Диуретик Фуросемид в бодибилдинге является популярным мочегонным препаратом, который применяется «для сушки» на последней неделе перед соревнованиями. Фуросемид - один из самых сильных диуретиков, равно как и самых опасных. В данной статье мы поговорим о вреде фуросемида, побочных действиях, а также расскажем о способах смягчения его действия, которыми пользуются бодибилдеры.

Диуретики (мочегонные препараты) применяются для быстрого выведения воды из организма. В бодибилдинге они помогают “высушиться”, добиться мышечного рельефа, в других видах спорта - снизить массу для того, чтобы соревноваться в более легкой весовой категории (бокс, лошадиные скачки, борьба).

Также в последнее время все чаще диуретики стали употребляться для похудения, хотя тем кто понимает механизм их действия очевидно, что они никак не действуют на жировую массу , а дают всего лишь временный эффект, удаляя чуть больше жидкости из организма.

Первоначальное назначение диуретиков было исключительно медицинское, они применялись для снижения кровяного давления при гипертонии, лечении острых отравлений (для быстрого выведения токсинов из организма) и в некоторых других критических ситуациях 1,2 .

Употребление диуретиков связано с колоссальным вредом для здоровья, серьезными побочными действиями, включая смерть. С определенной точки зрения их можно назвать самыми опасными фармакологическими препаратами в бодибилдинге, даже в сравнении с анаболическими стероидами, наркотиками и гормонами. Диуретики способны заставить профессиональных спортсменов корчиться на сцене в судорогах и большинство смертельных случаев среди профи бодибилдеров связано именно с их употреблением.

Фуросемид является одним из самых популярных и самых сильных диуретиков в бодибилдинге и, как следствие, отличается самым высоким риском вреда для здоровья и серьезных побочных эффектов.

Что делает фуросемид популярным - это его очень низкая цена , особенно если он производится в странах третьего мира (Мексика, Китай).

Низкая цена и действительно очень сильное мочегонное действие ставит его вне конкуренции, не позволяя другим препаратам проникнуть на рынок 3 .

Диуретики действуют непосредственно на почки с помощью различных механизмов. Некоторые из них более “мягкие” и относительно безопасные, в то время как другие - чрезвычайно сильные, как в действии, так и серьезности побочных эффектов.

Фуросемид относится к петлевым диуретикам, которые является одними из самых мощных и опасных мочегонных препаратов, используемых в бодибилдинге.

Механизм действия Фуросемида

Для понимания механизма действия Фуросемида, да и вообще, всех петлевых диуретиков, к которым он принадлежит, необходимы знания в анатомии и физиологии почек, но попробуем это сделать на простом языке, достаточном, чтобы оценить его эффективность и побочные действия.

Почка фильтрует ненужные вещества из крови и, в частности, очищает ее от избытка некоторых ионов, формирующих электролиты. Под электролитами понимаются внутренние жидкости организма (клеток, межклеточных пространств) которые обеспечиваются протекание биохимических реакций в организме, благодаря которым организм живет.

В частности, благодаря нормальному функционированию почек (что эквивалентно правильному балансу ионов в крови и клетках) обеспечивается поддержания нормального артериального давления. Ионы могут выделяться в мочу из крови в результате фильтрации в почках или, наоборот, возвращаться в кровь, в зависимости от артериального давления. Если оно высокое, больше ионов удаляется; это приводит к снижению кровяного давления, так как вместе с ионами в мочу выводится больше воды 1 .

Откуда берется вода?

Вода, которая удаляется с мочой, забирается из плазмы крови (водной ее части), а в плазму она попадает из пространства между клетками, в том числе, кожи и подкожных тканей. Именно это межклеточная жидкость «стирает» мышечный рельеф, придавая мышцам плоский вид. Что делают диуретики? Они ее удаляют.

Механизм действия фуросемида , как и абсолютно всех диуретиков очень простой: он препятствует усвоению ионов натрия (главным их источником для организма является обыкновенная соль), которые «связывают» воду. Удаление натрия всегда сопровождается выведением воды.

Неприятные последствия действия Фуросемида

Как отмечают бодибилдеры, у Фуросемида и некоторых других петлевых диуретиков есть одно неприятное последствие употребления: он действует очень быстро, и выводится из организма примерно через 4-6 часов -> тело очень быстро ощущает большую потерю воды -> это приводит к быстрому восполнению воды, как только Фуросемид метаболизируется (выводится из организма) -> неприятным является то, что в ответ на такой “водяной стресс” организм запускает компенсационный механизм, накапливая ее, в результате образуются отеки.

Многим бодибилдеры отмечают характерную неприятную тяжесть из-за отеков, когда за день до соревнований прекращают принимать Фуросемид.

Цена использования диуретиков: побочные действия и эффекты

Использование диуретиков (Фуросемида) не может быть бесследным для организма. Практически всегда за это придется платить цену в виде серьезных побочных эффектов: при их использовании может «вымываться» слишком большое количество ионов (электролитов), так как их действие более сильное, чем функция почек по поддержанию баланса ионов.

Фуросемид начинает действовать через несколько часов после употребления. Однако очевидный для нас мочегонный эффект - далеко не единственный. Вместе с выведением мочи практически всегда наступает состояние дисбаланса внутренних электролитов , дефицита важных микроэлементов, что может повлиять на работу мозга, мышц и сердца. При очень серьезной степени дисбаланса, ритм сердца становится нерегулярным и оно может остановиться. При остановке сердца тело умирает … причем очень быстро.

Главная причина вреда фуросемида и опасных побочных действий - он блокирует механизм возврата натрия, калия и хлоридов в кровь из отфильтрованной мочи, а вместе с ними и ионов кальция и магния.

Почему это опасно?

Важно : В кровотоке и межклеточной жидкости имеется большое количество натрия и хлорида, поэтому потеря этих двух ионов не ощущается сразу. Но вот калия там значительно меньше и именно его нехватка является причиной характерных для Фуросемида (Lasix) побочных эффектов или смерти. Потеря кальция и магния может еще больше усилить вымывание калия, что еще больше увеличит степень вреда.

Проиллюстрируем на примере.

Побочное действие Фуросемида на сердце и мышцы

Вы когда нибудь задумывались, почему сердце бьется?

Сокращаться сердце заставляет электрический импульс, который распространяется по всей сердечной мышце через сложную сеть нервных волокон.

При прохождении электрического импульса через клетку, он заставляет ее сокращаться. Но самым интересным является то, что сокращение и распространение импульса осуществляется при непосредственном участии ионов калия внутри клеток сердечной мышцы и снаружи.

Важно : Если уровень калия снаружи клетки становится слишком высоким или слишком низким, это препятствует распространению импульса, ритм нарушается и сердце может остановиться.

Это очень опасное для жизни состояние, которое может наступить внезапно.

Для здоровья сердца важен еще один минерал - магний, который также вымывается при использовании Фуросемида.

Вероятно, именно одновременный недостаток этих двух “сердечных” минералов (калия и магния) объясняет крайнюю степень опасного действия Фуросемида на сердце.

Кальций - является еще одним ионом, который вымывается при использовании Фуросемида (Lasix). Он участвует в сокращении мышц 12 . При падении уровня кальция, появляется слабость или мышечные судороги (мышца сокращается и не может расслабиться). Очевидно, это может привести к серьезным проблемам для бодибилдера во время позирования на сцене.

Опасность длительно приема диуретика Фуросемида для похудения

Все перечисленные выше побочные эффекты могут возникать даже при краткосрочном применении диуретиков, как это делаю бодибилдеры (они, как правило применяются только на последней неделе «сушки» перед соревнованиями).

Длительное применение диуретиков (для похудения, например) связано с еще более высокими рисками вреда, в том числе - еще более высоким риском смерти по причине остановки сердца и нарушения метаболизма. Связано это с тем, что организм испытывает хронинический дефицит важных для жизни минералов.

Помимо перечисленных выше опасных для здоровья последствий они снижают физическую работоспособность и переносимость нагрузок, нарушают способность организма регулировать температуру, приводят к обезвоживанию, слабости и нарушению кровообращения.

Заключение

Фуросемид является популярным и мощным петлевым диуретиком, который действительно способен быстро удалить огромное количество жидкости из организма, придать телу брутальный рельефный вид и даже создать быстрый эффект «похудения».

Фуросемид, как и многие другие диуретик, воздействует на почки, блокируя возвращение ионов жизненно важных минералов в кровоток, вызывая выведение большего количества воды в мочу, которая забирается из пространства между клетками. Именно эта межклеточная жидкость скрывает мышечный рельеф от посторонних глаз.

Использование Фуросемида в бодибилдинге приводит к дефициту калия и магния, что может вызвать нерегулярное сердцебиение и внезапную смерть . Даже низкие дозы препарата у обезвоженного человека могут увеличить вязкость крови или нарушение кровообращения (как правило, из-за слишком низкого кровяного давления).

Важно : Фуросемид может казаться достаточно безопасным лекарством, так как это “всего лишь” мочегонное средство, а не мощный гормон, стероид или наркотик. Тем не менее, он является одним из самых опасных препаратов, использовавшихся когда-либо в бодибилдинге.

Если вы решите когда-либо испытать Фуросемид или любой другой диуретик на себе, всегда помните о колоссальном риске серьезных побочных эффектов.

Характеристика вещества Фуросемид

Петлевой диуретик. Белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, свободно растворим в разбавленных растворах щелочей и нерастворим в разбавленных растворах кислот.

Фармакология

Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле и блокирует реабсорбцию 15-20% профильтровавших ионов Na + . Секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, ионов Ca 2+ , Mg 2+ , K + , повышает pH мочи. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения. Биодоступность при приеме внутрь составляет обычно 60-70%. Связывание с белками плазмы — 91-97%. T 1/2 0,5-1 ч. В печени подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов (в основном — глюкуронида). Экскретируется на 88% почками и на 12% — с желчью.

Диуретический эффект характеризуется значительной выраженностью, кратковременностью и зависит от дозы. После перорального назначения он наступает через 15-30 мин, достигает максимума спустя 1-2 ч и длится 6-8 ч. При в/в инъекции проявляется через 5 мин, пик — через 30 мин, продолжительность — 2 ч. В период действия экскреция ионов Na + значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения ионов Na + уменьшается ниже исходного уровня (феномен «рикошета» или отдачи). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез. Стимулирует аргининвазопрессиновую и симпатическую системы, уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в день может не оказывать существенного влияния на суточную экскрецию ионов Na + . Эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, т.к. снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.

Актуализация информации

Данные о канцерогенности фуросемида

Фуросемид был исследован на наличие канцерогености при приеме внутрь на одном штамме мышей и крыс. Малое, но статистически значимое, увеличение частоты развития карциномы молочной железы отмечено у самок мышей при дозе в 17,5 раз выше максимально допустимой для применения у человека. Также отмечено незначительное увеличение частоты выявления редких опухолей у самцов крыс при применении фуросемида в дозе 15 мг/кг (незначительно выше максимальной дозы, разрешенной для применения у человека), однако при введении препарата в дозе 30 мг/кг такого эффекта не отмечено.

[Обновлено 27.12.2011 ]

Данные о мутагенности фуросемида

Данные о мутагенности фуросемида неоднозначны. Ряд исследований сообщает об отсутствии мутагенной активности. Так, имеются данные, свидетельствующие об отсутствии индуцирования обмена сестринскими хроматидами у человеческих клеток in vitro , однако другие исследования хромосомных аббераций дали противоречивые результаты. Исследование на клетках китайских хомячков обнаружило индуцирование развития хромосомных повреждений, при этом полученные положительные данные о наличии обмена сестринскими хроматидами были сомнительны. Результаты изучения индукции хромосомных аббераций у мышей на фоне приема фуросемида оказались неубедительными.

[Обновлено 27.12.2011 ]

Влияние на фертильность

Показано, что фуросемид не снижает уровень фертильности у крыс обоих полов в дозе 100 мг/кг, которая обеспечивает максимально эффективный диурез у мышей (в 8 раз больше максимально допустимой для применения у человека - 600 мг/сутки).

[Обновлено 30.12.2011 ]

Применение вещества Фуросемид

Внутрь: отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, заболеваниях печени (включая цирроз печени), отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания), острая почечная недостаточность (включая таковую при беременности и ожогах, для поддержания экскреции жидкости), артериальная гипертензия.

Парентерально: отечный синдром при хронической сердечной недостаточности II-III ст., острой сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, циррозе печени; отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза, в т.ч. при отравлении химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам), почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, тяжелое нарушение электролитного баланса (в т.ч. выраженные гипокалиемия и гипонатриемия), гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, резко выраженное нарушение оттока мочи любой этиологии (в т.ч. одностороннее поражение мочевыводящих путей), дигиталисная интоксикация, острый гломерулонефрит, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт. ст., гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, детский возраст до 3 лет (для таблеток).

Ограничения к применению

Артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующее поражение коронарных и/или мозговых артерий), острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам, подагра, гепаторенальный синдром, гипопротеинемия (например при нефротическом синдроме — риск развития ототоксичности фуросемида), нарушение оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), системная красная волчанка, панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плацентарный барьер). В случае применения фуросемида в период беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (фуросемид проникает в грудное молоко, а также может подавлять лактацию).

Актуализация информации

Применение фуросемида при беременности

Категория по FDA – С. Применение фуросемида в течение беременности должно учитывать соотношение потенциального риска и пользы для плода. Применение фуросемида во время беременности обязательно должно сопровождаться контролем за ростом плода.

Достаточных и контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось.

[Обновлено 15.12.2011 ]

Использование фуросемида при беременности: данные исследований in vivo

Эффекты фуросемида на развитие эмбриона, плода и беременной самки были изучены на мышах, крысах и кроликах. Результаты исследований на мышах и одно из исследований на кроликах свидетельствуют о том, что применение фуросемида у беременных самок приводило к увеличению частоты и тяжести гидронефроза (расширение почечной лоханки и, в некоторых случаях, мочеточника) у плодов самок, которые получали терапию фуросемидом, в сравнении с плодами контрольной группы беременных животных.

[Обновлено 15.12.2011 ]

Дополнительная информация о применении фуросемида при беременности

Применение фуросемида у беременных самок кроликов в дозах 25, 50 и 100 мг/кг (соответственно в 2, 4 и 8 раз выше максимально допустимой дозы для человека 600 мг/сутки) приводил к необъяснимой гибели самок и абортам у кроликов. В другом исследовании при введении фуросемида в период с 12 по 17 день гестации в дозе, превышающей максимально допустимую у человека в 4 раза (50мг/кг) также отмечались аборты и гибель самок. Третье исследование показало, что ни одна из самок кроликов не выжила при введении фуросемида в дозе 100 мг/кг.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Побочные действия вещества Фуросемид

снижение АД , в т.ч. ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмия, снижение ОЦК , лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гиперкальциурия, метаболический алкалоз, нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии, чаще у пациентов пожилого возраста).

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запор/диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

головокружение, головная боль, парестезия, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), поражение внутреннего уха, нарушение слуха, затуманивание зрения.

олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: пурпура, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, анафилактический шок.

Прочие: озноб, лихорадка; при в/в введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Актуализация информации

Нарушение водно-электролитного баланса у пациентов, принимающих фуросемид

Пациенты, которым назначается фуросемид, должны быть предупреждены о возможном развитии симптомов, связанных с чрезмерной потерей жидкости и/или электролитов. Существует вероятность развития ортостатической артериальной гипотензии. При этом медленное изменение положения тела способно в определенной степени предупреждать снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение. Добавление препаратов калия при терапии фуросемидом и/или соблюдение определенного диетического режима (прием пищи, богатой калием) необходимо для предотвращения развития гипокалиемии.

[Обновлено 21.12.2011 ]

Дополнения к известным побочным эффектам при приеме фуросемида

Со стороны органов ЖКТ : печеночная энцефалопатия у больных с синдромом печеночно-клеточной недостаточности, внутрипеченочная холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов; анорексия, раздражение слизистой полости рта и желудка, колики.

Аллергические реакции: системные реакции гиперчувствительности

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, потеря слуха: затуманенное зрение, ксантопсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, которая может усиливаться при приеме алкоголя или наркотиков, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Прочие: буллезный пемфигоид, у недоношенных детей применение фуросемида в первые недели жизни помимо риска развития нефрокальциноза и нефролитиаза, существует опасность незаращения Боталлова протока.

[Обновлено 27.12.2011 ]

Взаимодействие

Аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин повышают ототоксичность (особенно при нарушенной функции почек). Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина B. При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конкурентная почечная экскреция), сердечных гликозидов — гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов — электролитного дисбаланса. Уменьшает миорелаксирующую активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина. Снижает почечный клиренс (и повышает вероятность интоксикации) лития. Под влиянием фуросемида возрастает эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется — противодиабетических препаратов, норадреналина. Сукральфат и индометацин (за счет ингибирования синтеза ПГ , нарушения уровня ренина в плазме и экскреции альдостерона) снижают эффективность. Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке (блокирует экскрецию).

Актуализация информации

Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии фуросемида и НПВС

Комбинация фуросемида и ацетилсалициловой кислоты временно уменьшают клиренс креатинина у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Сообщается о случаях увеличения концентрации азота мочевины крови, сывороточного креатинина и калия и увеличение массы тела при одновременном приеме фуросемида и НПВС . У пациентов, получающих фуросемид и салицилаты, могут развится токсические эффекты из-за наличия конкуренции в почечной экскреции и, следовательно, замедления выведения салицилатов.

[Обновлено 21.12.2011 ]

Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии фуросемида и индометацина

Имеются литературные данные, свидетельствующие об ослаблении антигипертензивного и натриуретического эффектов фуросемида при одновременном приеме с индометацином, за счет ингибирования синтеза простагландинов. Индометацин также может изменить уровень ренина плазмы, данные оценки его профиля и экскрецию альдостерона. Пациенты, получающие одновременно индометацин и фуросемид должны быть тщательно обследованы, для оценки достижения антигипертензивного и/или диуретического эффектов фуросемида.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Одновременное применение фуросемида и препаратов, экскретируемых почками

Пробенецид, метотрексат и другие препараты, которые как и фуросемид экскретируются почечными канальцами, могут уменьшить эффективность фуросемида. С другой стороны фуросемид способен подавить экскрецию этих препаратов и, таким образом, снизить скорость их элиминации. Применение в больших дозах фуросемида и вышеназванных препаратов может привести к повышению сывороточных концентраций как диуретика, так и конкурентно экскретируемых почечными канальцами лекарственных средств, и, следовательно, к увеличению риска развития токсических эффектов.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии фуросемида

Не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата. Внутривенное введение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к развитию прилива (покраснение), потливости, беспокойства, тошноты, повышению артериального давления и тахикардии.

Возможно потенциирование действия ганглиоблокаторов и адреноблокаторов.

Пациенты, получающие одновременно фуросемид и циклоспорин имеют высокий риск развития подагрического артрита вследствие индуцирования фуросемидом гиперурикемии и угнетения циклосопорином почечной экскреции уратов.

[Обновлено 22.02.2012 ]

Передозировка

Симптомы: гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, выраженная гипотензия, снижение ОЦК , коллапс, шок, нарушение сердечного ритма и проводимости (в т.ч. AV-блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-электролитного баланса и КЩС , восполнение ОЦК , симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в .

Меры предосторожности вещества Фуросемид

При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл/сут во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ . Во избежание развития гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками, а также одновременно назначать препараты калия. При лечении фуросемидом всегда рекомендуется придерживаться диеты, богатой калием.

На фоне курсового лечения рекомендуется контроль АД , уровня электролитов (особенно калия), CO 2 , креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). Пациенты с гиперчувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.

Передозировка фуросемидом довольно часто возникает в результате неправильного использования этого препарата.

Такие лекарственные средства назначаются в определенных случаях, а их избыточное применение может привести к серьезным нарушениям функциональности организма.

Чем же опасен фуросемид и что делать при передозировке?

Показания к применению

Фуросемид – лекарственное средство, которое обладает довольно выраженным мочегонным эффектом. Действие медикамента начинается спустя примерно полчаса после приема, наивысший эффект возникает через час — полтора. Длительность воздействия составляет около шести часов. Это, что касается лекарства в таблетках.

Если же использует препарат в виде раствора для инъекций, то скорость его действия гораздо быстрее, но и эффект от него не такой продолжительный.

В каких случаях используется фуросемид? Такие лекарственные средства, как правило, находят свое применение в тех случаях, когда необходимо избавить организм от большого количества жидкости.

Применение:

• Отек легких,
• Сердечная астма,
• Отек мозга,
• Цирроз печени,
• Сердечная недостаточность в хронической форме (2-3 степень),
• Нефротический синдром,
• Тяжелое протекание гипертензии артерий,
• Излишнее количество кальция в организме,
• Некоторые виды гипертонического криза,
• Форсированный диурез.

Таким образом, сфера применения фуросемида довольно обширна. Но в любом из этих случаев использовать этот медикамент необходимо аккуратно.

Кроме того, увеличение количества мочи во время использования таких лекарств ведет к тому, что вместе с ней вымываются многие полезные витамины и минералы. Если же возникает передозировка этим препаратом, то могут развиваться довольно серьезные изменения в организме.

Как можно отравиться

Передозировка возникает чаще всего из-за неправильного применения лекарства. Существует несколько вариантов отравления.

Варианты:

• Если терапия заболеваний с помощью данного медикамента проводится в лечебном учреждении, то следить за дозировкой должны врачи. К сожалению. Нередки случаи ошибок медицинского персонала, в результате чего возникает передозировка.
• При лечении фуросемидом дома человек должен придерживаться назначений врача. Не следует назначать данное лекарство себе самостоятельно, изменять дозировку по своему усмотрению.
• Порой передозировка может произойти случайно, например, из-за плохой памяти человека, когда он забывает – принимал или нет лекарство.
• Часто фуросемид принимают для того, чтобы избавиться от лишнего веса. Он действительно помогает скинуть пару килограммов, однако это неблагоприятно сказывается на состоянии человека.
• Часто этот препарат используется в спорте. Благодаря ему можно вывести из организма допинг, снизить вес для определенной весовой категории.
• Кроме того, передозировка фуросемидом также может произойти в результате реакции организма на препарат данного вида.

Однако при этом всегда нужно помнить, что злоупотребление медикаментом приводит к возникновению передозировки. В результате итог может быть совсем не таким замечательным, как представляется.

Можно ли умереть от передозировки фуросемидом? Можно, если принимать этот лекарство вместе со спиртными напитками. Они просто не совместимы. И одно, и второе приводит к довольно сильному обезвоживанию, что в результате негативно сказывается на всем состоянии организма.

Симптомы и признаки отравления

При приеме препаратов такого типа происходит расширение сосудов, а следом вымывание полезных веществ из организма.

Этим-то они и опасны. Критическим считается прием 1500 мг фуросемида. При излишнем потреблении лекарства возникают определенные симптомы, которые необходимо знать.

Симптомы:

• резкое снижение давления,
• головокружение,
• слабость, вялость, апатия,
• учащенное сердцебиение,
• обморочное состояние,
• нарушение зрительных и слуховых функций,
• недостаток калия в крови,
• сильное желание попить из-за обезвоживания.

Такие симптомы характерны для острой формы передозировки. Однако возможно и хроническое отравление. Оно возникает, как правило, в результате постоянного приема неправильной дозы фуросемида. В этом случае человек постоянно чувствует слабость, усталость. Он всегда хочет спать, а кожные покровы постоянно сухие. Кроме того, возможно возникновение анорексии и судорог в таком состоянии.

Первая помощь и лечение

Что делать при передозировке фуросемидом, как помочь пострадавшему? Прежде всего, необходимо оказать человеку первую помощь.

Помощь:

• Как и в случае любого отравления, необходимо тщательно промыть желудок пострадавшему.
• Процесс повторяют, пока не избавятся от всех токсинов.
• Человеку необходимо давать пить большое количество жидкости, чтобы не возникло обезвоживание.
• Помимо этого, если сильно упало давление, то нужно поить его крепким черным чаем.

Дальнейшее лечение проходит в больнице.

Терапия:

• при необходимости врачи еще раз промоют желудок,
• вводятся специальные растворы, чтобы восстановить объем крови,
• используются препараты для нормализации давления,
• применяются растворы с содержанием калия и магния.

В дальнейшем лечение передозировки включает все действия по восстановлению функциональности систем организма. При необходимости используется витаминотерапия.

Последствия передозировки

Вовремя оказанная помощь при передозировке фуросемидом дает возможность избежать негативных последствий такого отравления. Однако в дальнейшем у человека все же могут отмечаться некоторые эффекты.

Что может быть:

• Нарушения сердечной деятельности,
• Проблемы со слухом и зрением,
• Нарушение водно-солевого обмена,
• Различные аллергические реакции на кожных покровах,
• Проблемы с нервной системой.

Особенно неблагоприятно может сказаться одновременное употребление алкоголя и фуросемида.

Передозировка организма фуросемидом может нанести организму довольно серьезный вред. Обезвоживание организма, выведение большого количества полезных веществ может существенно снизить уровень жизни. Кроме того, тяжелая передозировка в совокупности со спиртным может привести к летальному исходу. Поэтому следует внимательно отнестись к этому лекарству и использовать его только по назначению врача.

Мочегонные таблетки Фуросемид содержат в своем составе 40 мг активной субстанции, а также картофельный крахмал, молочный сахар, повидон, МКЦ, желатин, тальк, стеарат магния, двуокись кремния в коллоидной форме.

В составе раствора для в/м и в/в введения активное вещество содержится в концентрации 10 мг/мл. Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, гидроксид натрия, вода д/и.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в форме:

• таблеток 40 мг №50 (2 упаковки по 25 таб. или 5 упаковок по 10 таб. в пачке);
• инъекционного раствора (ампулы 2 мл, упаковка №10).

Фармакологическое действие

Диуретическое, натрий- и хлоруретическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фуросемид — что это такое?

Фуросемид — это “петлевой” диуретик, то есть мочегонное средство , которое действует главным образом на толстый сегмент восходящей части петли Генле. Отличается быстродействием. Диуретический эффект выраженный, но кратковременный.

Через сколько действует Фуросемид?

После перорального приема препарат начинает действовать через 20-30 минут, после вливания в вену — спустя 10-15 минут.

В зависимости от особенностей организма эффект при использовании пероральной формы Фуросемида может сохраняться как в течение 3-4, так и в течение 6 часов, при этом наиболее мощно он проявляется спустя час-два после приема таблетки.

После введения раствора в вену эффект достигает максимума через полчаса и сохраняется в течение 2-8 часов (чем более выражена дисфункция почек , тем дольше действует препарат).

Фармакодинамика

Механизм действия средства связан с нарушением реабсорбции в канальцах нефронов почек ионов хлора и натрия. Кроме того, Фуросемид увеличивает выведение магния, кальция, фосфатов и бикарбонатов.

Применение препарата у пациентов с с ердечной недостаточностью приводит к снижению преднагрузки на сердечную мышцу уже через 20 минут.

Гемодинамический эффект достигает максимальной выраженности ко 2-му часу действия Фуросемида, что обусловлено снижение тонуса вен, уменьшением ОЦК (объема циркулирующей крови), а также объема заполняющей межклеточные пространства в органах и тканях жидкости.

Снижает артериальное давление. Эффект развивается как следствие:

• снижения реакции мускулатуры сосудистых стенок на вазоконстрикторное (провоцирующее сужение сосудов и уменьшение кровотока в них) воздействие;
• уменьшения ОЦК;
• увеличения выведения натрия хлорида .

В период действия Фуросемида существенно возрастает выведение ионов Na+, однако после прекращения действия препарата скорость их выведения падает ниже исходного уровня (синдром “отмены” или “рикошета”). Благодаря этому при введении один раз в день не оказывает значимого влияния на АД и суточное выведение Na.

Причиной возникновения этого эффекта является резкая активация антинатрийуретических звеньев нейрогуморальной регуляции (в частности, ренин-ангиотензивного) в ответ на массивный диурез.

Препарат стимулирует симпатическую и аргининвазопрессивную системы, снижает плазменную концентрацию атриопептина, вызывает вазоконстрикцию.

Фармакокинетика

Абсорбция из пищеварительного тракта — высокая, биодоступность (доля абсорбированного препарата) при пероральном приеме — от 60 до 70%. Показатель связывания с плазменными белками составляет 98%.

ТСмах при приеме per os — 1 час, при вливании в вену — 0,5 часа.

Фуросемид способен проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком.

Биотрансформации вещество подвергается в печени. Метаболиты секретируются в просвет канальцев почек.

Т1/2 для пероральной формы препарата — от одного часа до полутора часов, для парентеральной — от получаса до часа.

От 60 до 70% принятой внутрь дозы выводится почками, остальная часть — с фекалиями. При введении в вену почками выводится около 88% фуросемида и продуктов его метаболизма, с фекалиями — около 12%.

Показания к применению Фуросемида

Фуросемид — от чего эти таблетки?

Таблетки назначают при:

• отеках, причинами которого являются патологии почек (включая нефротический синдром ), ХСН II-III стадии или ;
• проявляющейся в виде отека легких острой сердечной недостаточности ;
• гипертоническом кризе (в качестве средства монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
• тяжелых формах артериальной гипертензии ;
• отеке головного мозга ;
• гиперкальциемии ;
• эклампсии .

Также препарат применяют для проведения форсированного диуреза при отравлении химическими веществами, которые экскретируются из организма почками в неизмененном виде.

При повышенном АД, развивающемся на фоне ХПН к назначению Фуросемида прибегают, если у больному противопоказаны тиазидные диуретики , а также если Clcr не превышает 30 мл в минуту).

Показания к применению Фуросемида в ампулах

В аннотации для Фуросемида в ампулах приведены те же показания к применению, что и для таблетированной формы препарата.

При парентеральном введении препарат действует быстрее, чем при приеме внутрь. Поэтому врачи на вопрос “Для чего предназначен раствор?”, отвечают, что введение Фуросемида в/в позволяет максимально быстро снизить давление (артериальное, в легочной артерии, в левом желудочке) и преднагрузку на сердце, что является крайне важным при неотложных состояниях (например, при гипертоническом кризе ).

В случае, когда препарат назначается при нефротическом синдроме , на первом месте должно стоять лечение основного заболевания.

Противопоказания на Фуросемид

Препарат не назначают при:

• непереносимости его компонентов;
• ОПН, которая сопровождается анурией (если величина СКФ не превышает 3-5 мл/мин.);
• стенозе уретры ;
• тяжелой недостаточности печени ;
• печеночной коме ;
• гипергликемической коме ;
• прекоматозных состояниях;
• обструкции мочевыводящих путей конкрементом;
• декомпенсированном стенозе митрального клапана или устья аорты;
• состояниях, при которых давление крови в правом предсердии превышает 10 мм рт. ст.;
• гиперурикемии ;
• (в острой стадии);
• артериальной гипертензии ;
• гипертрофическом субаортальном стенозе ;
• нарушениях водно-солевого обмена (гипокальциемия, гипохлоремия, гипомагниемия и т.д.);
• дигиталисной интоксикации (интоксикация, вызванная приемом сердечных гликозидов).

Относительные противопоказания к применению Фуросемида:

• доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ);
• гипопротеинемия (при приеме препарата повышается риск развития ототоксичности);
• облитерирующий церебральный атеросклероз ;
• гепаторенальный синдром ;
• гипотония у больных с риском ишемии (коронарной, церебральной или иной), которая ассоциируется с недостаточностью кровообращения;
• гипопротеинемия на фоне нефротического синдрома (возможно усиление нежелательных побочных явлений Фуросемида (особенно ототоксичности) и снижения его эффективности).

Пациенты группы риска должны находиться под постоянным наблюдением врача. Нарушение КЩР, гиповолемия или дегидратация являются основанием для пересмотра схемы лечения и — при необходимости — временной отмены препарата.

Диуретики способствуют выведению натрия из организма, поэтому во избежание развития гипонатриемии до начала терапии и в последующем на протяжении всего курса применения Фуросемида необходимо контролировать уровень натрия в крови пациента (в особенности у больных с кахексией , циррозом , а также у пожилых людей).

Применение петлевых диуретиков может стать причиной внезапной гипокалиемии . К группе риска относятся:

• пожилые люди;
• пациенты, не получающие достаточного питания и/или принимающие одновременно несколько лекарственных препаратов;
• пациенты, у которых диагностирован цирроз с асцитом ;
• пациенты с сердечной недостаточностью .

Гипокалиемия повышает кардиотоксичность препаратов наперстянки (Digitalis) и риск аритмии сердца . При синдроме удлинения QT интервала (врожденном или вызванном применением лекарств) гипокалиемия способствует возникновению брадикардии или потенциально угрожающей жизни пируэтной тахикардии .

У диабетиков на протяжении всего курса лечения необходимо систематически контролировать уровень сахара.

Дополнительная информация

Препарат не является допингом, однако его нередко используют для выведения из организма запрещенных веществ, а также в качестве средства похудения в видах спорта, где важен вес спортсмена. В связи с этим Фуросемид приравнен к допинговым препаратам и не может применяться у спортсменов.

Побочные действия Фуросемида

На фоне применения препарата могут отмечаться следующие побочные эффекты:

• кардиоваскулярные нарушения , включая ортостатическую гипотензию , артериальную гипотензию , аритмии , тахикардию , коллапс ;
• нарушения функций нервной системы , проявляющиеся головокружением, мышечной слабостью, головной болью, тетанией , апатией , адинамией , парестезиями , сонливостью, вялостью, слабостью, спутанностью сознания;
• нарушения функции органов чувств (в частности нарушения слуха и зрения);
• нарушения со стороны органов пищеварительной системы, включая сухость во рту, анорексию , холестатическую желтуху , диарею/запор, тошноту, рвоту, обострение ;
• нарушения со стороны урогенитального тракта, включая олигурию , интерстициальный нефрит , острую задержку мочи (при ДГПЖ), гематурию , импотенцию ;
• реакции гиперчувствительности, включая эксфолиативный дерматит , , пурпуру , некротизирующий ангиит , васкулит , мультиформную эритему , озноб, кожный зуд, фотосенсибилизацию, лихорадку , анафилактический шок ;
• нарушения со стороны системы органов гемопоэза, включая апластическую анемию , тромбоцитопению , лейкопению , ;
• расстройства водно-солевого обмена, включая дегидратацию и, как следствие этого, повышение риска тромбоза/тромбоэмболии , гиповолемию , гипомагниемию , гипохлоремию , гипокалиемию , гипокальциемию , гипонатриемию , метаболический ацидоз ;
• изменение лабораторных показателей, включая гиперхолестеринемию , гипергликемию , глюкозурию , гиперурикемию .

При введении Фуросемида в/в может развиться , а у новорожденных младенцев — кальциноз почек .

Инструкция по применению Фуросемида

Как принимать Фуросемид при отеках?

Мочегонные таблетки принимают внутрь. Доза врач подбирает индивидуально в зависимости от показаний и особенностей течения болезни.

Взрослому человеку при отеках, развившихся на фоне патологий печени, почек или сердца, назначают принимать ½-1 таб./сут., если состояние оценивается как среднетяжелое. В тяжелых случаях врач может рекомендовать прием 2-3 таб. 1.р./сут. или 3-4 таб. в 2 приема.

Как снизить давление Фуросемидом?

Для снижения повышенного АД у пациентов с ХПН препарат применяется в сочетании с антагонистами ренин-ангиотензивной системы. Рекомендуемая доза варьирует от 20 до 120 мг/сут. (½-3 таб./сут.). Лекарство принимают в один или два приема.

Фуросемид для похудения

Некоторые женщины используют свойства препарата для снижения веса. Прием таблеток Фуросемид (Фуросемид Софарма) действительно позволяет избавиться от нескольких килограммов, однако эту потерю веса вряд ли можно назвать похудением, поскольку препарат не убирает излишки жира в проблемных зонах, а только выводит из организма воду.

Инструкция по применению Фуросемида в ампулах

Предпочтительный способ введения раствора — медленная внутривенная инъекция (выполняется в течение 1-2 мин.).

В мышцу препарат вводят в исключительных случаях, когда пероральный или внутривенный путь введения невозможен. Противопоказаниями для внутримышечного введения Фуросемида являются острые состояния (например, отек легких ).

С учетом клинического состояния больного рекомендуется переводить с парентерального на пероральный путь введения Фуросемида в возможно более короткие сроки.

Вопрос о продолжительности лечения решается с учетом характера заболевания и выраженности симптомов. Производитель рекомендует использовать минимально возможную дозу, при которой будет сохраняться терапевтический эффект.

При отечном синдроме у взрослых и подростков старше 15-ти лет лечение начинают с введения в вену (в исключительных случаях — в мышцу) 20-40 мг Фуросемида.

При отсутствии диуретического эффекта препарат продолжают вводить через каждые 2 часа в увеличенной на 50% дозе. Лечение по такой схеме продолжают до достижения адекватного диуреза.

Дозу, превышающую 80 мг, следует вводить в вену капельным путем. Скорость введения не должна быть более 4 мг/мин. Предельно допустимая доза — 600 мг/сут.

При отравлениях для поддержания форсированного диуреза больному следует ввести от 20 до 40 мг препарата, предварительно растворив необходимую дозу в инфузионном растворе электролитов. В дальнейшем лечение проводят в зависимости от объема диуреза. Обязательным является возмещение потерянных организмом солей и жидкости.

Начальная доза при гипертоническом кризе — 20-40 мг. В дальнейшем ее корректируют с учетом клинического ответа.

Уколы и таблетки Фуросемида: инструкция по применению у детей

В педиатрии дозу подбирают в зависимости от веса больного. Ребенку Фуросемид в таблетках дают из расчета 1-2 мг/кг/сут. Дозу можно принять за один прием или разделить на два приема.

На вопросы, как часто можно пить препарат в том или ином случае, а также, насколько длительным будет курс лечения, может ответить только лечащий врач. Однозначными являются только рекомендации относительно того, с чем принимать Фуросемид: в качестве дополнения к диуретикам обязательно следует пить препараты калия.

Внутривенно детям до 15-ти лет лекарство вводят в дозе 0,5-1,5 мг/кг/сут.

Таблетки Фуросемид: от чего они применяются в ветеринарии?

Для чего Фурасемид Софарма применяется в ветеринарии? В ветеринарной практике Фуросемид и аналогичные ему препараты используются в составе комплексной терапии для лечения патологий сердца у собак.

Применение мочегонных позволяет вывести жидкость, которая скапливается вокруг легких, брюшной или грудной полости, и снизить тем самым нагрузку на сердце.

Для собак дозировка Фуросемида зависит от веса животного. Как правило, препарат дают 2 раза в день из расчета 2 мг/кг. В качестве дополнения к лечению собаке для компенсации потерь калия рекомендуется ежедневно давать бананы (по одному в день).

Передозировка

Симптомы передозировки Фуросемида:

• резкое падение показателей АД;
• гиповолемия ;
• дегидратация;
• коллапс ;
• гемоконцентрация ;
• аритмии (в том числе атриовентрикулярная блокада и фибрилляция (мерцание) желудочков);
• спутанность сознания;
• сонливость;
• ОПН с анурией ;
• апатия;
• вялый паралич.

Для нормализации состояния больного назначают мероприятия, направленные на коррекцию КШР и водно-солевого обмена, восполнение дефицита ОЦК. Дальнейшее лечение — симптоматическое.

Специфического антидота у Фуросемида нет.

Взаимодействие

Фуросемид повышает концентрацию и токсичность (в частности, ото- и нефротоксичность) Этакриновой кислоты , Аминогликозидов , Цефалоспоринов , , Хлорамфеникола , Амфотерицина В .

Усиливает терапевтическую эффективность и Дазоксида , снижает эффективность Аллопурина и гипогликемических препаратов .

Снижает скорость почечной экскреции препаратов Li+ из крови, повышая тем самым вероятность интоксикации ими.

Усиливает вызванную недеполяризующими миорелаксантами (релаксантами периферического действия) нервно-мышечную блокаду и действие гипотензивных препаратов , ослабляет действие недеполяризующих релаксантов .

В комбинации с прессорными аминами отмечается взаимное снижение эффективности препаратов, с Амфотерицином В и ГКС — повышается риск развития гипокалиемии .

Применение в сочетании с сердечными гликозидами (СГ) может спровоцировать развитие присущих последним токсических эффектов вследствие снижения уровня калия в крови (для низко- и высокополярных СГ) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных СГ).

Блокирующие канальцевую секрецию препараты способствуют повышению сывороточной концентрации фуросемида.

Аналоги парентеральной формы препарата: Фуросемид-Дарница , Фуросемид-Виал , Лазикс .

Что лучше — Лазикс или Фуросемид?

Лазикс — это одно из торговых названий фуросемида. Препарат выпускается индийской компанией Sanofi India Ltd. и, как и его аналог, имеет две лекарственные формы: однопроцентный раствор д/и и таблетки 40 мг.

Таким образом, при выборе того или иного средства, следует руководствоваться субъективными ощущениями. Преимуществом Фуросемида является его более низкая цена.

Фуросемид и алкоголь

Больным, принимающим Фуросемид, алкоголь противопоказан.

Фуросемид для похудения

В Интернете немало советов относительно применения мочегонных средств для похудения. Одним из наиболее доступных в этой группе препаратов является Фуросемид.

От чего помогает лекарство? Согласно инструкции, Фуросемид применяется при асците , отечном синдроме , гипертонии . Таким образом, производитель ничего не сообщает относительно возможности применения таблеток для похудения.

Тем не менее, многие женщины отмечают, что при помощи этого средства им удавалось довольно быстро сбросить несколько килограммов (в некоторых случаях — до 3 кг за ночь). Однако расценивать такую потерю веса как похудение нельзя: действие препарата направлено на выведение излишка жидкости, а отнюдь не на расщепление жира.

Чем опасен Фуросемид?

Применение диуретиков для похудения может спровоцировать серьезные проблемы со здоровьем, поскольку выводя воду, эти препараты также нарушают баланс электролитов в организме. одним из наиболее частых побочных эффектов является гипокалиемия .

Дефицит калия в свою очередь приводит к появлению мышечных судорог, слабости, нарушений зрения, потливости, потери аппетита, тошноты, головокружения.

Очень опасным побочным эффектом является аритмия . Проводившиеся SOLVD исследования показали, что лечение петлевыми диуретиками сопровождается повышением смертности среди больных. При этом увеличиваются как показатели общей и сердечно-сосудистой смертности, так и число внезапных смертей.

Еще одной опасностью, которую может повлечь за собой бесконтрольное применение мочегонных для похудения, является нарушение работы почек. Причем на восстановление функции почек и лимфатической системы может уйти не один месяц.

Как принимать Фуросемид для похудения?

Чтобы убрать несколько лишних килограммов, женщины, как правило, принимают 2-3 (не более!) таблетки Фуросемида в течение дня с интервалом в три часа между приемами, а затем еще 2 таблетки на ночь.

Повторить однодневный курс можно не ранее, чем через 2-3 дня.

Фуросемид и Аспаркам для похудения

Поскольку одним из побочных эффектов Фуросемида является гипокалиемия , очень важно в период применения этого препарата придерживаться определенной диеты (имеется в виде употребление продуктов с высоким содержанием калия) или дополнительно принимать лекарственные средства, способные свести к минимуму свойственные диуретикам побочные эффекты.

Как правило, Фуросемид рекомендуют принимать в комбинации с () . Что такое Аспаркам ? Это препарат, который применяется в качестве дополнительного источника калия и магния. Лекарство имеет безобидный состав, что исключает вероятность его нежелательного взаимодействия с Фуросемидом.

Рекомендации относительно того, как пить с Аспаркамом мочегонные препараты , может дать только врач. Таблетки Аспаркама , согласно инструкции производителя, принимают по 3-6 штук в день, разделив указанную дозу на три приема.

Как часто можно принимать Фуросемид для похудения?

Оптимально — никогда. В крайнем случае, допускается использование препарата в качестве средства экстренной помощи, когда нужно срочно убрать отеки.

«Петлевой» диуретик. В обычных терапевтических дозах нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Фуросемид обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Эти эффекты увеличивают перфузию медуллярного слоя почек. Фуросемид оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Диуретический эффект зависит от дозы. На фоне курсового лечения ослабления эффекта не происходит. Фуросемид не изменяет скорость клубочковой фильтрации и сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации.

Начало диуреза наблюдается в течение первого часа после перорального приема фуросемида. Пик мочегонного действия приходится на первые два часа после приема, а продолжительность мочегонного эффекта составляет 6-8 часов.

Фармакокинетика

Всасывание:

Всасывание при пероральном приеме быстрое, но неполное. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 60 минут. Пищеварительная резорбция замедляется, но не снижается в присутствии пищи. Биодоступность фуросемида составляет около 65%.

Распределение:

Связывание с белками плазмы составляет 96-98%. Связывание с белками плазмы снижается при печеночной недостаточности. Кажущийся объем распределения составляет около 0,150 л/кг.

Метаболизм:

Лекарственное средство инактивируется в печени с образованием глюкуронидов.

Выведение:

Период полувыведения составляет около 50 минут. Плазменный клиренс составляет от 2 до 3 мл/мин/кг. Он осуществляется через мочевыделение и через пищеварительный тракт (частично с желчью). Значительно преобладающее выделение с мочой быстрое и касается, в основном, активной формы фуросемида.

Фуросемид проходит через плацентарный барьер. Фуросемид проникает в грудное молоко.

Особенности фармакокинетики у пожилых людей:

Связывание фуросемида с альбумином может быть снижено у пожилых людей. Начальный мочегонный эффект у пожилых пациентов меньше, чем у молодых людей. Выделение фуросемида с мочой снижается пропорционально постепенно прогрессирующим возрастным изменениям функции канальцев.

Особенности фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью:

Биодоступность после приема внутрь снижается. При почечной недостаточности почечная экскреция компенсируется выделением его с желчью и у людей с отсутствующими (нефункционирующими) почками может достигать 86-98% от выделяемого количества. Фуросемид плохо диализируется.

Особенности фармакокинетики у новорожденных:

Биодоступность при приеме внутрь уменьшена. У новорожденных период полувыведения удлинен (до 7 часов), поскольку кажущийся объем распределения увеличен и плазменный клиренс снижен. У недоношенных детей период полувыведения увеличен до 20 часов в связи с уменьшением экскреции с мочой.

Показания к применению

Отеки сердечного или почечного происхождения. Отеки печеночного происхбждения, обычно в сочетании с калийсберегающими диуретиками. Артериальная гипертензия у пациентов с хронической почечной недостаточностью, которым противопоказано назначение тиазидных диуретиков (особенно при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; повышенная чувствительность к сульфонамидам из-за возможного проявления перекрестной аллергии на фуросемид;

Острая почечная недостаточность;

Печеночная энцефалопатия;

Обструкции мочевыводящих путей;

Гиповолемия или дегидратация;

Декомпенсированная гипокалиемия;

Декомпенсированная гипонатриемия;

Грудное вскармливание;

Галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность;

Гепатит и гепатоцеллюлярная недостаточность у больных, находящихся на гемодиализе при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин), в связи с риском накопления фуросемида, экскреция которого осуществляется преимущественно с желчью.

Беременность и период лактации

В настоящее время нет достаточных клинических данных для оценки потенциального тератогенного действия фуросемида при приеме во время беременности. Следует избегать назначения фуросемида беременным женщинам и никогда не следует назначать лекарственное средство для лечения физиологических отеков при беременности. Диуретики могут вызвать плацентарную ишемию с риском гипотрофии плода. Необходим тщательный контроль роста плода. Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения лекарственного средства в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь до еды. Доза зависит от течения и тяжести заболевания.

Взрослые. При отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения:

Среднетяжелое состояние: 1 / 2 -1 таблетка в день;

Тяжелое состояние: 2-3 таблетки в день в 1 или 2 приема, либо 3-4 таблетки в день в 2 приема.

При повышенном артериальном давлении у больных с хронической почечной недостаточностью: в сочетании с другими антигипертензивными средствами (антагонисты ренин-ангиотензиновой системы) рекомендуемые обычные дозы - 20-120 мг в день в 1 или 2 приема Изменение артериального давления должно тщательно контролироваться, когда фуросемид используется совместно с другими антигипертензивными препаратами, особенно во время начальной терапии. Чтобы предотвратить чрезмерное падение артериального давления, доза других антигипертензивных препаратов должна быть уменьшена, по меньшей мере, на 50% при добавлении фуросемида к основному лечению.

Дети. Для лечения отеков суточная доза - 1 -2 мг/кг массы тела в 1 -2 приема.

Применение у пожилых пациентов. Выбор дозы и ее регулирование у пожилых пациентов необходимо проводить с осторожностью, начиная обычно с нижнего уровня терапевтического диапазона доз.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха (потеря слуха и звон в ушах, обычно кратковременные, появляются в редких случаях, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме)).

Со стороны пищеварительной системы: печеночная энцефалопатия у пациентов с печеночно-клеточной недостаточностью, повышение трансаминаз, анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с аденомой предстательной железы), спазм мышц, спазм мочевого пузыря, интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактические и/или анафилактоидные реакции, пурпура, парестезии (жжение, боль), буллезные реакции (буллезный пемфигоид, эритема), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Влияние на лабораторные показатели: гипергликемия, повышение уровня холестерина, липопротеидов низкой плотности (при приеме больших доз препарата), гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия, повышение уровня креатинина в крови.

При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в том числе атриовентрикулярная блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение, поддержание жизненно-важных функций. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипокалиемия

При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В, слабительных средств, повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии.

Гипонатриемия

Прием мочегонных средств, десмопрессина, антидепрессантов, ингибирующих обратный захват серотонина, карбамазепинаи окскарбазепина повышает риск развития гипонатриемии.

Ототоксичность

Ототоксичность аминогликозидов, гликопептидов, таких как ванкомицин и тейкопланин, и других ототоксичных препаратов может усилиться при одновременном применении фуросемида. Так как это может вести к необратимому нарушению слуха, данные лекарственные средства применяются одновременно с фуросемидом только в исключительных случаях.

Одновременное использование фуросемида и препаратов лития не рекомендуется. Повышается уровень лития в сыворотке крови с признаками передозировки, снижается почечный клиренс препаратов лития и усиливается токсичность препаратов лития. Если одновременного приема лекарственных средств не удается избежать, необходим тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке крови и коррекция дозы лития.

Комбинации, требующие особой осторожности:

С осторожностью необходимо применять фуросемид в комбинации с рисперидоном, поскольку возможно повышение смертности у пожилых пациентов. Необходимость совместного применения должна бьпъ обоснована с учетом риска и пользы данной комбинации. Риск смертности повышается при наличии дегидратации.

Противовоспалительные нестероидные средства, в том числе аспирин, в противовоспалительных дозах ацетилсалициловой кислоты ≥1 г на дозу и/или≥3 г в день) или анальгетики в жаропонижающих дозах (≥500 мг на дозу и/или <3 г в день): риск развития острой почечной недостаточности, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты, пациенты с дегидратацией), снижение антигипертензивного эффекта. Необходим контроль функции почек в начале исследования, гидратация пациента.

Лекарственные средства, повышающие риск гипокалиемии: необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Препараты наперстянки: гипокалиемия увеличивает сердечную токсичность препаратов дигиталиса.

Калийсберегающие диуретики, отдельно или в комбинации (амилорид, канреноат калия, эплеренон, спиронолактон,триамтерен): не исключена возможность возникновения гипокалиемии. Рекомендуется мониторинг уровня калия в сыворотке и ЭКГ.

Аминогликозиды: потенцирование нефротоксического и ототоксического действия лекарственных средств.

Фенитоин: снижение мочегонного эффекта до 50%. Возможно использование более высоких доз фуросемида.

Карбамазепин: риск симптоматической гипонатриемии.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецептора ангиотензина II : риск внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности. Рекомендуется временно прекратить применение фуросемида или уменьшить его дозу за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ/антагонистами рецептора ангиотензина II. При застойной сердечной недостаточности рекомендуется начинать лечение с низких доз ингибиторов АПФ. Рекомендуется контролировать функцию почек (определение креатинина) в первые недели лечения ингибиторами АПФ/антагонистами рецептора ангиотензина II.

Лекарственные средства, прием которых повышает риск возникновения желудочковой аритмии;

Антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол, ибутилида, дофетилида);

Некоторые нейролептики: фенотиазины (аминазин, циамемазин, флуфеназин, левомепромазин, пипотиазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол, пипамренон), другие нейролептики (пимозид, сертиндол, флупентиксол, зуклопентиксол);

Другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон IV, дронедарон, спирамицин, эритромицин IV, мизоластин, левофлоксацин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин, винкамин IV, моксифлоксацин, меквитазин, метадон, торемифен, циталопрам, эсциталопрам и другие.

Одновременный прием фуросемида с указанными лекарственными средствами может повышать риск развития желудочковой аритмии, в том числе потенциально опасной тахикардии типа пируэт (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Перед приемом лекарственного средства рекомендуется мониторинг электролитных, электрокардиографических показателей.

Метформин: возможно развитие лактоацидоза. Не следует использовать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Баклофен: повышенный риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии. Рекомендуется контроль артериального давления и при необходимости коррекция дозы антигипертензивного лекарственного средства.

Значимые взаимодействия фуросемида с другими лекарственными средствами:

Циклоспорин: риск повышения уровня креатинина крови, риск гиперурикемии и подагры;

Нейролептики, трициклические антидепрессанты, амифостин, нитраты: повышенный риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии;

Альфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, теразозин, тамсулозин), антигипертензивные альфа-блокаторы: увеличение гипотензивного действия, повышенный риск развития ортостатической гипотензии;

Препараты платины: риск ототоксичности и/или нефротоксичности.

Меры предосторожности

При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять фуросемид в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл в сутки во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена.

Длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению артериального давления и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков, а также придерживаться диеты, богатой калием.

Усиленный диурез является причиной дегидратации и гиповолемии, что может привести к артериальному тромбозу, особенно у пожилых пациентов. У всех пациентов, получающих фуросемид, должны контролироваться признаки электролитного дисбаланса (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия, гипомагниемия): сухость во рту, чувство жажды, слабость, сонливость, мышечные боли, спазмы мышц, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, аритмия, гастроинтестинальные нарушения.

Случайный прием лекарственного средства может привести к гиповолемии, дегидратации.

При гепатоцеллюлярной недостаточности лечение должно проводиться с осторожностью, под строгим контролем электролитов, учитывая риск печеночной энцефалопатии. При необходимости следует немедленно прекратить лечение.

Прием фуросемида в случае частичной обструкции мочевых путей может привести к задержке мочи. Должен быть обеспечен тщательный мониторинг диуреза, особенно в начале лечения фуросемидом.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.

При применении тиазидных диуретиков отмечались случаи реакций фоточувствительности. В случае возникновения реакций фоточувствительности рекомендуется отменить фуросемид. Если необходимо, рекомендуется защищать открытые участки кожи, подверженные воздействию солнечных лучей или ультрафиолетового излучения искусственных источников.

Поскольку лекарственное средство содержит лактозу, его использование не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При лечении фуросемидом требуется тщательный мониторинг и коррекция дозы в следующих случаях:

У пациентов с риском церебральной, коронарной ишемии или иной ишемии, связанной с недостаточностью кровообращения;

У пациентов с гепаторенальным синдромом (почечная недостаточность, связанная с тяжелыми заболеваниями печени);

У пациентов с гипопротеинемией в случае нефротического синдрома: возможное уменьшение эффекта фуросемида и потенцирование; побочных эффектов, особенно ототоксичности.

Увеличение диуреза может вызвать или ухудшить задержку мочи у больных с обструкцией мочевыводящих путей.

Лечение фуросемидом может привести к преходящему повышению уровня креатинина, холестерина, триглицеридов.

Наблюдалось несколько случаев возникновения камней в почках у недоношенных детей, получавших высокие дозы инъекций фуросемида, из-за развития гиперкальциурии. Электролитное равновесие:

Натриемия. Необходим контроль уровня натрия до начала терапии и регулярный контроль его в последующем. Лечение диуретиками может спровоцировать гипонатриемию. Понижение уровня натрия в крови вначале протекает бессимптомно, регулярный контроль должен быть более частым у пациентов групп риска: пожилой возраст, кахексия (недостаточное питание) или цирроз.

Калиемия. При применении петлевых диуретиков возможно снижение уровня натрия с гипокалиемией. Риск внезапной гипокалиемии (<3,5 ммоль/л) должен мониторироваться у пациентов групп риска: пожилой возраст и/или недоедание, и/или политерапия, в случае цирроза и асцита, у больных с сердечной недостаточностью. Гипокалиемия увеличивает сердечную токсичность препаратов дигиталиса и риск расстройств ритма. У пациентов с удлиненным интервалом QT врожденного или медикаментозного происхождения, гипокалиемия способствует расстройству ритма (потенциально летальная пируэтная тахикардия или брадикардия). Во всех случаях необходим частый контроль калиемии. Первый контроль калия в плазме должен быть вьшолнен в течение недели после начала терапии.

Гликемия . Частота гликемии невысока, тем не менее, при сахарном диабете необходимо систематически контролировать уровень глюкозы в крови и моче.

Урикемия . Снижается выделение мочевой кислоты, поэтому при гиперурикемии и особенно подагре применение не рекомендовано.

Креатинин. Регулярный мониторинг креатинина в сыворотке крови рекомендуется во время лечения фуросемидом.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском развития электролитных расстройств (рвота, понос, потливость). Обезвоживание, гиповолемия или нарушение кислотно-щелочного равновесия требуют коррекции лечения и/или временного прекращения лечения.

Спортсмены. Наличие фуросемида дает положительные тесты при проведении анти­допингового контроля.

Новорожденные и недоношенные дети. У новорожденных и недоношенных детей длительное применение высоких доз фуросемида повышает риск развития нефрокальциноза и/или нефролитиаза. Рекомендуется ультразвуковой мониторинг почек.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.