апреля 27, 2012

В лечении гипертонической болезни существует два подхода: лекарственная терапия и использование немедикаментозных способов снижения давления.

Немедикаментозная терапия гипертонической болезни

Если внимательно изучить таблицу «Стратификация риска у больных артериальной гипертонией », можно заметить, что на риск серьезных осложнений, таких как инфаркты, инсульты, влияет не только степень повышения артериального давления, но и многие другие факторы, например, курение, ожирение, малоподвижный образ жизни.

Поэтому очень важно пациентам, страдающим эссенциальной гипертонией, изменить образ жизни: бросить курить. начать соблюдать диету, а также подобрать физические нагрузки, оптимальные для больного.

Необходимо понимать, что изменение образа жизни улучшает прогноз при артериальной гипертонии и других сердечно-сосудистых заболеваниях в не меньшей степени, чем идеально контролируемое с помощью медикаментозных препаратов артериальное давление.

Отказ от курения

Так, продолжительность жизни курильщика в среднем на 10-13 лет меньше, чем у некурящих, причем основными причинами смерти становятся сердечно-сосудистые заболевания и онкология.

При отказе от курения риск развития или усугубления болезней сердца и сосудов снижается в течение двух лет до уровня некурящих.

Соблюдение диеты

Соблюдение низкокалорийной диеты с употреблением большого количества растительной пищи (овощи, фрукты, зелень) позволит уменьшить вес больных. Известно, что каждые 10 килограмм лишнего веса повышают артериальное давление на 10 мм.рт.ст.

Кроме того, исключение из пищи холестеринсодержащих продуктов позволит снизить уровень холестерина крови, высокий уровень которого, как видно из таблицы, также является одним из факторов риска.

Ограничение поваренной соли до 4-5 грамм в сутки доказано снижает уровень артериального давления, поскольку с уменьшением содержания соли уменьшится и количество жидкости в сосудистом русле.

Кроме того, снижение веса (а особенно окружности талии) и ограничение сладостей снизит риск развития сахарного диабета, который значительно ухудшает прогноз пациентов с артериальной гипертонией. Но даже и у пациентов с сахарным диабетом снижение веса может привести к нормализации глюкозы крови.

Физические нагрузки

Физические нагрузки также очень важны для пациентов с гипертонической болезнью. При физической активности снижается тонус симпатической нервной системы: уменьшается концентрация адреналина, норадреналина, которые оказывают сосудосуживающий эффект и усиливают сердечные сокращения. А как известно, именно дисбаланс регуляции сердечного выброса и сопротивления сосудов току крови вызывает повышение артериального давления. Кроме того, при умеренных нагрузках, выполняемых 3-4 раза в неделю, тренируются сердечно-сосудистая и дыхательная системы: улучшается кровоснабжение и доставка кислорода к сердцу и органам-мишеням. К тому же, физические нагрузки вкупе с диетой приводят к снижению веса.

Стоит отметить, что у пациентов с низким и умеренным риском сердечно-сосудистых осложнений лечение гипертонической болезни начинается с назначения на несколько недель или даже месяцев (при низком риске) немедикаментозной терапии, целью которой является уменьшение объема живота (у мужчин менее 102, у женщин менее 88 см), а также устранение факторов риска. Если динамики на фоне такого лечения нет, добавляются таблетированные препараты.

У пациентов с высоким и очень высоким риском по таблице стратификации риска лекарственная терапия должна быть назначена уже в тот момент, когда впервые диагностирована гипертоническая болезнь.

Лекарственная терапия гипертонической болезни.

Схема подбора лечения пациентам с гипертонической болезнью может быть сформулирована в несколько тезисов:

  • Пациентам с низким и средним риском терапия начинается с назначения одного препарата, снижающего давление.
  • Пациентам с высоким и очень высоким риском сердечно-сосудистых осложнений целесообразно назначить два препарата в небольшой дозировке.
  • Если целевое артериальное давление (как минимум, ниже 140/90 мм.рт.ст. в идеале 120/80 и ниже) у пациентов с низким и умеренным риском не достигнуто, необходимо либо увеличить дозировку получаемого им препарата, либо начать давать препарат из другой группы в небольшой дозе. В случае повторной неудачи целесообразно лечение двумя препаратами разных групп в небольших дозировках.
  • Если целевые значения АД у пациентов с высоким и очень высоким риском не достигнуты, можно либо увеличить дозировку получаемых пациентом препаратов, либо добавить к лечению третье лекарство из другой группы.
  • Если при снижении артериального давления до 140/90 или ниже самочувствие пациента ухудшилось, необходимо оставить прием препаратов в данной дозировке до тех пор, пока организм не привыкнет к новым цифрам АД, после чего продолжить снижение артериального давления до целевых значений — 110/70-120/80 мм.рт.ст.

Группы препаратов для лечения артериальной гипертонии:

Выбор препаратов, их комбинаций и дозировки должен производиться врачом, при этом необходимо учитывать наличие у пациента сопутствующих болезней, факторов риска.

Ниже перечислены основные шесть групп препаратов для лечения гипертонической болезни, а также абсолютные противопоказания для препаратов каждой группы.

  • Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента – иАПФ: эналаприл (Энап, Энам, Ренитек, Берлиприл), лизиноприл (Диротон), рамиприл (Тритаце®, Амприлан®), фозиноприл (Фозикард, Моноприл) и другие. Препараты этой группы противопоказаны при высоком калии крови, беременности, двустороннем стенозе (сужении) сосудов почек, ангионевротическом отеке.
  • Блокаторы рецепторов к ангиотензину-1 – БРА: валсартан (Диован, Вальсакор®, Валз), лозартан (Козаар, Лозап, Лориста), ирбесартан (Апровель®), кандесартан (Атаканд, Кандекор). Противопоказания те же, что и у иАПФ.
  • β-адреноблокаторы – β-АБ: небиволол (Небилет), бисопролол (Конкор), метопролол (Эгилок®, Беталок®). Препараты этой группы нельзя использовать у пациентов с атриовентрикулярной блокадой 2 и 3 степени, бронхиальной астмой.
  • Антагонисты кальция – АК. Дигидропиридиновые: нифедипин (Кордафлекс®, Коринфар®, Кордипин®, Нифекард®), амлодипин (Норваск®, Тенокс®, Нормодипин®, Амлотоп). Недигидропиридиновые: Верапамил, Дилтиазем.

ВНИМАНИЕ! Негидропиридиновые антагонисты кальциевых каналов противопоказаны при хронической сердечной недостаточности и атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени.

  • Диуретики (мочегонные). Тиазидные: гидрохлортиазид (Гипотиазид), индапамид (Арифон, Индап). Петлевые: спиронолактон (Верошпирон).

ВНИМАНИЕ! Мочегонные из группы антагонистов альдостерона (Верошпирон) противопоказаны при хронической почечной недостаточности и высоком калии крови.

  • Ингибиторы ренина. Это новая группа препаратов, хорошо показавших себя в клинических испытаниях. Единственным ингибитором ренина, зарегистрированным в России в настоящее время является Алискирен (Расилез).

Эффективные комбинации препаратов, снижающих давление

Поскольку зачастую пациентам приходится назначать два, а иногда и более препаратов, оказывающих гипотензивный (снижающий давление) эффект, ниже приведены наиболее эффективные и безопасные групповые комбинации.

  • иАПФ+диуретик;
  • иАПФ+АК;
  • БРА+диуретик;
  • БРА+АК;
  • АК+диуретик;
  • АК дигидропиридиновый (нифедипин, амлодипин и др)+ β-АБ;
  • β-АБ+диуретик:;
  • β-АБ+α-АБ: Карведилол (Дилатренд®, Акридилол®)

Нерациональные комбинации гипотензивных препаратов

Использование двух препаратов одной группы, а также сочетаний препаратов, указанных ниже, недопустимо, поскольку препараты в таких комбинациях усиливают побочные эффекты, но не потенцируют положительные эффекты друг друга.

  • иАПФ+калийсберегающий диуретик (Верошпирон);
  • β-АБ+недигидропиридиновый АК (Верапамил, Дилтиазем);
  • β-АБ+ препарат центрального действия.

Комбинации препаратов, не встретившиеся ни в одном из списков, относятся к промежуточной группе: их применение возможно, но необходимо помнить, что существуют более эффективные комбинации гипотензивных средств.

Понравилось(0) (0)

№ 7. Препараты центрального действия для лечения артериальной гипертензии

Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.

В продолговатом мозге (это самый нижний отдел головного мозга) находится сосудодвигательный (вазомоторный) центр . Он имеет два отдела - прессорный и депрессорный . которые повышают и снижают АД соответственно, действуя через нервные центры симпатической нервной системы в спинном мозге. Подробнее физиология сосудодвигательного центра и регуляция сосудистого тонуса изложена здесь: http://www.bibliotekar.ru/447/117.htm (текст из учебника по нормальной физиологии для медвузов).

Сосудодвигательный центр для нас важен потому, что есть группа лекарств, действующих на его рецепторы и таким образом снижающих артериальное давление.

Отделы головного мозга.

Классификация препаратов центрального действия

К препаратам, воздействующим преимущественно на симпатическую активность в головном мозге . относятся:

  • клонидин (клофелин) ,
  • моксонидин (физиотенз) ,
  • метилдопа (может применяться у беременных),
  • гуанфацин ,
  • гуанабенз .

В поиске по аптекам Москвы и Беларуси нет метилдопы, гуанфацина и гуанабенза . но продаются клонидин (строго по рецепту) и моксонидин .

Центральный компонент действия имеется также у блокаторов серотониновых рецепторов. о них - в следующей части.

Клонидин (клофелин)

Клонидин (клофелин) тормозит секрецию катехоламинов надпочечниками и стимулирует альфа 2 -адренорецепторы и I 1 -имидазолиновые рецепторы сосудодвигательного центра. Он уменьшает АД (за счет расслабления сосудов) и ЧСС (частоту сердечных сокращений). Клофелин также оказывает снотворное и обезболивающее действие .

Схема регуляции сердечной деятельности и артериального давления.

В кардиологии клофелин применяется в основном для лечения гипертонических кризов . Это лекарственное средство обожают преступники и. бабушки-пенсионерки. Злоумышленники любят подмешивать клофелин в спиртное и, когда жертва «вырубится» и крепко уснет, грабят попутчиков (никогда не пейте алкоголь в дороге с малознакомыми людьми! ). Это одна из причин, по которой клофелин (клонидин) уже давно отпускается в аптеках исключительно по рецепту врача .

Популярность клофелина как средства от артериальной гипертензии у бабушек-«клофелинщиц» (которые не могут жить без приема клофелина, как курильщики без сигареты) обусловлена несколькими причинами:

  1. высокой эффективностью препарата. Участковые врачи назначают его для лечения гипертонических кризов, а также от отчаяния, когда другие препараты недостаточно эффективны или не по карману пациенту, а чем-то лечить надо. Клофелин снижает давление даже при неэффективности других средств. Постепенно у пожилых людей развивается психическая и даже физическая зависимость от этого препарата.
  • снотворный (седативный) эффект. Не могут заснуть без любимого лекарства. Седативные препараты вообще пользуются популярностью у людей, ранее я подробно писал о корвалоле.
  • обезболивающий эффект тоже имеет значение, особенно в старости, когда «все болит ».
  • широкий терапевтический интервал (т.е. широкий диапазон безопасных доз). Например, максимальная суточная доза равна 1.2-2.4 мг, что составляет целых 8-16 таблеток по 0.15 мг. Мало какие таблетки от давления удается безнаказанно принимать в таком количестве.
  • дешевизна препарата. Клофелин - один из самых дешевых препаратов, что для бедного пенсионера имеет первостепенное значение.
  • Клофелин рекомендуется использовать только для лечения гипертонических кризов . для регулярного приема 2-3 раза в день он нежелателен, поскольку возможны быстрые значительные колебания уровня АД в течение дня, что может быть опасным для сосудов. Основные побочные эффекты . сухость во рту, головокружение и заторможенность (нельзя водителям), возможно развитие депрессии (тогда клофелин следует отменить).

    Ортостатической гипотонии (снижение артериального давления в вертикальном положении тела) клофелин не вызывает .

    Самый опасный побочный эффект клофелина - синдром отмены . Бабушки-«клофелинщицы» принимают много таблеток в сутки, доводя среднесуточный прием до высоких суточных доз. Но поскольку препарат сугубо рецептурный, полугодовой запас клофелина дома создать не получится. Если в местных аптеках по какой-то причине возникают перебои с поставками клофелина . у этих больных начинается тяжелый синдром отмены. Как при запое. Отсутствующий в крови клофелин больше не тормозит выделение катехоламинов в кровь и не снижает артериальное давление. Пациентов беспокоят возбуждение, бессонница, головная боль, сердцебиение и очень высокое артериальное давление . Лечение заключается во введении клофелина, альфа-адреноблокаторов и бета-адреноблокаторов.

    Запомните! Регулярный прием клофелина не должен прекращаться резко . Отменять препарат нужно постепенно . заменяя α- и β-адреноблокаторами.

    Моксонидин (физиотенз)

    Моксонидин - современный перспективный препарат, который можно кратко назвать «улучшенным клофелином ». Моксонидин относят ко второму поколению средств, действующих на центральную нервную систему. Препарат действует на те же самые рецепторы, что и клонидин (клофелин), но действие на I 1 —имидазолиновые рецепторы выражено значительно сильнее, чем действие на альфа2-адренорецепторы. Благодаря стимуляции I 1 -рецепторов выделение катехоламинов (адреналин, норадреналин, дофамин) тормозится, что снижает АД (артериальное давление). Моксонидин длительно поддерживает сниженный уровень адреналина в крови. В некоторых случаях, как и у клофелина, в первый час после приема внутрь перед снижением АД может наблюдаться его рост на 10%, что обусловлено стимуляцией альфа1- и альфа2-адренорецепторов.

    В клинических исследованиях Моксонидин снижал систолическое (верхнее) давление на 25-30 мм рт. ст. и диастолическое (нижнее) давление на 15-20 мм без развития устойчивости к препарату в течение 2-летнего лечения. Эффективность лечения оказалась сравнима с бета-блокатором атенололом и ингибиторами АПФ каптоприлом и эналаприлом .

    Антигипертензивный эффект Моксонидина длится 24 часа, препарат принимается 1 раз в сутки . Моксонидин не увеличивает уровень сахара и липидов в крови, его эффект не зависит от массы тела, пола и возраста. Моксонидин уменьшал ГЛЖ (гипертрофию левого желудочка ), что позволяет сердцу прожить дольше.

    Высокая антигипертензивная активность моксонидина позволила применить его для комплексного лечения пациентов с ХСН (хронической сердечной недостаточностью ) с II-IV функциональным классом, но результаты в исследовании MOXCON (1999) оказались удручающими. После 4 месяцев лечения клиническое иследование пришлось прервать досрочно из-за высокой смертности в опытной группе по сравнению с контрольной (5.3% против 3.1%). Общая смертность повышалась из-за увеличения частоты внезапной смерти, сердечной недостаточности и острого инфаркта миокарда.

    Моксонидин вызывает меньше побочных эффектов по сравнению с клонидином . хотя они очень похожи. В сравнительном перекрестном 6-недельном исследовании моксонидина с клофелином (каждый пациент получал оба сравниваемых препарата в случайной последовательности ) побочные эффекты привели к прекращению лечения у 10% пациентов, получавших клофелин, и только у 1.6% больных . принимавших моксонидин. Чаще беспокоят сухость во рту, головная боль, головокружение, усталость или сонливость .

    Синдром отмены отмечался в первый день после отмены препарата у 14% тех, кто получал клофелин, и лишь у 6% пациентов, получавших моксонидин.

    Таким образом, получается:

    • клофелин стоит дешево, но имеет много побочных эффектов,
    • моксонидин стоит значительно дороже, но принимается 1 раз в сутки и лучше переносится. Он может назначаться, если препараты других групп недостаточно эффективны или противопоказаны.

    Вывод . если позволяет финансовое положение, между клонидином и моксонидином для постоянного приема лучше выбирать последний (1 раз в сутки). Клофелин же принимать только в случае гипертонических кризов, это не препарат на каждый день.

    Лечение артериальной гипертензии

    Какие методы применяются для лечения артериальной гипертензии? В каких случаях при гипертонии необходима госпитализация?

    Немедикаментозные методы лечения артериальной гипертензии

    • Низкокалорийная диета (особенно при избыточной массе тела). При снижении избыточной массы тела отмечается уменьшение АД.
    • Ограничение приема поваренной соли до 4 — 6 г в сутки. При этом повышается чувствительность к гипотензивной терапии. Существуют «заменители» соли (препараты калийной соли — санасол).
    • Включение в пищевой рацион продуктов, богатых магнием (бобовые, пшено, овсянка).
    • Увеличение двигательной активности (гимнастика, дозированная ходьба).
    • Релаксационная терапия, аутогенная тренировка, иглорефлексотерапия,электросон.
    • Устранение вредностей (курения, употребления алкоголя, приема гормональных контрацептивов).
    • Трудоустройство пациентов с учетом его заболевания (исключение ночной работы и т. д.).

    Немедикаментозное лечение проводят при мягкой форме артериальной гипертензии. Если через 4 недели такого лечения диастолическое давление остается 100 мм рт. ст. и выше, то переходят на медикаментозную терапию. Если диастолическое давление ниже 100 мм рт. ст. то немедикаментозное лечение продолжают до 2-х месяцев.

    У лиц с отягощенным анамнезом, с гипертрофией левого желудочка лекарственную терапию начинают раньше или сочетают ее с немедикаментозной.

    Медикаментозные методы лечения артериальной гипертензии

    Существует множество гипотензивных препаратов. При выборе препарата учитываются многие факторы (пол больного, возможные осложнения).

    • Например, препараты центрального действия, которые блокируют симпатические влияния (клофелин, допегит, альфа-метил-ДОПА).
    • У женщин, находящихся в климактерическом периоде, когда наблюдается низкая активность ренина, относительный гиперальдостеронизм, снижение уровня прогестерона, нередко отмечаются гиперволюмические состояния, развиваются «отечные» гипертонические кризы. В такой ситуации препаратом выбора является диуретик (салуретик).
    • Существуют мощные препараты — ганглиоблокаторы, которые применяются при купировании гипертонического криза или вместе с другими гипотензивными препаратами при лечении злокачественной АГ. Ганглиоблокаторы нельзя применять у пожилых людей, которые склонны к ортостатической гипотонии. При введении этих препаратов больной должен некоторое время находиться в горизонтальном положении.
    • Бета-адреноблокаторы обеспечивают гипотензивный эффект за счет снижения минутного объема сердца и активности ренина плазмы. У лиц молодого возраста они являются препаратами выбора.
    • Антагонисты кальция назначаются при сочетании АГ с ишеми-ческой болезнью сердца.
    • Блокаторы альфа-адренорецепторов.
    • Вазодилаторы (например, миноксидил). Они применяются в дополнении к основной терапии.
    • Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ). Эти препараты применяют при любых формах АГ.

    При назначении препаратов учитывается состояние органов-мишеней (сердца, почек, головного мозга).

    Например, применение бета-адреноблокаторов у больных с почечной недостаточностью не показано, т. к. они ухудшают почечный кровоток.

    Не надо стремиться к быстрому снижению АД, т. к. это может привести к ухудшению самочувствия больного. Поэтому лекарственное средство назначают, начиная с небольших доз.

    Схема терапии артериальной гипертензии

    Существует схема терапии артериальной гипертензии: на первом этапе применяют бета-адреноблокаторы или диуретики; на втором этапе «бета-адреноблокаторы + диуретики», возможно присоединение ИАПФ; при тяжелой АГ проводится комплексная терапия (возможно и операция).

    Гипертонический криз часто развивается при несоблюдении лечебных рекомендаций. При кризах наиболее часто назначают препараты: клофелин, нифедипин, каптоприл.

    Показания для госпитализации

    • Уточнение природы артериальной гипертензии (при невозможности выполнения исследований амбулаторно).
    • Осложнение течения артериальной гипертензии (криз, инсульт и т. д.).
    • Рефрактерная артериальная гипертензия, не поддающаяся гипотензивной терапии.

    Гипертоническая болезнь – одно из тех хронических состояний, бороться с которыми приходится всю жизнь. Поэтому препараты от гипертонии постоянно совершенствуются, появляются новые лекарственные средства – более эффективные и имеющие менее выраженные побочные эффекты. Следует отметить, что для достижения максимального эффекта подобные средства всегда включаются в состав комплексного лечения при повышенном артериальном давлении.

    Препараты от гипертонии - показания к применению

    Цель назначения всех антигипертензивных препаратов – снижение и стабилизация артериального давления. Механизм действия может быть различен, но в нём всегда присутствует эффект расширения периферических сосудов. Именно за счёт него происходит перераспределение крови – больше уходит в мелкие сосуды, соответственно, больше питания получают ткани, снижается нагрузка на сердце и понижается артериальное давление.

    В зависимости от механизма действия этот эффект может достигаться быстро в результате применения ингибиторов АПФ (Каптоприла, Капотена), либо развиваться постепенно при назначении бета- адреноблокаторов (Конкора, Коронала). Медикаменты, эффект которых достигается в течение получаса, используются для лечения гипертонического криза, инфаркта миокарда, нарушений мозгового кровообращения. Средства, действующие постепенно, назначаются для ежедневного приёма.

    Большое количество противогипертонических средств обусловлено различными механизмами возникновения заболевания, а также тем, что подбор препаратов для лечения гипертонии всегда осуществляется индивидуально, исходя из особенностей течения болезни и сопутствующих заболеваний у пациента. Основными показаниями к назначению антигипертензивной терапии являются:

    • Эссенциальная артериальная гипертензия;
    • Заболевания сердца – сердечная недостаточность, аритмия, постинфарктное состояние;
    • Заболевания почек, сопровождающиеся повышением давления;
    • Заболевания нервной системы, вызывающие повышение артериального давления.

    При эндокринных заболеваниях, симптомом которых может стать артериальная гипертензия, средства для снижения давления назначаются только после консультации с эндокринологом, поскольку без гормональной терапии их эффективность крайне низка.

    Такие заболевания как стеноз аорты или почечных артерий также чаще всего являются противопоказаниями для назначения гипотензивных средств, поскольку их эффективность в данном случае невысока, а вероятность побочных эффектов намного выше. Препараты, снижающие давление почти никогда не назначают беременным женщинам, кормящим матерям, детям и подросткам. Применение гипотензивных средств из разных групп, имеет свои особенности, показания и противопоказания. Поэтому назначать их может только специалисты с учетом индивидуальных особенностей пациента.

    Основные группы препаратов при гипертонии

    Препараты от гипертонии группы адреноблокторов

    Адреноблокаторы – одна из самых часто применяемых групп лекарственных препаратов при гипертонии, аритмиях и сердечной недостаточности. Действие медикаментов направлено на предотвращение синтеза возбуждающих нейромедиаторов (адреналина и норадреналина). Эти вещества вызывают сужение сосудов, повышение артериального давления, учащение сердцебиения и усиление силы сердечных сокращений. Адреноблокаторы «выключают» часть рецепторов к адреналину, из-за чего его влияние на сердечно -сосудистую систему снижается.

    По уровню воздействия препараты данной фармакологической группы делятся на селективные и неселективные. Неселективные (Пропранолол, Анаприлин) воздействуют на все виды адренорецепторов, вызывая сильный гипертензивный эффект и множество побочных реакций в виде бронхоспазма, нарушения кровообращения в нижних конечностях, импотенции.

    Селективные адреноблокаторы воздействуют только на определённый вид рецепторов. Наиболее часто при болезнях сердца, сопуствующих гипертонии, используются β-адреноблокаторы (БАБ). Они блокируют рецепторы, расположенные в периферических сосудах, которые отвечают за их сужение. За счёт этого достигается гипотензивный эффект. К ним относятся такие препараты от гипертонии, как Карведилол, Бисопролол, Метопролол и другие. Показания для назначения БАБ:

    • гипертоническая болезнь;
    • сердечная недостаточность;
    • постинфарктное состояние;
    • аритмии со склонностью к тахикардии.

    Эти препараты можно применять у больных с сахарным диабетом после консультации с эндокринологом.Препараты от гипертонии нового поколения в этой группе, такие как Бисопролол, можно практически без риска назначать больным с бронхиальной астмой и ХОБЛ из-за высокой селективности. При болезнях почек, гиперальдостеронизме и других заболеваниях, не связанных напрямую с сердцем и сосудами, используются как дополнительное профилактическое средство.

    Альфа-адреноблокаторы применяются гораздо реже. Они обладают сильным противогипертензивным действием, улучшают обмен глюкозы и жиров, снижают выраженность симптомов аденомы простаты. Их применяют в качестве средства для контроля артериального давления у больных сахарным диабетом 2 типа, особенно у пожилых мужчин, при отсутствии противопоказаний.

    Средства, воздействующие на РААС

    Ренин-ангиотензин-альдостероновая система – вторая система организма, отвечающая за поддержание почечного кровотока и повышающая артериальное давление. Это сложная цепь последовательно выделяющихся биологически активных веществ. Прерывая эту цепочку, можно ослабить её воздействие на артериальное давление. Среди препаратов, воздействующих на РААС, применяются два класса средств – ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина-II .

    Ингибиторы АПФ бывают быстрого и медленного действия. Препараты от гипертонии быстрого действия, такие как Каптоприл, необходимы для оказания помощи при гипертоническом кризе или инфаркте миокарда, а также для реабилитации пациентов после инфаркта. При необходимости они могут быть назначены в качестве средства ежедневного приёма для контроля артериального давления.

    Эналаприл, Лизиноприл и другие препараты от гипертонии для ежедневного приёма действуют довольно медленно, постепенно нормализуя артериальное давление. Их дозировка подбирается индивидуально, исходя из самочувствия пациента и эффективности препарата.

    Показаниями к применению ингибиторов АПФ являются следующие состояния:

    • эссенциальная артериальная гипертензия;
    • сердечная недостаточность;
    • реабилитация после инфаркта миокарда;
    • заболевания почек, в том числе диабетические нефропатии.

    В отличие от БАБ, ингибиторы АПФ можно назначать при заболеваниях почек, в этом случае они не теряют своей эффективности. Противопоказания для их использования – стенозы аорты или почечных артерий, эндокринные заболевания. При пороках сердца их назначают с осторожностью.

    Блокаторы рецепторов ангиотензина относятся к сосудорасширяющим препаратам от гипертонии. Они тоже воздействуют на РААС, но на другом этапе. Их применение позволяет добиться длительного воздействия, и, как следствие, более стабильного контроля давления.

    К ним относятся такие средства как Лозартан, Валсартан и другие. Они имеют более широкий спектр применения при заболеваниях почек и эндокринных патологиях. Благодаря высокой специфичности, имеют мало побочных эффектов. Препараты обеих групп малоэффективны при аритмиях, заболеваниях нервной системы, вызывающих повышение артериального давления.

    Блокаторы кальциевых каналов

    Эти препараты от гипертонии, которые также называют антагонистами кальция, блокируют поступление кальция в мышечную ткань. В первую очередь они воздействуют на ткань стенки сосудов, снижая её способность к сокращению. Таким образом, достигается противогипертонический эффект.

    Из побочных эффектов следует отметить мышечную слабость, снижение умственной работоспособности, изменение лабораторных показателей мочи и нарушения сердечного ритма. В этой группе препараты от гипертонии нового поколения, такие как Амлодипин, имеют чёткие показания к применению. Использовать их следует под контролем врача, так как существует вероятность развития опасных осложнений. Блокаторы кальциевых каналов применяются при следующих патологиях:

    • ишемической болезни сердца;
    • инфаркте миокарда и постинфарктном состоянии;
    • гипертоническом кризе;
    • некоторых нарушениях сердечного ритма.

    Большинство препаратов этой группы предназначены для применения в экстренных случаях. Для постоянного ежедневного приёма используются другие лекарственные средства, более мягкого действия и с меньшим числом побочных эффектов.

    Диуретики

    Мочегонные средства также включены в список препаратов от гипертонии. Они стимулируют выделение мочи, за счёт чего уменьшается объём циркулирующей крови, как следствие – снижается артериальное давление. Механизм действия различных групп диуретиков имеет свои особенности, вследствие чего различаются и их побочные эффекты.

    Большинство нежелательных реакций связано с потерей электролитов и обезвоживанием организма, поскольку именно концентрацией натрия в моче регулируется её количество. Бороться с этими побочными проявлениями можно, принимая препараты, поддерживающие содержание электролитов в крови. При гипертонии применяют тиазидные мочегонные и сульфонамиды (Гипотиазид, Индапамид, Цикллометиазид). Показания к применению диуретиков при повышенном артериальном давлении следующие:

    1. эссенциальная гипертензия;
    2. сердечная недостаточность;
    3. заболевания почек, в том числе диабетическая нефропатия;

    Мочегонные препараты с осторожностью необходимо назначать при нарушениях сердечного ритма. Побочные эффекты – жажда, мышечная слабость, боли, судороги, головные боли, нарушения сердечного ритма. В тяжёлых случаях возможны обморочные состояния. Противопоказаниями к применению являются аритмии, эндокринные болезни, беременность и период грудного вскармливания.

    Препараты от гипертонии центрального действия

    При артериальной гипертензии, вызванной нарушениями регуляции артериального давления центрами головного мозга, используются препараты от гипертонии центрального действия. Это самые радикальные средства для снижения АД, которые применяют строго по показаниям.

    Самым современным препаратом на сегодняшний день является , который назначается при заболеваниях центральной нервной системы, при сочетании артериальной гипертензии и сахарного диабета. Преимущество этого препарата в том, что он не оказывает влияния на рецепторы инсулина.

    Центральные противогипертонические препараты могут использоваться в сочетании с другими средствами для снижения артериального давления. Они обладают выраженными побочными реакциями – ортостатической гипотензией, эмоциональными нарушениями, головными болями. Противопоказаны при психических заболеваниях, а также беременным и кормящим женщинам, поскольку могут вызвать серьёзные нарушения регуляции артериального давления у малыша.

    Обзор лучших препаратов от давления - список

    Каптоприл (аналоги Капотен, Алкадил)

    Препарат из группы ингибиторов АПФ, блокирует выработку фермента, отвечающего за сужение сосудов, препятствует гипертрофии и утолщению сердечной мышцы, сокращает приток крови к сердцу и способствует снятию нагрузки. Таблетки Каптоприла предназначены для купирования острых состояний (гипертонических кризов).

    Для длительного применения (особенно у пожилых людей с атеросклерозом) не подходят. При курсовом лечении принимают по 1 таблетке дважды в день, за 1 час до еды, начиная с минимальных доз. У препарата довольно много противопоказаний (отек Квинке в анамнезе, беременность, лактация, патологии почек, ИБС, аутоиммунные заболевания) и побочных эффектов, поэтому принимать лекарство следует строго по показаниям. Стоимость препарата в среднем составляет 20-40 рублей.

    Эналаприл (аналоги Энап, Энам, Рениприл)

    Ингибитор АПФ карбоксильной группы, действует более мягко, чем Каптоприл и его аналоги. Назначают для ежедневного приема с целью контроля за АД. При правильном применении Эналаприл существенно увеличивает продолжительность жизни больных с гипертонией, но может вызывать такое неприятное побочное явление, как сухой кашель.

    Препарат обычно назначают в минимальной дозе (5мг), принимают однократно (в утреннее время), в дальнейшем дозу постепенно повышают каждые 2 недели. Как и у большинства медикаментов этой группы, у Эналаприла много противопоказаний, с особой осторожностью препарат назначают при почечной и печеночной недостаточности, сахарном диабете, в пожилом возрасте. При возникновении побочных эффектов дозу уменьшают, либо отменяют препарат. Цена Эналаприла в аптеках - от 40 до 80 рублей.

    Бисопролол

    Препарат из группы селективных бета- блокаторов, эффективно снижающий риск сердечно- сосудистых осложнений при высоком давлении. Подходит для лечения резистентных форм гипертонии, его назначают при стенокардии, хронической сердечной недостаточности, пациентам, перенесшим инфаркт.

    Принцип действия препарата основан на предотвращение выработки гормонов (ренина и ангиотензина 2), влияющих на сужение сосудов, а также блокаде бета- рецепторов сосудов. можно применять для длительного лечения, его назначают однократно, в дозе 5-10мг, принимают по утрам. Отменять медикамент следует постепенно, иначе возможен резкий скачок давления. Цена лекарства варьируется от 50 до 200 рублей.

    Популярный сартан (блокатор ангиотензиновых рецепторов). Это относительно новый препарат, с меньшим числом побочных эффектов и более мягким и пролонгированным действием. Эффективно снижает давление, таблетку нужно принимать однократно (утром или перед сном).

    Лечение начинают с терапевтический дозы 50мг, стойкий гипотензивный эффект развивается в среднем через месяц регулярного приема медикамента. Противопоказаний у Лозаратана немного (беременность, лактация, гиперкалиемия), но он может вызывать ряд нежелательных побочных эффектов. Поэтому следует точно соблюдать врачебные рекомендации и не превышать указанных дозировок. Цена препарата - 300-500 рублей.

    Представитель группы блокаторов кальциевых каналов. Применение препарата позволяет улучшить переносимость физических нагрузок, что особенно важно при лечении пожилых пациентов с нарушениями сердечного ритма, стенокардией или атеросклерозом. При сочетании препарата с ингибиторами АПФ, можно отказаться от назначения мочегонных средств.

    Препарат принимают однократно в дозе 5 мг, в дальнейшем, с учетом переносимости, дозировку увеличивают до 10 мг в сутки. Побочные эффекты при приеме возникают редко, противопоказания к применению - гиперчувствительность, печеночная недостаточность, беременность, лактация. Цена медикамента - 80- 160 рублей.

    Индапамид

    Мочегонное средство из группы сульфонамидов, назначается при тяжелых формах артериальной гипертензии, в составе комплексной терапии. Индапамид можно применять при сопутствующем сахарном диабете, так как он не влияет на уровень сахара в крови. Диуретик снижает риск осложнений на сердце и сосуды, принимают его ежедневно, в дозе 2,5 мг, независимо от еды.

    После однократного приема терапевтический эффект сохраняется на протяжении суток. Индопамин нельзя назначать при тяжелой почечной или печеночной недостаточности, в период беременности и грудного скармливания. Препарат может вызывать аллергические реакции и побочные эффекты со стороны различных систем организма (нервной, пищеварительной). Стоимость диуретика- от 120 рублей.

    Общие принципы лечения

    Современная фармацевтическая промышленность не смогла изобрести препараты от гипертонии без побочных действий, поэтому необходимо учитывать возможные нежелательные реакции при приёме лекарств от давления. Реакция каждого пациента на определённый препарат индивидуальна, поэтому необходимо не только подобрать само лекарство, но и точно рассчитать дозу.

    Лечение антигипертензивными препаратами всегда начинают с минимальной дозы, затем её увеличивают, если это необходимо. Если же даже на минимальную дозу происходит нежелательная реакция, препарат отменяют и заменяют другим.

    В терапии артериальной гипертензии немаловажную роль играет и финансовый фактор – стоимость этих препаратов различна, а принимать их приходится пожизненно. Именно поэтому в вопросе, какие препараты принимать при гипертонии, врач вынужден ориентироваться в большей степени на стоимость медикамента и финансовые возможности пациента.

    Ответ на этот вопрос несложен:

    Пункт первый: для того, чтобы осмысленно разобраться в этом вопросе, нужно закончить мединститут. После этого можно теоретически предположить, что препарат А у пациента Х с одним "букетом" болезней будет работать лучше, чем препарат Б у пациента У с другим "букетом", однако:

    Пункт второй: у каждого пациента сила эффекта любого препарата и уровень побочных эффектов непредсказуемы и все теоретические рассуждения на эту тему бессмысленны.

    Пункт третий: препараты внутри одного класса при условии соблюдения терапевтических доз обычно имеют примерно одинаковое действие, однако в некоторых случаях - смотри пункт второй.

    Пункт четвертый: на вопрос "что лучше - арбуз или свиной хрящик?" разные люди ответят по-разному (На вкус и цвет товарищей нет). Так же разные врачи по-разному ответят на вопросы о препаратах.

    Насколько хороши новейшие (новые, современные) препараты от гипертонии?

    Публикую даты регистрации в России "новейших" препаратов от гипертонии:

    Эдарби (Азилсартан) - февраль 2014г.

    Расилез (Алискирен) - май 2008г.

    Степень "новейшести" оценивайте сами.

    К сожалению, все новые препараты от гипертонии (представители классов АРА (БРА) и ПИР) не являются более сильными, чем изобретенный более 30 лет назад эналаприл, доказательная база (количество исследований на пациентах) у новых препаратов меньше, а цена выше. Поэтому рекомендовать "новейшие препараты от гипертонии" только потому, что они новейшие, я не могу.

    Неоднократно приходилось пациентов, которые пожелали начать лечение с "чего-нибудь поновее", возвращать к более старым препаратам из-за неэффективности новых.

    Где дешево купить лекарство от гипертонии?

    Есть простой ответ на этот вопрос: ищите сайт - аптечный поисковик в своем городе (области). Для этого набираете в Яндексе или в Google фразу "аптечная справочная" и название своего города.

    Для Москвы работает очень хороший поисковик aptekamos.ru .

    В поисковую строку вводите название лекарства, выбираете дозировку препарата и свое место жительства - и сайт выдает адреса, телефоны, цены и возможность доставки на дом.

    Можно ли заменить препарат А препаратом В? Чем можно заменить препарат С?

    Эти вопросы очень часто задается в адрес поисковых систем, поэтому я запустил специальный сайт аналоги-лекарств.рф , и заполнение его начал с кардиологических препаратов.

    Краткая справочная страничка, содержащая только названия лекарств и их классы - на этом сайте. Заходите !

    Если точная замена препарата отсутствует (либо препарат снят с производства), можно ПОД КОНТРОЛЕМ ВРАЧА попробовать один из его "одноклассников". Читайте раздел "Классы препаратов от гипертонии".

    Чем отличается препарат А от препарата В?

    Чтобы ответить на этот вопрос, для начала зайдите на страничку аналогов препаратов (сюда) и выясните (а лучше запишите), какие действующие вещества из каких классов содержат оба препарата. Часто ответ лежит на поверхности (например, в один из двух просто добавлено мочегонное).

    Если же препараты принадлежат к разным классам, прочитайте описания этих классов.

    А чтобы абсолютно точно и адекватно разобраться в сравнении каждой пары препаратов, нужно все-таки закончить мединститут.

    Введение

    Написание этой статьи было продиктовано двумя соображениями.

    Первое - распространенность гипертонии (самая частая кардиологическая патология - отсюда масса вопросов по лечению).

    Второе - факт наличия в Интернете инструкций к препаратам. Несмотря на огромное количество предупреждений о невозможности самоназначения препаратов, бурная исследовательская мысль пациента заставляет читать информацию о препаратах и делать свои, далеко не всегда верные, выводы. Остановить это процесс невозможно, поэтому я изложил свой взгляд на вопрос.

    ДАННАЯ СТАТЬЯ ПРЕДНАЗНАЧЕНА ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО ДЛЯ ОЗНАКОМЛЕНИЯ С КЛАССАМИ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫХ ПРЕПАРАТОВ И НЕ МОЖЕТ СЛУЖИТЬ РУКОВОДСТВОМ К САМОСТОЯТЕЛЬНОМУ НАЗНАЧЕНИЮ ЛЕЧЕНИЯ!

    НАЗНАЧЕНИЕ И КОРРЕКЦИЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРТОНИИ ДОЛЖНЫ ПРОВОДИТЬСЯ ТОЛЬКО ПОД ОЧНЫМ КОНТРОЛЕМ ВРАЧА!!!

    В Интернете размещена масса рекомендаций по ограничению потребления поваренной соли (хлорида натрия) при гипертонии. Исследования показали, что даже достаточно жесткое ограничение приема поваренной соли приводит к снижению цифр артериального давления не более чем на 4-6 единиц, поэтому лично я отношусь к таким рекомендациям достаточно скептически.

    Да, в случае тяжелой гипертонии хороши все средства, при сочетании гипертонии с сердечной недостаточностью ограничение соли также совершенно необходимо, но при невысокой и нетяжелой гипертонии бывает жалко смотреть на пациентов, которые отравляют себе жизнь ограничением приема соли.

    Думаю, для пациентов со "средней" гипертонией достаточной будет рекомендация "не есть соленые огурцы (или аналоги) трехлитровыми банками."

    При неэффективности либо недостаточной эффективности нелекарственного лечения назначается фармакологическая терапия.

    Какова стратегия подбора антигипертензивной терапии?

    Когда пациент с гипертонией впервые обращается к врачу, ему проводится некоторый объем исследований, зависящий от оснащения клиники и финансовых возможностей пациента.

    Достаточно полное обследование включает в себя:

    • Лабораторные методы:
      • Общий анализ крови.
      • Общий анализ мочи для исключения почечного происхождения гипертензии.
      • Глюкоза крови, гликозилированный гемоглобин с целью скрининга сахарного диабета.
      • Креатинин, мочевина крови с целью оценки функции почек.
      • Общий холестерин, холестерин липопротеидов высокой и низкой плотности, триглицериды с целью оценки степени атеросклеротического процесса.
      • АСТ, АЛТ с целью оценки функции печени при возможной необходимости назначения холестеринснижающих препаратов (статинов).
      • Т3 свободный, Т4 свободный и ТТГ с целью оценки функции щитовидной железы.
      • Неплохо посмотреть мочевую кислоту - подагра и гипертония часто вместе.
    • Аппаратные методы:
      • СМАД (суточное мониторирование артериального давления) с целью оценки суточных колебаний.
      • Эхокардиография (УЗИ сердца) с целью оценки толщины миокарда левого желудочка (есть гипертрофия или нет).
      • Дуплексное сканирование сосудов шеи (обычно называется МАГ или БЦА) с целью оценки наличия и тяжести атеросклероза.
    • Консультации специалистов:
      • Окулиста (с целью оценки состояния сосудов глазного дна, которые часто поражаются при гипертонии).
      • Эндокринолога-диетолога (в случае повышенного веса пациента и отклонениях в анализах на гормоны щитовидной железы).
    • Самообследование:
      • СКАД (СамоКонтроль Артериального Давления) - измерение и запись цифр давления и пульса на двух руках (или на той, где давление выше) утром и вечером в положении сидя после 5 минут спокойного сидения. Результаты записи СКАД после 1-2 недель предъявляются врачу.

    Результаты, полученные при обследовании, могут повлиять на лечебную тактику врача.

    Теперь об алгоритме подбора лекарственного лечения (фармакотерапии).

    Адекватное лечение должно приводить к снижению давления до так называемых целевых значений (140/90 мм рт ст, при сахарном диабете - 130/80). Если цифры выше - лечение неправильное. НАЛИЧИЕ ГИПЕРТОНИЧЕСКИХ КРИЗОВ ТАКЖЕ ЯВЛЯЕТСЯ ДОКАЗАТЕЛЬСТВОМ НЕАДЕКВАТНОГО ЛЕЧЕНИЯ.

    Лекарственное лечение гипертонии ДОЛЖНО ПРОДОЛЖАТЬСЯ ПОЖИЗНЕННО, поэтому решение о его начале должно быть жестко обоснованным.

    При невысоких цифрах давления (150-160) грамотный врач обычно сначала назначает один препарат в небольшой дозе, пациент уходит на 1-2 недели для записи СКАД. Если на начальной терапии установились целевые уровни, пациент продолжает принимать лечение длительно и поводом для встреч с врачом является только повышение АД выше целевого, что требует корректировки лечения.

    ВСЕ УТВЕРЖДЕНИЯ О ПРИВЫКАНИИ К ПРЕПАРАТАМ И НЕОБХОДИМОСТИ ИХ ЗАМЕНЫ ПРОСТО ИЗ-ЗА ДЛИТЕЛЬНОГО ВРЕМЕНИ ПРИЕМА ЯВЛЯЮТСЯ ВЫМЫСЛОМ. ПОДХОДЯЩИЕ ПРЕПАРАТЫ ПРИНИМАЮТ ГОДАМИ, И ЕДИНСТВЕННЫМИ ПОВОДАМИ ДЛЯ ЗАМЕНЫ ПРЕПАРАТА ЯВЛЯЮТСЯ ТОЛЬКО НЕПЕРЕНОСИМОСТЬ И НЕЭФФЕКТИВНОСТЬ.

    Если давление у пациента на фоне назначенной терапии остается выше целевого - врач может увеличить дозы либо добавить второй и в тяжелых случаях - третий и даже четвертый препарат.

    Оригинальные препараты или дженерики (генерики) - как сделать выбор?

    Прежде чем перейти к рассказу о препаратах, коснусь очень важного вопроса, который ощутимо касается кошелька каждого пациента.

    Создание новых лекарств требует очень больших денег - в настоящее время на разработку одного препарата тратится не менее МИЛЛИАРДА долларов. В связи с этим компания-разработчик по международному законодательству имеет так называемый срок патентной защиты (от 5 до 12 лет), в течение которого другие производители не имеют права выводить на рынок копии нового препарата. За этот срок компания-разработчик имеет шанс вернуть вложенные в разработку деньги и получить максимальную прибыль.

    Если новый препарат оказался эффективным и востребованным, по окончании срока патентной защиты другие фармацевтические фирмы приобретают полное право выпускать копии, так называемые генерики (или дженерики). И правом этим они активно пользуются.

    Соответственно, не копируют препараты, которые вызывают малый интерес у пациентов. Я предпочитаю не использовать "старые" оригинальные препараты, у которых нет копий. Как говорил Винни-Пух, это "жжж" неспроста.

    Зачастую производители дженериков предлагают более широкий диапазон доз, чем производители оригинального препарата (например, Энап производства КRКА). Это дополнительно привлекает потенциальных потребителей (процедура разламывания таблеток мало кого радует).

    Дженерики дешевле оригинальных препаратов, но, поскольку выпускают их компании с МЕНЬШИМИ финансовыми возможностями, производственные технологии дженериковых заводов вполне могут быть менее эффективными.

    Тем не менее компании-производители дженериков весьма неплохо чувствуют себя на рынках, и чем беднее страна - тем больший процент дженериков в общем объеме фармацевтического рынка.

    Статистические данные говорят о том, что в России доля дженерических препаратов на фармацевтическом рынке достигает до 95%. Данный показатель в других странах: Канада — более 60%, Италия — 60%, Англия — более 50%, Франция — около 50%, Германия и Япония — по 30%, США — менее 15%.

    Поэтому перед пациентом в отношени джененриков стоят два вопроса:

    • Что покупать - оригинальный препарат или дженерик?
    • Если сделан выбор в пользу дженерика - какого производителя предпочесть?
    • Если есть финансовая возможность покупать оригинальный препарат - лучше купить оригинал.
    • Если есть выбор между несколькими дженериками, лучше купить препарат известного, "старого" и европейского производителя, чем неизвестного, нового и азиатского.
    • Препараты ценой менее 50-100 рублей, как правило, работают крайне плохо.

    И последняя рекомендация. При лечении тяжелых форм гипертонии, когда комбинируются 3-4 препарата, прием дешевых дженериков вообще невозможен, поскольку врач рассчитывает на работу препарата, который реально действия не оказывает. Врач может комбинировать и увеличивать дозы без эффекта, и порой просто замена некачественного дженерика на хороший препарат снимает все вопросы.

    Рассказывая про препарат, я буду вначале указывать его международное название, потом оригинальное фирменное название, потом названия заслуживающих доверия дженериков. Отсутствие назания дженерика в списке говорит об отсутствии у меня опыта общения с ним либо о нежелании по той или иной причине рекомендовать его широкой публике.

    Какие классы препаратов от гипертонии существуют?

    Существуют 7 классов препаратов:

    Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ)

    Это препараты, которые в свое время произвели революцию в лечении гипертонической болезни.

    В 1975 году был синтезирован каптоприл (капотен), который и в настоящее время применяется для купирования кризов (применение его в постоянном лечении гипертонии нежелательно из-за короткого периода действия препарата).

    В 1980 году компанией Мерк был синтезирован эналаприл (ренитек), который и сейчас остается одним из самых назначаемых препаратов в мире, несмотря на интенсивную работу фармацевтических фирм по созданию новых лекарств. В настоящее время аналоги эналаприла выпускают более 30 заводов, и это говорит о его хороших качествах (плохие препараты не копируют).

    Остальные прапараты группы ничем существенным друг от друга не отличаются, поэтому немного расскажу про эналаприл и приведу названия других представителей класса.

    К сожалению, достоверный срок действия эналаприла меньше 24 часов, поэтому лучше его принимать 2 раза в день - утром и вечером.

    Суть действия первых трех групп препаратов - ИАПФ, АРА и ПИР - блокировка выработки одного из самых мощных сосудосуживающих веществ в огранизме - ангиотензина 2. Все препараты этих групп снижают систолическое и диастоличесоке давление, не влияя на частоту пульса.

    Самый частый побочный эффект ингибиторов АПФ - появление сухого кашля через месяц и более после начала приема. Если кашель появляется, препарат нужно заменять. Обычно меняют на представителей более новой и дорогой группы БРА (АРА).

    Полный эффект от применения ИАПФ достигается к концу первой - второй недели приема, поэтому все более ранние цифры АД не отражают степень эффекта препарата.

    Все представители ингибиторов АПФ с ценами и формами выпуска .

    А здесь - кратко:

    • Каптоприл (Капотен (25мг, 50мг))
    • Эналаприл (Ренитек (5мг, 10мг, 20мг)), Берлиприл (5мг, 10мг, 20мг), Рениприл (10мг, 20мг), Эднит (5мг, 10мг, 20мг), Энап (2,5мг, 5мг, 10мг, 20мг), Энаренал (5мг, 10мг, 20мг), Энам (2,5мг, 5мг, 10мг, 20мг))
    • Лизиноприл (Диротон (2,5мг, 5мг, 10мг, 20мг)), Даприл (5мг, 10мг, 20мг), Лизигамма (5мг, 10мг, 20мг), Лизинотон (5мг, 10мг, 20мг))
    • Периндоприл (Престариум А (5мг, 10мг), Перинева (4мг, 8мг))
    • Рамиприл (Тритаце (2,5мг, 5мг), Амприлан (1,25мг, 2,5мг, 5мг, 10мг), Хартил (5мг, 10мг), Пирамил (2,5мг, 5мг, 10мг))
    • Хинаприл (Аккупро (10мг))
    • Цилазаприл (Инхибейс (2,5мг)) - похоже, снят с производства - его нет в аптеках (на 1 февраля 2012 г.)
    • Фозиноприл (Фозикард (5мг, 10мг, 20мг), Моноприл (10мг, 20мг))
    • Трандолаприл (Гоптен (2мг))
    • Моэксиприм (Моэкс (7,5мг, 15мг)) - похоже, снят с производства - его нет в аптеках (на 1 февраля 2012 г.)
    • Зофеноприл (Зокардис (7,5мг, 30мг))

    Антагонисты (блокаторы) рецепторов ангиотензина (сартаны или АРА или БРА)

    Данный класс препаратов создавался для пациентов, имевших кашель как побочное действие ингибиторов АПФ.

    На данный момент ни одна из фирм, производящих БРА, не утверждает, что эффект этих препаратов сильнее, чем у ингибиторов АПФ. Это подтверждают и результаты больших исследований. Поэтому назначение БРА как первого препарата, без попыток назначить иАПФ, лично я расцениваю как признак положительной оценки врачом толщины кошелька пациента. Цены на месяц приема ни у одного из оригинальных сартанов пока не упали существенно ниже тысячи рублей.

    Полного своего эффекта БРА достигают к концу второй - четвертой недели приема, поэтому оценка действия препарата возможна только по прошествии двух и более недель.

    Представители класса:

    • Лозартан (Козаар (50мг), Лозап (12,5мг, 50мг, 100 мг), Лориста (12,5мг, 25мг, 50мг, 100мг), Вазотенз (50мг, 100мг))
    • Эпросартан (Теветен (600мг))
    • Валсартан (Диован (40мг, 80мг, 160мг), Вальсакор, Валз (40мг, 80мг, 160мг), Нортиван (80мг), Валсафорс (80мг, 160мг))
    • Ирбесартан (Апровель (150мг, 300мг))
    • Кандесартан (Атаканд (80мг, 160мг, 320 мг))
    • Телмисартан (Микардис (40мг, 80 мг))
    • Олмесартан (Кардосал (10мг, 20мг, 40мг))
    • Азилсартан (Эдарби (40мг, 80мг))

    Прямые ингибиторы ренина (ПИР)

    Данный класс пока состоит только из одного представителя, причем даже производитель признает, что его нельзя применять в качестве единственного средства для лечения гипертонической болезни, а только в комбинации с другими препаратами. В сочетании с высокой ценой (не менее полутора тысяч рублей на месяц приема) я не считаю этот препарат очень привлекательным для пациента.

    • Алискирен (Расилез (150мг, 300мг))

    За разработку этого класса препаратов создатели получили Нобелевскую премию - первый случай для "промышленных" ученых. Главными эффектами бэта-блокаторов являются урежение пульса и снижение давления. Поэтому применяются они главным образом у гипертоников с частым пульсом и при сочетании гипертонии со стенокардией. КРоме того, бэта-блокаторы имеют неплохой антиаритмический эффект, поэтому их назначение оправдано при сопутствующей экстрасистолии и тахиаритмиях.

    Нежелательно применение бэта-блокаторов у молодых мужчин, так как все представители этого класса отрицательно влияют на потенцию (к счастью, не у всех пациентов).

    В аннотациях ко всем ББ в противопоказаниях фигурируют бронхиальная астма и сахарный диабет, однако опыт показывает, что довольно часто пациенты с астмой и диабетом неплохо "уживаются" с бэта-блокаторами.

    Старые представители класса (пропранолол (обзидан, анаприлин), атенолол) для лечения гипертонии непригодны в силу короткого срока действия.

    Короткодействующие формы метопролола я не привожу здесь по той же причине.

    Представители класса бэта-блокаторов:

    • Метопролол (Беталок ЗОК (25мг, 50мг, 100мг), Эгилок ретард (100мг, 200мг), Вазокардин ретард (200мг), Метокард ретард (200мг))
    • Бисопролол (Конкор (2,5мг, 5мг, 10мг), Коронал (5мг, 10мг), Биол (5мг, 10мг), Бисогамма (5мг, 10мг), Кординорм (5мг, 10мг), Нипертен (2,5мг; 5мг; 10мг), Бипрол (5мг, 10мг), Бидоп (5мг, 10мг), Арител (5мг, 10мг))
    • Небиволол (Небилет (5мг), Бинелол (5мг))
    • Бетаксолол (Локрен (20мг))
    • Карведилол (Карветренд (6,25мг, 12,5мг, 25мг), Кориол (6,25мг, 12,5мг, 25мг), Таллитон (6,25мг, 12,5мг, 25мг), Дилатренд (6,25мг, 12,5мг, 25мг), Акридиол (12,5мг, 25мг))

    Антагонисты кальция пульсурежающие (АКП)

    По действию похожи на бэта-блокаторы (урежают пульс, снижают давление), только механизм другой. Официально разрешено применение этой группы при бронхиальной астме.

    Привожу только "долгоиграющие" формы представителей группы.

    • Верапамил (Изоптин СР (240мг), Верогалид ЕР (240мг))
    • Дилтиазем (Алтиазем РР (180мг))

    Антагонисты кальция дигидропиридиновые (АКД)

    Эпоха АКД началась с прапарата, который знаком всем, однако современные рекомендации его прием, мягко говоря, не рекомендуют даже при гипертонических кризах.

    Нужно прочно отказаться от приема этого препарата: нифедипин (адалат, кордафлекс, кордафен, кордипин, коринфар, нифекард, фенигидин).

    Более современные дигидропиридиновые антагонисты кальция прочно заняли свое место в арсенале антигипертензивных средств. Они значительно меньше учащают пульс (в отличие от нифедипина), хорошо снижают давление, применяются один раз в сутки.

    Есть данные, что длительный прием препаратов этой группы оказывает профилактическое действие в отношении болезни Альцгеймера.

    Амлодипин по количеству выпускающих его заводов сравним с "королем" иАПФ эналаприлом. Повторюсь, плохие препараты не копируют, только очень дешевые копии покупать нельзя.

    В начале приема препараты этой группы могут давать отечность голеней и кистей рук, однако обычно она проходит в течении недели. Если не проходит, препарат отменяют или заменяют на "хитрую" форму Эс Корди Кор, которая этим эффектом почти не обладает.

    Дело в том, что "обычный" амлодипин большинства производителей содержит смесь "правых" и "левых" молекул (они отличаются друг от друга, как правая и левая рука - состоят из тех же элементов, но организованы по-разному). "Правая" разновидность молекулы порождает большинство побочных эффектов, а "левая" обеспечивает основное лечебное действие. Фирма-производитель Эс Корди Кор оставила в лекарстве только полезную "левую" молекулу, поэтому доза препарата в одной таблетке уменьшена вдвое, а побочных эффектов меньше.

    Представители группы:

    • Амлодипин (Норваск (5мг, 10мг), Нормодипин (5мг, 10мг), Тенокс (5мг, 10мг), Корди Кор (5мг, 10мг), Эс Корди Кор (2,5мг, 5мг), Кардилопин (5мг, 10мг), Калчек (5мг, 10мг), Амлотоп (5мг, 10мг), Омелар кардио (5мг, 10мг), Амловас (5мг))
    • Фелодипин (Плендил (2,5мг, 5мг, 10мг), Фелодип (2,5мг, 5мг, 10мг))
    • Нимодипин (Нимотоп (30мг))
    • Лацидипин (Лаципил (2мг, 4мг), Сакур (2мг, 4мг))
    • Лерканидипин (Леркамен (20мг))

    Препараты центрального действия (точка приложения - головной мозг)

    Началась история этой группы с клофелина, который "царствовал" до наступления эпохи ингибиторов АПФ. Клофелин сильно снижал давление (в случае передозировок - до комы), чем впоследствии активно воспользовалась криминальная часть населения страны (клофелиновые кражи). Клофелин также вызывал ужасающую сухость во рту, однако с этм приходилось мириться, так как другие препараты в то время были слабее. К счастью, славная история клофелина заканчивается, и купить его можно только по рецепту в очень небольшом числе аптек.

    Более поздние препараты этой группы лишены побочного действия клофелина, но и "мощность" из существенно ниже.

    Они обычно применяются в составе комплексной терапии у легковозбудимых пациентов и вечером при ночном характере кризов.

    Допегит также применяется для лечения гипертонии у беременных женщин, так как большинство классов препаратов (ингибиторы АПФ, сартаны, бэта-блокаторы) обладают отрицательным действием на плод и применяться во время беременности не могут.

    • Моксонидин (Физиотенз (0,2мг, 0,4мг), Моксонитекс (0,4мг), Моксогамма (0,2мг, 0,3мг, 0,4мг))
    • Рилменидин (Альбарел (1мг)
    • Метилдопа (Допегит (250 мг)

    Мочегонные (диуретики)

    В середине 20 века мочегонные широко применялись при лечении гипертонии, однако время выявило их недостатки (любые мочегонные со временем "вымывают" полезные вещества из организма, доказанно вызывают появление новых случаев сахарного диабета, атеросклероза, подагры).

    Поэтому в современной литературе осталось только 2 показания к применению диуретиков:

    • Лечение гипертонии у пожилых пациентов (старше 70 лет).
    • В качестве третьего-четвертого препарата при недостаточном эффекте двух-трех уже назначенных.

    При лечении гипертонии обычно применяют только два препарата, причем чаще всего в составе "заводских" (фиксированных) комбинированных таблеток.

    Назначение быстродействующих мочегонных (фуросемид, торасемид (диувер)) крайне нежелательно. Верошпирон используется для лечения тяжелых случаев гипертонии и только под жестким очным контролем врача.

    • Гидрохлоротиазид (Гипотиазид (25мг, 100мг)) - очень широко применяется в составе комбинированных препаратов
    • Индапамид (Калийсберегающий) - (Арифон ретард (1,5мг), Равел СР (1,5мг), Индапамид МВ (1,5мг), Индап (2,5мг), Ионик ретард (1,5мг), Акрипамид ретард (1,5мг))

    Лекарственное средство

    Показания

    Диуретики*

    Пожилой возраст.

    Негроидная раса.

    Сердечная недостаточность.

    Ожирение

    Блокаторы кальциевых каналов длительного действия

    Пожилой возраст.

    Негроидная раса.

    Стенокардия.

    Аритмии (например, мерцательная аритмия, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия).

    Изолированная систолическая гипертензия у пожилых (дигидроперидины)*.

    Высокий риск ПВС (не дигидроперидины)*

    Ингибиторы АПФ

    Молодой возраст.

    Европеоидная раса.

    Левожелудочковая недостаточность вследствие систолической дисфункции*.

    Сахарный диабет 1-го типа с нефропатией*.

    Тяжелая протеинурия вследствие хронических заболеваний почек или диабетического гломерулосклероза.

    Импотенция при приеме других препаратов

    Молодой возраст.

    Европеоидная раса.

    Состояния, при которых показаны ингибиторы АПФ, но пациенты их не переносят из-за кашля.

    Сахарный диабет 2-го типа с нефропатией

    b-Адреноблокаторы*

    Молодой возраст.

    Европеоидная раса.

    Стенокардия.

    Мерцательная аритмия (для контроля частоты желудочкового ритма).

    Эссенциальный тремор.

    Гиперкинетический тип кровообращения.

    Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

    Пациенты после ИМ (кардиопротективный эффект)*

    1 Данный взгляд на лечение артериальной гипертензии расходится с современными представлениями. Например, прием тиазидных диуретиков повышает риск возникновения сахарного диабета у больных АГ.

    *Снижают заболеваемость и смертность, по данным рандомизированных исследований. Противопоказаны при беременности. + b-Адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности.

    Если начальный препарат неэффективен или плохо переносится из-за побочных эффектов, можно назначить другой. Если начальный препарат частично эффективен и переносится хорошо, возможно увеличение дозы или добавление второго препарата с другим механизмом действия.

    Если начальное АД > 160 мм рт. ст., чаще всего назначают второй препарат. Наиболее эффективны комбинации диуретика с b-адреноблокатором, ингибитором АПФ или блокатором рецепторов ангиотензина II и комбинация блокатора кальциевых каналов с ингибитором АПФ. Определены необходимые комбинации и дозы; многие из них выпускают в одной таблетке, что улучшает фармакодинамику. При тяжелой рефрактерной артериальной гипертензии могут потребоваться три или четыре препарата.

    Гипотензивные средства для пациентов высокого риска

    Сопутствующее заболевание

    Класс лекарственных препаратов

    Сердечная недостаточность

    Ингибиторы АПФ. Блокаторы рецепторов ангиотензина II. бета-адреноблокаторы. Калийсберегающие диуретики. Другие диуретики

    Перенесенный ИМ

    бета-адреноблокаторы. Ингибиторы АПФ. Калийсберегающие диуретики

    Факторы риска сердечнососудистой патологии

    бета-адреноблокаторы. Ингибиторы АПФ.

    Блокаторы кальциевых каналов

    Сахарный диабет

    бета-адреноблокаторы. Ингибиторы АПФ. Блокаторы рецепторов ангиотензина II. Блокаторы кальциевых каналов

    Хронические заболевания почек

    Ингибиторы АПФ. Блокаторы рецепторов ангиотензина II

    Риск повторного инсульта

    Ингибиторы АПФ. Диуретики

    Достижение адекватного контроля часто требует увеличения или изменения лекарственной терапии. Необходимо подбирать или добавлять лекарства до того момента, пока будет достигнуто необходимое АД. Успех достижения приверженности лечения пациентом, особенно учитывая тот факт, что необходим пожизненный прием препаратов, напрямую влияет на контроль АД. Большое значение в достижении успеха имеют обучение, сопереживание и поддержка.

    Комбинации лекарственных средств, применяемые для лечения артериальной гипертензии

    Лекарственное средство

    Допустимые дозы, мг

    Диуретик/диуретик

    Триамтерен/гидрохлоротиазид

    37,5/25, 50/25, 75/50

    Спиронолактон/гидрохлоротиазид

    Амилорид/гидрохлоротиазид

    бета-адреноблокатор

    Пропранолол/гидрохлоротиазид

    Метопролол/гидрохлоротиазид

    Атенолол/хлорталидон

    Надолол/бендрофлуметиазид

    Тимолол/гидрохлоротиазид

    Пролонгированный пропранолол/ гидрохлоротиазид

    80/50,120/50,160/50

    Бисопролол/гидрохлоротиазид

    2,5/6,25,5/6,25,10/6,25

    бета-адреноблокатор

    Гуанетидин/гидрохлоротиазид

    Метилдопа/гидрохлоротиазид

    250/15, 250/25, 500/30, 500/50

    Метилдопа/хлортиазид

    Резерпин/хлортиазид

    0,125/250,0,25/500

    Резерпин/хлорталидон

    0,125/25,0,25/50

    Резерпин/гидрохлоротиазид

    0,125/25,0,125/50

    Клонидин/хлорталидон

    0,1/15,0,2/15,0,3/15

    Ингибитор АПФ

    Каптоприл/гидрохлоротиазид

    25/15,25/25,50/15,50/25

    Эналаприл/гидрохлоротиазид

    Лизиноприл/гидрохлоротиазид

    10/12,5,20/12,5,20/25

    Фозиноприл/гидрохлоротиазид

    Хинаприл/гидрохлоротиазид

    10/12,5,20/12,5,20/25

    Беназеприл/гидрохлоротиазид

    5/6,25,10/12,5,20/12,5,20/25

    Моэксиприл/гидрохлоротиазид

    Блокатор рецепторов ангиотензина II

    Лозартан/гидрохлоротиазид

    Валсартан/гидрохлоротиазид

    80/12,5,160/12,5

    И бесартан/гидрохлоротиазид

    75/12,5,150/12,5,300/12,5

    Кандесартан/гидрохлоротиазид

    Телмисартан/гидрохлоротиазид

    Блокатор кальциевых каналов/ингибитор АПФ

    Амлодипин/беназеприл

    2,5/10,5/10,5/20,10/20

    Верапамил (длительного действия)/трандолаприл

    180/2,240/1,240/2,240/4

    Фелодипин (длительного действия)/эналаприл

    Вазодилататор

    Гидралазин/гидрохлоротиазид

    25/25,50/25,100/25

    Празозин/политиазид

    1/0,5, 2/0,5, 5/0,5

    Тройная комбинация

    Резерпин/гидралазин/гидрохлоротиазид

    Диуретики

    Пероральные диуретики, применяемые при лечении артериальной гипертензии

    Тиазидные диуретики

    Средняя доза*, мг

    Побочные эффекты

    Бендрофлуметиазид

    2,5-5,1 раз в день (максимум 20 мг)

    Гипокалиемия (увеличивающая токсичность сердечных гликозидов), гиперурикемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперкальциемия, сексуальные расстройства у мужчин, слабость, сыпь; возможно увеличение содержания лития в сыворотке крови

    Хлоротиазид

    62,5-500,2 раза в день (максимум 1000)

    Хлорталидон

    12,5-50,1 раз в день

    Гидрохлоротиазид

    12,5-50,1 раз в день

    Гидрофлуметиазид

    12,5-50,1 раз в день

    Индапамид

    1,25-5,1 раз в день

    Метиклотиазид

    2,5-5,1 раз в день

    Метолазон (быстрого высвобождения)

    0,5-1,1 раз в день

    Метолазон (медленного высвобождения)

    2,5-5,1 раз в день

    Калийсберегающие диуретики

    "Более высокие дозы могут требоваться больным с почечной недостаточностью. "*Блокаторы рецепторов альдостерона.

    Тиазиды используют наиболее часто. В дополнение к другим гипотензивным эффектам они приводят к вазодилатации до тех пор, пока ОЦК в норме. В эквивалентных дозах все тиазидные диуретики одинаково эффективны.

    Все диуретические средства, кроме калийсберегающих петлевых диуретиков, приводят к существенной потере калия, поэтому его содержание в сыворотке крови необходимо контролировать каждый месяц до стабилизации. Пока концентрация калия не нормализовалась, калиевые каналы в артериальной стенке закрыты; это приводит к вазоконстрикции, которая затрудняет достижение эффекта в лечении артериальной гипертензии. Больным с содежанием калия

    У большинства больных сахарным диабетом тиазидные диуретики не мешают контролю основного заболевания. Изредка диуретики провоцируют усугубление диабета 2-го типа у больных с метаболическим синдромом.

    Тиазидные диуретики могут немного увеличивать сывороточное содержание холестерина (преимущественно липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, однако этот эффект не присутствует более 1 года. В дальнейшем цифры могут повышаться только у некоторых пациентов. Повышение этих показателей появляется через 4 нед после начала лечения, возможна их нормализация на фоне низкожировой диеты. Вероятность небольшого увеличения количества липидов не считают противопоказанием к назначению диуретиков больным с дислипидемией.

    Наследственная предрасположенность, вероятно, объясняет некоторые случаи развития подагры при диуретик-индуцированной гиперурикемии. Гиперурикемию, вызванную диуретическими средствами, без развития подагры не считают показанием для прекращения лечения или отмены диуретика.

    Бета-адреноблокаторы

    Данные препараты замедляют частоту сердечных сокращений и уменьшают сократимость миокарда, таким образом снижая АД. Все b-адреноблокаторы аналогичны по гипотензивному эффекту. У больных сахарным диабетом, хроническими заболеваниями периферических сосудов или ХОБЛ кардиоселективным b-адреноблокаторам (ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол) можно отдавать предпочтение, хотя кардиоселективность бывает относительной и снижается при увеличении доз препаратов. Даже кардиоселективные b-адреноблокаторы противопоказаны при бронхиальной астме или ХОБЛ с выраженным бронхоспастическим компонентом.

    b-Адреноблокаторы, назначаемые при артериальной гипертензии

    Препарат

    Суточная доза, мг

    Возможные побочные эффекты

    Комментарии

    Ацебутолол*

    200-800, 1 раз в день

    Бронхоспазм,слабость, бессонница, сексуальные расстройства, усиление сердечной недостаточности, маскируют проявления гипогликемии, триглицеридемия, повышение содержания общего холестерина и снижение количества липопротеинов высокой плотности (кроме пиндолола, ацебутолола, пенбутолола, картеолола и лабеталола)

    Противопоказаны пациентам с бронхиальной астмой, атриовентрикулярной блокадой выше I степени или синдромом слабости синусового узла. Назначают с осторожностью больным с сердечной недостаточностью или при инсулинозависимом сахарном диабете. Нельзя одномоментно отменять у больных с поражением венечных артерии, карведилол показан при сердечной недостаточности

    Атенолол*

    25-100, 1 раз в день

    Бетаксолол*

    5-20, 1 раз в день

    Бисопролол*

    2,5-20, 1 раз в день

    Картеолол

    2,5-10, 1 раз в день

    Карведилол**

    6,25-25, 2 раза в день

    Лабеталол**

    100-900, 2 раза вдень

    Метопролол*

    25-150, 2 раза в день

    Метопролол медленного высвобождения

    50-400, 1 раз в день

    40-320, 1 раз в день

    Пенбутолол

    10-20, 1 раз в день

    Пиндолол

    5-30, 2 раза в день

    Пропранолол

    20-160, 2 раза вдень

    Пропранолол длительного действия

    60-320, 1 раз в день

    10-30, 2 раза в день

    *Кардиоселективные. **альфа-бета-блокатор. Лабеталол можно назначать внутривенно при гипертонических кризах. Внутривенное введение начинается с дозы 20 мг и при необходимости увеличивается до максимальной дозы 300 мг. С внутренней симпатомиметической активностью.

    b-Адреноблокаторы особенно оправданны при назначении больным с сопутствующей стенокардией, перенесшим ИМ или имеющим СН. Эти препараты в настоящее время рекомендуют назначать и пожилым.

    b-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (такие как пиндолол) не имеют побочного влияния на липидный состав крови, для них менее характерно развитие тяжелой брадикардии.

    Для b-адреноблокаторов характерно появление расстройств ЦНС как побочных эффектов (нарушения сна, слабость, заторможенность) и развитие депрессии. Надолол меньше других влияет на ЦНС и является лучшим препаратом в плане предотвращения таких побочных эффектов. b-Адреноблокаторы противопоказаны при II и III степенях атриовентрикулярной блокады, бронхиальной астме и синдроме слабости синусового узла.

    Блокаторы кальциевых каналов

    Препараты дигидроперидинового ряда служат потенциальными периферическими вазодилататорами и снижают АД вследствие уменьшения ОПСС; иногда они вызывают рефлекторную тахикардию. Недигидроперидиновые препараты (верапамил и дилтиазем) снижают ЧСС, угнетают атриовентрикулярную проводимость и уменьшают сократимость; эти лекарственные средства не следует назначаться больным со II и III степенями атриовентрикулярной блокады или левожелудочковой недостаточностью.

    Блокаторы кальциевых каналов, применяемые для лечения артериальной гипертензии

    Производные бензотиазепина

    Производные дифенилалкиламина

    Дигидроперидины

    Амлодипин

    2,5-10,1 раз в день

    Потливость, покраснение лица, головная боль, слабость, тошнота, сердцебиение, отек стоп, тахикардия

    Противопоказаны при сердечной недостаточности, возможно, за исключением амлодипина.

    Применение нифедипина короткого действия может быть ассоциировано с более частым развитием ИМ

    Фелодипин

    2,5-20,1 раз в день

    Исрадипин

    2,5-10,2 раза в день

    Никардипин

    20-40,3 раза в день

    Никардипин медленного высвобождения

    30-60,2 раза в день

    Нифедипин пролонгированного действия

    30-90,1 раз в день

    Нисолдипин

    10-60,1 раз в день

    Пролонгированные нифедипин, верапамил и дилтиазем используют в лечении артериальной гипертензии, но нифедипин и дилтиазем короткого действия ассоциируются с повышенным риском ИМ, поэтому не рекомендованы.

    Блокаторы кальциевых каналов более предпочтительны, чем b-адреноблокаторы, для больных со стенокардией и бронхообструктивным синдромом, коронарным спазмом и болезнью Рейно.

    Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

    Препараты этой группы снижают АД, влияя на превращение ангиотензина I в ангиотензин II и угнетая высвобождение брадикинина, таким образом снижая периферическое сопротивление сосудов без развития рефлекторной тахикардии. Эти лекарственные средства снижают АД у многих больных артериальной гипертензиtq, уменьшая активность ренина плазмы крови. Поскольку эти препараты обладают нефропротективным действием, они становятся препаратами выбора при сахарном диабете и предпочтительны для лиц негроидной расы.

    Наиболее частым побочным эффектом бывает сухой раздражающий кашель, но наиболее серьезным - ангионевротичеcкий отек. Если он развивается в области ротоглотки, может угрожать жизни. Ангионевротический отек чаще развивается у курильщиков и людей негроидной расы. Ингибиторы АПФ могут повышать концентрацию сывороточного креатинина и калия, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью и получающих калийсберегающие диуретики, добавки, содержащие калий, и НПВС. Ингибиторы АПФ реже всех остальных гипотензивных препаратов вызывают эректильную дисфункцию. Препараты этой группы противопоказаны при беременности. У пациентов с заболеваниями почек мониторирование концентрации калия и креатинина сыворотки крови проводят не реже 1 раза в 3 мес. Больные с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в сыворотке крови >123,6 мкмоль/л), получающие ингибиторы АПФ, обычно переносят 30-35 % повышение содержания креатинина сыворотки по сравнению с базовым уровнем. Ингибиторы АПФ могут приводить к развитию острой почечной недостаточности у больных с гиповолемией или имеющих тяжелую сердечную недостаточность, выраженный двусторонний стеноз почечных артерий либо тяжелый стеноз почечной артерии единственной почки.

    Ингибиторы АПФ

    Побочные эффекты ингибиторов АПФ

    Сыпь, кашель, ангионевротический отек, гиперкалиемия (особенно у больных с почечной недостаточностью или принимающих НПВС, калийсберегающие диуретики или препараты калия), извращение вкуса, обратимая острая почечная недостаточность в том случае, если одно- или двусторонний стеноз почечных артерий приводит с нарушению функций почек; протеинурия (иногда при назначении препаратов в рекомендуемых дозах), нейтропения(редко), артериальная гипотензия в начале лечения (преимущественно у больных с высокой активностью ренина плазмы или гиповолемией вследствие применения диуретиков или других причин).

    *Все ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II противопоказаны при беременности (уровень доказательности С в I триместре; уровень доказательности D во II и III триместрах).

    Тиазидные диуретики усиливают гипотензивный эффект ингибиторов АПФ сильнее, чем другие классы гипотензивных препаратов.

    Блокагоры рецепторов ангиотензина II

    Препараты этой группы блокируют рецепторы ангиотензина II и таким образом взаимодействуют с ренин-ангиотензиновой системой.

    Блокаторы рецепторов ангиотензина II

    Побочные эффекты блокаторов рецепторов ангиотензина II

    Повышенная потливость, ангионевротический отек (очень редко), теоретически возможно некоторое влияние ингибиторов АПФ на функции почек (кроме протеинурии и нейтропении), содержание калия в сыворотке крови и АД

    Блокаторы рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ - одинаково эффективные гипотензивные средства. Блокаторы рецепторов ангиотензина II могут оказывать дополнительное действие за счет блокады тканевого АПФ. Оба класса оказывают одинаковые положительные эффекты на больных с левожелудочко-вой недостаточностью или нефропатией вследствие сахарного диабета 1-го типа. Блокаторы рецепторов ангиотензина II, применяемые вместе с ингибиторами АПФ или b-адреноблокаторами, снижают количество госпитализаций у больных с СН. Блокаторы рецепторов ангиотензина II можно безопасно назначать людям моложе 60 лет с содержанием креатинина крови

    Риск развития побочных эффектов низкий; развитие ангионевротического отека возможно значительно реже, чем при использовании ингибиторов АПФ. Меры предосторожности при назначении блокаторов рецепторов ангиотензина II больным с реноваскулярной гипертензией, гиповолемией и тяжелой СН те же, что у ингибиторов АПФ. Блокаторы рецепторов ангиотензина II противопоказаны при беременности.

    Препараты, влияющие на адренергические рецепторы

    Этот класс препаратов включает a-агонисты центрального действия, постсинаптические a-блокаторы и блокаторы адренергических рецепторов периферического действия.

    a-Агонисты (такие как метилдопа, клонидин, гуанабенз, гуанфацин) стимулируют a-адренергические рецепторы ствола мозга и уменьшают симпатическую нервную активность, снижая АД. Поскольку они имеют центральное действие, они в большей степени, чем препараты других групп, могуг вызывать сонливость, заторможенность и депрессию; в настоящее время их не применяют широко. Клонидин можно назначать в пластыре (чрескожно) 1 раз в неделю. Это может быть полезно в отношении больных, с которыми трудно достичь контакта (например, больных с деменцией).

    Постсинаптические а-блокаторы (например, празозин, теразозин, доксазозин) больше не применяют для базового лечения артериальной гипертензии, поскольку опыт свидетельствует об отсутствии положительного влияния на смертность. Кроме того, доксазозин, назначаемый в качестве монотерапии или с другими гипотензивными средствами, кроме диуретиков, повышает риск СН.

    Блокаторы адренергических рецепторов периферического действия (например, резерпин, гуанетидин, гуанадрел) очищают тканевые рецепторы норадреналина. Резерпин также очищает мозг от норадреналина и серотонина. Гуанетидин и гуанадрел блокируют симпатическую передачу в нервном синапсе. В целом гуанетидин эффективен, но его дозы очень сложно титровать, поэтому его редко используют. Гуанадрел - препарат более короткого действия и имеет некоторые побочные эффекты. Все препараты этой группы обычно не рекомендуют для начальной терапии; их используют в качестве третьего или четвертого препарата при необходимости.

    а-Блокаторы

    Периферические адреноблокаторы

    Гуанадрела сульфат

    5-50,2 раза в день

    Диарея,сексуальная дисфункция, ортостатическая гипотензия(для гуанадрела сульфата и гуанетидина), заторможенность, заложенность носа, депрессия, обострение пептической язвы при приеме раувольфии алкалоидов или резерпина

    Резерпин противопоказан больным с депрессией в анамнезе. Его назначают с осторожностью больным с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе. Гуанадрела сульфат и гуанетидин применяют с осторожностью из-за риска развития ортостатической гипотензии

    Гуанетидин

    10-50,1 раз в день

    Раувольфии алкалоиды

    50-100,1 раз в день

    Резерпин

    Прямые вазодилататоры

    Эти лекарственные средства (включая миноксидил и гидралазин) оказывают действие непосредственно на сосуды, независимо от автономной нервной системы. Миноксидил более эффективен, чем гидралазин, но имеет больше побочных эффектов, включая задержку натрия и воды, а также гипертрихоз, который особенно беспокоит женщин. Миноксидил должен быть резервным средством для тяжелой, рефрактерной к лечению артериальной гипертензии. Гидралазин назначают при беременности (в том числе при преэклампсии) и как дополнительное гипотензивное средство. Длительное использование высоких доз гидралазина (> 300 мг/сут) ассоциируется с развитием синдрома лекарственной волчанки, который исчезает после прекращения приема препарата.

    Прямые вазодилататоры, назначаемые при артериальной гипертензии

    Препарат

    Возможные побочные эффекты

    Гипертоническая болезнь (ГБ) - это повышение артериального давления (АД) выше 140/80 ми ртутного столба.

    Различают гипертензию эссенциальную и симптоматическую. На долю эссенциальной гипертонии, которая часто называется гипертонической болезнью (ГБ), приходится около 90 % всех случаев артериальной гипертензии. При эссенциальной гипертонии конкретную причину повышения АД выявить, как правило, не удается. В развитии этой формы заболевания большая роль принадлежит активации симпато-адреналовой, ренин-ангиотензиновой, калекриеин-кининовой систем. Причинами подобной активации может служить наследственная предрас­положенность, психоэмоциональное перенапряжение, избыточная масса тела, гиподинамия и т.д. Гипертензия называется симптоматической или вторичной, если причиной повышения давления являются заболевания или повреждения органов (почек, эндокринные нарушения, врожденные и приобретенные пороки сердца и сосудов). Лечение этой формы ГБ начинают с устранения причины, вызвавшее повышение АД. Гипертоническая болезнь опасна не сама по себе - угрозу представляют осложнения гипертонической болезни - геморрагический инсульт, сердечная недостаточность, нефросклероз, ишемическая болезнь сердца.

    Терапия больных гипертензией имеет две задачи:

    1. снизить артериальное давление ниже 140/90 мм рт. ст.

    2. предупредить или замедлить развитие осложнений;

    В настоящее время для лечения ГБ применяется большое количество групп лекарствен­ных средств:

    1. β-адреноблокаторы;

    2. ингибиторы АПФ;

    5. диуретики,

    4. блокаторы медленных кальциевых каналов;

    5. α-адреноблокаторы;

    6. блокаторы АТ1-анигиотензиновых рецепторов;

    7. агонисты I 1 -имидазодиновых рецепторов;

    8. агонисты центральных α 2 -адренорецепторов

    9. вазодилятаторы

    10. другие группы средств, снижающие АД.

    Однако, не смотря на множество фармакологических групп, основное значение при ле­чении гипертонической болезни играют первые четыре.

    Β-адреноблокаторы.

    (подробное описание группы см. лекцию β-адреноблокаторы)

    β-адреноблокаторы относятся к препаратам первого ряда гипотензивных средств, осо­бенно актуально использование их у больных с повышенной активностью симпатоадреналовой системы, β-адреноблокаторы обладают несколькими механизмами, приводящими к стойкому снижению АД:

    Снижение сердечного выброса на 15-20 % за счет ослабления сократительной способности миокарда и урежения частоты сердечных сокращений,

    Уменьшение активности сосудодвигательного центра,

    Снижение секреции ренина,

    Снижение общего периферического сопротивления сосудов (этот эффект выражен у препа­ратов с вазодилятирующей активностью)

    При лечении гипертонии предпочтение должно отдаваться β-адреноблокаторам с вазодилятирующими свойствами (карведилол и небиволол) и кардиоселективным препаратам (атенолол, бетаксолоп, бисопролол). Первые рекомендуется использовать из-за повышенного пери­ферического сопротивления сосудов у большинства больных. Вторые в меньшей степени, чем неселективные препараты негативно влияют на тонус сосудов. Кроме того, кардиоселективные блокаторы более безопасны при назначении больным с бронхиальной астмой. При гипертонии целесообразно применение длительно действующих препаратов (бетаксолол, талинолол-ретард, надолол, атенолол). Во-первых, больным удобнее принимать препараты один раз в сутки. Во-вторых, применение коротко действующих препаратов имеет недостатки: колебания активности симпатоадреналовой системы в соответствии с изменениями концентрации препарата в ор­ганизме в течении суток, а при внезапной отмене препарата возможно развитее синдрома "от­дачи" - резкого повышения артериального давления. Стабильное гипотензивное действие β-блокаторов развивается через 3-4 недели после начала приема препарата. Оно устойчиво и не зависит от физической активности и психоэмоционального состояния пациента. β-адреноблокаторы уменьшают гипертрофию левого желудочка и улучшают сократительную активность миокарда.

    Гипотензивное действие β-адреноблокаторов усиливается при комбинации с мочегон­ными, антагонистами кальция, α-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.