Стрептокиназа – фибринолитический препарат, оказывающий влияние на свертываемость крови и агрегацию тромбоцитов .

Фармакологическое действие Стрептокиназы

Свертывающая система крови представляет собой каскад реакций, следующих одна за другой. Стрептокиназа действует на одно из звеньев свертывания крови. По своей природе она является высокоочищенным ферментом?-гемолитического стрептококка группы C. Соединяясь с белком крови плазминогеном, Стрептокиназа образует комплекс, который активирует переход плазминогена в плазмин (фибринолизин) – активный протеолитический фермент, который растворяет волокна фибрина в тромбах. Плазмин разрушает фибриноген и другие факторы свертывания, препятствуя образованию сгустка. Препарат растворяет тромбы как на их поверхности, так и изнутри.

Люди за свою жизнь неоднократно сталкиваются со стрептококком, в том числе как с возбудителем различных заболеваний. В результате взаимодействия с микроорганизмом иммунная система человека образует защитные антитела, которые способны нейтрализовать антигены возбудителя. Фермент Стрептокиназа является одним из антигенов стрептококка, поэтому при введении ее в кровяное русло часть препарата инактивируется защитными антителами крови. Чтобы лекарство начало действовать по назначению – растворять тромбы, для нейтрализации антител необходимо избыточное его количество.

Стрептокиназа активирует и тканевой фибринолиз (то есть растворение тромбов), и системный, так как расщепляется фибриноген крови. Вследствие этого в крови формируется недостаток факторов свертывания, что может спровоцировать кровотечение. Лекарство наиболее эффективно при свежих тромбах, возраст которых не более 12 часов (до уплотнения сгустка – ретракции).

Стрептокиназа способна изменять гемодинамику у больных с хронической сердечной недостаточностью – она снижает артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, в результате уменьшается минутный объем кровообращения, что улучшает работу левого желудочка, и функциональные показатели сердца в целом. Доказано, что применение Стрептокиназы уменьшает риск смерти от тромбоэмболии легочной артерии и инфаркта миокарда в случае применения лекарства в первые сутки от начала заболевания. Действие препарата начинается сразу после введения, максимальный эффект достигается через 45 минут и сохраняется в течение нескольких часов.

По биохимическому строению Стрептокиназа – белок со сложным строением , поэтому фармакодинамика ее не изучена, так же как метаболиты и механизм выведения из организма.

Форма выпуска

Стрептокиназа выпускается в виде лиофилизированного порошка для инъекций во флаконах по 100 000, 250 000, 750 000, 1 500 000 МЕ.

Показания к применению Стрептокиназы

По инструкции Стрептокиназа применяется в комплексной терапии острого инфаркта миокарда (в первые сутки), тромбоэмболии легочных и других артерий, в том числе периферических, при хроническом облитерирующем эндартериите, закупорке артериовенозного шунта, тромбозе вен внутренних органов и конечностей давностью до 14 суток.

В экстренной офтальмологии Стрептокиназу используют для лизиса тромбов при закупорке центральных сосудов сетчатки (артерий – до 6-8 часов, вен – до 10 дней с момента закупорки). Хорошо зарекомендовала себя Стрептокиназа и в растворении тромбов в артериях после диагностических или лечебных процедур у детей, в том числе при катетеризации центральных сосудов у новорожденных, для промывания внутривенных катетеров, например, для гемодиализа.

Противопоказания

Так как Стрептокиназа может спровоцировать опасные для жизни кровотечения, ее нельзя применять, если известно, что в предыдущие10 дней пациент перенес операцию, травму, тампонаду сердца, пункцию центральных сосудов, биопсию, интубацию.

Запрещен препарат и при кровотечениях или их риске (при заболеваниях крови, язвах, во время менструации у женщин, в первые 18 недель беременности и после родов), при перенесенном инсульте головного мозга.

У пациентов, страдающих фибрилляцией предсердий на фоне бактериального эндокардита или патологии митрального клапана есть риск кардиальной эмболии, поэтому у них применение Стрептокиназы тоже не рекомендуется.

В случае последнего применения Стрептокиназы в течение предыдущих 6 месяцев в крови наблюдается высокий титр антител к ней , что может снизить эффект от препарата и вызвать аллергические реакции немедленного типа.

Инструкция по применению Стрептокиназы

Этот препарат для внутривенного и внутриартериального введения должен использоваться только в условиях стационара. Во избежание пенообразования разводят лиофилизированный порошок Стрептокиназы, осторожно добавляя растворитель и не встряхивая флакон. В качестве растворителя можно использовать физиологические растворы хлорида натрия и глюкозы, раствор Рингера. Готовый раствор Стрептокиназы необходимо использовать в течение 12 часов. Во время тромболизиса раз в 4 часа необходимо контролировать свертываемость крови (тромбиновое и частичное тромбопластиновое время). Начинают введение с небольшой скорости, постепенно повышая ее, лучше под прикрытием антигистаминных средств. Для использования препарата у новорожденных предварительно делают нейросонографию, а более старшим детям желательно определять чувствительность к Стрептокиназе. Если в течение года возникнет необходимость в повторном тромболизисе, лучше проводить его с применением другого тромболитика, например, урокиназы.

При инфаркте миокарда по инструкции Стрептокиназу вводят внутривенно капельно в дозе 1,5 млн МЕ или интракоронарно 250 000 – 300 000 МЕ за 30-60 минут.

В случае эмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен — 250 000 МЕ за 30 минут. После ударной дозы необходимо продолжить поддерживающую терапию в различных вариантах. Один из них – по 100 000 МЕ Стрептокиназы каждый час 3 дня подряд.

Растворение тромбов в гемодиализных шунтах требует введения 10 000 – 25 000 МЕ препарата в затромбированный отдел. Длительность лечения не должна превышать 5 дней. После лечения необходим контроль восстановления проходимости сосуда.

Побочные эффекты

Стрептокиназа по инструкции способна вызвать такие нежелательные явления, как кровотечения, аритмию , аллергические и анафилактические реакции, тромбоэмболии более мелких сосудов вследствие фрагментации основного тромба, биохимические изменения крови, артриты, васкулиты, тошноту и рвоту, головные боли и др.

С уважением,

В/в капельно, в/а, интракоронарно.

В/в (для растворения порошок осторожно смешивают, избегая пенообразования, с 5 мл 0.9% раствора NaCl или воды для инъекций, с раствором Рингера).

Взрослым, для кратковременного лизиса при тромбозе периферических артерий или вен – в начальной дозе 250 тыс.МЕ в/в капельно в течение 30 мин, а затем поддерживающие дозы по 1.5 млн МЕ каждый час в течение 6 ч, максимальная доза за цикл – 9 млн МЕ. Возможно повторение 6 ч введения на следующий день, которое проводится не позднее 5 дня с момента осуществления первого курса. В случае длительного тромболизиса – 250 тыс.МЕ в/в капельно в течение 30 мин, затем по 1 млн МЕ/ч в виде инфузии длительностью от 12 ч до 3-5 дней (не более). При необходимости – продолжение терапии после перерыва и с возможной заменой на др. гомологичный тромболитик.

При тромбозе коронарных сосудов – 1.5 млн МЕ в течение 60 мин с последующим введением гепарина в дозе 1 тыс.МЕ/ч.

Эффект контролируют, определяя тромбиновое или частичное тромбопластиновое время. Для долговременного лизиса при тромбозе периферических сосудов вводят 250 тыс.МЕ в течение 30 мин. Поддерживающая доза составляет 100 тыс.МЕ/ч. При этом достигается 2-4-кратное увеличение тромбинового времени через 6-8 ч после начала лизиса. Концентрация фибриногена в плазме должна не быть ниже 1 г/л. Если через несколько часов тромбиновое время возрастает более чем в 4 раза, поддерживающая доза должна быть уменьшена в 2 раза и применяться до тех пор, пока показатель тромбинового времени вновь не стабилизируется в вышеуказанном интервале.

Для лизиса внутрикоронарного тромба вводят интракоронарно, с помощью катетера 20 тыс.МЕ, затем 2-4 тыс.МЕ/мин, общая доза – 140 тыс.МЕ, в течение 30-40 мин или по 250-300 тыс.МЕ в течение 30-60 мин. Введение не прекращают ранее чем через 1 ч, хотя реканализация может развиться быстрее.

Детям – 1-10 тыс.МЕ/кг в течение 20-30 мин, с последующим длительным вливанием по 1 тыс.МЕ/кг/ч. Введение прекращают, когда наблюдается значительное кровотечение в месте введения. Для профилактики ретромбоза назначают гепарин. Продолжительность лечения должна не превышать 5 дней.

Больным с острыми, подострыми, хроническими периферическими тромбозами и тромбоэмболиями вводят по 1-2 тыс.МЕ с интервалами 3-5 мин. Продолжительность и количество зависят от локализации и глубины окклюзии сосуда, максимально – 120 тыс.МЕ за 3 ч. Возможно одновременное проведение ангиопластики.

Локальный тромболизис при острых, подострых и хронических тромбозах и тромбоэмболиях периферических артерий – в/а, в дозе 1-2 тыс.МЕ с интервалами 3-5 мин до достижения эффекта. Суммарная доза должна не превышать 120 тыс.МЕ.

При тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии – в/в капельно, 250 тыс.МЕ в течение 30 мин, затем 100 тыс.МЕ/ч в течение 24-72 ч в соответствии с патологией.

Для восстановления проходимости канюли – 100-250 тыс.МЕ в 2 мл раствора NaCl, медленно в каждый закупоренный конец. Процедуру проводят в течение 2 ч с последующим отсасыванием содержимого из канюли.

| Streptokinase

Аналоги (дженерики, синонимы)

Авелизин, Стрептаза, Кабикиназа

Рецепт

Rр.: Streptokinasae 250 000 ED
D.t.d. N 5
S. в/в кап., в 50 мл физ.р-ра.

Фармакологическое действие

Фибринолитическое средство. Представляет собой белок с молекулярной массой около 50 000 дальтон, продуцируется определенными штаммами стрептококка. При соединении с плазминогеном стрептокиназа образует комплекс, активирующий переход плазминогена крови или кровяного сгустка в плазмин (фибринолизин) - протеолитический фермент, растворяющий волокна фибрина в кровяных сгустках и тромбах, вызывающий деградацию фибриногена и плазменных протеинов, в т.ч. факторов свертывания V и VII.
Поскольку стрептокиназа является слабым стрептококковым антигеном, при ее в/в введении возможна нейтрализация циркулирующими антителами; в связи с этим состояние фибринолиза достигается при введении избыточного количества стрептокиназы, необходимого для нейтрализации антител.

При в/в инфузии снижает АД и ОПСС с последующим уменьшением минутного объема крови, у больных с хронической сердечной недостаточностью улучшает функцию левого желудочка. Снижает частоту летальных исходов при инфаркте миокарда. Улучшает функциональные показатели сердца. Уменьшает число тромботических осложнений при заболеваниях сердечно-сосудистой системы и смертельных исходов от тромбоэмболии легочной артерии. Максимальный эффект наблюдается через 45 мин. После окончания инфузии фибринолитический эффект наблюдается в течение нескольких часов, удлинение тромбинового времени сохраняется до 24 ч вследствие одновременного снижения фибриногена и увеличения числа циркулирующих продуктов деградации фибрина и фибриногена. Активирует не только тканевой фибринолиз (действие направлено на растворение тромба - тромболиз), но и системный фибринолиз (расщепление фибриногена крови), в связи с этим может развиться кровотечение (вследствие гипофибриногенемии). Наиболее эффективна при свежих сгустках фибрина (до ретракции). При интракоронарном введении тромболизис наступает через 1 ч.

Способ применения

Вводят стрептокиназу внутривенно капельно, а в необходимых случаях внутриартериально.
Внутривенно вводят обычно в начальной дозе 250 000 ME (ИЕ) в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 30 мин (30 капель в минуту). Эта доза обычно вызывает начало лизиса (растворения) тромба. Затем продолжают введение стрептокиназы в дозе 100 000 ME в час. Общая продолжительность введения составляет, как правило, 16-18 ч. Последующее лечение проводят гепарином и антикоагулянтами непрямого действия.

При обширных артериальных и венозных тромбозах иногда необходимо длительное введение стрептокиназы.
Внутриартериальное введение стрептокиназы применяют в остром периоде инфаркта миокарда (начальная доза 20 000 ME; поддерживающая - 2000-4000 ME в минуту в течение 30-90 мин).
Во всех случаях введение стрептокиназы следует начинать как можно раньше, так как лучший эффект наблюдается при свежих тромбах.

Лечение стрептокиназой проводят под контролем тромбинового времени (показателя свертываемости крови) и содержания в крови фибриногена (одного из факторов свертываемости крови).

Показания

Острый инфаркт миокарда (сроком до 24 ч), тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей.
- тромбоз и тромбоэмболия артерий (острый, подострый, хронический тромбоз периферических артерий.
- хронический облитерирующий эндартериит, облитерация артериовенозного шунта), окклюзия центральных сосудов сетчатки с давностью менее 6-8 ч (артерии), менее 10 дней (вены);
- тромбоз артерий вследствие диагностических или терапевтических процедур у детей, тромбозы сосудов при катетеризации у новорожденных. Тромбоз вен внутренних органов, тромбоз глубоких вен конечностей (давностью менее 14 дней) и таза. Ретромбоз после операций на сосудах. Тромбоз гемодиализного шунта. Тромбоз при протезировании сердечных клапанов.
- промывание в/в катетеров (в т.ч. для гемодиализа).
- моно- или комбинированная терапия стенокардии покоя при остром инфаркте миокарда.

Противопоказания

Кровотечения
- геморрагический диатез
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ
- воспалительные заболевания толстой кишки
- недавние множественные ранения
- аневризма
- опухоли с наклонностью к кровотечениям
- опухоли головного мозга или метастазы в ЦНС.
- артериальная гипертензия (АД более 200/110 мм рт.ст.)
- диабетическая ретинопатия
- острый панкреатит
- эндокардит
- перикардит
- митральные пороки сердца с мерцанием предсердий
- туберкулез (активная форма)
- каверны легких
- сепсис
- септический тромбоз
- послеоперационный период (8-12 послеоперационных дней
- 3-6 недель после расширенных хирургических вмешательств
- 8 недель после нейрохирургических операций)
- недавняя биопсия внутренних органов
- 4 недели после транслюмбальной артериографии
- 3 месяца после острого геморрагического инсульта;
- первые 18 недель беременности;
патология беременности, связанная с повышенным риском развития кровотечения, недавние роды (в течение 10 дней) или искусственное прерывание беременности;
- постоянный катетер мочевого пузыря, повышенная чувствительность к стрептокиназе.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения из мест введения, десен; кровоизлияния в кожу, в пери- и миокард, в мозг, гематома; внутреннее кровотечение (в т.ч. из ЖКТ, урогенитальные, ретроперитонеальные).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: реперфузионная аритмия, некардиогенный отек легких (при интракоронарном введении), тромбоэмболия (в связи с мобилизацией тромба или его фрагментацией), в т.ч. легочной артерии (при тромбозе глубоких вен), дистальных отделов артерии (холестериновый эмбол при локальном тромболизисе), эмболический инсульт; капилляротоксикоз (синдром Шенлейна-Геноха); увеличение СОЭ.
- Аллергические реакции: преимущественно при повторных введениях - гиперемия кожи, крапивница, генерализованная экзантема, диспноэ, бронхоспазм, гипертермия, озноб, головная боль, миалгия, боль в области позвоночника, снижение АД, бради- или тахикардия, артрит, васкулит (в т.ч. геморрагический), нефрит, полиневропатия, ангионевротический отек, анафилактический шок.
- Со стороны лабораторных показателей: при многократном введении - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, ГГТ и КФК; гипербилирубинемия, снижение активности холинэстеразы.
- Прочие: разрыв селезенки.

Форма выпуска

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/а введен. 1.5 млн.МЕ: фл.
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/а введения 1 фл.
стрептокиназа 1500000 МЕ
1500000 МЕ - флаконы (1) - пачки картонные.
1500000 МЕ - флаконы (40) - коробки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Фармакотерапевтическая группа В01АD01 - антитромботические средства. Ферменты. Стрептокиназа.

Фармакологическое действие: антитромботические

ПОКАЗАНИЯ: г. (Острый) ИМ (инфаркт миокарда) ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска), БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) (в течение первых 12 ч) тромбоз глубоких вен ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска), БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) г. (Острый) массивная тромбоэмболия легочной артерии ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска), БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) г. (Острый) окклюзия артерий эмболом или тромбом ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска), БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) ; тромбирования гемодиализного шунта.

Способ применения и дозы: при ИМ (инфаркт миокарда) (в течение первых 12 ч (Время). БНФ) назначают в /в (введение) капельно в дозе 1500000 ЕД (международные единицы) ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска), БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), разведенной в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; возможно интракоронарное введения в дозе 250 000-300 000 МЕ (международные единицы) в течение 30-60 мин (Минута) при тромбозе глубоких вен, эмболии легочной артерии и артериальной окклюзии - в /в (введение) капельно в дозе 250 000 МЕ (международные единицы) ВОЗ, БНФ в 100-300 мл растворителя в течение 30 мин (Минута) ВОЗ, БНФ; сразу после введения ударной дозы начинают поддерживающую терапию; возможно введение по 100 000 МЕ (международные единицы) стрептокиназы каждый час в течение 3 дней ВОЗ, БНФ; можно проводить 12-часовую инфузию в дозе 1200000 ЕД (международные единицы) в 500 мл растворителя, очень важно, чтобы скорость инфузии была постоянной; желательно по окончании инфузии провести контрольное исследование проходимости сосудов; если в течение 3 дней не отмечается клинического эффекта, терапию следует прекратить, при необходимости лечение стрептокиназой может быть продлено еще на 1-3 дня, для растворения тромбов в гемодиализных шунтам 100000 МЕ стрептокиназы разводят в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида, 10 000 - 25 000 МЕ (10-25 мл) вводят в затромбированный отдел шунта, после чего его венозный конец перекрывают зажимом, до артериального конца шунта присоединяют стерильный шприц-тюбик для формирования воздушной полости, обеспечивает пульсацию артерии, при необходимости введения стрептокиназы можно повторить через 30-45 мин (Минута).

Побочное действие при применении ЛС: некардиогенный отек легких, тромбоэмболия в связи с отрывом тромба или его фрагментов, повышение СОЭ, при многократном введении - повышение уровня АЛТ (Аланинаминотрансфераза), АСТ (Аспартатаминотрансфераза), щелочной фосфатазы, снижение АД (артериальное давление), артриты, васкулиты, нефриты, полинейропатия, боли в мышцах, повышение t ° (температура) тела на 1 - 2 º С (в течение первых 5-8 ч (Час) введение) , кожная сыпь, крапивница, кровотечение из мест пункций и разрезов, нарушение менструального цикла, кровотечения из внутренних органов, кровоизлияние во внутренние органы, аритмия (при ИМ).

Противопоказания к применению ЛС: перенесены в предыдущие 10 дней операция, травма, биопсия, пункция неспадающей сосуды (подключичной или яремной вены), тампонада сердца, эндотрахеальная интубация; поражения артерий мозга, может иметь место при тяжелой АГ (артериальная гипертензия), гипертонической или диабетической ретинопатии, недавно (до 2 месяцев) перенесенном инсульте или иной цереброваскулярной патологии, аневризмах; кровотечение или высокий риск возникновения кровотечения (геморрагический диатез, тромбоцитопения, тяжелая почечная и /или печеночная недостаточность, эрозивно- язвенные поражения ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) в предыдущие 6 месяцев - пептическая язва, неспецифический язвенный колит, дивертикулит, менструальные кровотечения, период беременности - особенно первые 18 недель, состояние после родов, активная форма туберкулеза, опухоли, г. (Острый) панкреатит; риск кардиальной эмболии, например при мерцании предсердий на фоне поражения митрального клапана и бактериального эндокардита; недавнее лечение стрептокиназой (от 5 дней до 6 мес. с предварительным определением высокого титра нейтрализующих а /т); митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, септический эндокардит.

Формы выпуска ЛС: порошок лиофилизированный для приготовления р-на для инъекций и для инфузий по 750 000 МЕ, 1500000 МЕ во фл.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

одновременное и предшествующее лечение антикоагулянтами или веществами, влияющими на формирование или функцию тромбоцитов (ингибиторами агрегации тромбоцитов, декстранами) может повышать риск кровотечения. До начала длительного системного тромболизиса стрептокиназой дать возможность уменьшиться эффектам препаратов, влияющих на формирование и функцию тромбоцитов. Благоприятная взаимодействие с ацетилсалициловой кислотой при л?? Ковке г. (Острый) ИМ

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: С осторожностью при цереброваскулярных заболеваниях, дефектах митрального клапана, фибрилляции предсердий, эндо-и перикардите.
Нарушение функции печинкы: С осторожностью при тяжелых повреждениях.
Нарушение функции почек С осторожностью при болезнях мочеполового тракта, тяжелых повреждениях почек.
Нарушение функции дыхательной системы: С осторожностью при кавернозном туберкулезе, тяжелом бронхите.

Особенности применения у детей и пожилых людей

Предостережение относительно применения

Информация для врача: Лечение начинать как можно раньше, лучший эффект наблюдается при свежих тромбах. До введения препарата определять содержание фибриногена, тромбиновое время и активированное частичное тромбопластиновое время. Применение гепарина можно начинать не ранее, чем ч /з 4 ч (Час) после прекращения инфузии стрептокиназы.
Информация для пациента: Специальных рекомендаций нет