Формула: C33H40N2O9, химическое название: Метиловый эфир (3бета,16бета,17альфа,18бета,20альфа)-11,17-диметокси-18- [(3,4,5-триметоксибензоил)окси]йохимбан-16-карбоновой кислоты.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адренолитические средства/ симпатолитики.
Фармакологическое действие: нейролептическое, гипотензивное.

Фармакологические свойства

Использование резерпина приводит к стойкому понижению артериального давления. Резерпин является симпатолитиком: стимулирует выделение из везикул норадреналина в пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы, вместе с этим одновременно нарушает транспорт норадреналина, это приводит к быстрому истощению запасов медиатора. Оказывает такое же действие в нейронах головного мозга, способствуя уменьшению содержания в них серотонина, дофамина и прочих нейромедиаторов и вызывая развитие нейролептических эффектов. Резерпин в желудочно-кишечном тракте хорошо всасывается. Слабо связывается с белками плазмы крови. В печени резерпин биотрансформируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения в начальной фазе равен 4,5 часам, в терминальной - 48–168 часам. 60% резерпина выводится в течение 4 дней с фекалиями, главным образом в неизмененном виде, 8% выводится почками (в неизмененном виде менее 1%). Эффекты резерпина развиваются через несколько дней и становятся максимальными через 3–6 недель. Длительность действия резерпина составляет 1–6 недель.

Показания

Артериальная гипертензия.

Способ применения резерпина и дозы

Резерпин принимается внутрь после еды; дети - дозы устанавливаются в зависимости от возраста, 1 раз в сутки или, разделив на 2 равные части; взрослые -1 раз в сутки по 0,1–0,25 мг. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1 мг.

Перед плановыми операциями необходимо отменить резерпин за несколько дней до проведения операции. При экстренной операции под общим наркозам у пациентов, которые принимают резерпин, необходима премедикация атропином. Больным, которые постоянно принимают резерпин, необходимо избегать потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нефросклероз, болезнь Паркинсона, эпилепсия, депрессия (включая и наличие ее в анамнезе), эрозивный гастрит, язвенная болезнь, язвенный колит, желчекаменная болезнь, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, AV блокада, брадикардия, атеросклероз сосудов головного мозга, хроническая сердечная недостаточность, сопутствующая терапия ингибиторами МАО, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование резерпина во время грудного вскармливания и беременности противопоказано.

Побочные действия резерпина

Система кровообращения: аритмия, брадикардия, периферические отеки, боли в груди;
органы чувств и нервная система: головная боль, экстрапирамидные расстройства, головокружение, сонливость, слабость, бессонница, тревожность, депрессивное состояние, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, гипорефлексия, гиперемия слизистой оболочки глаз;
система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, боли в животе, анорексия, желудочно-кишечные кровотечения, ксеростомия;
прочие: сухость и отечность слизистой оболочки носовой полости, учащенное и затрудненное мочеиспускание, снижение потенции или/и либидо, увеличение массы тела, аллергические реакции.

Взаимодействие резерпина с другими веществами

Резерпин усиливает эффекты препаратов, которые угнетают центральную нервную систему, бета-адреноблокаторов, ингибиторов МАО, антидепрессантов, гипотензивных препаратов, алкоголя, учащает побочные явления при совместном использовании с хинидином, сердечными гликозидами. Резерпин понижает эффективность симпатомиметиков и противопаркинсонических препаратов.

Передозировка

При передозировке резерпином появляются следующие симптомы: брадикардия, падение артериального давления, угнетение центральной нервной системы, кошмарные сновидения, гипотермия, кома, миоз, паркинсонизм, тремор, рвота, диарея, при продолжительном использовании в высоких дозах - нарушение функционального состояния печени. Необходима симптоматическая терапия: придание положения с приподнятыми ногами, внутривенные инфузии жидкости, при необходимости внутривенная инфузия прессорных аминов.

Резерпин – это симпатолитик, который оказывает седативное, антигипертензивное и антипсихотическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Резерпина:

• Раствор для парентерального применения 0,1 и 0,25%;
• Таблетки для приема внутрь 0,1 и 0,25 мг.

Активным компонентом Резерпина является одноименное вещество, представляющее собой алкалоид растения раувольфия змеиная (Rauvоlfia serpentína).

Показания к применению

Применение Резерпина показано при:

• Тиреотоксикозе;
• Психозе;
• Артериальной гипертензии;
• Легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (в комбинации с сердечными гликозидами)
• Неврозе;
• Позднем гестозе;
• Маниакальном возбуждении, обусловленном циркулярной шизофренией и психозом с фазным течением (циклоидным психозом);
• Психическом и моторном возбуждении у пациентов с шизофренией (в комбинации с нейролептическими средствами);
• Алкогольном психозе;
• Ажитированной депрессии у пациентов с пресенильным (предстарческим) психозом, сопровождающейся чрезмерным эмоциональным возбуждением, с тревожностью и чувством страха, которые перерастают в неосознаваемое речевое или двигательное беспокойство (в составе комплексной терапии).

В неврологической и психиатрической практике Резерпин применяется преимущественно при нервных и психических расстройствах, сопровождающихся повышенным артериальным давлением, упорной бессонницей.

Препарат может применяться в качестве вспомогательного средства при лечении гипертиреоза. Он уменьшает нейровегетативные расстройства и урежает пульс, благодаря чему позволяет снизить дозу антитиреоидного средства.

Противопоказания

Резерпин не назначают при таких состояниях и заболеваниях, как:

• Депрессия;
• Эпилепсия;
• Язвенная болезнь с локализацией очага поражения в 12-перстной кишке или желудке (в стадии обострения);
• Болезнь Паркинсона;
• Язвенный колит;
• Эрозивный гастрит;
• Бронхиальная астма;
• Закрытоугольная глаукома;
• Феохромоцитома;
• Атриовентрикулярная (предсердно-желудочковая) блокада сердца;
• Брадикардия;
• Хроническая недостаточность сердечной мышцы;
• Атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга;
• Гипертоническая нефропатия (нефросклероз почек).

Противопоказано принимать препарат пациентам, которым назначена электросудорожная терапия или лекарственные средства, ингибирующие фермент моноаминоксидаза, а также лицам с известной гиперчувствительностью к Резерпину.

Резерпин обладает тератоегнным действием, может вызывать опасные для плода нарушения – брадикардию и артериальную гипотензию. У новорожденных вещество может стать причиной возникновения ринореи и отека слизистой оболочки носовой полости, из-за чего затрудняется дыхание, развивается цианоз. Резерпин проникает в грудное молоко. По этим причинам препарат противопоказан беременным и женщинам, которые кормят грудью.

Способ применения и дозировка

В виде раствора Резерпин обычно назначают при тяжелых формах эссенциальной (первичной) гипертензии, для купирования гипертонических кризов, в некоторых случаях при психозах, которые сопровождаются возбуждением. Вводят его внутримышечно или медленно внутривенно.

Таблетки предназначены для приема внутрь.

Лечение артериальной гипертензии начинают с дозы 0,2 мг/сутки. Делить ее рекомендуется на два приема – утром и вечером. Если через 5-7 дней применения Резерпина добиться желаемого гипотензивного эффекта не удается, дозировку увеличивают до 0,25-0,5 мг/сутки за 2-4 приема. Чтобы избежать развития депрессии, в большинстве случаев ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако в случае хорошей переносимости и при наличии показаний ее увеличивают до 1 мг. Если в течение 10-14 дней у больного не наступает гипотензивный эффект, препарат следует отменить. После того как состояние больного стабилизируется, дозу плавно снижают до 0,5-0,2-0,1 мг/сут. Поддерживающее лечение с применением малых доз Резерпина проводят три-четыре раза в год курсами по 60-90 дней (под наблюдением врача).

В неврологии и психиатрии дозу и продолжительность терапии подбирают в индивидуальном порядке. Начальная разовая дозировка при невротических расстройствах составляет 0,25 мг. Принимают таблетки два или три раза в день. Со временем дозу постепенно повышают до 0,5 мг, а кратность применений – до 3-4 раз в сутки.

При психических расстройствах и заболеваниях лечение начинают с дозы 0,25 мг, постепенно повышая ее до 10-15 мг в сутки. Курс лечения продолжительный – от 3 месяцев до полугода.

Высшая разовая доза – 1 мг. В течение суток принимать можно не более 10 мг Резерпина.

В педиатрии суточную дозу подбирают в зависимости от возраста пациента:

• 2-3 года – 0,08-0,15 мг;
• 4-7 лет - 0,15-0,25 мг;
• 8-14 лет - 0,25-0,4 мг;
• 15-18 лет – 0,5-1 мг.

Суточную дозировку делят на 2-4 приема.

Побочные действия

Применение Резерпина у отдельных пациентов может сопровождаться:

• Головными болями и головокружениями;
• Экстрапирамидными расстройствами;
• Повышенной сонливостью;
• Слабостью;
• Бессонницей;
• Тревожностью;
• Быстрой утомляемостью;
• Гипорефлексией (снижением рефлексов);
• Депрессией;
• Ухудшением способности к концентрации внимания;
• Функциональными расстройствами пищеварения;
• Желудочными и кишечными кровотечениями;
• Тошнотой и/или рвотой;
• Болью в животе;
• Снижением аппетита;
• Диареей;
• Повышением сухости слизистой ротовой полости и/или слизистых оболочек носа;
• Болью в грудной клетке;
• Аритмией;
• Брадикардией;
• Развитием периферических отеков и отечности слизистой носа;
• Задержкой мочи или учащением мочеиспускания;
• Снижением либидо и/или потенции;
• Кожным зудом;
• Герпесом;
• Гиперемией конъюнктивы глаз;
• Увеличением массы тела;
• Реакциями гиперчувствительности.

Передозировка Резерпина проявляется кошмарными сновидениями, диареей, рвотой, стенокардией, паркинсонизмом, падением артериального давления, угнетением ЦНС, гипотермией, тремором, миозом, комой. Длительное применение высоких доз может привести к нарушениям функции печени. Для оказания помощи больному назначают симптоматическое лечение, которое предполагает, в том числе, внутривенную инфузию жидкости, при необходимости – прессорных аминов.

Особые указания

Резерпин может применяться в составе комбинированной терапии с клопамидом и дигидрированным алкалоидом спорыньи.

Следует иметь в виду, что Резерпин:

• Усиливает аритмогенный эффект препаратов наперстянки;
• Уменьшает обезболивающее действие морфина;
• Снижает терапевтическую эффективность противоэпилептических средств, холиноблокаторов и леводопы;
• Может пролонгировать эффект адреномиметиков прямого действия;
• Потенцирует действие этанола, средств для ингаляционной анестезии, барбитуратов, трициклических антидепрессантов и антигистаминных препаратов;
• Усиливает действие симпатомиметиков прямого действия;
• Блокирует эффект симпатомиметиков непрямого действия.

Использование Резерпина в комбинации с глазными каплями, в состав которых входит фенилэфрин, может привести к значительному повышению артериального давления.

Фенфлурамил усиливает, а трициклические антидепрессанты снижают гипотензивный эффект препарата.

Ингибиторы моноаминоксидазы повышают риск развития гипертонического криза и гиперреактивности.

При сочетании Резерпина с метилдопой повышается вероятность развития депрессии.

Перед проведением плановой операции препарат отменяют за несколько дней до проведения хирургического вмешательства. При необходимости проведения экстренной операции под общим наркозом у больного, принимающего Резерпин, следует провести премедикацию атропином.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и/или скорости реакций.

Аналоги

Норматенс, Кристепин, Адельфан-Эзидрекс, Бринердин.

Сроки и условия хранения

Хранить таблетки следует в прохладном, затемненном месте при комнатной температуре. Срок годности – 3 года.

Входит в состав препаратов

C.02.A.A Алкалоиды раувольфии

C.02.A.A.02 Резерпин

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков
Активное вещество препарата: RESERPINE / РЕЗЕРПИН

Фармакологическое действие Reserpine / резерпин

Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему: урежает ЧСС, понижает ОПСС, уменьшает секрецию ренина. Оказывает угнетающее влияние на ЦНС (в больших дозах действует как нейролептик). Кроме того, повышает перистальтику ЖКТ, усиливает секрецию экзокринных желез. Характеризуется длительным латентным периодом и большой продолжительностью действия.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь абсорбция составляет 40%, биодоступность — 50-60%, Vd — 9.1 л/кг, связывание с белками плазмы — 96%. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выведение резерпина и его метаболитов происходит в два этапа (- и -фаза): T1/2 для -фазы — 4.5 ч, для -фазы — 271 ч. В течение 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и 62% — через кишечник (преимущественно неизмененном виде). У больных с почечной недостаточностью замедленное выведение почками компенсируется большим выведением с желчью, в связи с чем не происходит кумуляции.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. У взрослых применяют в дозе 200-500 мкг/сут, при необходимости дозу повышают. Максимальная разовая доза — 1 мг.
У детей возможно применение в дозе 80-400 мкг/сут в 2-4 приема в зависимости от возраста.

Побочное действие Reserpine / резерпин:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при применении в высоких дозах — усиление симптомов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отечность и сухость слизистых оболочек; при применении в высоких дозах — кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.
Дерматологические реакции: герпес, кожный зуд.
Прочие: увеличение массы тела, снижение либидо, снижение потенции.

Противопоказания к препарату:

Депрессия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, брадикардия, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз, беременность, лактация. Не применяют перед электроимпульсной терапией.

Применение при беременности и лактации.

Резерпин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Reserpine / резерпин.

Резерпин можно применять при неврозах, психозах.
Возможно применение в качестве вспомогательного средства при гипертиреозе.
Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции. В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация атропином.
Резерпин потенцирует угнетающее действие на ЦНС алкоголя.
Резерпин можно применять в составе комбинированной терапии с дигидроэргокристином (дигидрированный алкалоид спорыньи) и клопамидом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие Reserpine / резерпин с другими препаратами.

При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в т.ч. с эпинефрином, норэпинефрином, фенилэфрином) наблюдается некоторое усиление эффектов симпатомиметиков прямого действия; с симпатомиметиками непрямого действия (в т.ч. с эфедрином, фенилпропаноламином, амфетаминами) уменьшаются или полностью блокируются эффекты симпатомиметиков непрямого действия.
При одновременном применении с дигоксином возникает риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий), потери сознания.
При одновременном применении уменьшается эффективность леводопы.
При одновременном применении усиливается угнетающее действие на ЦНС барбитуратов и этанола.

«Резерпин» – лекарственное средство, которое относится к симпатолитикам. Особенность средства заключается в том, что оно способно быстро снижать артериальное давление. Как принимать препарат при гипертонии и кому прием запрещен?

«Резерпин» продается в аптеках в таблетированной форме и в виде жидкости для уколов. Активным компонентом медикамента является резерпин. Он относится к группе алкалоидов раувольфии змеиной.

В одной таблетке содержится 0,1 мг или 0,25 мг действующего элемента. Раствор для инъекций бывает 0,1% и 0,25%. Таблетированная форма предназначены для приема пациентами, а жидкая – исключительно для стационарного применения.

Фармакокинетические особенности

Действие «Резерпина» направлено на снижение повышенного артериального давления при гипертонии. Достигается гипотензивный эффект благодаря тому, что активное вещество способствует уменьшению концентрации норадреналина.

Помимо снижения кровяного давления медикамент еще способен выполнить следующие функции:

• Нормализовать температуру тела.
• Помочь справиться с бессонницей и ночными кошмарами.
• Оказывать седативное действие.
• Повышать клубочковую инфильтрацию.

Положительный эффект от применения «Резерпина» наблюдается практически сразу же, при этом сохраняется не слишком долго.

Когда принимают?

Инструкция по применению «Резерпина» указывает, что принимать средство можно при наличии следующих состояний:

• Психоз, возникающий у пациентов при гипертонической болезни.
• Гиперкинетический синдром.
• Повышенное кровяное давление.
• Психические заболевания, развивающиеся по причине сосудистых нарушений.

Необходимость в использовании медикамента определяется лечащим доктором основании проведенных исследований.

Противопоказания к применению

«Резерпин» разрешается принимать не при всех патологиях организма. Есть ряд ограничений к его использованию. К ним относится следующее:

• Депрессивное состояние.
• Глаукома.
• Астма бронхиального типа.
• Паркинсонизм.
• Атеросклеротическая болезнь сосудов головного мозга.
• Брадикардия.
• Недостаточность сердца, протекающая в хронической форме.
• Грудное вскармливание.
• Вынашивание малыша.
• Нефросклероз.

Также не допускается прием медикамента пациентам, которые проходят физиотерапевтические процедуры в виде электроимпульсной терапии.

Больным детского возраста препарат может быть назначен врачом. Дозировка в этом случае подбирается в зависимости от массы тела малыша.

Побочные реакции

При применении «Резерпина» у больного могут возникать побочные реакции. К ним относится следующее:

1. Головная боль.
2. Расстройства сна.
3. Чрезмерная утомляемость.
4. Чувство тревожности.
5. Болезненность в области желудка.
6. Сбой в работе пищеварительной системы.
7. Аритмия.
8. Брадикардия.
9. Отечность ног.
10. Нарушение половой функции.
11. Аллергическая реакция, при которой возникают высыпания на коже, ощущение зуда и жжения.
12. Анурия.
13. Сбой обменных процессов в организме.

Иногда у пациентов при использовании «Резерпина» обостряются герпетические кожные инфекции.

Как правильно принимать препарат?

В начале лечения гипертонии «Резерпин» принимают в дозировке 0,05 мг 3 раза в сутки. Постепенно концентрация может быть увеличена доктором до 0.1 мг. Если в течение длительного времени положительный эффект не наблюдается, то доза повышается до 0,5 мг.

«Резерпин» помогает добиться стойкого снижения кровяного давления при гипертонии за 3-4 недели регулярного приема. По этой причине принимать таблетки требуется не менее 2 месяцев. Рекомендуется пить пилюли курсами 2-3 раза в год.

О правильном сочетании медикаментов

«Резерпин» способен создавать негативные сочетания вместе с другими лекарственными средствами. Если совмещать его с препаратами, которые угнетают функционирование центральной нервной системы, то действие этих медикаментов будет усилено в несколько раз.

Если одновременно пить гипотензивные таблетки и бета-блокаторы, то эффект от последних будет усугублен. Это может привести к тому, что у больно сильно уменьшится артериальное давление.

«Резерпин» не стоит принимать совместно с лекарственными препаратами, которые используются для лечения паркинсонизмами, так как их влияние будет снижено.

Передозировка

При попадании в организм повышенной концентрации препарата возможно появление таких симптомов как:

1. Критическое уменьшение артериального давления.
2. Брадикардия.
3. Замедленность реакций организма.
4. Чрезмерное понижение температуры тела.
5. Сбой в функционировании печени.
6. Кома.

При передозировке требуется как можно быстрее промыть больному желудок, дать принять активированный уголь. Желательно вызвать доктора, чтобы он оценил степень тяжести состояния человека.