высоком внутричерепном давлении;
• в случае индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Почему милдронат относят к допингу?

В 2016 году препарат неожиданно попал в перечень медицинских веществ, запрещенных для применения в спорте, и до сих пор считается допинговым. Вопрос о том, для чего нужен милдронат, волнует не только профессионалов из большого спорта, но и тех, кто посещает тренажерку на любительском уровне.

Многие врачи до сих пор не могут понять, по какой причине действие метаболического средства сочли допинговым. Ведь его главная задача – поддержание функциональности организма, а не повышение его физических показателей. Для тех, кто планирует использовать милдронат исключительно на любительском уровне, он совершенно нестрашен: наоборот, он простимулирует на повышение интенсивности тренировок и увеличения их результативности.

Милдронат, уколы которого назначаются многим пациентам, – препарат латвийского производства. Он эффективен в лечении хронических заболеваний сердца, сосудов, дыхательной и нервной систем, патологий органов зрения. Он ускоряет реабилитацию пациентов с заболеваниями мозга, возвращает тонус ЦНС, а также уменьшает нарушения координации, нормализует двигательные рефлексы. Медикамент приводит в норму дисбаланс соматических и вегетативных процессов у алкоголиков, купирует абстинентный синдром. Лекарство адаптирует к предельным нагрузкам и быстро восстанавливает энергию.

Милдронат раствор для инъекций – это прозрачная жидкость без цвета в ампулах объемом 500 мг/5 мл. В упаковке из картона – два блистера по пять ампул.

Средство производится в формате сиропа и капсул. В состав лекарства входит мельдоний дигидрат и вспомогательный компонент стерильная вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Лекарство с непатентованным международным названием Мельдоний блокирует выработку карнитина, улучшает метаболизм и энергоснабжение клеток, расширяет сосуды, эффективно насыщает кровью и кислородом ткани в состоянии гипоксии.

Милдронат – синтезированный аналог гамма-бутиробетаина с доказанным широким терапевтическим эффектом.

1. Антиангинальное воздействие предупреждает приступы стенокардии.
2. Кардиопротективное влияние улучшает деятельность сердечной мышцы.
3. Антигипоксическое свойство препятствует кислородному голоданию клеток.
4. Ангиопротективные качества укрепляют стенки сосудов, оптимизируют микроциркуляцию крови.

Инъекции препарата Милдронат назначают, когда пациенту необходимо:

• вернуть работоспособность и увеличить выносливость;
• улучшить интеллектуальную продуктивность;
• снять симптоматику ВСД, психосоматического и физического перенапряжения;
• улучшить иммунитет тканей и гуморальных жидкостей (крови и лимфы);
• защитить сердечную мышцу.

Милдронат-кардиопротектор активизирует метаболизм поврежденного миокарда при приступе острой ишемии:

• тормозит некротические процессы;
• сокращает период восстановления;
• восстанавливает клеточный баланс кислородного обмена;
• обеспечивает транспорт аденозинтрифосфорной кислоты;
• уменьшает концентрацию карнитина для усиленного синтеза сосудорасширяющего гамма-бутиробетаина.

Показатели сердечной недостаточности после инъекций ощутимо улучшаются. У пациента наблюдается следующая клиническая картина:

• реже возникают приступы стенокардии и ангинозной боли;
• нормализуется сократительная деятельность миокарда, повышается сердечный выброс;
• увеличивается переносимость нагрузок.

От воздействия Милдроната зона ишемии при острых патологических состояниях мозга становится приоритетной, в поврежденных областях усиливается циркуляция кровотока.

Для чего назначают уколы внутримышечно и внутривенно

Уколы предпочитают таблеткам, учитывая болезнь и тяжесть симптомов, личное мнение врача или пациента. В/в или в/м инъекции назначаются, когда ожидается максимальное и стремительное улучшение физических возможностей человека. Затем лечение продолжается приемом капсул Мельдония.

Когда требуется быстрый эффект, внутривенные инъекции проводят струйным способом. Если моментальное действие препарата на пациента не предусмотрено, раствор вводят в вену инфузионно при помощи капельницы. Внутримышечно средство вводится при хроническом течении болезни, когда нет острых состояний.

Инструкция по применению инъекций Милдронат

Чтобы исключить излишнее возбуждение и бессонницу, Милдронат вводят незадолго до сна. Препарат назначают для ввода следующими методами: внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) и парабульбарно (в область нижнего века при лечении органов зрения).

Концентрация вещества в плазме достигает максимума в течение нескольких минут после парентерального введения. Биологическая доступность препарата является стопроцентной.

Дозировка при разных патологиях

Область инъекций, интенсивность курса, объем доз и выбор дополняющих препаратов определяет врач, опираясь на данные о состоянии больного, учитывая показания к применению препарата и ожидаемую цель.

1. Заболевания сосудов и сердца:

• в/в инъекции струйно по 5-10 мл однократно в сутки (или двукратно, по 0,5 дозы);
• в/м 5 мл 1-2 р./сут.

Средний курс лечения составляет около 14 дн., затем назначается прием капсул. Общий срок лечения – 4-6 нед.

2. Нарушение мозговой деятельности и кровообращения:

• при острых состояниях: в/в инъекции 5 мл 1 р./сут. — 10 дн., затем капсулы по 0,5-1 г; общий курс 4-6 нед.;
• при хронических болезнях: в/м или в/в инъекции 5 мл 1 р./сут. 10 дн., продолжение лечения перорально 0,5 г; общий курс – 4-6 нед.

Повторный курс проводят после консультации и рекомендации врача два-три раза в год.

3. Лечение глазных патологий: парабульбарно 0,5 мл – 10 дн.

4. Устранение влияния перегрузок, повышение порога выносливости: в/м или в/в 5 мл 1 р./сут., 10-14 дн. При необходимости курс повторяют спустя 2-3 нед.

5. Лечение последствий хронического алкоголизма: в/м или в/в 5 мл 2 р./сут. Курс лечения – 7-10 дн.

Применение в спорте

Курс Мельдония ускоряет обменные процессы. Напряженные тренировками мышечные ткани регенерируются быстрее.

Препарат дает положительный результат в спортивных дисциплинах, но особенно эффективен для выносливых спортсменов с аэробными нагрузками. Он сохраняет сердечный тонус, позволяет достигать высоких результатов в условиях среды с недостаточной концентрацией кислорода.

Бодибилдеры ценят Милдронат как средство для питания мышц. В период инъекций силовые тренировки становятся более эффективными. При высоких перегрузках в организме уменьшается концентрация жирных кислот – источников энергии и спортсмен быстро утомляется. Препарат расширяет границы физических возможностей. Кроме того, он не позволяет накапливаться вредным формам неокисленных жирных кислот.

Милдронат имеет широкий спектр воздействия. При спортивных нагрузках ценные качества лекарства подтверждают:

• скачок работоспособности;
• ускорение процессов психосоматики;
• улучшение работы сердечной мышцы;
• противостояние стрессам во время ответственных соревнований;
• возврат к прежней физической форме после спортивных травм;
• оптимальная доставка глюкозы в клетки, обеспечение их нужной энергией;
• усиление метаболических процессов и выведение токсичных продуктов распада из организма;
• увеличение скорости и координации движений.

Милдронат способствует рациональному потреблению энергии и аккумулирует ее в организме. Помогает раскрыть потенциальные возможности спортсмена в условиях максимального напряжения, улучшает его результативность.

Важно использовать препарат при занятиях спортом в правильной дозировке. Оптимальная схема: 1 мг препарата на 1 кг веса тела – 1 р/день за 30 минут до начала тренировки.

Курс инъекций или капсул: от 6 недель до 3 месяцев. Затем начинается неизбежное привыкание к препарату, поэтому делают четерехнедельный перерыв. Максимальная суточная пероральная норма составляет 2 грамма. Считается, что уколы Милдронат внутримышечно вдвойне эффективнее таблеток. Для улучшения качества воздействия рекомендуется полезное сочетание с рибоксином или Л-карнитином.

В 2016 году Милдронат признали допинговым средством. Факт употребления препарата приводит к дисквалификации спортсмена. Период полувыведения Мельдония и метаболитов через почки составляет около 5 часов. Сколько нужно времени для абсолютного выхода вещества из тканей после завершения курса, пока не установлено.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Мельдоний не разрешен к использованию, когда у пациента:

• увеличено внутричерепное давление;
• обнаружены внутренние опухоли;
• нарушен венозный отток;
• возраст не достиг совершеннолетия;
• диагностирована чрезмерная восприимчивость к компонентам средства.

При почечных и печеночных заболеваниях, особенно хронического течения, инъекции проводят с осторожностью.

Установлено, что вещество способно проникать сквозь гематоплацентарный барьер. Безопасность использования в состоянии беременности официально не подтверждена. Для абсолютного исключения отрицательного влияния на формирование и жизнедеятельность плода, уколы лучше отложить.

Данных о способности Мельдония концентрироваться в грудном молоке нет. Если в период лактации имеются показания для инъекций, прикладывать ребенка к груди нельзя.

Информацию о нежелательном влиянии препарата на водительскую способность адекватно управлять автомобилем производитель не предоставил.

Передозировку лекарства диагностируют при появлении характерных признаков:

• резкое снижение АД в сочетании с сильной головной болью;
• учащенное сердцебиение и внезапная слабость.

Побочное негативное действие проявляется нечасто. Наблюдаются проявления аллергии (зуд и покраснение кожи, крапивница, ангионевротический отек), тахикардия, перепады АД, повышенная нервная возбудимость. Крайне редко отмечаются изменение формулы крови (повышение уровня эозинофилов) и общая слабость.

Взаимодействие с другими лекарствами

Комбинаторность Милдроната и других лекарств была установлена во время специальных клинических исследований.

Выяснилось, что инъекции препарата усиливают эффект сердечных гликозидов, препаратов коронародилатирующей направленности, средств для снижения АД.

Мельдоний допустимо сочетать с лекарствами следующих фармакологических групп:

• антикоагулянтами;
• антиагрегантами;
• диуретиками;
• бронхолитиками;
• антиангинальными препаратами;
• антиаритмическими средствами;
• нитратами пролонгированного действия.

Для контроля снижения АД с осторожностью используют нитроглицерин и антигипертензивные препараты.

Аналоги Милдроната в уколах

С разной степенью успеха заменить Мельдоний могут растворы с аналогичным терапевтическим действием:

• Мидолат;
• Кардионат;
• Мельдоний органика;
• Идринол.

Инъекции Милдроната часто назначает невропатолог, терапевт или кардиолог. Уколы рекомендуются для улучшения сердечной деятельности, увеличения выносливости, укрепления общего тонуса. Пациенты чувствуют улучшение самочувствия уже после первого курсового использования.

Нужен препарат или нет – это решение требует совета квалифицированного специалиста. Только врач установит, насколько необходим курс инъекций. Доверить подбор оптимальной схемы лечения можно только профессионалу.

Милдронат является препаратом с метаболической активностью, благодаря которой улучшается энергообеспечение клеток и тканей. Позитивное влияние этого средства на обмен веществ и ликвидация дефицита энергии позволили применять Милдронат при многих хронических заболеваниях сердечно-сосудистой, дыхательной, нервной систем. Также он назначается для лечения некоторых офтальмологических патологий, повышении выносливости, как физической, так и интеллектуальной.

Есть несколько форм выпуска Милдроната, каждая из которых может назначаться исходя из тяжести симптомов, состояния больного или его личных предпочтений. Обычно врачи назначают уколы Милдроната в случаях, когда нужно быстро достичь терапевтического эффекта или, если больной не может принимать таблетки. Обычно в дальнейшем курс приема можно продолжить, переходя с инъекционной на пероральную форму препарата.

Описание действующего вещества

Согласно инструкции по применению Милдроната в его составе действующим веществом является мельдоний или триметилгидразиния пропионата дигидрат. По структуре оно является аналогом гамма-бутиробетаина, который присутствует во всех человеческих клетках. Механизм действия мельдония заключается в блокировке выработки карнитина, вследствие чего повышается синтез гамма-бутиробетаина. Он способствует расширению сосудов и более эффективному кровоснабжению тканей, особенно тех, которые находятся в условиях гипоксии.

Внимание! При повышении физической активности Милдронат помогает удержать равновесие между потребностью тканей и клеток организма в кислороде с его непосредственной доставкой.

Препарат защищает клетки от агрессивного воздействия продуктов катаболизма и токсинов, ускоряя выведение этих агентов из организма. При ишемии тканей и органов (например, миокарда, головного мозга, сетчатки органа зрения) мельдоний меняет соотношение кровотока в пользу областей с гипоксией. Таким образом, проявляется его антиишемическое и антигипоксическое действие.

В условиях острого недостатка кровообращения миокарда Милдронат способствует замедлению формирования некротического повреждения и сокращает реабилитационный период. При стенокардии препарат уменьшает количество приступов ангинозной боли, повышает сердечный выброс. Благодаря ему, повышается стимуляция нейронов, происходит активация двигательной сферы и физической выносливости. Также он оказывает противострессовое действие.

Мельдоний улучшает течение реабилитационного периода у пациентов, которые перенесли сосудистые, воспалительные заболевания головного мозга или имели травмы ЦНС. Он уменьшает нарушения движений (парезы), способствует улучшению координации, снижает выраженность вегетативных проявлений. Использование препарата способствует улучшению состояния пациентов с алкогольной зависимостью, уменьшает проявления абстинентного синдрома.

Фармакокинетика

Максимальная плазматическая концентрация Милдроната для инъекций достигается почти сразу после его парентерального введения. Он быстро распределяется в тканях и связывается с белками плазмы крови. Биодоступность препарата составляет 100%.

Внимание! Препарат проникает частично через гематоплацентарный барьер, а также обнаружено его попадание в грудное молоко.

Метаболизм Милдроната происходит в печени

Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения равен 3-6 часам.

Показания

Для чего же применяют Милдронат, и когда он может быть полезен? Показаниями к применению препарата являются такие патологические состояния:

• кардиоваскулярная патология: хроническая ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность;
• вегето-сосудистая дистония;
• хроническое нарушение кровообращения в головном мозге;
• мозговой инсульт;
• патология периферических артериальных сосудов;
• восстановительный послеоперацинный период;
• бронхиальная астма и хроническое обструктивное заболевание легких как компонент комплексного лечения;
• заболевания глаз различного генеза: кровоизлияние в сетчатке и стекловидном теле глаза, ретинопатия (гипертензивная и диабетическая), тромбоз центральной вены сетчатки, нарушение кровоснабжения сетчатки.
• хронический алкоголизм и абстинентный синдром у алкозависимых в сочетании с другими видами лечения;
• высокая физическая утомляемость и перенапряжение;
• низкая продуктивность физического и интеллектуального труда.

Внимание! При заболеваниях органа зрения показано применение уколов препарата Милдронат только парабульбарно.

При сердечно-сосудистой патологии инъекции «Милдронат» являются частью комплексной терапии этих заболеваний и не могут заменить постоянного лечения базисными препаратами

Среди показаний к применению Милдроната свою нишу нашли и спортивные тренировки с целью повышения выносливости, для быстрого восстановления после тяжелых и длительных занятий спортом.

Как принимать препарат?

Раствор Милдроната имеет концентрацию мельдония 10%. Выпускается он в ампулах по 5 мл. Соответственно, в 1 мл раствора - 100 мг мельдония, а одной ампуле - 500 мг. В коробке находится 10 ампул. Препарат назначают 1 или 2 раза в сутки. Раствор препарата можно вводить несколькими путями:

• внутримышечно;
• внутривенно;
• парабульбарно (около глазного яблока).

Милдронат внутривенно обычно вводят струйным способом, так быстрее можно добиться желаемого эффекта. Если же острой необходимости в немедленном действии препарата нет, то можно ввести его в вену инфузионно с помощью капельницы.

Препарат в виде раствора можно не разводить перед введением

Раствор Милдроната выпускается в достачной концентрации действующего вещества и не требует дополнительного разбавления. Это касается всех способов инъекционной доставки препарата. Однако врачи могут назначать его введение, например, на физрастворе. Если Милдронат все-таки разводили, то абсолютное количество действующего вещества не изменится, уменьшится лишь его концентрация, что может сказаться на скорости наступления действия препарата.

В тех случаях, когда быстрое действие не требуется, можно развести Милдронат. Только с этой целью лучше использовать 0,9%-ный раствор хлорида натрия (физраствор). Смешивание с другими растворителями может сказаться на свойствах препарата, что крайне нежелательно.

Милдронат внутримышечно вводится, когда нет острых состояний. Такой путь введения показан при хронических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваниях.

Милдронат активирует нервную деятельность, поэтому принимать его следует не менее, чем за 4-6 часов до сна. В противном случае возможно нарушение сна в виде бессонницы. Суточную дозу можно принимать за одну инъекцию или разделить на два приема.

Дозировка при разных патологиях

Доза препарата зависит от конкретного заболевания и подбирается врачом индивидуально:

• Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда. В таких случаях показано внутривенное введение препарата, так как состояния эти острые и требуют незамедлительного вмешательства. Вводят по 5-10 мл Милдроната струйно внутривенно. При плохой переносимости инъекций всю дозу вводят однократно, в других случаях показано разделение ее на два введения. Длительность парентерального введения препаратов составляет от 1 до 10 дней. В дальнейшем можно переходить на пероральные формы Милдроната и принимать его общим курсом длительностью до 4-6 недель.
• Хроническая недостаточность кровообращения. Применяется по 5-10 мл в/в 1 раз в день либо по 5 мл дважды в сутки в/м. Курс длится до 2 недель с переходом на сироп или таблетки.
• Офтальмологическая патология. В этом случае Милдронат применяется парабульбарно по 0,5 мл в сутки (50 мг мельдония) на 10 дней.
• Инсульт головного мозга в острой фазе. Для достижения быстрого эффекта от применения препарата он вводится внутривенно по 5 мл в сутки в течение 10 дней. Также можно его колоть внутримышечно по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 2-3 недель.
• Хроническая недостаточность мозгового кровообращения. При данной патологии препарат вводят или внутримышечно, или в таблетированной форме. Вводят по 5 мл раствора в/м 1 раз в течение 14 дней. Прием продлевается по необходимости до 4 недель.
• Дисгормональная кардиомиопатия. Применять по 5-10 мл в/в струйно за одну инъекцию в сутки или по 5 мл в/м 2 раза в день. Курс составляет 14 дней, а при продолжении перорального приема рекомендуется принимать Милдронат еще 2 недели.
• Хронический алкоголизм. Больные получают Милдронат в/в струйно по 5 мл 2 раза в сутки для купирования неврологической симптоматики. Продолжать терапию до одной недели.
• Повышенная утомляемость в период высоких физических и интеллектуальных нагрузок. Острой необходимости в парентеральном приеме Милдроната при таких показаниях нет, однако все зависит от того, какой способ более приемлем для пациента, и насколько быстрого эффекта он ожидает. Препарат принимают внутримышечно по 1 ампуле 1 или 2 раза в сутки. Возможен и внутривенным прием Милдроната в аналогичном режиме дозирования. Курс лечения составляет до 2 недель. Если есть потребность, его можно повторить спустя еще 2-3 недели.

Если при хроническом нарушении мозгового кровообращения есть нарушения глотания или проблемы с пищеварением, следует выбрать парентеральный путь введения Милдроната

Взаимодействие

Милдронат, взаимодействуя с другими лекарственными средствами, может вызывать как желательные, так и опасные реакции организма. Многих пациентов интересует, можно ли совмещать прием мельдония с другими препаратами. Однозначный ответ на этот вопрос может дать только врач.

Мельдоний повышает эффективность:

• антиагрегантов;
• антикоагулянтов;
• бронхолитических средств;
• антиаритмиков;
• антиангинальных препаратов;
• диуретиков.

При назначении Милдроната всегда предупреждайте врача о приеме каких-либо медикаментов и о сопутствующих заболеваниях

Препарат потенцирует действие бета-блокаторов и сердечных гликозидов. С особой осторожностью следует сочетать прием Милдроната с такими препаратами:

• альфа-блокаторами;
• нитратами;
• антагонистами кальциевых каналов;
• периферическими вазодилататорами.

Совместный прием этих средств может привести к резкому снижению артериального давления и тахикардии.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению препарата, его не назначают в таких случаях:

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенное внутричерепное давление;
• аллергия или наличие индивидуальной гиперчувствительности к мельдонию.

Справка! В связи с отсутствием контролируемых исследований мельдоний не рекомендован в период вынашивания ребенка или при лактации. Однако на практике он может использоваться при беременности с нарушением фето-плацентарного кровотока.

Побочные действия и передозировка препарата

Обычно среди пациентов отмечается высокая степень переносимости препарата, но иногда бывают случаи побочных реакций на Милдронат:

• кожные аллергические проявления в виде сыпи, крапивницы, редко - ангионевротического отека Квинке;
• диспепсия;
• колебания кровяного давления;
• учащение сердцебиения;
• бессонница и психомоторное возбуждение;
• слабость;
• изменение формулы крови (повышение уровня эозинофилов).

Зафиксированных случаев передозировки Милдронатом не отмечалось. При сильном превышении рекомендуемых доз возможно резкое снижение артериального давления, слабость, головокружение, головная боль. Терапия признаков передозировки исключительно симптоматическая.

Особые указания

У больных, которые имеют серьезные заболевания почек и печени с недостаточностью функций этих органов, следует контролировать биохимические показатели крови. При необходимости длительного приема мельдония обязательна консультация лечащего врача для коррекции дозы средства.

Человек, принимающий Милдронат, может допускаться к вождению транспортных средств и работе с механизмами, так как препарат не вызывает замедления реакций. Пациентам пожилого возраста следует уменьшать терапевтически эффективную суточную дозу.

Применение в спорте

Благодаря способности Милдроната повышать усвоение тканями кислорода, его можно рекомендовать для повышения толерантности к физическим нагрузкам. Он улучшает питание миокарда и периферических мышц. Это способствует снижению усталости и быстрому восстановлению после тренировок.

До недавнего времени мельдоний не считался допингом, а с 2016 года его включили в список препаратов, которые в спорте считаются допинговыми

Условия хранения

После открытия ампулы раствор не подлежит хранению ни при каких обстоятельствах. Холодильник с этой целью тоже не подходит. По прошествии 20 минут и более после нарушения герметичности ампулу следует выбросить.

• Инструкция по применению Милдронат
• Состав препарата Милдронат
• Показания препарата Милдронат
• Условия хранения препарата Милдронат
• Срок годности препарата Милдронат

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы

Вспомогательные вещества:

Состав оболочки капсулы:

10 шт. - блистеры (4) - пачки.

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета; содержимое капсул - белый кристаллический порошок со слабым запахом, гигроскопичен.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид, кальция стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.

10 шт. - блистеры (2) - пачки.
10 шт. - блистеры (6) - пачки.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата МИЛДРОНАТ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 29.01.2009 г.

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий метаболизм. Является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом водорода замещен на атом азота.

Предполагается, что существует 2 механизма воздействия Милдроната на организм

1. Влияние на синтез карнитина

В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы Милдронат снижает биосинтез карнитина и тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот - ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии - гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот, главным образом, карнитина. Известно, что биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Поскольку Милдронат тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению укровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина - ГББ.

При снижении концентрации Милдроната процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, "тренированные" с помощью Милдроната, выживают в тех условиях, когда "нетренированные" клетки погибают.

2. Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы

Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов - ГББ-ергическая система, крторая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина - сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. При повышении концентрации медиатора (сложного эфира ГББ) в каком-либо месте в организме при участии ЦНС включаются регуляторные механизмы, которые "отвечают" именно за него.

Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс:

• она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин.

Как уже указывалось ранее, Милдронат является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку Милдронат может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического "медиатора". Однако ГББ-гидроксилаза не действует на милдронат и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что Милдронат сам действует как "медиатор" стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.

Результаты экспериментальных исследований

В опытах на наркотизированных кошках исследовано влияние милдроната на показатели деятельности сердечно-сосудистой системы. Установлено, что в широком диапазоне доз препарат увеличивает объемный кровоток, систолический и минутный объемы, не оказывает существенного влияния или несколько понижает венозное давление. Эти данные свидетельствуют о положительном влиянии Милдроната на сократительную функцию миокарда.

Милдронат оказывает защитное действие при гипоксии миокарда. В опытах на изолированных предсердиях кролика установлено, что после прекращения гипоксического воздействия препарат ускоряет восстановление сократительной способности миокарда до нормального уровня.

В другой серии опытов на наркотизированных белых крысах выявлено, что введение Милдроната перед началом эксперимента устраняет нарастание ишемии (подъем сегмента ST) после перевязки левой коронарной артерии, уменьшает соответствующий очаг инфаркта и увеличивает продолжительность жизни животных. При повторном введении препарата в течение 10 дней обнаружено выраженное (больше чем в 2 раза по сравнению с контролем) уменьшение очага инфаркта.

Милдронат эффективнее нифедипина предупреждает развитие нарушений сердечного ритма, в том числе и фибрилляции желудочков, у крыс после перевязки коронарных артерий.

В условиях "облегченного" экспериментального инфаркта миокарда (перевязка левой коронарной артерии на ≤1 ч) у собак препарат устраняет ишемические изменения ЭКГ.

Милдронат защищает миокард от повреждающего действия катехоламинов и алкоголя.

В опытах на крысах установлено, что предварительное введение Милдроната у 50% животных полностью устраняет изменения ЭКГ, вызываемые изопротеренолом (изадрином) и эпинефрином (адреналином). Гистологическое исследование миокарда крыс свидетельствует о том, что в случае применения эпинефрина милдронат защищает клетки миокарда, предупреждает развитие необратимых изменений кардиомиоцитов и содействует восстановлению нормальной структуры миокарда.

В экспериментальных исследованиях установлено, что токсическими концентрациями этилового спирта вызванные поражения миокарда в принципе не отличаются от таковых, вызванных ишемией или стрессом. Можно предположить, что это обусловлено сходством механизмов действия факторов, поражающих ткани миокарда. Данные о том, что Милдронат уменьшает поражения миокарда, вызванные этиловым спиртом, служат обоснованием использования препарата для коррекции функциональных и органических нарушений организма при хронической алкогольной интоксикации.

Экспериментально установлено, что Милдронат примерно в 5 раз снижает возбуждающий эффект этилового спирта. В условиях "свободного выбора" милдронат на 80-100% снижает потребление этилового спирта экспериментальными животными.

В опытах на животных наблюдали антигипоксическое и улучшающее мозговой кровоток действие препарата. Установлено, что Милдронат оказывает положительный эффект при ишемии ткани мозга. Препарат оптимизирует распределение объема мозгового кровотока в пользу очагов ишемии, повышает устойчивость нейронов к гипоксии. Так, в опытах на крысах препарат частично или полностью устранял изменения ЭЭГ после окклюзии сонной артерии. Милдронат оказывает активирующее влияние на ЦНС:

• возрастает двигательная активность и физическая работоспособность, отмечена стимуляция двигательных реакций, а также антистрессовый эффект, проявляющийся в стимуляции симпатической нервной системы, повышении содержания катехоламинов в мозге и надпочечниках, защитном действии в отношении вызываемых стрессом изменений внутренних органов.

Полученные результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об эффективности Милдроната и возможности его применения при цереброваскулярной патологии.

Результаты клинических исследований

Анализ клинических данных о курсовом лечении стабильной стенокардии Милдронатом свидетельствует о том, что под влиянием препарата снижаются частота и интенсивность приступов, а также уменьшается количество используемого нитроглицерина. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие при наличии ИБС и желудочковых экстрасистол и менее эффективен при наджелудочковых экстрасистолах. Особого внимания заслуживает способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают показателем эффективности антиангинального лечения ИБС. Милдронат оказывает благоприятное действие на атеросклеротические процессы в коронарных и других периферических сосудах в результате снижения уровня общего холестерина в плазме крови и индекса атерогенности.

Роль Милдроната в лечении хронической сердечной недостаточности, обусловленной ИБС, проанализирована на основании довольно большого числа клинических исследований, которые свидетельствуют о том, что препарат увеличивает толерантность к физической нагрузке и объем работы, выполняемой пациентами, страдающими сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании Латвийского и Томского институтов кардиологии изучена эффективность Милдроната при сердечной недостаточности средней степени тяжести (II функциональный класс по классификации NYHA). После лечения Милдронатом 59-78% пациентов с начальным диагнозом сердечной недостаточности II функционального класса было отнесено к группе I функционального класса.

Установлено, что Милдронат улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Отмечено, однако, что Милдронат может вызвать умеренную артериальную гипотензию, кожные аллергические реакции, головную боль, чувство дискомфорта под ложечкой. При тяжелой сердечной недостаточности Милдронат следует назначать в сочетании с традиционными средствами, применяемыми для лечения этого заболевания.

Хороший клинический эффект Милдроната проявился у пациентов с кардиалгией, развившейся вследствие климакса и алиментарного ожирения.

В клинических условиях установлено, что при лечении Милдронатом уменьшается частота рецидивов алкоголизма. Показано, что Милдронат позволяет купировать синдром алкогольной абстиненции.

Милдронат является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Установлено, что Милдронат нормализует тонус и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.

Исследовано влияние Милдроната на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний сосудов головного мозга, операций на головном мозге, клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической эффективности свидетельствуют о положительном, зависимом от дозы влиянии препарата на восстановление физической работоспособности и функциональной независимости пациентов в период выздоровления. При анализе изменений отдельных и интегральных интеллектуальных функций выявлено положительное влияние Милдроната на процесс восстановления интеллектуальных функций в период реабилитации. Выяснено, что Милдронат улучшает качество жизни выздоравливающих (главным образом, в результате восстановления физических функций), а также способствует ликвидации душевных расстройств у пациентов.

В период реабилитации Милдронат оказывает положительное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

В клинике и практике спортивной медицины подтверждены экспериментальные данные о способности Милдроната повышать работоспособность и ускорять процессы восстановления работоспособности после интенсивных физических нагрузок. Эти особенности действия препарата характеризуются улучшением переносимости тренировочных нагрузок, устранением чувства усталости, приливом бодрости. Кроме того препарат снижает эмоционально-психическое напряжение (исчезновение апатии и раздражительности после нагрузок на тренировках и соревнованиях).

Токсикологическая характеристика

Милдронат малотоксичен. При введении мышам и крысам действующего вещества через рот величина LD 50 превышала 18000 мг/кг. Повторное введение милдроната крысам и собакам в течение 6 мес не вызывало неблагоприятных изменений массы тела, состава крови, биохимических показателей крови и мочи животных. В высоких дозах Милдронат вызывал у собак кровоизлияния в печени и почках, не оказывая влияния на функции этих органов.

При изучении специфической токсичности Милдроната тератогенное и эмбриотоксическое действие не наблюдалось. У препарата отсутствуют мутагенные и канцерогенные свойства. В опытах на животных аллергизирующее действие не выявлено.

Фармакокинетика

Фармакокинетика изучена в экспериментальных исследованиях на животных при пероральном, в/м или в/в введении активного вещества меченого радиоактивным изотопом 14 C.

Всасывание

C max активного вещества в плазме крови достигалась в течение 1-2 ч после введения. Биодоступность препарата при пероральном введении составляет 78%.

Метаболизм

Активное вещество подвергается биотрансформации:

• в моче экспериментальных животных идентифицированы 2 метаболита. Об интенсивности метаболизма препарата свидетельствует то, что большая часть 14 C выделяется с выдыхаемым воздухом в виде 14 CO 2 . В различных тканях экспериментальных животных радиоактивность (в виде 14 C) сохранялась в течение длительного времени (более 4 недель). Возможно, что это свидетельствует об инкорпорации метаболитов в ткани животных.

Выведение

В элиминации Милдроната и его метаболитов существенную роль играет почечная экскреция.

На кривой элиминации радиоактивных продуктов можно выделить 2 фазы: быструю α-фазу и медленную β-фазу, которые, по-видимому, связаны с различной кинетикой активного вещества и его метаболитов. У кроликов после перорального введения препарата T 1/2 в α-фазе составляет 2.1 ч, в β-фазе - 21 ч, после в/в введения – 0.7 и 14.8 ч соответственно. У собак после в/в введения T 1/2 в α-фазе составляет 1.3 ч, в β-фазе - 14.3 ч

Показания к применению

• в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии;
• в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность);
• гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;
• тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
• ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);
• синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма);
• сниженная работоспособность;
• физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов).

Режим дозирования

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии препарат назначают по 0.5-1 г/сут внутрь или в/в (по 5-10 мл раствора для инъекций с концентрацией по 500 мг/5 мл), кратность применения 1-2 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет от 4 до 6 недель.

При кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда Милдронат назначают внутрь по 250 мг 2 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 12 дней.

При нарушении мозгового кровообращения в острую фазу препарат назначают в/в по 500 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, затем переходят на прием препарата внутрь по 0.5-1 г/сут (принимая всю дозу сразу или разделяя на 2 приема). Продолжительность общего курса терапии составляет от 4 до 6 недель.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения препарат принимают внутрь по 0.5-1 г/сут. Продолжительность общего курса терапии составляет от 4 до 6 недель. Повторные курсы назначают индивидуально после консультации врача 2-3 раза в год.

При сосудистой патологии и дистрофических заболеваниях сетчатки Милдронат вводят парабульбарно по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.

При Милдронат назначают внутрь по 250 мг 4 раза/сут или в/в по 0.5 г 1 раз/сут. Продолжительность курса лечения составляет от 10 до 14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.

При хроническом алкоголизме препарат назначают внутрь по 500 мг 4 раза/сут, в/в - по 500 мг 2 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет от 7 до 10 дней.

Особые указания

С осторожностью применять в течение длительного времени у пациентов с хроническими заболеваниями печени и почек.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдронат не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Использование в педиатрии

Данных о применении Милдроната у детей недостаточно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о неблагоприятном воздействии Милдроната на скорость психомоторных реакций отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливает действие коронародилататоров, антигипертензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Милдронат можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Контакты для обращений

ГРИНДЕКС АО, представительство, (Латвия)

Милдронат является препаратом с метаболической активностью, благодаря которой улучшается энергообеспечение клеток и тканей. Позитивное влияние этого средства на обмен веществ и ликвидация дефицита энергии позволили применять Милдронат при многих хронических заболеваниях сердечно-сосудистой, дыхательной, нервной систем. Также он назначается для лечения некоторых офтальмологических патологий, повышении выносливости, как физической, так и интеллектуальной.

Есть несколько форм выпуска Милдроната, каждая из которых может назначаться исходя из тяжести симптомов, состояния больного или его личных предпочтений. Обычно врачи назначают уколы Милдроната в случаях, когда нужно быстро достичь терапевтического эффекта или, если больной не может принимать таблетки. Обычно в дальнейшем курс приема можно продолжить, переходя с инъекционной на пероральную форму препарата.

Описание действующего вещества

Согласно инструкции по применению Милдроната в его составе действующим веществом является мельдоний или триметилгидразиния пропионата дигидрат. По структуре оно является аналогом гамма-бутиробетаина, который присутствует во всех человеческих клетках. Механизм действия мельдония заключается в блокировке выработки карнитина, вследствие чего повышается синтез гамма-бутиробетаина. Он способствует расширению сосудов и более эффективному кровоснабжению тканей, особенно тех, которые находятся в условиях гипоксии.

Внимание! При повышении физической активности Милдронат помогает удержать равновесие между потребностью тканей и клеток организма в кислороде с его непосредственной доставкой.

Препарат защищает клетки от агрессивного воздействия продуктов катаболизма и токсинов, ускоряя выведение этих агентов из организма. При ишемии тканей и органов (например, миокарда, головного мозга, сетчатки органа зрения) мельдоний меняет соотношение кровотока в пользу областей с гипоксией. Таким образом, проявляется его антиишемическое и антигипоксическое действие.

В условиях острого недостатка кровообращения миокарда Милдронат способствует замедлению формирования некротического повреждения и сокращает реабилитационный период. При стенокардии препарат уменьшает количество приступов ангинозной боли, повышает сердечный выброс. Благодаря ему, повышается стимуляция нейронов, происходит активация двигательной сферы и физической выносливости. Также он оказывает противострессовое действие.

Мельдоний улучшает течение реабилитационного периода у пациентов, которые перенесли сосудистые, воспалительные заболевания головного мозга или имели травмы ЦНС. Он уменьшает нарушения движений (парезы), способствует улучшению координации, снижает выраженность вегетативных проявлений. Использование препарата способствует улучшению состояния пациентов с алкогольной зависимостью, уменьшает проявления абстинентного синдрома.

Фармакокинетика

Максимальная плазматическая концентрация Милдроната для инъекций достигается почти сразу после его парентерального введения. Он быстро распределяется в тканях и связывается с белками плазмы крови. Биодоступность препарата составляет 100%.

Внимание! Препарат проникает частично через гематоплацентарный барьер, а также обнаружено его попадание в грудное молоко.

Метаболизм Милдроната происходит в печени

Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения равен 3-6 часам.

Показания

Для чего же применяют Милдронат, и когда он может быть полезен? Показаниями к применению препарата являются такие патологические состояния:

• кардиоваскулярная патология: хроническая ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность;
• вегето-сосудистая дистония;
• хроническое нарушение кровообращения в головном мозге;
• мозговой инсульт;
• патология периферических артериальных сосудов;
• восстановительный послеоперацинный период;
• бронхиальная астма и хроническое обструктивное заболевание легких как компонент комплексного лечения;
• заболевания глаз различного генеза: кровоизлияние в сетчатке и стекловидном теле глаза, ретинопатия (гипертензивная и диабетическая), тромбоз центральной вены сетчатки, нарушение кровоснабжения сетчатки.
• хронический алкоголизм и абстинентный синдром у алкозависимых в сочетании с другими видами лечения;
• высокая физическая утомляемость и перенапряжение;
• низкая продуктивность физического и интеллектуального труда.

Внимание! При заболеваниях органа зрения показано применение уколов препарата Милдронат только парабульбарно.

При сердечно-сосудистой патологии инъекции «Милдронат» являются частью комплексной терапии этих заболеваний и не могут заменить постоянного лечения базисными препаратами

Среди показаний к применению Милдроната свою нишу нашли и спортивные тренировки с целью повышения выносливости, для быстрого восстановления после тяжелых и длительных занятий спортом.

Как принимать препарат?

Раствор Милдроната имеет концентрацию мельдония 10%. Выпускается он в ампулах по 5 мл. Соответственно, в 1 мл раствора - 100 мг мельдония, а одной ампуле - 500 мг. В коробке находится 10 ампул. Препарат назначают 1 или 2 раза в сутки. Раствор препарата можно вводить несколькими путями:

• внутримышечно;
• внутривенно;
• парабульбарно (около глазного яблока).

Милдронат внутривенно обычно вводят струйным способом, так быстрее можно добиться желаемого эффекта. Если же острой необходимости в немедленном действии препарата нет, то можно ввести его в вену инфузионно с помощью капельницы.

Препарат в виде раствора можно не разводить перед введением

Раствор Милдроната выпускается в достачной концентрации действующего вещества и не требует дополнительного разбавления. Это касается всех способов инъекционной доставки препарата. Однако врачи могут назначать его введение, например, на физрастворе. Если Милдронат все-таки разводили, то абсолютное количество действующего вещества не изменится, уменьшится лишь его концентрация, что может сказаться на скорости наступления действия препарата.

В тех случаях, когда быстрое действие не требуется, можно развести Милдронат. Только с этой целью лучше использовать 0,9%-ный раствор хлорида натрия (физраствор). Смешивание с другими растворителями может сказаться на свойствах препарата, что крайне нежелательно.

Милдронат внутримышечно вводится, когда нет острых состояний. Такой путь введения показан при хронических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваниях.

Милдронат активирует нервную деятельность, поэтому принимать его следует не менее, чем за 4-6 часов до сна. В противном случае возможно нарушение сна в виде бессонницы. Суточную дозу можно принимать за одну инъекцию или разделить на два приема.

Дозировка при разных патологиях

Доза препарата зависит от конкретного заболевания и подбирается врачом индивидуально:

• Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда. В таких случаях показано внутривенное введение препарата, так как состояния эти острые и требуют незамедлительного вмешательства. Вводят по 5-10 мл Милдроната струйно внутривенно. При плохой переносимости инъекций всю дозу вводят однократно, в других случаях показано разделение ее на два введения. Длительность парентерального введения препаратов составляет от 1 до 10 дней. В дальнейшем можно переходить на пероральные формы Милдроната и принимать его общим курсом длительностью до 4-6 недель.
• Хроническая недостаточность кровообращения. Применяется по 5-10 мл в/в 1 раз в день либо по 5 мл дважды в сутки в/м. Курс длится до 2 недель с переходом на сироп или таблетки.
• Офтальмологическая патология. В этом случае Милдронат применяется парабульбарно по 0,5 мл в сутки (50 мг мельдония) на 10 дней.
• Инсульт головного мозга в острой фазе. Для достижения быстрого эффекта от применения препарата он вводится внутривенно по 5 мл в сутки в течение 10 дней. Также можно его колоть внутримышечно по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 2-3 недель.
• Хроническая недостаточность мозгового кровообращения. При данной патологии препарат вводят или внутримышечно, или в таблетированной форме. Вводят по 5 мл раствора в/м 1 раз в течение 14 дней. Прием продлевается по необходимости до 4 недель.
• Дисгормональная кардиомиопатия. Применять по 5-10 мл в/в струйно за одну инъекцию в сутки или по 5 мл в/м 2 раза в день. Курс составляет 14 дней, а при продолжении перорального приема рекомендуется принимать Милдронат еще 2 недели.
• Хронический алкоголизм. Больные получают Милдронат в/в струйно по 5 мл 2 раза в сутки для купирования неврологической симптоматики. Продолжать терапию до одной недели.
• Повышенная утомляемость в период высоких физических и интеллектуальных нагрузок. Острой необходимости в парентеральном приеме Милдроната при таких показаниях нет, однако все зависит от того, какой способ более приемлем для пациента, и насколько быстрого эффекта он ожидает. Препарат принимают внутримышечно по 1 ампуле 1 или 2 раза в сутки. Возможен и внутривенным прием Милдроната в аналогичном режиме дозирования. Курс лечения составляет до 2 недель. Если есть потребность, его можно повторить спустя еще 2-3 недели.

Если при хроническом нарушении мозгового кровообращения есть нарушения глотания или проблемы с пищеварением, следует выбрать парентеральный путь введения Милдроната

Взаимодействие

Милдронат, взаимодействуя с другими лекарственными средствами, может вызывать как желательные, так и опасные реакции организма. Многих пациентов интересует, можно ли совмещать прием мельдония с другими препаратами. Однозначный ответ на этот вопрос может дать только врач.

Мельдоний повышает эффективность:

• антиагрегантов;
• антикоагулянтов;
• бронхолитических средств;
• антиаритмиков;
• антиангинальных препаратов;
• диуретиков.

При назначении Милдроната всегда предупреждайте врача о приеме каких-либо медикаментов и о сопутствующих заболеваниях

Препарат потенцирует действие бета-блокаторов и сердечных гликозидов. С особой осторожностью следует сочетать прием Милдроната с такими препаратами:

• альфа-блокаторами;
• нитратами;
• антагонистами кальциевых каналов;
• периферическими вазодилататорами.

Совместный прием этих средств может привести к резкому снижению артериального давления и тахикардии.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению препарата, его не назначают в таких случаях:

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенное внутричерепное давление;
• аллергия или наличие индивидуальной гиперчувствительности к мельдонию.

Справка! В связи с отсутствием контролируемых исследований мельдоний не рекомендован в период вынашивания ребенка или при лактации. Однако на практике он может использоваться при беременности с нарушением фето-плацентарного кровотока.

Побочные действия и передозировка препарата

Обычно среди пациентов отмечается высокая степень переносимости препарата, но иногда бывают случаи побочных реакций на Милдронат:

• кожные аллергические проявления в виде сыпи, крапивницы, редко - ангионевротического отека Квинке;
• диспепсия;
• колебания кровяного давления;
• учащение сердцебиения;
• бессонница и психомоторное возбуждение;
• слабость;
• изменение формулы крови (повышение уровня эозинофилов).

Зафиксированных случаев передозировки Милдронатом не отмечалось. При сильном превышении рекомендуемых доз возможно резкое снижение артериального давления, слабость, головокружение, головная боль. Терапия признаков передозировки исключительно симптоматическая.

Особые указания

У больных, которые имеют серьезные заболевания почек и печени с недостаточностью функций этих органов, следует контролировать биохимические показатели крови. При необходимости длительного приема мельдония обязательна консультация лечащего врача для коррекции дозы средства.

Человек, принимающий Милдронат, может допускаться к вождению транспортных средств и работе с механизмами, так как препарат не вызывает замедления реакций. Пациентам пожилого возраста следует уменьшать терапевтически эффективную суточную дозу.

Применение в спорте

Благодаря способности Милдроната повышать усвоение тканями кислорода, его можно рекомендовать для повышения толерантности к физическим нагрузкам. Он улучшает питание миокарда и периферических мышц. Это способствует снижению усталости и быстрому восстановлению после тренировок.

До недавнего времени мельдоний не считался допингом, а с 2016 года его включили в список препаратов, которые в спорте считаются допинговыми

Условия хранения

После открытия ампулы раствор не подлежит хранению ни при каких обстоятельствах. Холодильник с этой целью тоже не подходит. По прошествии 20 минут и более после нарушения герметичности ампулу следует выбросить.