Описание

Спиронолактон 25 мг

Круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки фиолетового цвета.

Спиронолактон 100 мг

Круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки темно-фиолетового цвета с риской на одной стороне.

Состав

Спиронолактон 25 мг

Спиронолактон 25 мг содержит:

действующее вещество - спиронолактон - 25 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидратная, кукурузный крахмал, повидон К 25, магния стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия,

оболочка: опадри II 85 F 20086 фиолетовый (тальк очищенный, FD&C Синий №2 (индигокармин, Е132), кармин (Е120), полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт). Спиронолактон 100 мг

Каждая покрытая оболочкой таблетка Спиронолактон 100 мг содержит: действующее вещество - спиронолактон -100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидратная, кукурузный крахмал, повидон К 25, магния стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия;

оболочка: опадри И 85 F 20084 фиолетовый (тальк очищенный, FD&C Синий №2 (индигокармин, Е132), кармин (Е120), полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт).

Фармакотерапевтическая группа

Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Kод ATX-C03DA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона Спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калий-выводящий эффект альдостерона. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Максимальный эффект наблюдается через 7 часов после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

Спиронолактон хорошо всасывается после приема внутрь и в основном метаболизируется в активные метаболиты: серосодержащие метаболиты (80%) и частично канренон (20%). Период полувыведения из плазмы Спиронолактона короткий (1,3 час), период полувыведения активных метаболитов больше (от 2,8 до 11,2 часов). Выведение метаболитов происходит в основном, через мочу, малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.

После назначения 100 мг Спиронолактона в день в течение 15 дней не натощак здоровым добровольцам Тmах достигалась через 2,6 часа, Сmах составляла приблизительно 80нг/мл и Ti/2 приблизительно 1,4 часа. Для 7-альфа-(тиометил)спиронолактона и канренона - Тmах 3,2 часа и 4,3 часа, Сmах была 391нг/мл и 181нг/мл а Т1/213,8 часа и 16,5 часа соответственно.

Действие на почки однократной дозы Спиронолактона достигает своего пика через 7 часов, и активность сохраняется в течение, по крайней мере 24 часов.

Показания для применения

Застойная сердечная недостаточность. Цирроз печени с асцитом и отеками. Злокачественный асцит. Нефротический синдром. Диагностика и лечение первичного альдостеронизма.

Способ применения и дозировка

Взрослые

Застойная сердечная недостаточность с отеком

Начальная суточная доза составляет 100 мг Спиронолактона, вводимая в виде однократной или разделенной на 2 приема дозы, которая может быть скорректирована в диапазоне от 25 до 200 мг/сутки в зависимости от реакции пациента.

Поддерживающая доза должна быть определена индивидуально.

У больных с тяжелой сердечной недостаточностью ( NYHA класс III - IV )

На основе рандомизированного оценочного исследования (RALES) лечение в сочетании со стандартной терапией должно быть начато в дозе Спиронолактона 25 мг одни раз в день, если уровень калия составляет ≤ 5 мг-экв/мл и креатинина сыворотки ≤ 2,5 мг/дл. Пациентам, которые хорошо переносят 25 мг один раз в день, дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день по клиническим показаниям. Пациентам, которые не переносят 25 мг один раз в день, доза снижается до 25 мг через день.

Цирроз печени с асцитом и отеками

Если в моче отношение Na+ / К+ больше 1,0 - доза составляет 100 мг/день. Если отношение меньше 1,0, то - 200-400 мг/день. В каждом индивидуальном случае доза должна быть определена персонально.

Злокачественный асцит

Начальная доза обычно 100-200 мг/день. В тяжелых случаях доза может быть постепенно увеличена до 400 мг/день. На основании динамики развития отечного синдрома поддерживающая доза должна быть определена индивидуально.

Нефротический синдром

Обычная доза 100-200 мг/день. Спиронолактон, как было показано, не влияет на основной патологический процесс. Его использование рекомендуется только, если глюкокортикоиды сами по себе недостаточно эффективны.

Диагностика и лечение первичного альдостеронизма

Назначение Спиронолактона может быть использовано в качестве исходного диагностического теста, для определения первичного гиперальдостеронизма в то время, как пациенты находятся на обычной диете.

Длинный тест: Спиронолактон вводят в суточной дозе 400 мг в течение 3-4 недель. Коррекция гипокалиемии и гипертензии предоставляет предполагаемые доказательства для диагностики первичного гиперальдостеронизма.

Краткий тест: Спиронолактон вводят в суточной дозе 400 мг в течение четырех дней. Если уровень калия в сыворотке возрастает при введении Спиронолактона и падает, когда ведение Спиронолактона прекращается, должен быть рассмотрен предполагаемый диагноз первичного гиперальдостеронизма. После того, как диагноз гиперальдостеронизма был зафиксирован после окончательных процедур тестирования, Спиронолактон можно вводить в дозах 100 мг - 400 мг в день в рамках подготовки к операции. Для пациентов, которых невозможно подвергнуть хирургическому вмешательству, Спиронолактон может быть использован для долгосрочной терапии на низкой эффективной дозе, определенной для конкретного пациента.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемое лечение должно быть начато с низкой дозы и ее титруют для достижения необходимого эффекта. Следует проявлять осторожность у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью, которая может изменять метаболизм лекарственных средств и их элиминацию.

Дети

Начальная суточная доза должна обеспечить З мг Спиронолактона на килограмм массы тела. Дозировка должна корректироваться на основе ответа и переносимости. При необходимости суспензию можно получать путем измельчения таблеток Спиронолактона.

Побочное действие

В связи с приемом Спиронолактона может развиться гинекомастия. Развитие гинекомастии зависит от величины дозы и продолжительности приема Спиронолактона и обычно обратимо после прекращения приема лекарственного средства. В редких случаях гинекомастия может сохраняться.

Также возможны следующие побочные реакции:

Общие нарушения: общая слабость.

Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (в том числе кисты и полипы): доброкачественные опухоли молочной железы.

Желудочно-кишечные расстройства: желудочно-кишечные нарушения, тошнота.

Нару шения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени.

Нарушения метаболизма и расстройства питания: нарушения электролитного баланса, гиперкалиемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.

Психические расстройства: изменение либидо, спутанность сознания.

Нарушения со сторо ны репродуктивной системы и молочной железы: нарушения менструального цикла, боли в груди.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки : синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром), алопеция, гипертрихоз, зуд, сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих систем : острая почечная недостаточность. В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперкалиемия. Острая почечная недостаточность. Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина [КК] менее 10 мл/мин). Анурия. Болезнь Аддисона. Гипонатриемия. Беременность. Грудное вскармливание. Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата. Одновременное применение эплеренона или других калийсберегающих диуретиков.

Спиронолактон не следует принимать одновременно с другими диуретическими средствами, замедляющими выведение калия, добавками калия, так как возможно развитие гиперкалиемии.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы.

Меры предосторожности

При применении Спиронолактона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Спиронолактона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Гиперкалиемия может развиваться у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов с чрезмерным потреблением калия и привести к развитию фатальных аритмий. В случае гиперкалиемии прием Спиронолактона должен быть прекращен и проведены активные мероприятия для снижения сывороточного калия до нормального уровня. Одновременное применение Спиронолактона с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидными противовоспалительными средствами, антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, низкомолекулярными гепаринами или другими лекарственными средствами, способствующими развитию гиперкалиемии, а также в условиях, когда может возникнуть гиперкалиемия (добавки калия, диета богатая калием или заменители соли, содержащие калий) может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

Ги перкалиемия у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью

Гиперкалиемия может привести к летальному исходу. Необходим тщательный мониторинг и регулирование уровня калия в крови в случае назначения Спиронолактона пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью. Необходимо избегать назначения других калийсберегающих диуретиков. Необходимо избегать назначения препаратов калия у пациентов с уровнем калия в сыворотке > 3,5 мг-экв/л. Рекомендуется проводить мониторинг уровня калия и креатинина в течение одной недели после начала или увеличения дозы Спиронолактона, затем ежемесячно первые 3 месяца, затем ежеквартально в течение года, далее каждые 6 месяцев. Если уровень калия в сыворотке более 5 мг-экв/л или уровень креатинина в сыворотке крови более 4 мг/дл, лечение необходимо прекратить.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Спиронолактона из-за возможности развития гиперкалиемии.

Во время лечения Спиронолактоном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Применение у детей

Влияние на способность к вождению автотран спорта и управлению механизмами

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени.

При назначении Спиронолактона пациентам с нарушениями печени, необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при диабетической нефропатии.

При назначении Спиронолактона пациентам с нарушениями функции почек необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функций почек.

Применение при беременности и в период кормления грудью

Применение Спиронолактона противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный со Спиронолактоном прием препаратов, способствующих развитию гиперкалиемии, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

Спиронолактон может повысить концентрацию дигоксина в сыворотке и препятствовать оценке уровня концентрации дигоксина в сыворотке крови. У пациентов, получающих дигоксин и Спиронолактон, необходимо проведение тщательного мониторинга на предмет оценки повышенного или пониженного эффекта дигоксина.

При добавлении Спиронолактона происходит усиление эффекта антигипертензивных препаратов, что возможно потребует снижения их дозировок, в дальнейшем необходима регулировка доз.

Так как ингибиторы АПФ уменьшают продукцию альдостерона, они не должны рутинно назначаться со Спиронолактоном, особенно у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Прием карбеноксолона может привести к задержке натрия, и таким образом, снизить эффективность Спиронолактона, следует избегать их одновременного приема.

Нестероидные противовоспалительные препараты, такие как, аспирин, индометацин и мефенамовая кислота могут ослабить натрийуретическое действие диуретиков за счет ингибирования внутрипочечного синтеза простагландинов и уменьшить диуретический эффект Спиронолактона.

Спиронолактон снижает сосудистую реакцию на норадреналин. Необходимо соблюдать осторожность в случае местной или общей анестезии пациентов, принимающих Спиронолактон.

При проведении флуорометрических анализов Спиронолактон может препятствовать оценке соединений с аналогичными характеристиками флуорисценции.

Упаковка

Картонная упаковка, содержащая 100 таблеток (10 блистера по 10 таблеток).

Производитель

Фармацевтическая компания "Иран Гормон"

Pharmaceutical Company " Iran Hormone "

Адрес: 11 KMKaraj Special Road, 13185- 1767 Тегеран, Исламская Республика Иран. Тел.:

98 21 44905513-9. Факс: +98 21 44905512 Эл. адрес: . Эл. почта: info@iranhormone .com

«Спиронолактон» является магний-, калийсберегающим диуретиком, а также конкурентным антагонистом альдостерона в отношении влияния на дистальные отделы нефрона, способствует снижению титруемой кислотности мочи, уменьшению выведения мочевины и калия, повышению выведения воды, хлора и натрия.

При усилении диуреза возникает непостоянный гипотензивный эффект. Таковой эффект при нормальном артериальном давлении не проявляется и не зависит от уровня ренина, находящегося в плазме крови. На второй-пятый день проведения терапии проявляется диуретический эффект. В данной статье будут рассмотрены препарат «Спиронолактон» и аналоги к нему.

Фармакокинетика

Средство состоит из вспомогательных веществ и спиронолактона.

Всасывается после приема из желудочно-кишечного тракта, абсорбция его составляет 90%. Метаболизация происходит в печени, а основной активный метаболит - канренон. Выводят его по большей части почки, но небольшое количество выходит с желчью.

Показания для применения препарата

• Предменструальный синдром.
• Нефротический синдром, цирроз печени (в особенности при единовременном наличии гиперальдостеронизма и гипокалиемии), отеки, когда у пациента имеется хроническая сердечная недостаточность.
• Отеки второго и третьего триместра беременности.
• Диагностика гиперальдостеронизма.

• Артериальная гипертензия, в том числе, когда у больного альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (часть состава комбинированной терапии).
• Надпочечниковая альдостеронпродуцирующая аденома (длительное поддерживающее лечение, если хирургическое лечение противопоказано или если пациент от него отказался).
• Гипокалиемия, а также ее профилактика при терапии салуретиками.
• Первичный гиперальдостеронизм.

Выпускается в форме таблеток по 25 мг.

К медикаменту «Спиронолактон» аналоги можно легко приобрести в любой аптечной сети. Но назначать лекарство должен именно врач.

Инструкция для применения «Спиронолактона»

Дозировка устанавливается индивидуально и зависит от выраженности нарушения гормонального статуса и водно-электролитного обмена. В случае отечного синдрома назначается 100-200 мг в день (редко 300 мг в день) по 2-3 раза каждый день на протяжении 14-21 дня (обычно комбинируют с тиазидным и/или «петлевым» диуретиком).

Корректируют дозу, учитывая значения концентрации в плазме калия. Если есть такая необходимость, то лечение повторяется каждые 10-14 суток. В случае наличия у пациента выраженного гиперальдостеронизма и сниженного содержания в плазме калия назначают по 300 мг препарата 2-3 раза в сутки. При циррозе печени дозировка зависит от коэффициента Na/K: если он больше 1,0, то суточной дозой будет 100 мг, а если меньше 1,0, то 200-400 мг в день.

Это подтверждают к препарату «Спиронолактон» инструкция по применению и отзывы. Аналоги рассмотрим ниже.

Побочное действие

К побочным действиям можно отнести следующие:

• снижение потенции;
• тошнота;
• мышечные спазмы;
• рвота;
• боли в животе;
• лекарственная лихорадка;
• гастрит;
• эритематозные высыпания;
• макуло-папулезные высыпания;
• кровотечения и язвы в ЖКТ;
• крапивница;
• карцинома молочных желез;
• запоры или диарея;
• огрубение голоса;
• головокружение;
• боли в молочных железах;
• сонливость;
• гирсутизм (чрезмерное оволосение);
• летаргия;
• метроррагия климактического периода;
• головные боли;
• аменорея;
• заторможенность;
• дисменорея;
• атаксия;
• нарушение у мужчин эрекции;
• повышение концентрации мочевины;
• гинекомастия;
• гиперкреатининемия;
• тромбоцитопения;
• гиперурикемия;
• агранулоцитоз;
• нарушение водно-солевого обмена и КЩР (алкалоз, гипохлоремический метаболический ацидоз);
• мегалобластоз.

Часто те же побочные явления вызывают к медикаменту «Спиронолактон» аналоги.

Противопоказания

К противопоказаниям для приема препарата относятся:

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• болезнь Аддисона;
• увеличение молочных желез или сбои менструального цикла;
• гиперкалиемия;
• метаболический ацидоз;
• гиперкальциемия;
• первый триместр беременности;
• гипонатриемия;
• диабетическая нефропатия;
• анурия;
• хроническая недостаточность почек;
• сахарный диабет при предполагаемой или подтвержденной почечной недостаточности, имеющей хронический характер;
• печеночная недостаточность.

«Спиронолактон»: аналоги

К структурным аналогам по действующему веществу относятся:

• «Урактон»;
• «Альдактон»;
• «Спиронолактон» микронизированный;
• «Верошпилактон»;
• «Спиронолактон Дарница»;
• «Верошпирон»;
• «Спиронол»;
• «Спирикс»;
• «Спиронаксан».

К медикаменту «Спиронолактон» аналог по фармакологии подобрать не сложно.

По группе диуретиков такими средствами являются:

• «Эплеренон»;
• «Адельфан Эзидрекс»;
• «Эдарби Кло»;
• «Аквафор»;
• «Цималон»;
• «Акрипамид»;
• «Цималон»;
• «Арифон»;
• «Фурсемид»;
• «Арифон ретард»;
• «Ацетазоламид»;
• «Урофлукс»;
• «Бринердин»;
• «Урологический сбор»;
• «Бритомар»;
• «Тригрим»;
• «Бруснивер»;
• «Тиамтел»;
• «Буфенокс»;
• «Торасемид»;
• «Гигротон»;
• «Тензар»;
• «Гидрохлоротиазид»;
• «Синепрес»;
• «Гидрохлортиазид»;
• «Ретапрес»;
• «Гипотиазид»;
• «Памид»;
• «Диакарб»;
• «Небилонг Н»;
• «Диувер»;
• «Мочевина»;
• «Зокардис плюс»;
• «Маннитол»;
• «Изобар»;
• «Маннит»;
• «Индап»;
• «Лорвас»;
• «Индапамид»;
• «Лазикс»;
• «Индапамид ретард»;
• «Кристепин»;
• «Индапамид Сандоз»;
• «Клопамид»;
• «Индапрес»;
• «Канефрон Н»;
• «Индапсан»;
• «Ипрес лонг»;
• «Ионик»;
• «Инспра».

«Урактон»

Медикамент имеет в составе то же действующее вещество, что и его аналог. Является диуретическим калийсберегающим средством. Назначается в следующих случаях:

• При отечном синдроме: ХСН, циррозе печени (особенно наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), нефротическом синдроме, отеках при беременности.
• При гипокалиемии (с целью профилактики при терапии салуретиками).
• Первичном гиперальдостеронизме (синдроме Конна) - в качестве кратковременного предоперационного лечения.
• Артериальной гипертензии (комбинированная терапия).
• Альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (терапия будет длительной поддерживающей, если хирургическое лечение противопоказано или при отказе от него).
• Миастении (вспомогательное средство).

• Для диагностики гиперальдостеронизма.
• При гирсутизме, синдроме поликистозных яичников, предменструальном синдроме.

Противопоказания часто те же, что и у «Спиронолактона».

Инструкция по применению (цена аналогов указана в конце статьи) это подтверждает.

Не рекомендуется при гиперчувствительности, болезни Аддисона, гиперкалиемии, гиперкальциемии, гипонатриемии, ХПН, анурии, печеночной недостаточности, сахарном диабете (при предполагаемой ХПН), диабетической нефропатии, беременности (в I триместре), метаболическом ацидозе, нарушении менструального цикла или увеличении молочных желез.

Принимают внутрь, минимальная доза 100 мг, максимальная 400 мг, зависит от характера заболевания. Все назначения должен проводить врач.

«Варошпирон»

Еще один к препарату «Спиронолактон» аналог.

У медикамента выраженное мочегонное действие. Активный компонент - спиронолактон. Эффективно снижает артериальное давление. Действие проявляется через 2-5 дней после начала приема и сохраняется несколько дней после отмены.

Назначают при:

• отечном синдроме с сердечной недостаточностью (самостоятельно или в качестве комбинированного средства с другим препаратом);
• эссенциальной гипертензии (комплексная терапия);
• в целях профилактики гипокалиемии от приема мочегонных средств;
• синдроме Конна (первичном гиперальдостеронизме);
• состоянии вторичного гиперальдостеронизма (асците и отеках от цирроза печени, нефротическом синдроме);
• проведении диагностики гиперальдостеронизма.

Противопоказан детям, с осторожностью следует принимать пожилым людям. Побочных явлений довольно много, поэтому при возникновении негативной реакции со стороны организма следует незамедлительно обратиться к врачу.

Таблетки принимают согласно инструкции и назначению, запивают водой, не разжевывают. Лучше вместе с приемом пищи.

Так принимают и «Спиронолактон». Цена и отзывы к аналогам - ниже.

«Спиронаксан»

Также является диуретиком. Эффективно борется с отечным синдромом при сердечной недостаточности, циррозом печени; бронхиальной астмой, миастенией, гиперальдостеронизмом.

Противопоказан людям с гиперчувствительностью, острой почечной недостаточностью, гиперкалиемией, гиперкальциемией, гипонатриемией, беременным женщинам.

Назначают внутрь по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Может вызвать тошноту, рвоту, диарею, повышенное выделение мочевины, кожную сыпь.

Мы рассмотрели к препарату «Спиронолактон» аналоги.

Цена

Хорошо то, что цены на мочегонные средства невысокие. Стоимость «Спиронолактона» в России в среднем составляет 35 рублей. «Верошпилактон» от 57 руб., «Верошпирон» от 76 руб., «Урактон» стоит около 79 руб.

• Состав на одну капсулу

  Спиронолактона – 50 мг. В упаковке 30 капсул.

• Фармакотерапевтическая группа

  Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Спиронолактон. Код АТХ С03D A01.

• Фармакологические свойства

  Фармакодинамика

  Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном, способствующим обратному всасыванию Na + в почечных канальцах и выведению K + .

  Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды с мочой и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи.

  Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

  Фармакокинетика

  После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%. Cmax при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мл, Tmax после очередного утреннего приема – 2,6 ч.

  После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов, в т.ч. канренона, Cmax которого определяется через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 98% (канренона — 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Объем распределения – 0,05 л/кг. T 1/2 — 13-24 ч.

  Выводится с мочой (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично — с каловыми массами. Выведение канренона (главным образом, с мочой) двухфазное, T 1/2
  в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

  При циррозе печени и сердечной недостаточности T 1/2
  увеличивается, что не сопровождается кумуляцией (ее вероятность увеличивается на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии).

• Показания к применению

  • Застойная сердечная недостаточность в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов.
  • Эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
  • В случаях цирроза печени, сопровождающегося отеками и/или асцитом.
  • Для лечения первичного гиперальдостеронизма.
  • При отеках, обусловленных нефротическим синдромом.
  • Для лечения гипокалиемии в случаях невозможности получения другой терапии.
  • Для профилактики гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.

• Инструкция по применению

  Суточная доза назначается в один или в два приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.

  При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности: 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. Назначают ежедневно, в течение 5 дней, затем, в зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25-35 мг или постепенно увеличивают до 200-400 мг в 2-4 приема. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

  При отеках на фоне цирроза печени при коэффициенте Na+/K+ в моче менее 1, суточная доза — 100 мг, если коэффициент более 1 — 200-400 мг/сут.

  При лечении отеков на фоне нефротического синдрома: 100-200 мг/сут в комбинации с тиазидными диуретиками.

  При гипокалиемии: 25-100 мг, однократно, или в несколько приемов (максимальная суточная доза — 400 мг).

  При первичном гиперальдостеронизме: в период подготовки к операции — 100-400 мг/сут в 2-4 приема; при невозможности (или отказе) проведения оперативного вмешательства — длительное лечение минимальнами эффективными дозами.

  При артериальной гипертензии: 50-100 мг/сут, однократно, или в 2-4 приема в течение 2 нед в комбинации с гипотензивными ЛС, а затем дозу постепенно увеличивают каждые 2 нед до 200 мг/сут.

  Идиопатический гиперальдостеронизм — 100 мг/сут.

  Коррекцию режима дозирования проводят с учетом концентрации K+ в плазме.

  При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании K+ в плазме назначают в суточной дозе 300 мг в 2-3 приема (до 400 мг/сут), при улучшении состояния дозу постепенно уменьшают до 25 мг/сут.

  В качестве диагностического средства: 400 мг/сут в несколько приемов в течение 4 дней (короткий тест) или в течение 3-4 нед (длинный тест).

  При синдроме поликистозных яичников и гирсутизме — 100 мг 2 раза в сутки.

  Детям при отечном синдроме: 1-3,3 мг/кг или 30-90 мг/м 2 в сутки, однократно или за 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза от первоначальной дозы.

• Особые указания

  С осторожностью следует назначать препарат при AV блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой ХПН), диабетической нефропатии, дисменорее, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, умеренной почечной недостаточности, гипотонии или гиповолемии, хирургических вмешательствах, приеме ЛС, вызывающих гинекомастию, приеме местных и общих анестетиков, а также пациентам пожилого возраста.

  Прием спиронолактона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

  При необходимости одновременного назначения НПВП обязателен контроль функции почек и электролитов крови.

  Во время лечения употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой K + .

  Следует избегать быстрой потери массы тела.

• Беременность и период грудного вскармливания

  Беременность: препарат противопоказан.

  Лактация: препарат противопоказан. Если признана крайняя необходимость использования препарата, ребенок должен быть отлучен от груди.

• Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

  В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

• Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  Ослабляет действие непрямых антикоагулянтов.

  Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает T 1/2 дигоксина (возможна интоксикация дигоксином).

  Усиливает токсические эффекты Li+.

  Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

  ГКС и диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют, НПВП снижают диуретический и натрийуретический эффекты.

  Снижает эффект антикоагулянтов (гепарин, производных кумарина, индандиона), токсичность сердечных гликозидов.

  Усиление действия диуретиков и гипотензивных ЛС.

  При одновременном приеме с ингибиторами АПФ, индометацином, циклоспорином, другими калийсберегающими диуретиками, иммунодепрессантами, препаратами K+ и калиевыми добавками возрастает риск развития гиперкалиемии.

  Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном.

• Побочное действие

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запор.

  Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия, мышечные спазмы, спутанность сознания.

  Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия (как правило, обратимая), нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.

  Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, острая почечная недостаточность.

  Со стороны обмена веществ: нарушение водно-солевого обмена и КОС (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

  Со стороны органов кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

  Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

  Прочие: судороги икроножных мышц.

• Передозировка

  Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.

  Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и снижения АД. При гиперкалиемии — быстрое в/в введение декстрозы (5-20% растворы) и инсулина из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости повторяют.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, дети до 6 лет.

• Срок годности и условия хранения

  2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранят в недоступном для детей месте.

Спиронолактон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Spironolactone

Код ATX: C03DA01

Действующее вещество: спиронолактон (Spironolactone)

Производитель: Озон ООО (Россия); Синтез ОАО (Россия); ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница (Украина)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Спиронолактон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Спиронолактона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Спиронолактона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гипертензии, отеков и гиперальдостеронизма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав мочегонного препарата.

Спиронолактон - калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение натрия, хлора и воды и уменьшает выведение калия и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Состав

Спиронолактон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

Показания

• отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме;
• отеки во 2 и 3 триместрах беременности;
• артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии);
• первичный гиперальдостеронизм;
• альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него);
• диагностика гиперальдостеронизма;
• гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками;
• синдром поликистоза яичников;
• предменструальный синдром.

Формы выпуска

Таблетки 25 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

При отечном синдроме - 100-200 мг в сутки (реже - 300 мг в сутки) в 2-3 приема (обычно в комбинации с "петлевым" или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней.

При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме - 300 мг в сутки в 2-3 приема.

Цирроз печени: при коэффициенте Na/K более 1,0 суточная доза - 100 мг, если коэффициент менее 1,0 - 200-400 мг в сутки.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• боль в животе;
• гастрит;
• изъязвления и кровотечения в ЖКТ;
• кишечная колика;
• диарея или запоры;
• головокружение;
• сонливость;
• летаргия;
• головная боль;
• заторможенность;
• атаксия;
• повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз);
• мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• гинекомастия;
• нарушение эрекции у мужчин;
• дисменорея, аменорея;
• метроррагия в климактерическом периоде;
• гирсутизм (избыточный рост волос);
• огрубение голоса;
• болезненность молочных желез;
• карцинома молочной железы;
• крапивница;
• макуло-папулезные и эритематозные высыпания;
• лекарственная лихорадка;
• мышечные спазмы;
• снижение потенции.

Противопоказания

• болезнь Аддисона;
• гиперкалиемия;
• гиперкальциемия;
• гипонатриемия;
• хроническая почечная недостаточность;
• анурия;
• печеночная недостаточность;
• сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности;
• диабетическая нефропатия;
• 1 триместр беременности;
• метаболический ацидоз;
• нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез;
• повышенная чувствительность к спиронолактону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в 1 триместре беременности применение противопоказано, во 2 и 3 триместрах возможно применение по показаниям.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

Применение у детей

Не изучено.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Сообщалось о возможности применения спиронолактона самостоятельно или в качестве дополнительного средства при лечении гирсутизма у женщин с синдромом поликистоза яичников, при предменструальном синдроме, при семейном преждевременном половом созревании у юношей, при бронхолегочной дисплазии у детей; для лечения угревой сыпи (acne vulgaris) и облегчения проявлений горной болезни.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.

Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.

При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.

При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Аналоги лекарственного препарата Спиронолактон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Альдактон;
• Верошпилактон;
• Верошпирон;
• Спирикс;
• Спиронаксан;
• Спиронол;
• Спиронолактон Дарница;
• Спиронолактон микронизированный;
• Урактон.

Аналоги по фармакологической группе (диуретики):

• Адельфан Эзидрекс;
• Аквафор;
• Акрипамид;
• Арифон;
• Арифон ретард;
• Ацетазоламид;
• Бринердин;
• Бритомар;
• Бруснивер;
• Буфенокс;
• Гигротон;
• Гидрохлоротиазид;
• Гидрохлортиазид;
• Гипотиазид;
• Диакарб;
• Диувер;
• Зокардис плюс;
• Изобар;
• Индап;
• Индапамид;
• Индапамид ретард;
• Индапамид Сандоз;
• Индапрес;
• Индапсан;
• Инспра;
• Ионик;
• Ипрес лонг;
• Канефрон H;
• Клопамид;
• Кристепин;
• Лазикс;
• Лорвас;
• Маннит;
• Маннитол;
• Мочевина;
• Небилонг Н;
• Памид;
• Ретапрес;
• Синепрес;
• Тензар;
• Торасемид;
• Триамтел;
• Тригрим;
• Урологический (мочегонный) сбор;
• Урофлукс;
• Фуросемид;
• Фурсемид;
• Цималон;
• Эдарби Кло;
• Эплеренон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.