действующее вещество: рифампицин;

1 капсула содержит 150 мг рифампицина (в пересчете на 100 % сухое вещество);

вспомогательные вещества: магния карбонат легкий, лактозы моногидрат, кальция стеарат.

В состав крышечки и корпуса капсулы входят красители желтый закат FCF (Е 110), понсо 4R (Е 124) и титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые капсулы с крышечкой и корпусом оранжево-красного цвета, которые содержат порошок или массу в форме частично или полностью сформированного столбика от бледно-красного до коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулезные средства. Антибиотики.

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Рифампицин является полусинтетическим антибиотиком группы рифамицина, противотуберкулезным препаратом I ряда. Обладает бактерицидным действием, механизм которого обусловлен ингибированием активности ДНК-зависимой РНК-полимеразы путем образования с ней комплексов, что приводит к снижению синтеза РНК микроорганизмов.

Рифампицин – антибиотик широкого спектра действия с наиболее выраженной активностью в отношении микобактерий туберкулеза.

Препарат активен в отношении атипичных микобактерий различных видов (за исключением M. fortuitum ), грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков), палочек сибирской язвы, клостридий.

Грамотрицательные кокки – N. meningitidis и N. gonorrhoeae (в том числе β-лактамазообразующие) чувствительны, однако быстро приобретают устойчивость. Активен в отношении H. influenzae (в том числе устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), H. ducreyi , B. pertussis , B. antracis , L. monocytogenes , F. tularensis , Legionella pneumophila , Rickettsia prowazekii , Mycobacterium leprae . Рифампицин обладает вирулицидным действием в отношении вируса бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита.

Представители семейства Enterobacteriaceae и неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp. , Acinetobacter spp. , Stenothrophomonas spp. и т.д.) − нечувствительны. Не действует на анаэробные микроорганизмы и грибы.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам (за исключением остальных рифамицинов) не выявлено.

Фармакокинетика.

Рифампицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме натощак составляет 95 %. При приеме во время еды биодоступность снижается. Создает эффективные концентрации в мокроте, слюне, назальном секрете, легких, плевральном и перитонеальном экссудатах, почках, печени. Хорошо проникает внутрь клеток. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинномозговой жидкости в эффективных концентрациях. Проникает сквозь плаценту и обнаруживается в грудном молоке. Связывается с белками плазмы крови на 60-90 %, растворяется в липидах. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2 часа после приема натощак, через 4 часа – после еды. Терапевтическая концентрация препарата в организме поддерживается

8-12 часов (для высокочувствительных микроорганизмов – 24 часа). Рифампицин способен накапливаться в легочной ткани и длительное время сохранять концентрацию в кавернах. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Период полувыведения –

3-5 часов. Из организма выводится преимущественно с желчью и мочой, в незначительном количестве – с фекалиями.

Клинические характеристики.

Показания

В комплексной терапии:

• туберкулеза разной локализации, туберкулезного менингита, а также атипичных микобактериозов;
• инфекционно-воспалительных заболеваний нетуберкулезной природы, вызванных чувствительными к препарату возбудителями (в том числе тяжелых форм стафилококковой инфекции, лепры, легионеллеза, бруцеллеза);
• бессимптомного носительства N. meningitidis для элиминации менингококков из носоглотки и профилактики менингококкового менингита.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к рифампицину, другим рифамицинам или к другим компонентам препарата;
• тяжелые нарушения функций печени и почек;
• желтуха;
• недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит;
• тяжелая легочно-сердечная недостаточность;
• одновременное применение саквинавира/ритонавира.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Рифампицин является мощным индуктором микросомальних ферментов печени (цитохрома Р450) и может повлечь потенциально опасные лекарственные взаимодействия. Совместное применение рифампицина с препаратами, которые также метаболизируются этой ферментной системой, может ускорить метаболизм и снизить активность этих препратов, поэтому поддержка их оптимальной терапевтической концентрации в крови требует изменения дозирования этих лекарственных средств в начале применения рифампицина и после его отмены.

Рифампицин ускоряет метаболизм:

• антиаритмических препаратов (например, дизопирамид, мексилетин, хинидин, пропафенон, токаинид);
• бета-блокаторов (например, бисопролол, пропранолол);
• блокаторов кальциевых каналов (например, дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, исрадипин, никардипин, нисолпидин);
• сердечных гликозидов (дигитоксин, дигоксин);
• противоэпилептических, противосудорожных препаратов (например, фенитоин, карбамазепин);
• психотропных препаратов − антипсихотических средств (например, галоперидол, арипипразол), трициклических антидепрессантов (например, амитриптилин, нортриптилин), анксиолитиков и снотворных средств (например, диазепам, бензодиазепины, зопиклон, золпидем), барбитуратов;
• антитромботических средств (антагонистов витамина К), непрямых антикоагулянтов: рекомендуется контролировать протромбиновое время ежедневно или так часто, как это необходимо для определения необходимой дозы антикоагулянта;
• противогрибковых препаратов (например, тербинафин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол);
• противовирусных препаратов (например, саквинавир, индинавир, эфавиренц, ампренавир, нелфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин);
• антибактериальных препаратов (например, хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, фторхинолоны, телитромицин);
• кортикостероидов (для системного применения);
• антиэстрогенов (например, тамоксифен, торемифен, гестринон), системных гормональных контрацептивов, эстрогенов, гестагенов; пациенткам, применяющим пероральные контрацептивы, следует рекомендовать альтернативные, негормональные методы контрацепции во время терапии рифампицином;
• тиреоидных гормонов (например, левотироксин);
• клофибрата;
• пероральных противодиабетических средств (сульфонилмочевина и ее производные, например, хлорпропамид, толбутамид, тиазолидиндионы);
• иммуносупрессивных препаратов (например, циклоспорин, сиролимус, такролимус);
• цитостатиков (например, иматиниб, эрлотиниб, иринотекан);
• лозартана;
• метадона, наркотических анальгетиков;
• празиквантела;
• хинина;
• рилузола;
• селективных антагонистов 5-НТ 3 рецепторов (например, ондансетрон);
• статинов, которые метаболизируются CYP 3A4 (например, симвастатин);
• теофиллина;
• мочегонных средств (например, эплеренон).

Другие взаимодействия.

При совместном применении рифампицина с:

• атоваквоном − снижается концентрация атоваквона и повышается концентрация рифампицина в сыворотке крови;
• кетоконазолом − снижаются концентрации в сыворотке крови обоих препаратов;
• эналаприлом − снижается концентрация в крови эналаприлата, активного метаболита эналаприла. В зависимости от клинического состояния возможна коррекция дозы эналаприла;
• антацидами − возможно снижение абсорбции рифампцина. Рифампицин следует принимать по меньшей мере за 1 час до приема антацидов;
• пробенецидом и ко-тримоксазолом − увеличение в крови уровня рифампицина;
• саквинавиром/ритонавиром − увеличивается риск гепатотоксичности. Такая комбинация противопоказана;
• сульфасалазином − снижается плазменная концентрация сульфапиридина, что может быть результатом нарушения бактериальной флоры кишечника, ответственной за превращение сульфасалазина в сульфапиридин и мезаламин;
• галотаном, изониазидом − увеличивается риск гепатотоксичности. Одновременного применения рифампицина и галотана следует избегать. Пациентам, получающим рифампицин и изониазид, следует тщательно следить за функцией печени;
• пиразинамидом − сообщалось о тяжелых повреждениях печени, в том числе с летальным исходом, у пациентов, получавших в течение 2 месяцев ежедневно рифампицин и пиразинамид; такая комбинация возможна только при тщательном мониторинге и если потенциальная польза превышает риск гепатотоксичности и летального исхода;
• клозапином, флекаинидом − увеличивается токсичное действие на костный мозг;
• препаратами парааминосалициловой кислоты, содержащими бентонит (алюминия гидросиликат) − для обеспечения удовлетворительных концентраций этих препаратов в крови интервал между их приемом должен быть не менее 4 часов;
• ципрофлоксацином, кларитромицином − возможно повышение концентрации рифампицина в крови; сообщалось о случаях люпусподобного синдрома при одновременном приеме с рифампицином.

Лабораторные и диагностические тесты.

В период лечения рифампицином не следует использовать бромсульфалеиновый тест, поскольку рифампицин изменяет параметры выведения бромсульфалеина, что может привести к ошибочным представлениям о нарушении этого показателя. Не следует также применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B 12 в сыворотке крови.

Возможна перекрестная реактивность и ложно-положительные результаты при проведении скрининг-тестов на опиаты, которые проводятся с использованием KIMS-метода, методом количественного иммунологического анализа; рекомендуется применение контрольных тестов (например, газовая хроматография/масс-спектрометрия).

Особенности применения

Применение рифампицина требует тщательного контроля врача.

Монотерапия рифампицином туберкулеза часто приводит к развитию устойчивых форм микобактерий. Поэтому рифампицин следует принимать вместе с изониазидом, этамбутолом, пиразинамидом и другими противотуберкулезными средствами.

Рифампицин желательно применять в ежедневной, а не интермиттирующей схеме терапии для уменьшения риска развития тяжелых побочных реакций. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении.

Перед началом терапии следует определять уровень печеночных ферментов, билирубина, креатинина в крови, общую картину крови, включая количество тромбоцитов; при длительном приеме необходимо периодическое (желательно ежемесячное) исследование состава крови и функции печени, почек.

У некоторых пациентов в первые дни лечения может возникнуть гипербилирубинемия в результате конкуренции рифампицина и билирубина за печеночную экскрецию.

В случае развития гриппоподобного синдрома, неусложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, задышкой, шоком и почечной недостаточностью, у пациентов, которые лечатся препаратом по интермитирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневное применение. В этих случаях дозу следует увеличивать постепенно: в первый день назначать 150 мг, достигая нужной терапевтической дозы за 3-4 дня.

С особой осторожностью, только в случае крайней необходимости и под тщательным врачебным наблюдением рифампицин следует назначать пациентам с заболеваниями печени. Сообщалось о тяжелых проявлениях гепатотоксичности, иногда с летальным исходом, у пациентов с нарушениями функции печени или у пациентов с нормальной функцией печени, одновременно принимавших другие гепатотоксические препараты. Этим пациентам рекомендуются низкие дозы рифампицина и тщательный контроль функции печени до начала лечения, еженедельно в течение первых двух недель, в дальнейшем − каждые две недели. При появлении признаков гепатоцеллюлярного повреждения рифампицин следует немедленно отменить. Терапию рифампицином также следует прекратить при появлении клинически значимых изменений функции печени.

При повторном применении рифампицина после нормализации функции печени ее контроль необходимо осуществлять ежедневно.

Умеренные нарушения функции печени обычно преходящие и не требуют отмены препарата. Возможно назначение аллохола, метионина, пиридоксина, витамина В 12 .

При употреблении алкоголя в период лечения и при применении пациентами с алкоголизмом в анамнезе возрастает риск гепатотоксичности.

При нарушении схемы лечения, преднамеренном или случайном перерыве в приеме препарата, при интермиттирующей схеме терапии (менее 2-3 раз в неделю) возрастает риск развития серьезных реакций гиперчувствительности и других побочных реакций (анафилактический шок, гриппоподобный синдром, гемолитическая анемия, острая почечная недостаточность, тяжелые реакции со стороны кожи, пищеварительной системы). Пациенты должны быть предупреждены о последствиях прерывания лечения.

При возобновлении лечения следует рассмотреть возможность перехода на ежедневное применение препарата, начиная с малой дозы (150 мг/сутки), постепенно увеличивая ее до необходимой терапевтической. В течение этого переходного периода следует тщательно мониторировать фукции почечной и гемопоэтической систем. Прием препарата следует немедленно прекратить при первых проявлениях почечной недостаточности, тромбоцитопенической пурпуры, гемолитической анемии. В дальнейшем применение препарата противопоказано.

Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому при возникновении диареи во время или после лечения рифампицином необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

Длительное применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, грибков и развитию суперинфекции, требующей принятия соответствующих мер.

Во время лечения рифампицином женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции, поскольку прием рифампицина снижает надежность гормональных контрацептивов (рекомендуется применять дополнительно негормональные средства контрацепции).

При гонорее рифампицин, в отличие от пенициллина, не маскирует сифилис при смешанной инфекции, сывороточные тесты на сифилис остаются позитивными.

Рифампицин имеет свойства индуктора ферментов (в том числе синтетазы дельта-аминолевулиновой кислоты), что может привести к усилению метаболизма эндогенных субстратов, в том числе гормонов надпочечников, гормонов щитовидной железы, витамина D. Были отдельные сообщения о связи обострений порфирии с терапией рифампицином.

В некоторых случаях происходило снижение уровня циркулирующих метаболитов витамина D, что сопровождалось снижением кальция и фосфатов, а также повышением уровня паратиреоидного гормона в сыворотке крови.

Во время лечения рифампицином кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Возможно устойчивое окрашивание мягких контактных линз.

Во время лечения не следует применять:

• пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно нарушает его выведение;
• микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В 12 в сыворотке крови;
• иммунологические методы, KIMS-метод при проведении скрининг-тестов на опиаты.

Препарат содержит вспомагательное вещество лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Прием рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения рифампицином следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться нарушения координации движения, снижение концентрации внимания, нарушение зрения.

Способ применения и дозы

Рифампицин применять внутрь за 30 минут до или через 2 часа после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Туберкулез:

взрослым назначать в дозе 8-12 мг/кг массы тела в сутки. Пациентам с массой тела менее 50 кг − 450 мг/сутки, 50 кг и более − 600 мг/сутки;

детям с 6 до 12 лет − 10-20 мг/кг массы тела в сутки; максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг.

Длительность противотуберкулезной терапии индивидуальна, обусловлена терапевтическим эффектом и может составлять 1 год и более. Во избежание развития устойчивости микобактерий к рифампицину, препарат следует назначать, как правило, вместе с другими противотуберкулезными препаратами I и II ряда в их обычных дозах.

Инфекционно-воспалительные заболевания нетуберкулезной природы, вызванные чувствительными к препарату возбудителями − бруцеллез, легионеллез, тяжелые формы стафилококковой инфекции (вместе с другим соответствующим антибиотиком для предотвращения появление резистентных штаммов):

взрослым назначать 900-1200 мг в сутки в 2-3 приема, максимальная суточная доза − 1200 мг. После исчезновения симптомов заболевания препарат следует принимать еще в течение 2-3 дней.

Лепра: препарат (в комплексе с иммуностимулирующими средствами) назначать внутрь по 600 мг в сутки в 1-2 приема в течение 3-6 месяцев (возможны повторные курсы с интервалом в 1 месяц). По другой схеме (на фоне комбинированной противолепрозной терапии) препарат назначать в суточной дозе 450 мг, разделенной на 3 приема в течение 2-3 недель с интервалом

2-3 месяца в течение 1-2 лет.

Носительство N. meningitidis : Рифампицин назначать в течение 4 суток. Суточная доза взрослым − 600 мг, детям − 10-12 мг/кг массы тела.

Нарушение функции печени: суточная доза не должна превышать 8 мг/кг для пациентов с нарушениями функции печени.

Применение пациентам пожилого возраста: у пожилых пациентов почечная экскреция рифампицина уменьшается пропорционально уменьшению физиологической функции почек, в связи с чем компенсаторно увеличивается печеночная экскреция препарата. Следует проявлять осторожность при назначении рифампицина пациентам этого возраста, особенно если есть признаки нарушения функции печени.

Препарат в данной лекарственной форме детям до 6 лет не применять.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головная боль, повышенная утомляемость, возрастающая сонливость, аллергические реакции, повышение температуры тела, одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, почечная недостаточность, кожные реакции, зуд, которые могут возникнуть в течение короткого времени после приема препарата.

Возможны транзиторное повышение уровня билирубина, печеночных трансаминаз, увеличение печени, желтуха, потеря сознания при серьезных нарушениях функции печени. Характерный красноватый оттенок кожи, мочи, пота, слюны, слез и кала, интенсивность которого пропорциональна количеству принятого препарата.

Были сообщения об отеках лица или периорбитальной зоны, обычно у детей.

Артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, желудочковая аритмия, судороги и остановка сердца были зарегистрированы в некоторых летальных случаях.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка в течение первых 2-3 часов, применение активированного угля, симптоматическая терапия. В тяжелых случаях − форсированный диурез, возможно − гемодиализ, интенсивная поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций до стабилизации состояния пациента. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Пищеварительный тракт. Тошнота, рвота, анорексия, диарея, изжога, диспепсия, ощущение дискомфорта, спазмы/боль в области живота, метеоризм, эзофагит, псевдомембранозный энтероколит, эрозивный гастрит, снижение аппетита; при длительном применении может развиться дисбактериоз.

Гепатобилиарная система. Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, уровня билирубина в плазме крови, желтуха с признаками гепатоцеллюлярного повреждения, гепатит, потенциально летальные тяжелые проявления гепатотоксичности (например, при шокоподобном синдроме), обычно у пациентов с нарушениями функции печени или у пациентов с нормальной функцией печени, одновременно принимавших другие гепатотоксические препараты. Рекомендуется базовое и дальнейшее периодическое тестирование функции печени для всех пациентов, которым проводят долгосрочную терапию рифампицином.

Система кроветворения. Транзиторные лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с/без пурпуры (чаще при интермиттирующей терапии высокими дозами или после восстановления прерванной терапии, при комбинированном применении с этамбутолом), эозинофилия, снижение гемоглобина, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, эритроцитарная аплазия, метгемоглобинемия, гемолиз, синдром внутрисосудистой коагуляции, геморрагии. При первых проявлениях пурпуры терапию рифампицином следует прекратить, поскольку были сообщения о церебральных кровоизлияниях (в т.ч. кровоизлияния в мозг) и летальных исходах при продолжении или возобновлении терапии рифампицином после развития пурпуры.

Нервная система. Головная боль, головокружение, парестезии, слабость, астения, спутанность сознания, сонливость, повышенная утомляемость, атаксия, изменения в поведении, снижение концентрации внимания, нарушение координации движений, дезориентация, миопатии, мышечная слабость, боли в конечностях, генерализованное онемение.

Психические нарушния. Психозы.

Иммунная система. При нарушении схемы приема препарата или при возобновлении лечения после временного перерыва, при интермиттирующей схеме лечения возможен гриппоподобный синдром (петехии, миалгии, артралгии, эпизоды лихорадки, озноба, тошноты, рвоты, ощущение недомогания). Сообщалось о развитии диспноэ, бронхоспазма, реакций анафиласии, в том числе анафилактического шока, других реакций гиперчувствительности, в т. ч. зуда, крапивницы, отека Квинке, гиперемии кожи, сыпи (в т.ч. экзантема), пемфигоидной реакции, эксфолиативного дерматита, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, васкулита (в т.ч. лейкоцитокластического), стоматита, глоссита, конъюнктивита.

Мочевыделительная система. Нарушение функции почек (транзиторные повышения уровня азота мочевины в крови, гиперурикемия). Гемоглобинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, острый тубулярный некроз, почечная недостаточность, в том числе острая почечная недостаточность. Эти реакции могут быть проявлением реакций гиперчувствительности, обычно возникают при нерегулярном приеме препарата или при возобновлении лечения после перерыва, при интермиттирующей схеме лечения и обычно носят обратимый характер при прекращении терапии рифампицином и проведении соответствующего лечения.

Другие. Снижение артериального давления (связанное с реакциями гиперчувствительности), возникновение приливов, отеки лица и конечностей, надпочечниковая недостаточность у пациентов с нарушением функции надпочечников, нарушение менструального цикла (прорывные кровотечения, кровянистые выделения, аменорея, удлинение менструального цикла), нарушение зрения, оранжево-красная окраска кожи, мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слизи, индукция порфирии, обострение подагры, слезотечение, герпес, свистящее дыхание.

Срок годности

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке; по 90 капсул в контейнере, по 1 контейнеру в пачке; по 1000 капсул в контейнере.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Торговое название

Рифампицин

Международное непатентованное название

Рифампицин

Лекарственная форма

Капсулы, 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - рифампицин 300 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, вазелиновое масло (парафин жидкий), крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), тальк, магния стеарат.

оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), азорубин (Е 122).

Описание

Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой красного цвета.

Содержимое капсул - красно-коричневый или кирпично-красный порошок или гранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты. Рифампицин.

Код АТХ J04AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-4 часа и сохраняется на определяемом уровне до 8 часов. Однако в крови и тканях эффективные концентрации могут сохраняться в течение 12-24 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%. Период полувыведения - 2-5 часов. Рифампицин метаболизируется в печени. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.

Фармакодинамика

Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, из группы рифамицина. Тормозит синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК).

Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях - бактерицидное действие. Высоко активен в отношении M.tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом первого ряда. Активен в отношении Еscherichia coli, Pseudomonas, Indole-положительные и Indole-отрицательные, Proteus, Klebsiella, Staphilococcus aureus, Coagulase - отрицательные staphylococci, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, виды Legionella, M.tuberculosis, M.kansassi, M.scrofulaceum, M.intracellulare и M.avium.

Показания к применению

Туберкулез легких и других органов (все формы) в составе комплексной терапии.

Способ применения и дозы

Рифампицин принимают внутрь натощак (за 1/2-1 час до еды).

При лечении туберкулеза у взрослых: ежедневная терапия (1 раз в сутки) или прерывистая терапия (3 раза в неделю)

Максимальная суточная доза не должна превышать 750 мг.

При недостаточной функции печени суточная доза не должна превышать 8 мг/кг.

Применение у пожилых пациентов: у пожилых пациентов почечная экскреция рифампицина снижается пропорционально снижению физиологической функции почек, но в связи с компенсаторным увеличением экскреции печенью, период полувыведения препарата такой же, как у молодых пациентов. Однако следует проявлять осторожность при использовании препарата у таких пациентов, особенно при наличии доказательств нарушения функции печени.

Продолжительность курса составляет 6-9-12 месяцев и более. Длительность лечения устанавливают индивидуально. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть распределена на 2 приема.

Применять по назначению врача.

Побочные действия

• гиперемия кожи, зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, васкулит
• потеря аппетита, анорексия, эрозивный гастрит, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, эпигастральные боли, дискомфорт в животе, кишечная колика, диарея, псевдомембранозный колит, запор
• нарушение зрения
• гепатит, желтуха
• обострение подагры (увеличение мочевой кислоты в сыворотке)
• утомление, сонливость, редкие случаи психозов, депрессия
• тромбоцитопения (с или без пурпуры), как правило, возникает при прерывистой терапии. Возможно развитие кровоизлияния в мозг со смертельным исходом, если лечение рифампицином было продолжено после появления пурпуры
• редкие случаи внутрисосудистого свертывания крови, эозинофилия, лейкопения, отеки, мышечная слабость, миопатия, агранулоцитоз, надпочечниковая недостаточность у пациентов с недостаточностью функции надпочечников, дизурия
• гинекомастия у больных с сахарным диабетом
• редко возможны дисменорея, индукция порфирии
• крайне редко возможно появление герпеса

При прерывистом лечении возможно развитие:

• «гриппоподобного синдрома»: лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, боли в костях появляются чаще всего в течение 3-6 месяцев терапии. Частота возникновения синдрома меняется, однако этот синдром возникает у 50% пациентов, получавших препарат один раз в неделю, в дозе 25 мг/кг и более
• одышка и хрипы
• снижение артериального давления и шок
• анафилактический шок
• острая гемолитическая анемия
• острая почечная недостаточность, вызванная острым канальцевым некрозом или острым интерстициальным нефритом, гематурия

Если возникают серьезные осложнения, например, почечная недостаточность, тромбоцитопения и гемолитическая анемия, применение препарата следует прекратить.

При длительном лечении рифампицином у женщин возможны случаи нарушения менструального цикла.

Рифампицин может привести к красноватой окраске кожи, мочи, кала, пота, мокроты и слезной жидкости. Мягкие контактные линзы также могут окрашиваться.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата
• нарушение зрения (диабетическая ретинопатия, поражение зрительного нерва)
• эпилепсия, склонность к судорожным припадкам
• полиомиелит в анамнезе
• инфекционный гепатит в анамнезе, желтуха
• тромбофлебит
• выраженный атеросклероз
• нарушения функции печени
• нарушение функции почек
• беременность, период лактации
• детский возраст до 18-ти лет
• одновременное применение с препаратами саквинавир/ритонавир

Лекарственные взаимодействия

Рифампицин - сильный индуктор цитохрома Р-450, может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия. Одновременное применение рифампицина с другими препаратами, которые также метаболизируются цитохромом Р-450, может ускорить их метаболизм и снижение действия. В этом случае может потребоваться корректировка дозы этих лекарственных средств. Примеры препаратов, метаболизирующихся цитохромом Р-450:

• антиаритмические препараты (например, дизопирамид, мексилетин, хинидин, пропафенон, токаинид)
• противоэпилептические (например, фенитоин)
• антагонист гормона (антиэстрогены, например, тамоксифен, торемифен, гестинон)
• нейролептики (например, галоперидол, арипипразол)
• антикоагулянты (например, кумарины)
• противогрибковые препараты (например, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол)
• противовирусные препараты (например, саквинавир, индинавир, эфавиренз, ампренавир, нелфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин)
• барбитураты (фенобарбитал)
• бета-блокаторы (например, бисопролол, пропранолол)
• анксиолитики и снотворные средства (например, диазепам, бензодиазепины, золпиколон, золпидем)
• блокаторы кальциевых каналов (например, дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, исрадипин, никардипин, низолдипин)
• антибактериальные препараты (например, хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, фторхинолоны, телитромицин),
• кортикостероиды
• сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин)
• клофибрат
• гормональные контрацептивы
• эстрогены
• препараты антидиабетические (например, хлорпропамид, толбутамид, сульфонилмочевина, розиглитазон)
• иммунодепрессанты (например, циклоспорин, сиролимус, такролимус)
• иринотекан
• гормон щитовидной железы (например, левотироксин)
• лозартан
• анальгетики (например, метадон, наркотические анальгетики)
• празиквантел
• прогестагены
• хинин
• рилузолом
• антагонисты 5-НТЗ рецепторов (например, ондансетрон)
• статины, метаболизирующиеся CYP3A4 (например, симвастатин)
• теофиллин
• трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин)
• цитотоксические препараты (например, иматиниб)
• мочегонные средства (например, эплеренон)

Пациентам, принимающим оральные контрацептивы, следует рекомендовать использовать альтернативные, негормональные методы контрацепции.

При приеме рифампицина контролировать состояние пациентов, страдающих сахарным диабетом, становится труднее.

Если рифампицин принимается одновременно с комбинацией саквинавир/ритонавир, увеличивается риск гепатотоксичности. Противопоказано одновременное применение рифампицина с препаратами саквинавир/ритонавир.

Одновременное применение кетоконазола и рифампицина приводит к уменьшению концентраций обоих препаратов.

Параллельное применение рифампицина и эналаприла приводит к снижению концентрации эналаприлата, активного метаболита эналаприла. Необходимо корректировать дозировку препарата.

Одновременное применение антацидов может снижать всасывание рифампицина. Суточные дозы рифампицина следует принимать, по крайней мере, за 1 час до приема антацидов.

Если препарат используется одновременно с галотаном или изониазидом увеличивается риск гепатотоксичности. Следует избегать одновременного приема рифампицина и галотана.

У пациентов, получающих одновременно рифампицин и изониазид, следует тщательно следить за функцией печени.

Парааминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина. Препараты парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4 часа после приема рифампицина.

Следует избегать совместного применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, нелфинавир).

Следует также учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.

Особые указания

Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем прерывистый (2-3 раза в неделю).

Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами.

С осторожностью применяют при легочно-сердечной недостаточности II-III степени, у истощенных больных, у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при порфирии.

Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При длительном введении возможно развитие флебита. При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций введение рифампицина прекращают. Меры предосторожности должны быть приняты в случае почечной недостаточности при дозе препарата более 600 мг/сут.

У больных туберкулезом перед началом лечения необходимо проверить функцию печени. У взрослых: должны быть проверены следующие показатели: печеночные ферменты, уровень билирубина, креатинина, общий анализ крови и количество тромбоцитов. У пациентов с нарушением функции печени препарат следует принимать только в случае необходимости и под тщательным врачебным наблюдением. У таких лиц необходимо корректировать дозу лекарственного средства и контролировать функцию печени, особенно аланинаминотрансферазу (АЛТ) и аспартатаминотрансферазу (ACT). Исследования должны быть проведены до начала терапии, еженедельно в течение 2-х недель, затем каждые 2-е недели в ближайшие 6 недель. При появлении признаков нарушения функции печени препарат должен быть отменен. Следует рассмотреть к применению другие противотуберкулезные препараты, после консультации специалиста. Если после нормализации функции печени был снова назначен прием рифампицина, необходимо ежедневно контролировать функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени, у пациентов пожилого возраста, истощенных больных следует соблюдать осторожность при одновременном применении с изониазидом (повышается риск гепатотоксичности).

У некоторых пациентов гипербилирубинемия может возникнуть в первые дни лечения. Умеренное повышение уровня билирубина и/или уровня трансаминаз не является показанием для прерывания лечения. Необходимо в динамике контролировать функцию печени и клиническое состояние пациента. Рифампицин может привести к нарушению желчевыделения контрастного средства, используемого для визуализации желчного пузыря, из-за конкуренции за желчевыделение. Таким образом, исследование необходимо проводить до введения препарата.

Из-за возможности иммунологической реакции, включая анафилактический шок, возникающей в связи с прерывистой терапией, пациенты должны тщательно наблюдаться и должны быть проинформированы об опасности прерывистого лечения.

При длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови в связи с возможностью развития лейкопении.

В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за состоянием здоровья пациентов для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В 12 в сыворотке крови. Необходимо рассмотреть альтернативные методы анализа. Прием препарата может усилить метаболизм эндогенных субстратов, в том числе гормонов надпочечников, гормонов щитовидной железы и витамина D.

Период беременности и лактации

При исследованиях на животных было показано, что рифампицин оказывает тератогенный эффект. Препарат проникает через плацентарный барьер, однако его воздействие на человеческий плод не известно.

Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).

Противопоказано применение рифампицина во время беременности и в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения следует избегать управления автотранспортом и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, зуд, головная боль, повышенная вялость, увеличение активности печеночных ферментов и/или билирубина, коричневато-красная или оранжевая окраска кожи, мочи, пота, слюны, слез, фекалий (интенсивность окраски пропорциональна количеству принятого рифампицина), при заболеваниях печени может произойти потеря сознания, в педиатрической практике возможен лицевой или периорбитальный отек, возможно развитие гипотензии, синусовой тахикардии, желудочковой аритмии, судорог, остановки сердца и даже смерть.

Минимальная острая или токсическая доза не установлена. Однако, не смертельная острая передозировка у взрослых варьирует от 9 до 12 г рифампицина. Смертельная острая передозировка у взрослых варьирует от 14 до 60 г. Некоторые смертельные случаи отравления рифампицином были связаны с употреблением алкоголя.

Лечение - симптоматическое (специфического антидота нет): промывание желудка, вызывание рвоты, прием активированного угля, при тошноте и рвоте - противорвотные препараты, гемодиализ, форсированный диурез.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в упаковку из картона для потребительской тары.

Первичные или вторичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара )

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Рифампицин – это полусинтетический антибиотик, принадлежащий к группе противотуберкулезных препаратов и применяющийся в составе комбинированной терапии ряда инфекционных заболеваний.

Бактерицидное действие основано на селективном ингибировании ДНК-зависимой РНК-полимеразы в микробной клетке. Активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, влияет на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) микроорганизмы. Менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.

Относится к противотуберкулезным средствам первого ряда. Ввиду быстрого развития резистентности микроорганизмов при нетуберкулезных заболеваниях его применение ограничивается случаями резистентными к другим антибиотикам. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

На терапевтическом уровне концентрация препарата при приема внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8-12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей – в течение 24 ч.

Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате (накапливающейся между оболочками, окружающими легкие, богатой белком жидкости), мокроте, содержимом каверн (полостей в легких, образовавшихся вследствие омертвения ткани), костной ткани.

Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.

Показания к применению

От чего помогает Рифампицин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• туберкулез – все формы и локализации;
• лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, но устойчивыми к другим антибиотикам (после исключения диагноза лепры и туберкулеза);
• бруцеллез, в сочетании с доксициклином (антибиотик группы тетрациклинов);
• мультибациллярные типы лепры (с одновременным применением дапсона и клофазимина).

Кроме этого, капсулы назначают бациллоносителям Neisseria meningitidis и после тесного контакта с больными менингококковым менингитом – для профилактики заболевания.

Инструкция по применению Рифампицин, дозировки

Рифампииин принимают внутрь натощак (за ‘/2-1 ч до еды) или вводят внутривенно капельно (только взрослым).

Для приготовления раствора разводят 0,15 г рифампицина в 2,5 мл стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулы с порошком до полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5% раствора глюкозы.

Вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

При лечении туберкулеза средняя суточная доза Рифампицина для взрослых внутрь 0,45 г 1 раз в день.

У больных (особенно в период обострения) с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 0,6 г.

Средняя суточная доза для детей старше 3 лет – 10 мг/кг (но не более 0,45 г в сутки) 1 раз в день.

При плохой переносимости Рифампицина, инструкция по применению рекомендует разделить суточную дозу на 2 приема.

Возможно введение препарата в патологический очаг (путем внутриполостного введения, ингаляций, а также введения в очаг кожного поражения). В данном случае оптимальная дозировка – по 125-250 мг.

Максимально допустимые дозы для взрослых и детей – 600 мг.

• Туберкулез, в комбинации с изониазидом, этамбутолом, пиразинамидом, (противотуберкулезные средства): взрослые – по 450 мг в сутки при весе тела до 50 кг, по 600 мг в сутки при весе 50 кг и выше; дети – дозу определяют из расчета по 10–20 мг на 1 кг веса ребенка в сутки. Продолжительность лечения зависит от индивидуальной переносимости и может составлять 1 месяц и более. После стабилизации состояния больного переводят на прием рифампицина внутрь, который может длиться до 12 месяцев. Максимальная суточная доза – 600 мг;
• Лепроматозный, погранично-лепроматозный или пограничный тип лепры: взрослые – по 600 мг 1 раз в месяц в сочетании с клофазимином и дапсоном, минимальный курс терапии – 24 месяца;
• Туберкулоидный или погранично-туберкулоидный тип лепры: по 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном, продолжительность лечения – 6 месяцев;
• Инфекционные патологии, вызванные чувствительными к рифампицину микроорганизмами (при одновременном применении других антимикробных средств): взрослые – по 600–1200 мг в сутки, дети – из расчета по 10–20 мг на 1 кг веса в сутки, назначенную дозу делят на 2–3 введения. Курс лечения – 7–14 дней, его устанавливают в зависимости от клинического эффекта индивидуально;
• Бруцеллез: взрослые – по 900 мг в сутки в сочетании с доксициклином, длительность лечения – 1,5 месяца.

Для профилактики менингококкового менингита – 2 раза в сутки каждые 12 часов в течение 2 сутки. Разовые дозы для взрослых – 600 мг; для детей – 10 мг/кг; для новорожденных – 5 мг/кг.

Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сутки.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Рифампицин:

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности “печеночных” трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.
• Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
• Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.
• Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.
• Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.
• При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.

Антибактериальная терапия может привести к окрашиванию мочи, слезной жидкости, кала, пота, кожных покровов и мокроты в красноватый цвет. Возможно стойкое окрашивание контактных линз.

Противопоказания

Противопоказано назначать Рифампицин в следующих случаях:

• легочно-сердечная недостаточность II–III степени;
• хроническая почечная недостаточность;
• недавно перенесенный инфекционный гепатит (менее 1 года), желтуха;
• период беременности (за исключением, когда терапия необходима по жизненным показаниям);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 месяцев;
• гиперчувствительность к рифампицину, прочим рифамицинам или одному из компонентов лекарственного средства.

Рифампицин в форме лиофилизата для приготовления инфузий применяют с осторожностью у истощенных больных при возобновлении терапии после перерыва, у пациентов, склонных к злоупотреблению алкоголем, а также при наличии в анамнезе указаний на заболевания печени.

При беременности применяется исключительно по жизненным показаниям. Назначение антибиотика в последние дни вынашивания беременности может вызвать кровотечения у новорожденного, а также послеродовые кровотечения у матери. В таких случаях рекомендовано назначение витамина К. Женщинам в период антибактериальной терапии следует надежно защищаться от наступления беременности.

Передозировка

Проявляется спутанностью сознания, судорожным синдромом, отеком легких.

Необходимо промывание желудка, форсированный диурез, прием энтеросорбентов.

Аналоги и заменители Рифампицин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Рифампицин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Бенемицин;
2. Макокс;
3. Римактан;
4. Римпацин;
5. Римпин;
6. Рифадин;
7. Рифамор;
8. Рифампицин Бинергия;
9. Рифампицин Ферейн;
10. Рифарен;
11. Эремфат.

Аналоги по коду АТХ:

• Бенемицин,
• Макокс,
• Римпацин,
• Рифарен,
• Эремфат.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Рифампицин, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках Москвы и России: Рифампицин 150мг 20 капсул – нет в продаже, Рифампицин лиофилизат 150 мг 20 шт. – от 339 до 420 рублей, по данным 592 аптек.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °C. Срок годности – 2 года.

Название:

Рифампицин 150мг

МНН:
Rifampicin

Форма выпуска

Капсулы по 150 мг.

Фармакотерапевтическая группа:

Противотуберкулезное средство. Антибиотик

Состав:

Одна капсула содержит:

Активные вещества:

150 мг рифампицина.

Вспомогательные вещества:

натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Рифампицинактивен по отношению к Micobacteriumtuberculosis. Бактерицидное действие связано с подавлением активности ДНК-зависимой РНК-полимеразы микроорганизмов. Не угнетает фермент грудного молока. Перекрестная резистентность к рифампицину доказана только по отношению к другим рифамицинам.

Фармакокинетика

Рифампицин хорошо всасывается через желудочно-кишечный тракт. Пик концентрации в сыворотке может варьировать от 4 до 32 мг/мл. Всасывание рифампицина ухудшается при приеме его с пищей.

В организме здоровых добровольцев период полувыведения рифампицина в плазме составляет примерно 3 часа после принятия дозы 600 мг и возрастает до 5,1 часа после дозы в 900 мг. При регулярном приеме период полувыведения уменьшается до 2-3 часов. Эти показатели не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью и, следовательно, нет необходимости в изменении дозировки.

После абсорбции рифампицин быстро выводится в желчь, за чем следует его энтерогепатическая циркуляция. В ходе этого процесса рифампицин подвергается прогрессирующей деацетиляции и почти в полном объеме находится в желчи в этой форме примерно 6 часов. Данный промежуточный продукт в полной мере сохраняет антибактериальную активность. Деацетиляция препятствует реабсорбции через кишечник, что облегчает вывод вещества. До 30% дозы выводится с мочой, причем около половины этого количества представляет собой невидоизмененный рифампицин.

Рифампицин хорошо проникает во многие ткани и органы организма, а также спинномозговую жидкость. Примерно 80% рифампицина связывается с белком. Несвязанная часть не ионизируется и свободно проникает в ткани.

Показания к применению

• Туберкулез легких и других органов.
• Возможен приём и при других чувствительных к данному антибиотику инфекциях.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь натощак 0,5-1 ч до еды или через 2 ч после еды.

При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых составляет 450 мг 1 раз в день. У больных (особенно в период обострения) с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 600 мг.

Средняя суточная доза для детей старше 3 лет - 10 мг/кг (но не более 450 мг в сутки) 1 раз в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на два приема.

При инфекциях нетуберкулезной природы взрослым назначают 450-900 мг в сутки, а детям - 8-10 мг/кг в 2-3 приема.

При острой гонорее назначают внутрь в дозе 900 мг в сутки однократно или в течение 1-2 дней.

Побочные действия

Реакции нервной системы: головная боль, сонливость, утомление, атаксия, головокружение, нарушение концентрации внимания, мышечная слабость, боли в конечностях, онемение.

Гастроинтестинальные расстройства: изжога, анорексия, тошнота, рвота, судороги.

Гематологические реакции: тромбоцитопения, транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия. При интермиттирующей терапии или при продолжении приёма рифампицина после появления пурпуры имелись случаи церебральных кровоизлияний и смертельный исход.

Почечные реакции: гемолиз, гемоглобинурия, гематурия, острая почечная недостаточность, некроз канальцев почки.

Печеночные реакции: гепатит, острая печеночная недостаточность.

Аллергические и иммунологические реакции: зуд, крапивница, сухость в горле, эозинофилия, конъюнктивиты.

Офтальмологические реакции: нарушение зрения.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, заболеваниях почек со снижением выделительной функции, инфекционном гепатите, тяжелых реакциях на изониазид, таких как лихорадка, озноб и артрит; пациентам с острой подагрой.

Средство не должно назначаться в первом триместре беременности, а также при грудном кормлении. После трех месяцев беременности средство может назначаться в случае крайней необходимости, под непосредственным наблюдением врача и при условии преобладания ожидаемого позитивного действия над риском для плода. При приеме в течение последних недель беременности средство способно вызывать послеродовые кровотечения у ребенка и матери, в данном случае возможно назначение витамина К-1.

Передозировка

Симптомы :

При передозировке рифампицина возможны тошнота, рвота, повышенная сонливость, потеря сознания, возникающие в течение короткого времени после приема. Кожа, моча, слёзная жидкость и мокрота могут приобретать красноватый оттенок. При тяжелой передозировке возможно увеличение печени, повышение уровня билирубина и возникновение желтухи.

Предостережения

При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. При приеме дозы более 600 мг один или два раза в неделю увеличивается вероятность возникновения таких побочных реакций, как "гриппозный синдром" (лихорадка, озноб, недомогание), лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, гастроинтестинальные и гепатические реакции, одышка, шок и почечная недостаточность.

В отдельных случаях, в течение первых дней лечения, возможна гипербилирубинемия, обусловленная конкуренцией рифампицина и билирубина в выделительных путях печени на клеточном уровне.

На фоне применения моча, слёзная жидкость и мокрота могут приобретать красноватый оттенок, что не представляет собой опасности для здоровья. На мягких контактных линзах возможно появление пятен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рифампицин индуцирует микросомальные ферменты печени и может ослаблять действие ряда лекарственных веществ, включая антикоагулянты, кортикостероиды, циклоспорин, препараты наперстянки, теофиллин, верапамил, фенитоин, хинидин, оральные контрацептивы, оральные гипогликемические средства, хлорамфеникол, противогрибковые средства, наркотики и анальгетики. При приеме названных лекарств параллельно с рифампицином может потребоваться корректировка их дозировок.

При приеме рифампицина параллельно с параминосалициловой кислотой возможно снижение уровня рифампицина в сыворотке, в связи с чем данные средства должны приниматься с интервалом по крайней мере в 4 часа. Известны случаи временного повышения бромосульфалеина и билирубина.

Женщинам, применяющим оральные контрацептивы, рекомендуется перейти во время лечения на иные, негормональные средства предотвращения беременности.

Приём в период беременности и лактации

Рифампицин проникает в грудное молоко, поэтому при использовании данного средства не следует кормить младенца грудью, кроме случаев, когда, по мнению врача, ожидаемый позитивный эффект преобладает над потенциальным риском для ребенка.

Условия хранения

Хранить в плотно закрытой таре в сухом, прохладном, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.

Производитель:

ООО "Фармленд"

Содержание

При проявлении сложных бактериальный заболеваний, угрожающих жизни и здоровью человека, врачи прописывают средство Рифампцин или препараты на его основе. Они обладают антибактериальной активностью, уничтожают патогенную микрофлору и нормализуют состояние больного. Перед применением проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией – не занимайтесь самолечением.

Инструкция по применению Рифампицина

По медицинской классификации, антибиотик Рифампицин является производным рифамицина и относится к группе полусинтетических антибактериальных средств. Спектр его действия широкий – препарат может использоваться при туберкулезе, лепре, бруцеллезе. Медикамент подавляет жизнедеятельность золотистого стафилококка, хламидий, стрептококков, легионелл и возбудителя сыпного тифа.

Состав и форма выпуска

Препарат Рифампицин выпускается в капсулах и виде лиофилизата для приготовления раствора. Состав и описание лекарства:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибиотик представляет собой красно-коричневый порошок, не растворимый в воде и спирте, чувствительный к свету, кислороду, кислотности и влаге. Он действует на менинго-и гонококки, кишечную палочку, возбудителей коклюша, сибирской язвы и туляремии. Активное вещество состава является полусинтетическим антибиотиком с бактерицидным эффектом. Препарат показывает высокую активность в отношении микобактерий, вызывающих туберкулез, грамположительных стрептококков, бацилл, клостридий.

Принцип работы основан на подавлении синтеза РНК бактерий с ингибированием фермента возбудителя. Эффективен медикамент и в плане уничтожения грамотрицательных бруцелл, легионелл, клебсиелл. Препарат подавляет деятельность хламидий, возбудителей лепры, к нему быстро развивается устойчивость. После приема таблеток или введения раствора активное вещество быстро всасывается, проникает во все жидкости и ткани организма, включая плаценту, плевральную жидкость и подкожную клетчатку.

Компонент связывается с белками плазмы на 89%, метаболизм происходит в печени, выводится за 6-10 часов с желчью, калом и мочой. Препарат имеет вирулицидное действие в отношении вируса бешенства. При туберкулезном менингите он проникает в спинномозговую жидкость и гематоэнцефалический барьер, растворяется в липидах.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, показаниями для использования препарата Рифампицин становятся различные заболевания. К ним относятся:

• туберкулез, туберкулезный менингит;
• МАК-инфекция (микобактериум авиум комплекс);
• пневмония, остеомиелит, пиелонефрит, лепра, бронхит;
• менингококковое носительство, атипичный микобактериоз;
• тяжелые формы легионеллеза, бруцеллеза;
• профилактика менингококкового менингита;
• воспаление ушей (отит);
• гонорея, холецистит, профилактика бешенства после укуса животного.

Способ применения и дозировка

Принимать лекарство Рифампицин нужно по назначению врача в строго соблюдаемой дозировке. Способ применения зависит от формы выпуск. Так, таблетки принимаются внутрь, а раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Часто препарат сочетают с другими медикаментами и используют разные схемы лечения. Отдельно стоит упомянуть способ использования ушных капель и компресса с Рифампицином. Данные средства используются параллельно основному лечению, описаны в подробностях далее.

Таблетки­

В терапии туберкулеза и лепры используют комбинацию с противотуберкулезными и противолепрозными средствами. При туберкулезе взрослым назначается 10 мг/кг веса раз/день (450 мг для пациентов с массой менее 50 кг и 600 мг с весом более 50 кг). При мультибациллярной лепре назначается 10 мг/кг раз/месяц с приемом Клофазимина и Дапсона. В качестве профилактики менингита взрослые принимают10 мг/кг дважды/сутки курсом два дня. Таблетки принимаются натощак за полчаса до еды, запиваются стаканом воды.

Капсулы

Средняя дозировка капсул для взрослых составляет 10 мг/кг раз/сутки или по 15 мг/кг 2-3 раза/неделю. Лекарство принимается натощак за полчаса до еды, курс зависит от тяжести пациента. При туберкулезе капсулы Рифампицин сочетаются с Этамбутолом, Пиразинамидом или Изониазидом. Суточная дозировка не превышает 1200 мг, детская – не должна быть более 600 мг. Превышение грозит серьезными последствиями.

При сочетании туберкулеза у ВИЧ-инфицированных или больных менингитом, а также при поражении позвоночного столба терапию дополняют Стрептомицином в течение двух месяцев, последующие 7 месяцев – Изониазидом. При лечении мультбациллярной формы лепры назначается 600 мг капсул раз/месяц и Дапсон (500 мг раз/день) с Клофазимином (300 мг раз/месяц или 50 мг ежедневно). Паусибациллярная лепра требует применения 600 мг раз/месяц с ежедневным приемом 100 мг Дапсона курсом в полгода.

При бруцеллезе назначается 900 мг однократно натощак утром вместе с Доксициклином курсом 45 дней. Для профилактики менингита каждые 12 часов принимается 600 мг препарата, курс длится два дня. При острой гонорее принимается 0,9 г однократно или курсом два дня. Для профилактики бешенства взрослым дают 0,45-0,6 г/сутки, при тяжелых повреждениях – по 0,9 г, детям до 12 лет – 8-10 мг/кг в 2-3 приема курсом 5-7 дней. Лечение сочетается с иммунизацией.

Порошок для приготовления раствора

Рифампицин в ампулах не продается, раствор надо приготовить самостоятельно из лиофилизата (порошка). Для этого 0,15 г препарата разводят 2,5 мл воды для инъекций. Получившаяся смесь разводится 125 мл 5% раствора глюкозы, после чего вводится со скоростью 60-80 капель/минуту. Для терапии туберкулеза используется 0,45 г раз/день с увеличением дозы до 0,6 г в периоды обострения. Средняя суточная детская дозировка равна 10 мг/кг, но не более 0,45 г за сутки раз в день или при плохой переносимости – дважды/сутки.

Раствор вводится внутривенно в виде инфузии при остром прогрессировании деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах с заражением крови. Курс инъекций длится месяц и более, может достигать года. Для лечения нетуберкулезной инфекции суточная доза внутривенного ввода составляет 0,3-0,9 г в 2-3 введения для взрослых курсом 7-10 дней. Врачи рекомендуют по минимуму использовать капельницы с препаратом и как можно скорее переводить пациента на пероральные средства.

Ушные капли

Препарат Отофа на основе Рифампицина применяется для закапывания в уши при отите. Перед использованием флакончик подогревают в ладонях. Использование медикамента проводится трижды/день взрослым и дважды – детям. Для первых показано пять капель раствора, для малышей – три. Курс лечения длится неделю. Допускается заливать раствор в ухо на несколько минут, а потом оставлять для естественного вытекания из слухового прохода.

Компресс­

В сочетании с Димексидом Рифампицин глубже и быстрее проникает в ткани, что усиливает его эффект и повышает чувствительность возбудителей к антибиотику. Для компресса к 20% раствору Димексида прибавляется ампула лиофилизата. Полученным раствором смачивается салфетка, отжимается и накладывается на участок кожи. Сверху компресс закрывают пленкой, фиксируют бинтом и держат 20-30 минут раз/сутки. Компресс с Димексидом не используется для детей, пожилых пациентов и ослабленных больных. Показаниями к его применению являются боли и воспалительные процессы в мышечной ткани.

Особые указания

Изучая инструкцию по применению медикамента, обратите внимание на пункт особых указаний. Некоторые выдержки оттуда помогут правильно использовать препарат без причинения вреда здоровью:

• при лечении может развиться резистентность микробов, что устраняется комбинацией средства с химиотерапевтическими препаратами;
• ежедневный прием лекарства переносится лучше, чем интермиттирующая терапия;
• после перерыва в лечении назначается начальная доза 75 мг/сутки, постепенно повышается на 75 мг/день;
• во время терапии контролируется функция почек, могут дополнительно назначаться глюкокортикостероиды;
• препараты с бентонитом назначаются с интервалом в четыре часа;
• на фоне терапии возможно окрашивание мочеполовой жидкости, слез, линз, кала, пота и мокроты в красный цвет;
• препарат может назначаться в виде ингаляций или внутриочагового введения;
• введение в вену требует контроля давления, длительная терапия может привести к формированию флебита;
• при обнаружении гриппоподобных симптомов на интермиттирующем лечении желательно перевести пациентов на каждодневный прием препарата.

При беременности

Врачи назначают Рифампицин во время беременности только при превышении пользы для матери над риском для плода. Прием препарата на последних неделях третьего триместра повышает возникновение кровотечений у детей и послеродовых кровотечений у женщин, пороки развития в виде расщелины верхней губы. Для устранения проблемы назначается витамин К. При лактации прием препарата отменяется, потому что действующее вещество проникает в грудное молоко.

Рифампицин для детей

Новорожденные и недоношенные дети получают препарат только в случае крайне необходимости. При этом лечение совмещают с приемом витамина К для профилактики кровотечений. При туберкулезе детям до трех лет назначают 10 мг/кг, но не более 450 мг/сутки. Дети 3-12 лет получают 10-20 мг/кг, но не более 600 мг/день. Суточная доза может делиться на два приема, при невозможности самостоятельного проглатывания содержимое капсулы разрешается смешивать с яблочным пюре или желе.

При лечении лепры назначают 10 мг/кг раз/месяц курсом от двух лет. При нетуберкулезных инфекциях дети получают 8-10 мг/кг веса в 2-3 приема курсом 7-10 суток. Для профилактики менингококкового менингита разовая доза составляет 5 мг/кг веса новорожденным и 10 мг/кг остальным дважды/сутки курсом два дня. Профилактика против бешенства предполагает прием 8-10 мг/кг веса в 2-3 приема курсом 5-7 суток.

Лекарственное взаимодействие

Рифампицин является индуктором микросомальных ферментов печени, поэтому во время его терапии требуется соблюдать осторожность в сочетании с прочими лекарствами. Следующие комбинации рискованны:

• ускоряет метаболизм пероральных антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, Верапамила, Фенитоина, Дизопирамида; Галоперидола, глюкокортикостероидов, Азатиоприна, противогрибковых средств, Нортриптилина;
• снижает активность медикаментов с наперстянкой, антиаритмических лекарств, Кетоконазола, половых гормонов, Циклоспорина, Циметидина, бета-адреноблокаторов;
• антихолинергические средства, антациды, опиаты, Кетоконазол уменьшают биодоступность средства;
• Пиразинамид, Бензодиазепин, Диазепам или Изониазид усиливают гепатотоксическое действие.

Рифампицин и алкоголь

На протяжении всего времени лечения Рифампицином стоит воздерживаться от приема алкоголя. Препарат усиливает негативное действие этанола, повышает риск передозировки и серьезного отравления. Медикамент в сочетании со спиртными напитками повышает нагрузку на печень, что ведет к отрицательным последствиям для всех органов и систем организма.

Побочные действия

Принимая Рифампицин, пациенты могут столкнуться с проявлением отрицательных реакций. К побочным действиям препарата относятся:

• тошнота, рвота, диарея, бронхоспазм, зуд;
• снижение аппетита, колит, гепатит, гастрит;
• угнетение тромбоцитов, пурпура, лейкопения, анемия, нарушения кроветворения;
• атаксия, нарушение зрения, крапивница;
• миалгия, миастения, нарушения нервной системы;
• высыпания на коже;
• некроз почечных канальцев, гиперурикемия, диурез;
• нарушение менструального цикла, дисменорея, летаргия, молочница.

Передозировка

Симптомами передозировки препаратом являются тошнота, рвота, боли в животе, сонливость, спутанность сознания. У человека повышается температура тела, появляется одышка, лихорадка, лицо становится красным, отекает. Резкое повышение давления, аритмия, тахикардия и судороги могут привести к остановке сердца и летальному исходу. Для уменьшения симптоматики отравления промывается желудок, принимается активированный уголь.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается детям 2-12 месяцев в виде раствора, истощенным больным, алкоголикам, с заболеваниями печени в анамнезе, при беременности. Противопоказаниями к применению Рифампицина становятся:

• желтуха, инфекционный гепатит (перенесенный менее года назад), повышенные показатели билирубина;
• нарушения функции почек;
• флебит;
• легочно-сердечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к компонентам или производным рифамицина;
• грудное вскармливание.

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту. Хранится он при температуре не выше 25 градусов в течение двух лет для лиофилизата и четырех лет для капсул.

Аналоги

Выделяют косвенные и прямые заменители Рифампицина. К первым относятся производные рифамицина с тем же действием, ко вторым – на основе другого вещества, но с антибактериальным эффектом. Аналоги препарата:

• Фарбутин – капсулы угнетают рост бактерий;
• Макокс – прямой аналог средства, ингибирует ферменты возбудителей заболеваний;
• Римактан и Римпин – содержат рифампицин, показан для лечения туберкулеза и лепроматозных заболеваний;
• Эремфат – эффективен против возбудителей лепры и гонореи.

Цена Рифампицина

Купить препарат можно через интернет или в аптечных киосках. На стоимость влияют форма выпуска, количество таблеток или ампул. Примерные цены по Москве составят.