Если человек страдает нарушением проходимости дыхательных путей, то это может указывать на наличие Это заболевание является довольно распространенным. Часто возникновение данной патологии отмечается у курильщиков. Также развитие этого недуга обуславливается попаданием инфекции или какими-нибудь повреждениями легких. Человек при сужении дыхательных путей с трудом может выдохнуть воздух.

В результате этого основными симптомами указанного заболевания являются проявления одышки, кашля, а также выделение мокроты. Это важно знать. Наиболее частым является развитие определенных разновидностей ХОБЛ. Это возникновение астмы, хронического бронхита, эмфиземы, бронхоэктазов. В лечении этих и многих других заболеваний поможет такой препарат, как "Теофиллин". Инструкция по применению лекарства будет рассмотрена в этом тексте. Далее об этом подробнее.

Описание

"Теофиллин", состав которого будет описан ниже, является белым кристаллическим порошком. Он мало растворим в холодной воде (в соотношении 1:180), но легко растворяется в горячей (в соотношении 1:85). Также он растворяется в щелочах и кислотах.

Состав

В данном препарате основным действующим веществом является теофиллин. Также сюда включают определенные вспомогательные компоненты. А именно - моногидрат лактозы, тальк, метакриловую кислоту.

Форма выпуска

В этом плане существуют несколько видов. "Теофиллин" выпускают в виде таблеток пролонгированного действия (0,1 г, 0,25 г), капсул (0,125 г, 0,5 г) и свечей (0,2 г).

Фармакологические действия

Функциональность указанного препарата является многогранной. "Теофиллин", отзывы о котором являются положительными, осуществляет расслабление мускулатуры бронхов, оказывает стимулирующее и сосудорасширяющее действие. Данный препарат обеспечивает нормальную работу дыхательного центра. Устранению болевого синдрома в диафрагме и улучшению функционирования межреберных мышц также способствует "Теофиллин". Применение его в регулярном порядке обеспечивает снижение вероятности проявления реакций аллергического типа в органах дыхательной системы. Указанный препарат может оказывать диуретическое действие. Наличие активных веществ в данном лекарстве способствует нормализации дыхательной функции, снижению уровня углекислоты и усилению вентиляции легких.

"Теофиллин" эффективно усиливает коронарное кровообращение. Также он способствует понижению тонуса сосудов головного мозга, почек и сердца. При осуществлении длительного лечения происходит расширение желчных путей, нормализация микроциркуляции, а также увеличивается устойчивость эритроцитов к деформации. У пациентов, страдающих гипотонией, может возникнуть снижение артериального давления.

Осуществление приема такого препарата, как "Теофиллин", вместе с бета-адреноблокаторами и антибиотиками приводит к увеличению риска проявления побочных эффектов.

Показания к применению

Назначают указанное лекарство при возникновении бронхиальной статуса, обструктивного бронхита, Также его применяют как вспомогательное средство у новорожденных при апноэ. Используют "Теофиллин" в основном как бронхолитическое средство.

Также применяют его как умеренно кардиотонический (увеличивающий силу сердечных сокращений) и диуретический (мочегонный) препарат при застойных проявлениях почечного и сердечного происхождения. Иногда его назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими средствами.

Подробное описание спектра действия указанного препарата

Изначально при лечении ХОБЛ проводят назначение бронхорасширяющих средств. Они осуществляют раскрытие дыхательных путей. Одним из этих медикаментов, как уже было выше сказано, является такой препарат, как "Теофиллин". Инструкция по применению характеризует это лекарство как бронхолитическое средство, которое осуществляет блокировку так называемых пуриновых рецепторов. Наличие такого механизма воздействия обеспечивает снятие спазмов в гладкой мускулатуре бронхов, устранение болевых ощущений в диафрагме, активизирование поступления в легкие кислорода, улучшение работы межреберных мышц. В результате этого дыхательные пути раскрываются, человеку легче дышится.

Определенным преимуществом обладает "Теофиллин". Инструкция по применению указывает на то, что данное лекарство положительно может воздействовать не только на дыхательные пути, но и на иные системы организма. Данный препарат способствует расширению коронарных и периферических кровеносных сосудов, препятствует процессу склеивания тромбоцитов, оказывает умеренное мочегонное действие. Это обеспечивает стимуляцию сокращающей деятельности сердечной мышцы (миокарда), снижение артериального давления, а также влияет благотворно на центральную нервную систему. В результате этого данный препарат способен действовать разносторонне, одновременно обладая противоастматическими, бронхолитическими, диуретическими, спазмолитическими, вазодилатирующими и кардиотоническими свойствами.

"Теофиллин": инструкция по применению

Для определения дозировки имеется немало критериев. "Теофиллин", согласно инструкции, принимать необходимо детям с 14 лет и взрослым по 300 мг в сутки 2-3 раза. При этом данное лекарство запивать следует водой в большом количестве. При необходимости дозировку можно увеличить до 500 мг 2 раза в сутки, если это рекомендовано лечащим врачом. Если пациент имеет массу тела менее 60 кг, то дозировка составлять должна 100 мг 2 раза в сутки. В данном случае назначается утренний и вечерний прием такого препарата, как "Теофиллин". Инструкция гласит, что лечебный курс необходимо начинать с малых доз, а потом постепенно их следует увеличивать.

Прием этого лекарства нужно проводить с определенными интервалами. Они должны составлять 2-3 суток. Согласно указанной инструкции, при лечебном процессе необходимо проведение регулярных диагностических процедур. А именно - осуществление анализа крови, измерение артериального давления, рентгенограмма, ЭКГ, определения уровня холестерина и гемоглобина. Проявление лечебного действия указанного средства наступает по истечении двух дней. Это важно знать. При совместном приеме данного препарата со спазмолитиками наблюдается усиление эффективности лечебного процесса. "Теофиллин" способствует снижению действия лекарственных противодиарейных средств. В лечебный период следует с осторожностью принимать кофеиносодержащие продукты и антидепрессанты.

Прием данного препарата при кормлении грудью и беременности

"Теофиллин" действует на плод под категорией "C" по FDA. Данное средство проникает через плацентарный барьер. Беременные женщины могут применять указанное лекарство исключительно в случаях, когда предполагаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода. В период I триместра и последних недель беременности следует принимать препарат, соблюдая строгие показания. Это важно помнить.

Из многих наблюдений следует то, что клиренс теофиллина в период III триместра беременности является сниженным. Это может потребовать проведения более частого определения концентрации данного вещества в крови и осуществления возможного уменьшения дозы.

При грудном вскармливании "Теофиллин" попадает в молоко и может вызвать у младенцев проявления раздражительности или других признаков токсичности. Это важно знать. Концентрация указанного вещества в грудном молоке является примерно эквивалентной его содержанию в матери. Также данное средство подавляет незначительно маточные сокращения.

Противопоказания

"Теофиллин", инструкция по использованию которого описана выше, противопоказан, если имеется:

С осторожностью необходимо осуществлять прием данного препарата при проявлении язвенного заболевания двенадцатиперстной кишки и желудка.

Особые критерии

Курение существенно оказывает влияние на проведение метаболизм и выведение такого вещества, как теофиллин. Это следует помнить. Лица, выкуривающие 1-2 пачки сигарет в сутки, обладают уменьшенным периодом его полувыведения. У больных, имеющих печеночную, сердечную или выраженную дыхательную недостаточность, а также при вирусных инфекциях и гипертермии, происходит замедление элиминации активного вещества. Прием алкогольных напитков и продуктов кофеинсодержащего типа также оказывает существенное влияние на метаболизм теофиллина.

Взаимодействия

Препарат "Теофиллин" способствует потенцированию эффекта β2-адреномиметиков. Также он может усиливать тремор, который вызывается препаратами симпатомиметического типа и способен тормозить процесс всасывания фенитоина. Замедление элиминации данного средства происходит при его взаимодействии с "Эритромицином" и "Фенобарбиталом". Средство "Теофиллин" обеспечивает увеличение почечной экскреции лития. При этом терапевтический баланс нарушается у пациентов, которые принимают соответствующие соли. Препарат "Циметидин" способствует повышению концентрации в крови уровня теофиллина, а также увеличивает время его выведения. Медицинские препараты аналогичного действия будут перечислены далее.

Наличие побочных действий

При приеме указанного лекарства могут возникнуть различные отрицательные симптомы. А именно:

• Могут возникнуть проявления в виде головокружений, бессонницы, головной боли, обморока, тревожности, тремора, спутанности сознания, эпилепсии.
• В области сердечно-сосудистой системы - аритмия, тахикардия, кардиалгия, резкое снижение артериального давления, стенокардия.
• Со стороны пищеварительной системы - возникновение тошноты, рвоты, изжоги, диареи, метеоризма, колита, гастрита.
• При долгом приеме данного средства могут наблюдаться проявления некоторых аллергических реакций в виде зуда, жжения, крапивницы, дерматита, лихорадки, повышенного потоотделения, кожных высыпаний.

Передозировка

В данном случае имеют место определенные симптомы. Под этими проявлениями подразумевают:

Ажитацию;

Спутанность сознания;

Судороги;

Тахикардию;

Аритмию;

Гипотонию;

Тошноту;

Рвоту с кровяной примесью;

Гипергликемию;

Метаболический ацидоз.

При указанных симптомах назначают определенное лечение. А именно, осуществляют:

• Прием угля активированного.
• Орошение область кишечника комбинацией раствора солей и полиэтиленгликоля.
• Внутривенный прием "Метоклопрамида" или "Ондансетрона" при выраженных симптомах тошноты и рвоты.
• Прием "Бензодиазепина", "Фенобарбитала" (или и периферических миорелаксантов при появлении судорог.

"Теофиллин": аналоги

Существует несколько различных лекарств подобного типа. В данном случае рассматривают следующие медицинские препараты:

- "Теобиолонг" ("Theobilongum").

- "Спофиллинретард" " (Spophillin retard").

- "Перфиллон" ("PerphyUon").

- "Неоэфродал" ("Neo-Efrodal").

- "Франол" ("Franol").

Хранение

Порошки и таблетки ("Теофиллин") хранят в защищенном от света, сухом месте. Их составляет пять лет. Хранение свечей необходимо осуществлять в холодильнике. При этом их не стоит замораживать. Срок их годности составляет четыре года.

Итог

Ознакомившись с вышеизложенным, каждый сможет представить, что собой представляет такой препарат, как "Теофиллин", цена которого является приемлемой (в пределах 70-160 руб.). Также в этом тексте рассказано об инструкции по применению данного лекарства, его взаимодействии с иными средствами.

При бронхолегочной патологии используют широкий спектр медикаментов. Есть и такие, которые, согласно фармакопее, относятся к группе сильнодействующих. Таковым является и Теофиллин – препарат, содержащий одноименное лекарственное вещество. Вся информация о нем изложена в инструкции по применению, с которой не мешает ознакомиться пациентам.

Теофиллин (theophyllinum на латинском), как и его аналоги, относится к производным пуриновых оснований, а точнее – метилксантинам. По физико-химическим свойствам это белый порошок с кристаллической структурой, плохо растворимый в воде. Таблетки пролонгированного действия (ретардные) с одноименным названием содержат 200 или 300 мг активного вещества. В их составе содержатся и другие компоненты, необходимые для создания лекарственной формы: лактоза, стеарат магния, повидон, гипромелоза. Препарат включен в список Б (сильнодействующие лекарства), поэтому продается только по рецепту.

Свойства

Механизм действия Теофиллина на организм опосредуется несколькими аспектами. Молекула вещества выступает антиметаболитом для пуринового нуклеозида – аденозина. Она связывается с соответствующими рецепторами, блокируя эффекты последнего. Также препарат угнетает фермент фосфодиэстеразу, за счет чего происходит повышение в клетках циклического аденозинмонофосфата и снижение концентрации кальциевых ионов. А это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов и бронхов.

Помимо бронхолитических свойств, препарат обладает и другим воздействием на респираторный тракт. Значимыми эффектами будут:

• Улучшение мукоцилиарного клиренса.
• Стимуляция дыхательного центра.
• Угнетение высвобождения медиаторов аллергии.
• Снижение давления в легочной артерии.

Теофиллин способствует выделению адреналина из надпочечников, усиливает сердечный выброс, при этом снижая сосудистое сопротивление. Мозговая циркуляция может несколько снижаться, но возрастает кровоток в периферических тканях и почечной артерии. Последнее обстоятельство обуславливает диуретический (мочегонный) эффект. Немного стимулируется секреция желудочного сока.

Таблетки Теофиллин, благодаря своему активному ингредиенту, обладают разносторонним действием на человеческий организм.

Распределение в организме

Теофиллин из таблеток полностью всасывается через слизистую желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность считается высокой (не менее 90%). Максимальная концентрация в плазме у ретардной формы достигается спустя 6 часов. Препарат связывается с белками и проникает через гистогематические барьеры. Оказав свое действие, в печени он трансформируется в различные метаболиты (в том числе активные), а выводится из организма преимущественно с мочой.

Показания

Сфера применения Теофиллина – это состояния, сопровождающиеся бронхообструктивным синдромом. К ним относят следующие заболевания:

• Бронхиальную астму.
• Хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ).
• Эмфизему легких.

Кроме того, препарат используют при дыхательных нарушениях в ночное время (пароксизмальное апноэ) и легочном сердце.

Применение

Лекарство продается в аптеке, но без рецепта его не купить. Поэтому прежде следует обратиться в медицинское учреждение и пройти диагностику, по результатам которой врач назначит комплексную терапию. В ее составе будет несколько медикаментов, один из которых – Теофиллин.

Способ приема

Таблетки принимаются внутрь (перорально). Они глотаются целиком, не разжевывая, а запиваются водой. Средняя доза для взрослого составляет 2 таблетки по 200 мг в сутки (в два приема). Затем она может повыситься для достижения максимальной эффективности. Курс терапии определяется в индивидуальном порядке врачом. При этом ориентируются на различные факторы: характер и течение болезни, сопутствующее лечение, возраст, массу тела, скорость метаболизма.

Побочные эффекты

Помимо терапевтического действия, Теофиллин обладает рядом побочных эффектов. Они появляются достаточно редко, но включают такие явления:

• Диспепсические (изжога и сухость во рту, тошнота и рвота, диарея).
• Нервно-психические (раздражительность, головные боли, судороги, зрительные нарушения).
• Сердечно-сосудистые (снижение давления, учащение пульса, аритмия и стенокардия).
• Печеночные (повышение трансаминаз, гепатит).
• Гематологические (снижение лейкоцитов, фибриногена, тромбоцитов).
• Аллергические (сыпь и крапивница, кожный зуд).

Длительная терапия таблетками пролонгированного действия во избежание токсического влияния на организм должна сопровождаться определением концентрации активного вещества в плазме крови. При передозировке, помимо усиления указанных выше эффектов, вероятно появление рвоты с кровью и метаболических расстройств (повышение сахара и снижение калия, ацидоз).

Обычно Теофиллин переносится хорошо, но в отдельных случаях пациенты отмечают появление побочных эффектов.

Аналоги

Таблетки Теофиллин имеют несколько аналогов, которые содержат одно действующее вещество, да и форма выпуска схожа (пролонгированные таблетки или капсулы). К ним относят следующие медикаменты:

• Теотард.
• Теопэк.
• Неофиллин.
• Эуфилонг.
• Ретафил.
• Спофиллин Ретард и др.

Идентичные эффекты будут и у препарата под названием Эуфиллин. Однако он выпускается не в таблетках, а в растворе для инъекций. Чем можно заменить Теофиллин, подскажет лишь специалист.

Ограничения

Теофиллин – препарат сильнодействующий. Поэтому лечение с его использованием должно проводиться после учета всех значимых факторов. Влияние на эффективность и безопасность могут оказать как сопутствующие заболевания, так и медикаменты, принимаемые параллельно.

Противопоказания

Существует ряд состояний, при которых от лекарства лучше отказаться. У Теофиллина в инструкции по применению указаны такие противопоказания:

• Гиперчувствительность к метилксантинам.
• Обострение язвенной болезни.
• Артериальная гипертензия.
• Инфаркт миокарда.
• Тахиаритмии.
• Тиреотоксикоз.
• Эпилепсия.
• Печеночная недостаточность.

Нельзя забывать и о том, что таблетки нельзя принимать детям, беременных и женщинам, кормящим ребенка грудью. С осторожностью их назначают при обструктивной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности, аденоме простаты, почечной дисфункции, у пожилых пациентов.

Взаимодействие

Теофиллин способен взаимодействовать со многими лекарствами. Это заключается в изменении силы терапевтических эффектов или фармакокинетических параметров. Чаще всего встречается влияние других препаратов на клиренс Теофиллина. Его содержание в плазме повышается при одновременном приеме аллопуринола, циметидина, макролидов, фенобарбитала, норфлоксацина, пероральных контрацептивов.

Лекарства из группы бета-блокаторов уменьшают бронхолитический эффект Теофиллина, а сам он способен усилить действие диуретиков. Всасывание препарата в пищеварительном тракте замедляется в присутствии адсорбентов, антацидов, окислителей, а вот средства со щелочной реакцией имеют обратное влияние. При употреблении алкоголя и продуктов, содержащих кофеин, метаболизм метилксантинов замедляется, а курение ускоряет их выведение из организма.

Теофиллин обладает разносторонним влиянием на организм, но главный его эффект – бронхорасширяющий. Это обуславливает широкое применение препарата для лечения пациентов с обструкцией нижних отделов респираторного тракта. Но назначается он только врачом и продается по рецепту.

Теофиллин (theophylline)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия C max в достигается через 1-2 ч.

После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, T 1/2 . На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Показания

Бронхообструктивный синдром различного генеза: бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, легочное сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Противопоказания

Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из ЖКТ, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет - 24 мг/кг/сут, 9-12 лет - 20 мг/кг/сут, 12-16 лет - 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше - 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.

Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина - 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших - не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов. Частота приема зависит от лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности .

При одновременном применении стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с , рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм).

С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки.

Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.

Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.

Беременность и лактация

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени дозу теофиллина следует уменьшить.

Применение в пожилом возрасте

Применять с осторожностью у пожилых пациентов.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Теофиллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Теофиллин

Белый кристаллический порошок, малорастворимый в холодной воде (1:180), легко — в горячей (1:85), растворим в кислотах и щелочах. Молекулярная масса 180,17.

Фармакология

Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин и др.) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF 2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.

После приема внутрь полностью всасывается (биодоступность свыше 90%). C max в крови достигается в течение 2 ч (форма обычная) и 6 ч (форма пролонгированная). В крови на 40-60% связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками (до 13% у взрослых и до 50% у детей — в неизмененном виде); частично выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Теофиллин

Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Теофиллин

Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ , ЩФ , ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Взаимодействие

Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, пероральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким — углеводов — снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.

Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение — ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют C max , а ощелачивающие вещества — повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает — НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.

Передозировка

Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в ) , судорогах — бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости — гемоперфузия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Теофиллин

Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Теофиллин

Торговое название

Теофиллин

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением 350 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - теофиллина пеллет 500.0 мг

(эквивалентно теофиллину 350.0 мг),

вспомогательные вещества: тальк,

состав желатиновых капсул: желатин, титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы: корпус и крышечка белого цвета. Размер капсулы №0. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармако терапевти ческая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Теофиллин

Код АТХ R03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в плазме крови после приема препарата внутрь достигается спустя 4-8 часов. Биодоступность теофиллина составляет приблизительно 90%. Связывание с белками плазмы - 60%, у пациентов с заболеваниями печени - 20-40%. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения составляет около 0,5 л/кг.

Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови после одноразового приема препарата колеблется от 4 до 5 часов.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10% теофиллина.

Период полувыведения составляет в среднем 6-12 часов.

Клиренс теофиллина снижается у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени, сердечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Механизм действия препарата заключается в блокировании фермента фосфодиэстеразы, что приводит к повышенному накоплению цАМФ, блокировании аденозиновых рецепторов, стимулировании синтеза эндогенных катехоламинов, ингибировании внутриклеточного высвобождения кальция, что приводит к уменьшению сократительной активности гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом.

Теофиллин, расширяя легочные сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения (уменьшает транзиторную гипертензию в малом круге кровообращения во время приступа бронхиальной астмы), улучшает насосную функцию правого и левого желудочков сердца.

Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов воспаления, увеличивает мукоцилиарный клиренс.

Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, что приводит к усилению вентиляции легких за счет увеличения сократительной способности межреберных мышц и диафрагмы.

Показания к применению

- бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких

- легочная гипертензия при хроническом легочном сердце

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Капсулы следует проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Режим дозирования устанавливается индивидуально лечащим врачом.

Начальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 350 мг (1 капсула 1 раз в сутки). Суточную дозу можно увеличить через 3 дня до 700 мг (по 1 капсуле 2 раза в сутки) при хорошей переносимости препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 13 мг/кг.

У пациентов с массой тела менее 45 кг суточная доза препарата составляет 10 мг/кг.

Для подбора дозы препарата необходимо определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Как правило, концентрация теофиллина в сыворотке крови от 10 до 15 мкг/мл обеспечивает терапевтическое действие при минимальном риске развития побочных эффектов. Если концентрация превышает 20 мкг/мл, то дозу препарата следует уменьшить.

Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения.

Побочные действия

- изжога, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, гастроэзофагеальный

рефлюкс, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки у

пациентов, страдающих данной патологией

- головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница, тревожность, раздражительность

- тремор рук, судороги

- синусовая тахикардия, аритмии, артериальная гипотензия

- боль в груди, увеличение частоты приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца

• увеличение диуреза (особенно у детей)
• гипокалиемия, гипогликемия
• аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, гипертермия

Противопоказания

• гиперчувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина или другим компонентам препарата
• совместный прием с эфедрином у детей
• порфирия
• эпилепсия и другие судорожные состояния
• инфаркт миокарда в остром и подостром периоде, нарушения сердечного ритма
• геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза
• выраженная артериальная гипер- и гипотензия
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения
• беременность и период лактации
• детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета 2 -адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах.

Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови.

Концентрация теофиллина в крови может уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, ритонавиром, примидоном, травой зверобоя, а также у курящих лиц.

Плазменные концентрации теофиллина могут быть уменьшены при одновременном приеме зверобоя.

Концентрация теофиллина в крови может увеличиваться при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, дилтиаземом, верапамилом, фуросемидом, изониазидом, флуконазолом, мексилетином, пропафеноном, дисульфирамом, интерфероном-альфа, кортикостероидами.

При одновременном приеме с кетамином возможно снижение судорожного порога, доксапрамом - повышенная стимуляция ЦНС, с бета-адреноблокаторами - снижение бронходилатирующего эффекта.

Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Препарат не должен применяться вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), флувоксамином.

Особые указания

Данная лекарственная форма не предназначена для купирования неотложных состояний.

Лечение проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови.

Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с тяжелой коронарной недостаточностью (стенокардия), распространенным атеросклерозом сосудов, в связи с возможным увеличением приступов стенокардии, появлением кардиалгий, хронической сердечной недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (возможно обострение), гастритом с повышенной кислотностью, гипертиреозом (из-за возможности кумуляции), гипертермией, гипертрофией предстательной железы, обструкцией мочевыводящих путей в связи с возможностью задержки мочи.

Период полувыведения теофиллина может увеличиваться у пожилых лиц и пациентов с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени или вирусной инфекцией. Может развиться токсическая кумуляция, в связи с чем необходимо снижение дозы у пациентов пожилого возраста.

Применение в педиатрии

Беременность и период лактации

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В случае необходимости назначения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами, принимая во внимание возможность развития головокружения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, беспокойство, тремор рук, судороги, психомоторное возбуждение, синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, гипокалиемия, гипергликемия, гипомагниемия, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, устранение электролитного дисбаланса, симптоматическая терапия (при рвоте - метоклопрамид, ондансетрон, для купирования судорог - внутривенно диазепам 0.1-0.3 мг/кг).

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или импортной, и фольги алюминиевой или импортной.

По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац.

Допускается информацию из инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Пачки помещают в коробки из картона коробочного или гофрированного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]