Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ДИМЕДРОЛ

Торговое название

Димедрол

Международное непатентованное название

Дифенгидрамин

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - дифенгидрамина гидрохлорида 50 мг

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат

Описание

Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, с риской и фаской белого цвета

Ф армакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Аминоалкильные эфиры. Дифенгидрамин

Код АТХ R06AА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Связывается с белками плазмы крови на 98-99 %. Максимальная концентрация (С max) в плазме крови достигается через 1 - 4 ч после приема внутрь. Широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Большая часть препарата метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т 1/2) составляет от 1 до 10 ч. Максимальный эффект развивается через 1 ч после приема внутрь, длительность действия - от 4 до 6 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой, и в незначительном количестве - в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее действие. Блокирует гистаминовые Н1 - рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии по сравнению с системными, т.е. понижением артериального давления. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистой оболочки полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (снижает артериальное давление). Блокирует Н3 - гистаминовые рецепторы ЦНС и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное и противорвотное действие. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), в меньшей степени - при аллергическом бронхоспазме. При бронхиальной астме малоактивен и используется в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими бронхолитиками.

Показания к применению

аллергические реакции:

Крапивница

Отек Квинке

Сывороточная болезнь

Вазомоторный ринит

Дерматиты и зудящие дерматозы

Аллергический конъюнктивит

Нарушения сна

Морская и воздушная болезни

Синдром Меньера

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым назначают по 25 - 50 мг (1/2 - 1 таблетке) 1 - 3 раза в день. Продолжительность лечения составляет 10-15 дней.

При бессоннице принимают по 50 мг (1 таблетка) за 20-30 мин перед сном.

Детям от 6 до12 лет - 12,5 - 25 мг (1/4 - 1/2 таблетки) на прием.

Длительность применения - не более 3 - 5 дней.

Максимальные дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 250 мг.

Применять по назначению врача.

Побочные действия

• снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия
• сухость во рту, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор
• головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, раздражительность, тремор, бессоница, эйфория, парестезии, неврит, судороги

• сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или горле, чихание, заложенность носа
• нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах
• учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации

• гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз
• крапивница, кожная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация

Прочие: повышение потоотделения, озноб.

Побочные действия проходят после уменьшения дозы или отмены димедрола.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дифенгидрамин гидрохлориду и

компонентам препарата

Беременность и период лактации

Закрытоугольная глаукома

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Эпилепсия

Гипертрофия предстательной железы

Детский возраст до 6 лет

Бронхиальная астма

Стеноз шейки мочевого пузыря

Наследственная непереносимость лактозы, дефицитом фермента Lapp-лактозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Потенцирует действие анальгетиков и психотропных средств, поэтому не рекомендуется назначать димедрол одновременно с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, барбитуратами, анксиолитиками, седативными и снотворными средствами, агонистами опиатных рецепторов. Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. При совместном применении с аналептиками возможно увеличение риска развития судорог .

Особые указания

Применение в педиатрии

Данная лекарственная форма не используется у детей до 6 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, не рекомендуется прием при управлении автотранспортом и работе, требующей концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, у детей начинаются судороги.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Контурные ячейковые упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)

Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 - (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C 17 H 21 NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно - индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах - Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.

Применение Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как . Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.

Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.

Особые предостережения

Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.

Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме

Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.

Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)

Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых H1 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов H1. Его воздействие на центральные H1 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.

Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)

Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.

Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть

История

Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.

Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)

В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.

Общество и культура

Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.

действующее вещество: diphenhydramine hydrochloride;

1 мл раствора содержит дифенгидрамина гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество 10 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного применения. Дифенгидрамин.

Код АТС R06A A02.

Показания

Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, капилляротоксикоз), геморрагический васкулит, сывороточная болезнь, аллергия, вызванная лекарствами, для ослабления побочных эффектов при трансфузии крови и кровезаменителей, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, распространенные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения), лучевая болезнь, хорея, морская и воздушная болезнь, синдром Меньера, премедикация, нарушения сна (монотерапия или в комбинации со снотворными).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату. Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозуюча язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 12 лет.

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет внутримышечно и внутривенно капельно. Подкожно препарат не вводят вследствие раздражающего действия.

Взрослым.

При внутримышечном введении разовая доза составляет 10 - 50 мг (1 - 5 мл); максимальная разовая доза - 50 мг (5 мл), максимальная суточная доза - 150 мг (15 мл). В вену препарат вводят капельно в дозе 20 - 50 мг (2 - 5 мл) Димедрола в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Детям старше 12 лет - по 1-2,5 мл (10-25 мг) каждые 6-8 часов, но не более 120 мг в сутки.

Продолжительность лечения зависит от достигнутого эффекта и переносимости препарата.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, утомляемость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость, раздраженность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз Димедрола) судорожные разряды на ЭКГ и могут провоцировать эпилептический приступ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, сжатия в грудной клетке, затрудненное дыхание.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Другие: повышенная потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, спутанность сознания; у детей - развитие судорог и летальный конец.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия при тщательном контроле дыхательной функции и артериального давления.

Для предупреждения передозировки, необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью

Димедрол противопоказан в период беременности, поскольку нет адекватных данных о безопасности и эффективности его применения.

При необходимости применения Димедрола в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Дети

Детский возраст до 12 лет.

Особенности применения

Не вводить подкожно вследствие раздражающего действия. С осторожностью применяют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, у лиц пожилого возраста, при нарушении функции печени и почек. При применении Димедрола употребление алкоголя противопоказано. Во время лечения препаратом следует избегать УФ-излучения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Поскольку Димедрол оказывает снотворное и седативное действие, препарат не применяют перед и во время работы водителям транспорта, другим лицам, профессиональная деятельность которых требует адекватных психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Димедрол потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных, седативных средств, наркотических аналгетиков и местных анестетиков. При применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление холиноблокирующего действия и угнетающего действия на центральную нервную систему. Возможен риск развития судорог при применении с аналептиками. Ингибиторы МАО усиливают и пролонгируют холинолитические эффекты. Взаимодействуя с алкоголем, повышает его токсичность.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противоаллергическое средство. Ингибирует Н 1 -гистаминни рецепторы, устраняя эффекты гистамина: уменьшает или предупреждает спазмы гладкой мускулатуры сосудов, кишечника, бронхов и бронхиол, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой

Н 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Имеет выраженное противоаллергическое активность, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое, ганглиоблокуючу и центральное холинолитическое действие. Оказывает седативный, снотворный и противорвотный эффект.

Антигистаминна действие Димедрола более выражена в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, чем к системным (снижение артериального давления). Однако вследствие ганглиоблокирующие действия при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение ад и усиление имеющейся гипотонии. Более эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), и менее активен при аллергическом бронхоспазме.

Фармакокинетика. После внутривенного, внутримышечного введения широко распределяется в организме. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. С белками плазмы связывается на 98 - 99 %. Метаболизируется в основном в печени. Выводится почками. Значительно проникает в грудное молоко и может вызывать седативный эффект у детей, которых кормят грудью. Период полувыведения составляет 1 - 4 часа.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке, пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Одесское производственное химико-фармацевтическое предприятие “Биостимулятор” в форме общества с ограниченной ответственностью.

Местонахождение

Украина, 65006, м. Одеса, Хаджибейська дорога, 2.

Всем известно, что при бессоннице и проявлении беспокойства применяют Димедрол для сна. Кроме того, этот препарат обладает антигистаминным, анальгезирующим и спазмолитическим действием. Чтобы препарат оказал нужный эффект на организм человека нужно знать его показания, а также возможные побочные действия.

Описание препарата

Димедрол производят в виде таблеток в блистерах по 20, 30 или 50 мг, ампул для внутримышечных или внутривенных инъекций. Кроме того, в продаже имеются такие лекарственные формы:

• растворимый порошок;
• капсулы с жидкостью;
• свечи;
• полоски;
• гели.

Активный компонент – дифенгидрамин.

Какие показания к использованию

Препарат в различных формах выпуска назначают для лечения таких патологий:

• бессонница;
• аллергический конъюнктивит, риниты;
• реакция организма на цветение растений;
• сывороточная болезнь;
• острый иридоциклит;
• крапивница;
• зудящие дерматозы;
• поллиноз;
• осложнения аллергической природы при излечении лучевой болезни, переливаниях крови и замещающих жидкостей;
• отек Квинке;
• лечение аномальных движений, в том числе болезнь Паркинсона, синдром Меньера;
• в комплексной терапии язвенного изменения желудка, анафилактического шока, бронхиальной астмы, гастрита;
• травмы кожи, мягких тканей;
• укачивание и рвота в транспорте, при воздушной и морской болезни.

Дозировку и схему лечения назначает врач после проведения осмотра и обследования больного.

Мнение врача-сомнолога : «Димедрол (Дифенгидрамин) препарат из группы Блокаторов Н1 — гистаминовых рецепторов I поколения, создан в 40-х годах в США и на тот момент был первым лекарством для лечения аллергии.
Помимо противоотечного, обезболивающего, противорвотного эффекта обладает выраженным седативным действием.

Он угнетает центральную нервную систему, вызывает головокружение, нарушение координации, снижение концентрации (что особенно плохо для работающих активных пациентов). Эффект препарата зависит от дозы и продолжительности приема, со временем требуется увеличение дозировки, что ведет за собой проявление побочных эффектов (например, сухость слизистых оболочек, ухудшение зрения, дисфункция ЖКТ).

В наше время Димедрол широко применяется в экстренных ситуациях, в условиях стационара или в комбинации с препаратами для лечения тяжелых больных.
Применение Димедрола дома самостоятельно для коррекции бессонницы не оправдано и опасно. Сейчас для лечения бессонницы существуют другие более безопасные препараты.»

Врач-сомнолог.

Противопоказания и особые указания

Наряду с большой областью использования, Димедрол имеет ряд противопоказаний, которыми нельзя пренебрегать.

Принимать этот препарат запрещается лицам, у которых выявлена гиперчувствительность к компонентам лекарства, при нахождении за рулем транспортного средства, а также при наличии следующих заболеваний:

• гипертрофия предстательной железы;
• глаукома закрытого типа;
• эпилепсии;
• стеноз язвы желудка, шейки мочевого пузыря;
• дети (период недоношенности и новорожденности).

Производить терапию препаратами Димедрола нужно с осторожностью в случаях легочных патологий, повышенного внутриглазного давления, в пожилом возрасте, при болезнях сердца и сосудов, легочных патологиях, при беременности и при лактации. Вещество не рекомендуется использовать людям, по роду деятельности которым необходимо концентрация внимания или управление транспортом.

Людям, которые болеют фенилкетонурией, необходимо знать, что быстрорастворимые капсулы и жевательные таблетки, в состав которых входит Димедрол, часто содержат аспартам – источник фенилаланина.

Побочное действие

Бесконтрольное применение лекарственного препарата, его передозировка или сочетание с другими продуктами фармацевтики могут провоцировать развитие побочных реакций.

Наиболее часто наблюдаются такие расстройства:

• со стороны органов пищеварения: сухость во рту, тошнота, рвота, нарушение стула, потеря аппетита, онемение слизистой;
• нервной системы: сонливость, неврит, судороги, усталость, эйфория, нарушение координации движений, слабость, головная боль;
• нарушение респираторной системы: заложенность или сухость носовых ходов, затруднение дыхания, сгущение секрета бронхов;
• изменение деятельности сердца и состояния сосудов, а именно: сердцебиение, тромбоцитопения, гипотензия, анемия, тахикардия;
• аллергические реакции.

Кроме того, у больного может появиться повышенная потливость или озноб, фотосенсибилизация.

В случае передозировки ярко выраженное угнетенное состояние или перевозбуждение, депрессия, расширение зрачков, покраснение лица.

При необходимости укола способ введения инъекции под кожу врачи не рекомендуют.

Внимание! В тяжелых случаях у детей могут развиваться спутанность сознания, судороги вплоть до летального исхода.

После принятого препарата для снятия побочных действий необходимо сделать промывание желудка, вести контроль артериального давления.

Преимущества использования

Отзывы людей, принимавших Димедрол в различных формах, свидетельствуют о том, что он может быть весьма эффективен при развитии инфекционных заболеваний, снимая отеки и покраснения в области слизистых и помогая пациенту уснуть.

Димедрол в комбинации с другими препаратами хорошо сбивает высокую температуру, усиливает действие последних. Такая литическая смесь обладает болеутоляющим и снотворным действием. При проявлении аллергических реакций на кожных покровах лучше использовать мази, аэрозоли или лосьоны, которые содержат дифенгидрамин. Такие лекарства оказывают локальное воздействие на проблемное место, снимают зуд и неприятные ощущения. Кроме того, местное применение позволяет избежать системных эффектов таких, как сонливость, и не оказывают влияния на слизистую желудка. При укусах насекомых можно воспользоваться раствором из ампулы, которым нужно смочить ватный тампон и прикладывать к месту поражения.

Другие плюсы :

• дешевизна;
• быстрое действие;
• снижение давления;
• успокаивающее действие;
• сохранение эффекта в течение суток.

Отрицательные моменты

Несмотря на ряд положительных качеств, средство имеет недостатки, которые заставляют задуматься о целесообразности его применения.

Минусы :

• отпуск только по рецепту;
• аналоги нового поколения более доступны и вызывают меньше побочных реакций;
• в виде инъекций более эффективен, чем в таблетках;
• вызывает привыкание;
• токсичен, может вызывать галлюцинации;
• необходимо принимать строго по инструкции;
• заторможенность, неспособность контролировать эмоции;
• вызывает головную боль и плохое самочувствие наутро.

Можно ли давать детям

Для лечения простудных заболеваний и кашля таблетки принимать не рекомендуется. Ребенок может подавиться. В случае снятия аллергических проявлений лучше использовать ректальные суппозитории, сделав предварительно клизму. При бессоннице или нарушении сна детям дают более мягкие седативные препараты, которые не вызывают осложнений. Внутримышечно Димедрол детям вводят только в смеси с другими фармацевтическими продуктами в целях снижения высокой температуры под контролем врача.

При беременности и кормлении

Применять данный препарат в период беременности можно только по назначению специалиста. В случае если патология может иметь тяжелые последствия и негативно скажется на плоде, женщине могут разрешить прием этого вещества с учетом срока беременности. При этом лечение симптомов крапивницы, конъюнктивита или зудящего дерматоза проводят путем однократного или двукратного приема таблеток.

Важно! В первом и втором триместре Димедрол противопоказан.

Во время лактации препарат не назначают из-за развития риска осложнений для ребенка.

Как действует на пожилых

Людям после 65 лет принимать препарат не рекомендуется из-за того, что они могут оказывать антихолинергический эффект, который имеет такие проявления:

• нарушение аккомодации;
• усиление сердцебиения;
• головокружение;
• задержка мочеиспускания
• запоры, непроходимость кишечника;
• потеря памяти.

Взаимодействие с алкоголем

Препараты, содержащие димердол, усиливают действие алкоголя и наносят непоправимый вред организму. В первую очередь страдают печень и почки. Принимая небольшую дозу спиртного с таблеткой препарата, алкоголик впадает в наркотическое опьянение. Внешне это проявляется в усиленной жестикуляции, возбуждении и агрессии. Затем наступает крепкий сон без сновидений. Нередко возникают страшные галлюцинации, они сопровождаются тремором рук, ухудшением зрения, тахикардией. Неоднократное сочетание Димедрола с алкогольными напитками ведет к апатии, зависимости, разрушению личности и смерти.

Димедрол входит в число ключевых препаратов, которые высокоэффективно блокируют Н1-рецепторы. Это делает его превосходным антигистаминным средством, вдобавок он вызывает местную седацию, которая схожа с той, которую вызывают нейролептики. Определенные дозы препарата способны играть роль снотворного и противорвотного средства.

Терапевтические свойства димедрола

Данный препарат блокирует процессы выработки гистамина; димедрол способствует расслабления гладких мышц; уменьшает проницаемость мелких сосудов (капиляров), что соответственно снимает отечность; эффективно борется с симптомами аллергии и предупреждает анафилактический шок.

Димедрол инструкция и описание

Димедрол представляет собой горький мелкокристаллический порошок белого цвета. При попадании на слизистую языка вызывает его онемение. Он быстро растворяется в жидкостях (воде, спирте…).

Действующим веществом является дифенгидрaмин. Выпускается он в виде таблетированной, инъекционной формы и суппозиториев. Таблетки находятся либо в блистере, либо безъячейковой контурной упаковке по 6 либо 10 штук, дозировкой 0,03; 0,05, а также 0,10 грамм. Выпускаются таблетированные формы специально для детей дозой 0,02 грамма, в упаковке находится 6 таблеток. Димедрол для инъекций выпускается в коробках, в каждой запечатано по 10 ампул по 1 миллилитру, в каждой такой ампуле содержится 0,01 грамм действующего вещества. Ректальные суппозитории (свечи) для детей выпускаются в упаковках по 10 штук с дозировкой 0,01 грамм.

Только при наличии рецепта от врача аптекарь имеет право продать такое средство, как димедрол. Инструкция к которому находится в каждой упаковке должно тщательно изучаться пациентами.

Димедрол применение

Такое лекарственное средство, как димедрол, применение которого дает хорошие результаты, имеет только одно противопоказание – это гиперчевствительность.

Среди показаний нужно выделить следующее: аллергические заболевания, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, аллергодерматозы, рвота беременных, бессонница, морская болезнь, паркинсонизм, лучевая болезнь, синдром Меньера.

Побочные эффекты

1. Нервная система: слабость, снижение концентрации внимания, головокружение, головная боль, сонливость, беспокойство, нарушение сознания, нарушение координации, раздражительность, эйфория, бессонница, хорея, парестезия, нарушение зрения, шум в ушах, диплопия.
2. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердцебиение, снижение давления, экстрасистолия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
3. Мочеполовой системы: задержка или частое мочеиспускание, ранние менструации.
4. ЖКТ: сухость во рту и онемение, тошнота, рвота, эпигастральный дистресс, запор, анорексия, диарея.
5. Органов дыхания: сухость носоглотки, заложенность носа, затрудненное дыхание, неприятные ощущения в грудной клетке.
6. Аллергические проявления: крапивница, сыпь, анафилактический шок.
7. Иные симптомы: озноб, потливость, фотосенсебилизация.

Предупреждения в применении димедрола

Необходимо очень осторожно назначать данный препарат пациентам, у которых в анамнезе имеются данные о повышении внутриглазного давления, при заболеваниях сердечнососудистой системы, при гипертиреозе, а также пожилым людям. Стоит предостеречь пациента о том, что во время приема препарата придется отказаться от злоупотребления спиртным, так как это может привести к выраженному угнетения ЦНС. Нужно избегать назначения димедрола вместе с транквилизаторами и снотворными, чтобы не спровоцировать угнетения ЦНС.

Противопоказания

• Гиперчувствительность;
• недоношенные дети и груднички;
• лактация;
• беременность;
• бронхиальная астма;
• глаукома;
• пилородуодунальный стеноз;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• стеноз шейки мочевого пузыря.

С чем нельзя назначать димедрол: седативные, снотворные, транквилизаторы, ингибиторы МАО, алкоголь.

Важно помнить то, что димедрол должен очень осторожно назначаться при гипертиреозе, болезнях сердечно-сосудистой системы, повышении внутриглазного давления, пожилым людям. Димедрол снижает концентрацию внимания, поэтому нужно предупреждать водителей и тех у кого работа требует внимательности.

Передозировка димедролом

Передозировка препарата (димедрола) может стать причиной следующих симптомов: гиперемия лица, затруднение дыхания, возбуждение ЦНС, сухость слизистой рта, у деток могут начаться судороги. Если не оказать своевременную помощь передозировка может привести к летальному исходу. Согласно инструкции в такой ситуации нужно искусственно вызвать у пациента рвоту, промыть желудок и дать активированный уголь. Контроль дыхания и артериального давления очень важны.

Димедрол дозировка

Взрослым димедрол в виде таблитированной формы назначают внутрь в дозе от 0,03 до 0,05 грамм, 1-3 раза в день. Длительность лечения 10-15 дней.

• Детям до года димедрол назначается в дозе 0,002 – 0,005 грамм;
• детям от 2-х до 5-ти лет: по 0,005 – 0,015 грамм;
• детям от 6-ти до 12 лет: по 0,015 – 0,03 грамма на каждый прием.

Максимальные дозировки димедрола для взрослых при приеме внутрь:

• разовая составляет 0,1 грамм;
• суточная составляет 0,25 грамм.

Максимальные дозировки димедрола для взрослых при внутримышечном введении:

• разовая составляет 1% - 5 мл;
• суточная составляет 1% - 15 мл.

Димедрол уколы

Обычно димедрол вводится внутримышечно, так как препарат оказывает выраженное раздражающее действие и не подходит для подкожного введения. Дозировки для внутримышечного введения были рассмотрены в предыдущем пункте.

Димедрол свечи

Димедрол свечи используются для введения в прямую кишку 1-2 раза в день. До введения должна быть поставлена клизма или кишечник должен очиститься самостоятельно. Детям до 3-х лет свечи назначаются в дозировке 0,005 грамм; от 3-х до 4-х лет в дозе 0,01 грамм; от 5-ти до 7ми лет в дозе 0,015 лет; от 8-ми до 14-ти лет в дозе 0,02 грамма.

Димедрол в виде крема или мази

Данная форма выпускается 3-10% процентной концентрацией препарата. Изготавливается по рецепту в аптеке и обычно назначается при дерматозах, проявляющихся сильным зудом. Димедрол хорошо всасывается через кожу. Однако если препарат будет нанесен на слишком большую площадь кожи, то увеличивается вероятность интоксикации, которая проявляется сухостью во рту, нарушением сознания, возбуждением и затруднением дыхания.

Таблетки димедрола

Таблетки димедрола выпускают в следующих дозировках: 0,02; 0,03 и 0,05 грамм. После поступления в ЖКТ он начинает всасываться, и уже спустя 1-3 часа после приема в плазме определяется максимальная концентрация препарата. Основная доля препарата нейтрализуется гепатоцитами. Эффект длится примерно 4-6 часов.

Анальгин с димедролом

Обычно комбинация этих двух препаратов характеризуется тех, что подобная комбинация дополняет друг друга. Анальгину характерны следующие эффекты: жаропонижающий, а также обезболивающий. В свою очередь димедрол наделен противовоспалительным и антигистаминным свойствами. Они быстро всасываются и поступают в кровоток. Действуют на протяжении 5-6-ти часов и выводятся почками.

Анальгин с димедролом назначают при лихорадке, которая возникает на фоне инфекционного или воспалительного заболевания. Дуэт эффективен при печеночных и почечных коликах, ожогах, травмах, миалгии и невралгии. Очень часто такая смесь назначается в послеоперационный период для снятия болезненность, при зубной боли, и интенсивной головной боли.

Побочные эффекты комбинации анальгина с димедролом:

• тошнота;
• рвота;
• слабость;
• сухость слизистой рта;
• сонливость;
• головокружение.

Дуэт анальгина и димедрола желательно не назначать при нарушении функции почек и печени. Абсолютным противопоказанием будут заболевания крови, бронхиальная астма и сахарный диабет. Нужно стараться избегать их применять детям младше года, беременным и кормящим женщинам.

Димедрол цена

Димедрол можно свободно купить в любой аптеке по демократичной цене при предъявлении рецепта от врача. Стоимость составит примерно 5 рублей.

Димедрол отзывы

1. Частенько у меня возникают признаки рвоты и тошноты. Симптомы меня просто мучают. Пыталась определить причину, однако всевозможные пробы не дали ответ. Применяю димедрол и живу спокойно! Отличное средство!
2. Недавно перенесла операцию. После хирургического вмешательства, когда перестала действовать анестезия начала ощущать сильную боль. Поскольку операция была не сложная, я уже через час уехала домой. Обычное обезболивающее не снимало мучительный симптом. Хотелось лезть на стену. Вызвала врача, он рекомендовал комбинацию димедрола с анальгином. Муж отправился в аптеку, и только после принятия средства я почувствовала облегчение.
3. Знаю, что раньше наши бабушки пили от рвоты димедрол. Я предпочитаю же принимаю другие средства. Конечный результат такой же, только влияние на нервную систему у них более мягкое. Иногда только спать хочется.
4. Здравствуйте, меня зовут Анна, мне 25. Еще с детства я знаю, что у меня жуткая аллергия на орехи. Однажды мы с подругой закупились сладким и пошли к ней домой побаловать себя вкуснятиной с кофе. Однако через некоторое время я стала покрываться сыпью и стало сложно дышать. Благо больница была возле дома, там мне вкололи димедрол. Через время мне стало лучше. Оказалось в креме были измельченные орешки. Теперь всегда имею при себе это чудо средство!
5. У малыша после прививок поднимается температура и появляется рвота. Доктор посоветовала выпить димедрол, и все как рукой сняло.