(Acidum acetylsalicylicum)

Регистрационный номер:

Р№ 003889/01

Торговое название: Ацетилсалициловая кислота

Международное (непатентованное) название: Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 0,25 г или 0.5 г.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кислота лимонная.

Описание: таблетки белого цвета, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код ATX: N02BA01

Фармакологические свойства:

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением циклооксигеназы 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегационный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).

Показания к применению:

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром у взрослых различного происхождения (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, артралгия, мышечная боль, боли при менструациях).
Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
- эрозивно-язвенные поражения (в фазе обострения) желудочно-кишечного тракта;
- выраженные нарушения функции печени или почек;
- «аспириновая астма»;
- геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллёбранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
- расслаивающаяся аневризма аорты;
- портальная гипертензия, дефицит витамина К;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- беременность (I и Ш триместр), период грудного вскармливания.
- Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейя (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью - гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы
При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 0,5-1 г, максимальная разовая доза - 1 г, максимальная суточная доза не должна превышать 3 г. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 часов. Для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

Побочное действие
- аллергические реакции - кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке;
- формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» триады (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда);
- желудочно-кишечные расстройства - тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея;
- тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
- геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен), увеличение времени свертываемости крови;
- при длительном применении в больших дозах возможно появление эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, кровотечения, черного «дегтеобразного» стула, общей слабости, интерстициального нефрита, преренальной азотемии с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, бронхоспазма, папиллярного некроза, острой почечной недостаточности, нефротического синдрома, повышения активности «печеночных» трансаминаз, асептического менингита, усиления сипмтомов хронической сердечной недостаточности, отеков.
При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка (интоксикация) препаратом
В начальной стадии отравления развиваются симптомы возбуждения центральной нервной системы, головокружение, сильная головная боль, снижение остроты слуха, нарушение зрения, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитного обмена

Лечение: при признаках отравления следует вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь и слабительное и обратиться к врачу. Лечение следует проводить в условиях специализированного отделения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ангибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в г.ч.котримоксазола), трийодтиронина; снижает - урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон. фуросемид).
Глюкокортикостероиды, алкоголь и алкогольсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь.
Во втором триместре беременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозах только по строгим показаниям.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке.

Условия хранения
В сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Предприятие-производитель
ЗАО «Алтайвитамины», 659325, Алтайский край, г.Бийск, ул.Заводская, 69.

Формула: C9H8O4, химическое название: 2-(Ацетилокси)бензойная кислота.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства/производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегационное.

Фармакологические свойства

Ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1, ЦОГ-2) и необратимо тормозит метаболизм арахидоновой кислоты, блокирует образование тромбоксана и простагландинов (ПГD2, ПГA2, ПГF2aльфа, ПГE2, ПГE1 и других). Снижает гиперемию, проницаемость капилляров, экссудацию, активность гиалуронидазы, уменьшает энергетическое обеспечение процесса воспаления путем блокирования образования АТФ. Действует на подкорковые центры болевой чувствительности и терморегуляции. Понижает уровень простагландинов (в основном ПГЕ1) в центре терморегуляции, что ведет к снижению температуры тела из-за расширения кожных сосудов и усиления потоотделения. Анальгезирующий эффект определяется воздействием на центр болевой чувствительности, периферическим противовоспалительным влиянием и возможностью салицилатов уменьшать альгогенное воздействие брадикинина. Снижение в тромбоцитах уровня тромбоксана А2 ведет к необратимому подавлению агрегации и немного расширяет сосуды. В течение недели после однократного приема сохраняется антиагрегантное действие. Во время клинических исследований было показано, что при дозах до 30 мг достигается существенное уменьшение склеиваемости тромбоцитов. Повышает фибринолитическую активность плазмы и понижает уровень факторов свертывания (VII, II, IX, X), которые зависят от витамина К. Усиливает выведение мочевой кислоты, так как нарушается ее обратное всасывание в почечных канальцах. Ацетилсалициловая кислота почти полностью всасывается после употребления внутрь. При наличии на лекарственной форме оболочки, которая устойчива к желудочному соку, что не допускает всасывания препарата в желудке, абсорбируется в тонком кишечнике (верхнем отделе). При всасывании подвергается пресистемной элиминации в кишечнике и в печени (процесс деацетилирования). Очень быстро всосавшаяся часть гидролизуется, поэтому время полувыведения ацетилсалициловой кислоты не больше 20 минут. Циркулирует в организме и распределяется в тканях как анион салициловой кислоты. Максимальная концентрация развивается через 2 часа. Не связывается с белками плазмы. После процессов биотрансформации в печени формируются метаболиты, которые обнаруживаются в моче и многих тканях. Салицилаты выводятся путем активной секреции в почечных канальцах в виде метаболитов и в неизмененной форме. От pH мочи зависит выведение (при щелочной реакции мочи увеличивается ионизирование салицилатов, что ухудшается их обратное всасывание и значительно увеличивает экскрецию).

Показания

Ишемическая болезнь; безболевая ишемия миокарда; инфаркт миокарда (для уменьшения рисков смерти и развития повторного инфаркта); нестабильная стенокардия; профилактика развития ишемической болезни (при наличии нескольких предрасполагающих факторов); ишемический инсульт у мужчин; повторная преходящая ишемия мозга; протезирование сердечных клапанов (для профилактики и лечения тромбоэмболий); баллонная коронарная ангиопластика и при стентировании (для уменьшения возможности повторного стеноза и терапии вторичного расслоения коронарных артерий); аортоартериит (болезнь Такаясу); неатеросклеротические поражения коронарных артерий (болезнь Кавасаки); пороки митрального клапана; мерцательная аритмия; рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии; пролапс митрального клапана (для предупреждения тромбоэмболии); синдром Дресслера; острый тромбофлебит; инфаркт легкого; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; слабый и средний болевой синдром различного происхождения, в том числе люмбаго, грудной корешковый синдром, головная боль, невралгия, мигрень, зубная боль, артралгия, миалгия, альгодисменорея; в аллергологии и иммунологии применяется для «аспириновой» десенситизации и формирования толерантности к нестероидным противовоспалительным средства у пациентов с «аспириновой» триадой и «аспириновой» астмой. По показаниям применяется при ревматизме, ревматической хорее, ревматоидном артрите, инфекционно-аллергическом миокардите, перикардите - но сейчас очень редко.

Способ применения ацетилсалициловой кислоты и дозы

Ацетилсалициловая кислота принимается внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки зависят от заболевания. Обычно для взрослых в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства - 500–1000 мг/сут (до 3 г) разделить на 3 приема. Для терапии инфаркта миокарда, а также для профилактики его пациентам уже ранее перенесшим инфаркт 1 раз в сутки по 40–325 мг (обычно 160 мг). Для снижения агрегации тромбоцитов длительно по 300–325 мг/сут. При церебральных тромбоэмболиях, динамическом нарушении кровообращения у мужчин, в том числе и для профилактики рецидивов 325 мг/сут, постепенно увеличивая до 1 г/сут. Для предотвращения окклюзии или тромбоза аортального шунта - по 325 мг каждые 7 часов через желудочный зонд, интраназально установленный, далее через рот по 325 мг 3 раза в сутки длительно.
При пропуске очередного приема ацетилсалициловой кислоты нужно принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
Не рекомендовано использование ацетилсалициловой кислоты вместе с глюкокортикоидами и другими нестероидными противовоспалительными средствами. За неделю до предполагаемого хирургического вмешательства нужно отменить прием препарата (для снижения кровоточивости во время операции и в периоде после нее). Возможность развития гастропатии понижается при употреблении после еды и использовании таблеток, которые покрыты специальными кишечнорастворимыми оболочками или содержат буферные добавки. Риск кровотечения считается наименьшим при использовании в дозах

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.

Побочные действия ацетилсалициловой кислоты

Система крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
система пищеварения: гастропатия (боль в эпигастральной области, диспепсия, тошнота и рвота, изжога, тяжелые кровотечения), снижение аппетита; аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (отек гортани, бронхоспазм, крапивница), формирование «аспириновой» триады (рецидивирующий полипоз носа, эозинофильный ринит, гиперпластический синусит) и «аспириновой» бронхиальной астмы;
другие: нарушения работы почек и/или печени, у детей синдром Рейе, нарушение потенции у мужчин (при длительном приеме).
Не стоит употреблять аспирин здоровым людям воизбежании кровотечений в мозг и желудочно-кишечный тракт.
При длительном использовании: головная боль, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, понижение остроты слуха, преренальная азотемия с увеличением креатинина крови и гиперкальциемией, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, нефротический синдром, заболевания крови, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, асептический менингит, отеки, увеличение концентрации аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с другими веществами

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (за счет снижения его почечного клиренса), эффекты наркотических анальгетиков (пропоксифен, оксикодон, кодеин), гепарина, пероральных противодиабетических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов и тромболитиков, снижает эффекты урикозурических препаратов (сульфинпиразон, бензбромарон), диуретиков (фуросемид, спиронолактон), гипотензивных средств. Парацетамол, антигистаминные средства, кофеин увеличивают риск появления побочных эффектов. Глюкокортикоиды, этанол (и препараты его содержащие) усиливают негативное действие на слизистую желудочно-кишечного тракта и повышают клиренс. Увеличивает концентрацию барбитуратов, солей лития, дигоксина в плазме. Антациды, которые содержат алюминий или магний, тормозят и ухудшают абсорбцию ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические препараты усиливают явления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникнуть при продолжительной терапии или после приема большой дозы однократно (меньше 150 мг/кг легкое отравление, 150–300 мг/кг - умеренное, при более высоких дозах – тяжелое). Симптомы передозировки: салицилизм (рвота, шум в ушах, тошнота, нарушение зрения, сильная головная боль, головокружение, общее недомогание, лихорадка). При более тяжелых отравлениях - ступор, кома и судороги, отек легких, резкая дегидратация, почечная недостаточность, нарушения кислотно-щелочного состояния (сначала - респираторный алкалоз, потом - метаболический ацидоз), шок. При хронических передозировках концентрации, которые определяются в плазме, плохо коррелируют с тяжестью отравления. Наиболее часто развивается хроническая интоксикация у пациентов пожилого возраста при употреблении на протяжении нескольких суток больше 100 мг/кг/сут. У таких пациентов и детей начальные признаки в виде салицилизма не всегда проявляются, поэтому периодически необходимо определять уровень салицилатов в крови (более 70 мг% указывают на умеренное или тяжелое отравление; более 100 мг% - на крайне тяжелое, которое прогностически неблагоприятно). При отравлениях средней тяжести нужна госпитализация минимум на сутки. Лечение: вызов рвоты, прием слабительных и активированного угля, наблюдение за электролитным балансом и кислотно-основным состоянием; введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия лактата или цитрата – при необходимости. Ощелачивание мочи необходимо при уровне салицилатов более 40 мг%, внутривенно вводится натрия гидрокарбонат - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Следует помнить, что интенсивные введения жидкости пожилым пациентам могут привести к отеку легких. Не стоит использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид. Гемодиализ рекомендован при концентрации салицилатов больше 100–130 мг%, а при хроническом отравлении - 40 мг% и ниже, если имеются показания (рефрактерный ацидоз, тяжелое поражение ЦНС, прогрессирующее ухудшение состояния, почечная недостаточность, отек легких). При отеке легких необходима ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для терапии отека мозга используют осмотический диурез и гипервентиляцию.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ацетилсалициловая кислота

Ученые из Медицинской школы Университета Вандербильта выяснили, что ежедневное воздействие аспирина в течение пяти лет и более заметно снижает риск развития рака желудка, толстой кишки, легких, молочной, поджелудочной и предстательной желез. Риск снижается даже при приеме малых доз ацетилсалициловой кислоты (например, 81 миллиграмма в сутки). К тому же, если человек в возрасте между 50 и 65 годами начинал ежедневно принимать аспирин и продолжал его прием в течение, по крайней мере, 10 лет, риск развития рака и сердечно-сосудистых заболеваний снижался на 9% у мужчин и примерно на 7% у женщин. Но при отмене аспирина этот риск резко возрастает.

Ежедневно миллионы людей открывают свои домашние аптечки в поисках аспирина. Его принимают и при головной боли, и от похмелья, и во многих других случаях. Лекарство настолько привычно, что редко кто заглядывает в инструкцию, чтобы узнать, от чего помогает ацетилсалициловая кислота. Но так ли безопасен этот препарат, чем он может помочь и навредить организму?

Аспириномания: чем грозит чрезмерное увлечение ацетилсалициловой кислотой?

Одним из самых известных лекарственных препаратов является аспирин. Многие доверяют только ему: оно недорогое, проверено на нескольких поколениях. Если ухудшилось самочувствие - разболелась голова, поднялась температура или появились симптомы ОРВИ, то спасением становится именно аспирин. К нему прибегают и те, кто перебрал со спиртным. Даже если прихватил живот, в ход идет та же таблетка.

За годы «работы» в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства ацетилсалициловая кислота приобрела хорошую репутацию у пациентов. Этим препаратом лечатся во всем мире, он стабильно демонстрирует высокую эффективность. Кроме того, аспирин способен предупреждать образование тромбов — его прописывают пожилым людям для разжижения крови и профилактики инсультов.

В то же время у медиков возникли подозрения, что аспирин не так безвреден, как это казалось раньше. Проведенные исследования показали, что это лекарство часто провоцирует внутренние кровотечения. При регулярном и бесконтрольном приеме оно способно вызвать серьезные нарушения в работе органов ЖКТ (в том числе спровоцировать язву). Зафиксированы случаи развития и других патологий на фоне постоянного приема препарата. Так, из-за способности ацетилсалициловой кислоты увеличивать проницаемость сосудов может меняться состав крови, что негативно влияет на процесс свертываемости.

Появились слухи, что в некоторых странах аспирин попал в разряд запрещенных лекарств. Это не соответствует действительности. Просто его не назначают детям младше 15 лет, беременным, кормящим и тем, кто страдает болезнями пищеварительной системы. Ацетилсалициловая кислота полезна лишь для тех лиц, которые входят в группу риска по вероятности мозгового кровоизлияния. Здоровым людям можно выпить 1-2 таблетки аспирина, но делать это следует только при острой необходимости. Чтобы не столкнуться с неприятными (и опасными) побочными эффектами, лучше им не злоупотреблять.

Каждое лекарство, даже столь известное и доступное, как аспирин, следует применять по назначению. Главными показаниями к его приему являются такие болезни и состояния:

• лихорадка;
• головная боль (в том числе при мигрени);
• нарушение кровообращения (включая кровоснабжение головного мозга);
• тромбоз;
• инфаркт;
• ревматизм;
• боль разного происхождения.

В сезон простуд особенно может пригодиться ацетилсалициловая кислота. От чего помогает? От температуры, которой сопровождается инфекционно-воспалительный процесс. Сбивать ее предпочтительнее водорастворимыми таблетками или порошками. Шипучка содержит не только ацетилсалициловую кислоту, но и витамин С, что поможет быстрее победить простуду. Если под рукой оказалась только обычная таблетка аспирина, ее необходимо растолочь. Шипучий аспирин разводят в 50-70 мл воды комнатной температуры. Порошок высыпают в горячую воду.

Аспирин нельзя пить на пустой желудок! Запить таблетку следует большой порцией воды или киселя, а еще лучше использовать для этих целей молоко. Стандартная дозировка — 0,25-1 г от 3 до 4 раз в день.

Если температура держится дольше 3 дней, то прием ацетилсалициловой кислоты следует прекратить и срочно вызвать врача.

Сегодня разработаны более эффективные и безопасные препараты для борьбы с жаром — на основе парацетамола или ибупрофена: Панадол, Парацетамол, Эффералган. Вероятность побочных эффектов при их приеме намного ниже, чем при использовании аспирина.

У многих есть опыт лечения «головы» с помощью аспирина. Результат не всегда бывает успешным. Так помогает ли ацетилсалициловая кислота от головной боли? Если человека мучает обычная боль (а не мигрень) и таблетку принять при первых же признаках недомогания, то да, этот препарат будет эффективен.

Если головная боль настигла взрослого здорового человека на работе, то можно принять ударную дозу ацетилсалициловой кислоты - 2 таблетки. Если же есть возможность отдохнуть, то так рисковать не следует, лучше выпить1 таблетку.

Аспирин нельзя принимать длительно, поэтому если недомогание не проходит несколько дней, то необходимо прекратить его прием и пройти обследование, так как боль в голове является симптомом 40 болезней!

В аптечном ассортименте можно найти более сильнодействующие лекарства такого же спектра. Стоят они намного дороже, но и действуют быстро и гораздо деликатнее. Это Имет, Нурофен, Ибупром.

Абстинентный (или похмельный) синдром - мучительное состояние, которое лишает человека работоспособности и приносит массу неудобств. Многие знают, что хорошим помощником для того, кто выпил лишнего, является как раз аспирин. Ацетилсалициловая кислота с похмелья принесет облегчение, однако устранит только внешние проявления отравления (то есть головную боль, ломоту в суставах и мышцах), но не его самого, не поможет освободить тело от продуктов распада этанола. Пить аспирин разрешено не раньше чем через 6 часов после употребления спиртных напитков.

Оптимальный вариант для устранения похмельного синдрома - шипучий аспирин. Он содержит адсорбенты, которые выводят токсины. Таблетку разводят в большом количестве воды — это снизит обезвоживание организма.

Другим известным препаратом, который «исцелит» после чрезмерного возлияния, является Алка-Зельтцер.

Как пить аспирин для разжижения крови?

Такая проблема, как густая кровь, становится актуальной в пожилом возрасте. На фоне гормонального дисбаланса снижается агрегация тромбоцитов, что приводит к появлению тромбов. После 40 лет (для женщин) и 45 лет (для мужчин) рекомендуется принимать препараты, разжижающие кровь. И первым в их списке значится как раз ацетилсалициловая кислота.

Аспирин часто назначают с целью профилактики тромбоза в зрелом возрасте. Для этого принимать препарат следует длительно (пожизненно) в очень малых дозах. Таблетки пьют вечером перед сном, запивая водой. В экстренной ситуации таблетку следует разжевать или положить под язык. Суточная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 100 мг.

Аналогичный эффект дают препараты Кардиомагнил, Варфарин, Асперкард.

Аспирин можно не только принимать внутрь, но и использовать наружно. В косметологии часто применяется ацетилсалициловая кислота от прыщей. Для этого на проблемный участок накладывают маску. Готовить ее просто: следует истолочь несколько таблеток, разбавить прохладной водой, довести до кашеобразной консистенции и нанести на прыщи на 5-7 минут.

Когда аспирин становится ядом?

Перед тем как проглотить очередную пилюлю аспирина, целесообразно удостовериться в том, что у вас нет противопоказаний к его приему. Прежде всего, это касается женщин, так как препарат нельзя принимать во время беременности и при кормлении грудью.

Лекарства на основе ацетилсалициловой кислоты не следует пить при наличии таких патологий:

• язва;
• внутренние кровотечения;
• болезни почек и печени;
• полипы в носу в комбинации с астматическим синдромом;
• тромбоцитопения;
• аллергия на действующие компоненты.

Пациентам, которые страдают подагрой, гастритами, малокровием и нарушением сердечной деятельности, перед приемом аспирина лучше получить разрешение врача.

Если ребенку меньше 15 лет, то лучше не проводить экспериментов и отказаться от лечения аспирином, так как ВОЗ не рекомендует этого делать во избежание непредвиденных осложнений. В крайнем случае, лучше отдать предпочтение шипучему препарату: он оказывает более щадящее действие на пищеварительный тракт.

Чтобы минимизировать или совсем исключить побочные эффекты, принимать лекарство не стоит дольше 2-14 дней, а самая большая суточная доза не должна превышать 3 г (причем ее необходимо разделить на 2-3 приема).

Считается, что 1-2 таблетки аспирина не причинят вреда. В большинстве случаев это справедливо. Но даже кратковременный прием ацетилсалициловой кислоты может вызвать такие нежелательные реакции:

• тошноту, изжогу, снижение аппетита;
• рвоту, боль в желудке;
• нарушения в работе печени;
• головокружение;
• снижение слуха;
• кровотечение;
• высыпания на коже.

Крайне опасна передозировка препарата.

Аспирин имеет достаточно много плюсов, главные из которых - низкая стоимость и эффективность. Но, принимая во внимание все достоинства препарата, следует положить на чашу весов и такие особенности лечения ацетилсалициловой кислотой, как риск развития серьезных осложнений и вероятность побочных эффектов. Если это лекарство вам помогает, то не стоит отправлять его в мусорный ящик, главное - не превышать установленных доз и не заниматься самолечением.

Ацетилсалициловая кислота у среднестатистического человека, не посвященного в таинства фармацевтической терминологии, может не вызвать никакого душевного отклика. А ведь это ни что иное, как всем известный аспирин. Вернее, наоборот: это аспирин является торговым наименованием ацетилсалициловой кислоты, которая, впрочем, имеется на аптечных прилавках не только под «псевдонимом», но и под своим исконным химическим названием.

Ацетилсалициловая кислота используется в качестве обезболивающего, жаропонижающего, антитромбического и противовоспалительного средства. На биохимическом уровне механизм действия этого препарата основывается на угнетении синтеза медиаторов боли и воспалительных реакций простагландинов (это происходит вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы) и агрегантов тромбоксанов. Ацетилсалициловая кислота снижает приток крови к участку воспаления, уменьшает проницаемость кровеносных сосудов, а, следовательно - и экссудацию, ограничивает количество АТФ, идущее на поддержание энергозатрат воспалительного процесса. Препарат снижает концентрацию простагландинов и в мозговых центрах боли и терморегуляции, что приводит, соответственно, к снижению болевой чувствительности и понижению температуры тела.

Антиагрегантное действие связано со снижением количества тромбоксана.

Препарат под названием «ацетилсалициловая кислота» в России присутствует только в таблетках. Принимать препарат следует после еды, запивая его достаточным количеством жидкости (вода, молоко, минеральная вода). В зависимости от возраста пациента рекомендуемые разовые и максимальные суточные дозы ацетилсалициловой кислоты составляют соответственно: 0,25-0,5 г и 3,0 г для взрослых и подростков от 15 лет; 0,25 г и 0,5 г для детей от 6 до 15 лет. Необходимо выдерживать интервал между приемами препарата не менее 4 часов при 3-4-разовом приеме. В плане использования ацетилсалициловой кислоты пациенту предоставляется определенная доля самостоятельности: 3 дня в качестве жаропонижающего и 5 дней в качестве анальгетика, после чего, при отсутствии улучшения состояния, необходимо обязательно обратиться к врачу. При случайной передозировке препарата следует искусственно вызвать рвоту и принять активированный уголь вместе с каким-либо сильным слабительным средством. Незначительные передозировки проходят без существенных последствий для организма.

Фармакология

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е 1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А 2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение С max салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать С max салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, "аспириновая триада", наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре - вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Аспирин — «народное» лекарство с множеством назначений: и температуру снижает, и кровь разжижает, и головную (зубную) боль умеряет. Также эту чудную таблетку с 70-х годов прошлого века принимают для профилактики инфарктов, инсультов и онкологии. А хозяйки давно умудряются его даже и в консервации использовать. Недорогое и всем привычное лекарство, испытанное временем: дата изобретения — 1838 г.

Ацетилсалициловая кислота до сих пор остается лекарством широкого применения. Это болеутоляющий и противовоспалительный препарат, используемый для лечения:

• мигрени;
• лихорадки;
• невралгии;
• ревматизма.

Случаи детских заболеваний после приема аспирина во время гриппа поставило жаропонижающие функции этого препарата на второе место.

К полезным свойствам аспирина относятся антиотромботические и кардиопротекторные свойства ацетилсалициловой кислоты.

Профилактика тромбоза и сердечно-сосудистых заболеваний

Подавляя агрегацию тромбоцитов (через угнетение производства тромбоксана А2) и синтез простогландинов, ацетилсалициловая кислота препятствует развитию тромбоза и сердечно-сосудистых патологий.

Сегодня аспирин часто используют как профилактику от тромбоза и связанных с ним опасностей для сердца и сосудов.

За обнаружение в 1971 г. и доказательства разжижающих и кардиозащитных свойств ацетилсалициловой кислоты Джон Вейн, английский фармаколог, получил в 1982 г. Нобелевскую премию.

Профилактический прием небольших доз ацетилсалициловой кислоты снижает риск тромбоза в коронарных и мозговых артериях, что и предотвращает инфаркт, ишемический инсульт и другие сердечно-сосудистые заболевания.

Разжевывание таблетки аспирина при инфаркте миокарда дает больному шанс выжить и применяется при оказании первой помощи.

Противоречия: свиной грипп, тромбоз и аспирин

Пару слов о новом сезоне свиного гриппа, в котором по медицинскому стандартному протоколу аспирин принимать не рекомендуется.

В 2016 г. приводит, кстати, не только к пневмонии, но и к тромбозу.

Леонид Жаботинский умер от осложнения свиного гриппа — тромбоза кишечных артерий. Может быть, ацетилсалициловая кислота наоборот спасла бы тяжелоатлета?

При противопоказаниях к аспирину следует применять при тромбозе иные препараты:

• Варфарин, фенилин и др.

Выбирая лекарство, нужно внимательно изучить его состав, так как ряд современных разжижающих препаратов созданы на основе той же ацетилсалициловой кислоты: например, кардиомагнил, аспекард, кардопирин.

Профилактика аспирином онкологических заболеваний

Профессор Оксфордского университета Питер Ротуэлл, обследовав большую группу больных, обнаружил, что постоянный прием ацетилсалициловой кислоты приводит к уменьшению заболеваемости:

• раком глотки и пищевода;
• раком кишечника;
• раком легких;
• раком толстой и прямой кишки.

Аспирин принимался в течение 5 лет в небольших дозах: 75 — 100 мг.

Позже эксперимент повторили на конкретных опухолях и выяснили действительное влияние аспирина на опухоли ЖКТ — вероятность рака уменьшалась на 20%. Снижение вероятности рака других органов (молочной железы, легких и т. д.) при приеме аспирина доказана не была.

Также была установлена кратковременность эффекта: как только прием препарата прекращался, опасность развития рака возобновлялась.

Длительная профилактика ацетилсалициловой кислотой даже в небольших дозах может привести к гастродуоденопатии кишечника, язве 12-перстной кишки и желудка, а также желудочно-кишечным кровотечением. Поэтому необходимо периодически принимать протекторы для ЖКТ и контролировать уровень тромбоцитов в крови.

Когда аспирин запрещен

То, что является пользой — разжижающие свойства аспирина, становятся смертельно опасными при наличии:

• язвы желудка или кишечника;
• внутренних кровотечений;
• гемофилии;
• тромбопении;
• нарушенной проницаемости сосудов;
• аллергии на аспирин.

Все эти патологии — противопоказания для приема препарата.

• Ацетилсалициловая кислота категорически запрещена при маточных кровотечениях, обильных месячных, распадающихся опухолях.
• Прием аспирина при нарушениях свертываемости крови, неэластичных сосудах может стать причиной обширных кровоизлияний, в том числе и в мозг.
• Аллергическая реакция на салицилаты нередко проявляется в виде бронхиальной астмы, причем для развития аллергии достаточно одной таблетки

Мифы и заблуждения

Одно из заблуждений, распространенных среди населения: аспирин раздражает слизистые из-за находящейся в нем ацетилсалициловой кислоты.

На самом деле ацетилсалициловая кислота не имеет никакого отношения к побочному воздействию лекарства на ЖКТ — это действие свойственно абсолютно всем препаратам из ряда НПВС, к которым относится и аспирин.

Методика любого НПВС — это блокирование циклооксигеназы (фермента, участвующего в производстве в простогландинов, вызывающих воспалительные процессы).

Есть два вида фермента — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Помимо синтеза простогландинов, ЦОГ-1 приносит и пользу — он защищает слизистые оболочки ЖКТ, обеспечивая пролиферацию (деление) клеток эпителия.

Большинство препаратов (и аспирин в их числе), кроме селективных, действующих выборочно, блокируют оба вида фермента, что и приводит не только к купированию воспалительного процесса, но и истощению защитного слизистого слоя ЖКТ и развитию в последующем явлений эрозии.

Селективные препараты (мовалис, нимесулид, целекоксиб) ингибируют только ЦОГ-2. Они менее губительны для ЖКТ, но также имеют побочные явления. Такие НПВС предназначены для длительного применения и используются главным образом при болезнях суставов и позвоночника.

Второй миф: Таблетка аспирина в оболочке и с добавками менее опасна для желудка и кишечника, чем обычная.

Этот блеф усиленно распространили фармакологи, выпуская всевозможные варианты дорогого аспирина «мягкого» действия — в оболочке, смешанного с другими элементами, в частности, с гидроксидом магния:

• аспирин кардио,
• кардиомагнил,
• аспекард и др.

В реальности же, невзирая на защитную оболочку таблеток, вред от них для желудка и кишечника точно такой же, как и от обычной таблетки аспирина: побочное действие происходит не от прямого контакта лекарства с поверхностями ЖКТ, а от его всасывания в кровь. Поэтому, независимо от того, в каком виде будет осуществляться прием НПВС (внутримышечно, в вену, перорально или в виде наружного геля), различной будет лишь скорость всасывания — побочные эффекты останутся одинаковы.

Заключение: все относительно

• он опасен при гриппе;
• он раздражает слизистые ЖКТ;
• он вызывает кровотечения…

В результате препарат невольно считают чуть ли не самым опасным из всех НПВС.

На самом деле полезных свойств у этого лекарства, как вы убедились, очень много, а противопоказания относительные:

• Опасность при гриппе возникает в виде редкого синдрома Рэя у детей.
• Опасность воспаления и изъязвления слизистых не более, чем при приеме других НПВС.
• Свойства разжижителя крови, являясь противопоказаниями при нарушениях свертываемости и кровотечениях, становятся лечебными показаниями при тромбозах и сердечно-сосудистых нарушениях.

Противопоказания есть у абсолютно любого медицинского препарата, и их всегда нужно внимательно изучать, а не принимать лекарство огульно, руководствуясь принципом: чем больше таблеток выпью, тем буду здоровее.