Брутто-формула

C 9 H 11 NO 2

Фармакологическая группа вещества Бензокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

94-09-7

Характеристика вещества Бензокаин

Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. 1 г бензокаина растворим в 2500 мл воды, 5 мл этанола, 4 мл эфира, 2 мл хлороформа, в жирных маслах (от 30 до 50 мл), в разведенной соляной кислоте. pKa 2,5. Молекулярная масса 165,19.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее .

Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na + , вытесняет Ca 2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и продолжается 15-20 мин.

Длительных исследований у животных и человека с целью оценки потенциальной канцерогенности и мутагенности, а также влияния на фертильность не проведено.

Применение вещества Бензокаин

Внутрь: гастралгия, эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Местно: острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового прохода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом; перианальные трещины, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры). В стоматологии: поверхностная анестезия.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное эмбриональное воздействие и влияние на репродуктивную способность).

С осторожностью в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли бензокаин в грудное молоко).

Побочные действия вещества Бензокаин

Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отек), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании — метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).

Взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы тормозят метаболизм бензокаина.

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение.

Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего.

Бензокаин, Анесталгин, Анестецин, Анестин, Эгоформ, Норкаин, Паратезин, Ретокаин, Топоналгин.

Рецепт:

Rp: Anaesthesini 0,3
D. t. d. N 10 in tab.
S. По 1 таблетке при болях в области желудка (не более 4 таблеток в день)

Фармакологическое действие:

Анестезин применяют для уменьшения поверхностной чувствительности. Действующим активным веществом препарата является бензокаин.

Активное вещество Анестезина при его приеме способствует снижению проницаемости клеточных мембран для натрия, и, кроме того, удаляет кальций из рецепторов, расположенных внутри мембран. В результате этого блокируется проведение нервных импульсов. Таким образом, лекарственное средство не допускает появление ощущений боли в окончаниях чувствительных нервов, распространению их дальше по волокнам.

Данное средство относится к быстродействующим препаратам. После его нанесения на слизистую ротовой полости обезболивающее действие наступает через одну минуту.

Способ применения:

Внутрь, по 0.3 г Анестезина 3-4 раза в день. Высшие дозы: разовая - 0.5 г, суточная - 1.5 г; для детей - до 1 года - 0.02-0.04 г, 2-5 лет - 0.05-0.1 г, 6-12 лет - 0.12-0.25 г.

Наружно, на область поражения наносят гель, 5% мазь или раствор Анестезина для наружного применения.

При воспалении слухового аппарата - по 4-5 кап в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью. При необходимости аппликацию Анестезином повторяют каждые 1-2 ч.

Форма выпуска:

Анестезин производится в форме:
- таблеток по 0,3 г;
- порошка;
- мази Анестезин;
-свечей с Анастезином;
- масляных растворов.

Показания:

Для обезболивания слизистых оболочек, при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода, для обезболивания раневой и язвенной поверхности кожи; при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом.
Иногда при первичной рвоте, рвоте беременных.

Противопоказания:

Согласно инструкции,
Анестезин противопоказано применять пациентам, которые имеют повышенную индивидуальную чувствительность к бензокаину. Кроме того, данный препарат назначают с осторожностью и под врачебным контролем детям, возрастом до двух лет и кормящим женщинам.

Побочные действия:

Применение Анестезина вызывает побочные действия лишь в отдельных случаях, чаще всего они проявляются в виде аллергических реакций и контактного дерматита.

анестезин

Международное название Анестезина – Бензокаин. Данный препарат является местным анестетиком, применяемым для уменьшения поверхностной чувствительности. Препятствуя возникновению боли в нервных окончаниях, Анестезин блокирует проведение болевых импульсов по волокнам нервов. Данный препарат не вызывает реакцию после всасывания в кровь или распределения по организму.

После нанесения Анестезина на слизистую оболочку полости рта его действие развивается в течение одной минуты. Влияя на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, данный препарат способен в некоторой степени снижать аппетит (анорексигенное действие).

Показания к применению

Согласно инструкции, Анестезин целесообразно применять внутрь при следующих заболеваниях:

Анестезин для наружного применения используется в следующих случаях:

  • боль в деснах, зубная боль;
  • боль в области наружного слухового прохода, отит средний;
  • миозит;
  • крапивница, заболевания кожи, которые сопровождаются зудом;
  • перианальные трещины, заболевания поверхностных вен.

Анестезин широко используется при выполнении различных диагностических манипуляций на слизистых оболочках (ректоскопия, отоскопия, гастроскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры).

Форма выпуска и инструкция по применению Анестезина

Анестезин трудно растворим в воде, в связи с этим данный препарат не вводится в виде инъекций. Широкое распространение получили Анестезин мазь и присыпка для снятия зуда при крапивнице, разнообразных заболеваниях кожи, а также для обезболивания язвенной и раневой поверхности. Применяют 5-10% мази Анестезин, присыпки или готовые лекарственные препараты , такие как Ампровизоль, Меновазин и другие.

Существуют свечи с анестезином, применение которых целесообразно при заболеваниях прямой кишки (геморрой, зуд, трещины). Содержание действующего вещества в свечах с анестезином составляет 0,05-0,1 г. Для обезболивания слизистых оболочек, как правило, применяются 5-20% масляные растворы. Анестезин в таблетках, порошках, микстурах помогает уменьшить чувствительность слизистых оболочек при повышенной чувствительности пищевода, болях и спазмах в желудке и т.д.

Внутрь Анестезин применяется по 300 мг три или четыре раза в день . В крайних случаях возможно использование 500 мг препараты в качестве разовой дозы, при этом суточная доза не должна превышать 1500 мг. В инструкции к Анестезину при назначении данного препарата детям рекомендованы следующие разовые дозы: детям до 12 месяцев – 20-40 мг, от 2 до 5 лет – 50-100 мг, а детям, входящим в возрастную группу от 6 до 12 лет, обычно назначают 120–250 мг.

Внутрь - как обезболивающее средство при гастралгии, рвоте (рекомендуется назначать в облатках), воздушной и морской болезни, неврозах желудка, повышенной чувствительности пищевода.

Правила применения

Внутрь для обезболивания слизистых оболочек, при спазмах и боли в желудке, болях и повышенной чувствительности пищевода по 0,3 г 3–4 раза в день; при рвоте (в том числе рвота беременных), при морской и воздушной болезни.

Наружно в виде 5–10% мази и 5–10–20% порошков (присыпок) при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания язвенных, раневых и ожоговых поверхностей, экскориациях кожи.

Местно в свечах ректально по 0,05–0,2 г при заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой); в виде 5–20% масляного раствора для смазывания при анестезии слизистых оболочек.

Максимально допустимые дозы препарата: разовая - 0,3 г (1 таблетка), суточная - 1,5 г (5 таблеток).

Побочные явления

Не выявлены.

Противопоказания к применению Анестезина

Гиперчувствительность, индивидуальная непереносимость анестезина.

При острых раздражениях кожи (дерматиты, острая экзема) анестезин может вызывать обострение процесса.

Взаимодействие с алкоголем

В период лечения Анестезином принимать напитки, содержащие алкоголь, не рекомендуется.

Особые указания

Анестезин как производное парааминобензойной кислоты обладает антисульфаниламидными свойствами, потому его не следует назначать при проведении лечения (общего или местного) сульфаниламидными препаратами.

Срок годности и условия хранения

Хранить в хорошо укупоренной таре, предохранять от действия света.

Срок годности анестезина: порошок - 10 лет, таблетки - 4 года.

Состав и форма выпуска

Выпускаются:

Рецепт на Анестезин

Rp.: Anaesthesini 0,3
D. t. d. N 10 in tabul.
S.
  • Таблетки, содержащие по 0,3 г анестезина, по 6 и 10 таблеток в упаковке.
  • 5% и 10% анестезиновые мази.
  • 5%, 10% и 20% присыпки с анестезином.
  • Ректальные свечи, содержащие по 0,05 г (0,2 г) анестезина, по 10 суппозиториев в упаковке.

Свойства

(Anaesthesinum) - C 9 H 11 O 2 N - этиловый эфир парааминобензойной кислоты - белый кристаллический порошок, горького вкуса, плохо растворимый в холодной, легче - в кипящей воде, хорошо растворимый в этиловом спирте и маслах.

Синонимы

Ампровизоль. Анестальгин. Анестельгин. Анестин. Анестицин. Бензокаин. Норкаин. Норсаин. Паратезин. Ретокаин. Топанальгин. Этил аминобензойный. Этиламинобензоат. Этоформ.

(Аnaesthesinum). Этиловый эфир пара-аминобензойной кислоты. Синонимы: Бензокаин, Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin, Anaesthicin, Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas, Ethyl aminobenzoate, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin и др. Белый кристаллиxеский порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. Очень мало растворим в воде, легко - в спирте. Анестезин - одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве местноанестезирующих средств. Несмотря на более чем 100-летнее существование (синтезирован в 1890 г.; применяется с конца 90-х годов), его до сих пор относительно широко используют самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами. Недавно предложен новый аэрозольный препарат "Ампровизоль", содержащий анестезин. Анестезин является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В связи с трудной растворимостью в воде препарат не применяют парентерально и для обезболивания при хирургических операциях. Однако его широко используют в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности. Применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты ("Меновазин", "Ампровизоль" и др.). При заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой) назначают свечи, содержащие 0,05 - О,1 г анестезина. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5 - 20 % масляные растворы. Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода и т. д. Иногда назначают при привычной рвоте, рвоте беременных, морской и воздушной болезни. Доза для взрослых: 0,3 г 3 - 4 раза в день; для детей: до 1 года - 0,02 0,04 г, 2 - 5 лет - 0,05 - О,1 г, 6 - 12 лет - 0,12 - 0,25 г. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,3 г; 5 % мазь. Входит в состав комбинированных таблеток и свечей (см. "Анестезол"). Анестезин и его лекарственные формы обычно хорошо переносятся. В отличие от кокаина анестезин явлений наркотической зависимости не вызывает. Хранение: анестезин и содержащие его лекарственные формы хранят с предосторожностью (список Б) в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Таблетки "Белластезин" (Таbulettae "Веllasthesinum") содержат анестезина 0,3 г и экстракта красавки 0,015 г. Таблетки "Павестезин" (Таbulettae "Раvesthesinum") содержат анестезина 0,3 г и папаверина гидрохлорида 0,05 г. Таблетки "Белластезин" и "Павестезин" назначают при гастралгиях, спазмах желудка и кишечника. Принимают по 1 таблетке 2 - 3 раза в день. Для этой же цели используют готовые таблетки следующего состава; анестезина 0,3 г, папаверина 0,02 г, экстракта красавки 0,015 г. Свечи "Анестезол" (Suppositoria "Аnaesthesolum"). Состав: анестезина О,1 г, дерматола 0,04 г, ментола 0,004 г, окиси цинка 0,02 г, основы до общей массы 2,7 г. Применяют для уменьшения болей, зуда и спазмов, при геморрое и трещинах заднего прохода. Вводят в прямую кишку по 1 2 свечи в день. Анестезин является составной частью препарата "Меновазин" (см. ментол) и линимента "Спедиан" (см.). Rp.: Tab. Anaesthesini 0,3 N. 10 D.S. Пo 1 таблетке 3 раза в день Rp.: Tab. "Bellasthesinum" N. 10 D.S. Пo 1 таблетке 2 - 3 paза в день Rp.: Anaesthesini 0,3 Papaverini hydrochloridi 0,02 Extr. Belladonnae 0,015 D.t.d. N. 10 in tab. S. По 1 таблетке 2 - 3 paзa в день Rp.: Ung. Anaesthesini 5 % 10,0 D.S. Hapyжное Аэрозоль "Ампровизоль" (Аеrosolum "Аmрrоvisolum"). Содержит анестезин, ментол, раствор эргокальциферола (витамин D) в спирте, глицерин, прополис и этиловый спирт. Выпускается в аэрозольных баллонах с содержанием пропеллента (хладон-12). При выходе из баллона аэрозоль представляет собой непрозрачную жидкость зеленовато-желтого (до темно-желтого) цвета с характерным запахом ментола и прополиса. Применяют для местного обезболивания, как противовоспалительное и охлаждающее средство при солнечных и термических ожогах I и II степеней. На пораженную поверхность наносят струю аэрозоля, нажав на головку баллона в течение 1 - 5 с, с расстояния 20 - 30 см. В зависимости от степени ожога и переносимости препарата кожу обрабатывают один или несколько раз. Препарат противопоказан при распространенных ожогах II степени, отсутствии поверхностных слоев эпидермиса. Недопустимо попадание аэрозоля в глаза. Форма выпуска: по 50 г в аэрозольных стеклянных баллонах с полимерным покрытием либо по 80 или 170 г в алюминиевых аэрозольных баллонах с распылительным клапаном, головкой и предохранительным колпачком. Хранение: в сухом месте при температуре не выше +35 "С, вдали от огня и нагревательных приборов; предохранять от прямых солнечных лучей.

АНЕСТЕЗИН - (Anaesthesinum; ФХ, список Б), местноанестезирующее средство. Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в йоде, легко растворим в спирте, эфире, хлороформе. Применяют для обезболивания слизистых оболочек в виде 10—15%… … Ветеринарный энциклопедический словарь

АНЕСТЕЗИН - Anaesthesinum. Синонимы: анестальгин, анестин, анестицин. Свойства. Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса, вызывающий на языке скоропреходящее чувство анемии. Легко растворим в спирте, эфире, хлороформе, жирах и жирных ма … Отечественные ветеринарные препараты

Анестезин используют для обезболивания как местно, так и наружно. Этот препарат можно назвать одним из пионеров синтетических анестезирующих средств: разработан он был в конце 19 века, а широкое применение получил через несколько лет после открытия.

Несмотря на вековую историю, анестетик и в наши дни используется по назначению.

Фармакологическое действие

Анестезин со структурной формулой, полученной на основе пара-аминобензойной кислоты, является активным средством для поверхностной анестезии. В чистом виде препарат представляет собой белые кристаллы, не имеющие запаха и отличающиеся слабогорьким вкусом.

При приеме порошок может вызвать ощущение небольшого онемения языка. Практически не растворяется в воде и очень хорошо (без образования осадка) растворяется в спирте.

Поскольку растворение в воде затруднено, порошок анестезина практически не используется для внутривенных инъекций и как анестезия в хирургии. Более распространены иные формы выпуска анестезина:

  • Присыпки;
  • Свечи;
  • Мази.

Основное действующее вещество во всех формах медикамента - бензокаин. При приеме он инициирует клеточное отторжение натрия и кальция, тем самым вызывая блокировку нервных импульсов. Чувствительность снижается очень быстро, через несколько минут после нанесения.

Показания для приема

Поскольку фармакологическая группа анестезина - местноанестезирующие средства, используют его для снятия болевого синдрома слизистых оболочек, ран, язв и ожоговых поверхностей.

Также свечи с анестезином назначаются при некоторых патологиях в прямой кишке (зуде или геморрое). Для снятия болевого синдрома слизистых используют раствор препарата в масле (5-20%).

Назначать препарат должен врач!

Анестезин в таблетках и прочих формах, предназначенных для приема внутрь, выписывают в целях обезболивания слизистых пищеварительного тракта при сильных болях и спазмах.

Изредка медикамент может быть назначен при токсикозе и рвоте беременным женщинам, при приступах привычной рвоты, сильном укачивании и морской болезни.

Способ применения

Ректальные свечи с анестезином следует вводить 1-2 раза в сутки.

Максимальная доза чистого вещества в сутки не должна быть более 1,5 грамма, а принятая разово - 0,5 грамма.

На область, требующую анестезии, наносят мазь с анестезином для местного применения, ожидаемый эффект облегчения боли наступает уже через несколько минут.

Противопоказания

При медицинском присмотре и с оценкой сопутствующих рисков анестезин и его аналоги назначаются женщинам, кормящим грудью и детям, не достигшим двух лет.

Возможные побочные действия

При приеме анестезина по инструкции по его применению различные побочные действия проявляются крайне редко. Как правило, это проявления аллергии разной степени тяжести и приступы контактного дерматита.

Правила хранения

По инструкции анестезин должен храниться в плотно закупоренной таре в месте без доступа света.

Поскольку препарат и все содержащие его лекарственные формы относится к списку Б, хранение его должно осуществляться с повышенными предосторожностями.

Отзывы

Для лечения стоматита у грудного ребенка (3 мес.) врач назначила присыпку с анестезином из фармакопеи. Нужно было смешать ее с витамином А и стрептоцидом и прикладывать к ранке 5-6 раз в день. Можно было купить аэрозоль, но мне проще оказалось на чистую ватку мазать смесь и лечить ребенка. Боль снимала очень быстро, дочь не плакала, против лечения не протестовала. Прошел стоматит дней за 5, надеюсь, не повторится.

Олеся, Шебекино

Всегда держу дома альмагель с анестезином - скорую помощь при приступе изжоги или переедании. Отличается он от обычного альмагеля наличием бензокаина в составе, что очень быстро успокаивает боль в желудке. Если на праздниках переел, принимаю его и уже через 2-3 минуты становится лучше.

Пить препарат легко, есть мерная ложка, вкус нормальный, с лимоном.

Цена на альмагель с анестезином не космическая - 220-250 руб.

Из недостатков - только то, что язык неприятно немеет при приеме.