Дибазол от чего помогает инструкция по применению, противопоказания. Дибазол – инструкция, применение, отзывы Дибазол физико химические свойства фармакопея
Строение дибазола и физико-химические свойства
Дибазол - это гигроскопичный белый порошок, слегка с сероватым оттенком, горько-солёного вкуса. Температура плавления 182 -186 єC. Трудно растворим в воде, легко - в спирте, трудно или практически нерастворим в других органических растворителях, имеющий две формы:
1) 2-(Фенилметил)-1H-бензимидазол
2) В виде гидрохлорида
Дибазол является производным имидазола, с бензойным радикалом.
Имидазол обладает ароматическими свойствами. Атом N-1 обусловливает кислотность имидазола - способность образовывать соли щелочных и щелочно-земельных металлов. По атому N-1 легко образуются также N-алкил-, N-арил-, N-ацилпроизводные и другое. Атом N-3 - нуклеофильный центр, по которому протекают протонирование, кватернизация и комплексообразование. Наличие атомов N двух типов способствует электрофильному замещению в положения 4 и 5, нуклеофильному - в положение 2. Карбоксилирование имидазола протекает в положения 4 и 5, металлирование N-алкил- и N-аралкилпроизводных - в положение 2.
Имидазол устойчив к действию большинства окислителей и восстановителей: не окисляется HNO 3 , Н 2 СrО 4 , КМnО 4 , но расщепляется под действием пероксидов; не восстанавливается амальгамой Na, Zn/HCl, HI при 300°С. N-Ацетилимидазолы в присутствии Pd-катализаторов в уксусной кислоте гидрируются в тетрагидроимидазолы (имидазолидины), которые легко гидролизуются до диаминов . Бензойный радикал проявляет все свойства ароматического соединения c реакциями электрофильного замещения.
Способы получения препарата Дибазола
Впервые 2-бензилбензимидазол был синтезирован в 1899 г. немецкими химиками Рихардом Вальтером и Т. Пулавски (R. Walther, Th. Pulawski) длительным нагреванием о-фенилендиамина с небольшим избытком фенилуксусной кислоты до 180°C. В конце 1940-х годов Оскар Фёдорович Гинзбург детально изучил кислотно катализируемую конденсацию о-фенилендиамина с карбоновыми кислотами, приводящую к образованию 2-алкил- и 2-арилбензимидазолов, и установил ее механизм.
2-Бензилбензимидазол был получен им нагреванием в запаянной трубке эквимолярной смеси о-фенилендиамина и фенилуксусной кислоты в 10% соляной кислоте в течение 40 мин при 180-185°C с выходом 98% .
Гидрохлорид был выделен кристаллизацией свободного основания из 5% соляной кислоты.
Этот способ получения 2-замещенных производных бензимидазола в 1947 г. был защищен авторским свидетельством. Гетероциклизацию о-фенилендиамина с фенилуксусной кислотой можно осуществить не только под давлением, но и при атмосферном давлении, а также в условиях микроволновой активации.
Предложенный в 1947 г. О.Ф. Гинзбургом, Л.С Эфросом и Б.А. Порай-Кошицем способ получения 2-бензилбензимидазола лег в основу промышленной технологии Дибазола: первый технологический регламент получения лекарственной субстанции Дибазола нагреванием о-фенилендиамина с фенилуксусной кислотой в солянокислой среде при атмосферном давлении. Промышленный выпуск Дибазола впервые был осуществлен на этом заводе несколько раньше, в 1950г. Впоследствии на этом производстве, вплоть до его остановки в 2004 г., вместо фенилуксусной кислоты использовали ее нитрил .
В аппарат с мешалкой и приварной рубашкой загружают о-фенилендиамин и фенилуксусную кислоту из бункера. Реакционную массу нагревают до 200°C подачей дифенилметана в рубашку аппарата. Дифенилметан подогревается в нагревателе с электрической спиралью. Отработанный дифенилметан через кожухотрубчатый теплообменник возвращают в линию дифенилметана. В межтрубное пространство теплообменника подается охлаждающая вода, которая затем также возвращается в цикл насосом. Пары воды из реактора поступают в дефлегматор часть конденсата возвращают в аппарат, а другую часть сливают в канализацию. Дефлегматор охлаждают подачей воды в межтрубное пространство, которую затем возвращают в цикл насосом. Когда реакционная масса нагреется до 200°C, обогрев снимают (примерно через 3 часа) и ведут охлаждение реакционной массы. После охлаждения реакционной массы до 110°C (в течение 1,5 часов) охлаждение прекращают и в аппарат загружают воду из мерника и соляную кислоту из мерника. Реакция в аппарате идет примерно в течение часа при перемешивании и нагреве реакционной смеси до 96°C дифенилметаном.
По окончании реакции снимают обогрев и реакционную смесь из аппарата центробежным насосом перекачивают в кристаллизатор (снабженный рамной мешалкой и приварной рубашкой), загружают активированный уголь, соляную кислоту из мерника, 1% раствор двухромовокислого калия. Затем ведут процесс нагрева реакционной смеси до температуры кипения растворителя. После разогрева реакционной смеси до 100°C и протекания процесса растворения, обогрев снимают и реакционную массу перекачивают центробежным насосом, где происходит горячая фильтрация. После фильтрования реакционная масса самотеком поступает в кристаллизатор, где охлаждается подачей воды в рубашку аппарата. При охлаждении до 20°C выпадает осадок гидрохлорида 2-бензилбензимидазола. Процесс перекристаллизации проводят еще два раза с использованием для перекристаллизаций маточных растворов от предыдущих перекристаллизаций. Вторая и третья перекристаллизации ведутся только с осветлением углем. После перекристаллизации осадок гидрохлорида 2-бензилбензимидазола направляют направляют на фильтрацию в барабанный вакуум-фильтр. Дибазол после сушки направляют на таблетирование и упаковку .
В настоящее время в промышленном синтезе Дибазола в качестве предшественника бензильного фрагмента используют не только фенилуксусную кислоту или ее нитрил, но также и ее амид (фенилацетамид), при этом во всех случаях пятичленный цикл формируется комбинацией фрагментов
В постперестроечные годы субстанцию и лекарственные формы Дибазола производили многочисленные предприятия России и ближнего зарубежья, некоторые из них продолжают выпуск этой продукции и в настоящее время.
Биологическая роль Дибазола
Обладает гипотензивным, сосудорасширяющим действием, стимулирует функцию спинного мозга. Оказывает непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге .
Иммуностимулирующая активность связана с регуляцией соотношения концентраций цГМФ (Циклический гуанозинмонофосфат) и цАМФ (Циклический аденозинмонофосфат) в иммунных клетках (повышает содержание цГМФ), что приводит к пролиферации зрелых сенсибилизированных T- и B-лимфоцитов, секреции ими факторов взаимного регулирования, кооперативной реакции и активации конечной эффекторной функции клеток . Снижает содержание свободного кальция в гладких мышцах, вызывая их расслабление; повышает синтез нуклеиновых кислот и белков, стимулирует иммунную систему (способствует образованию антител, фагоцитозу, синтезу интерферона). Активирует межнейронные контакты в спинном мозге. Обладает непродолжительным (2-3ч) и умеренным гипотензивным эффектом, хорошо переносится. Вызывает расширение (непродолжительное) мозговых сосудов и поэтому особенно показан при формах артериальной гипертензии, обусловленных хронической гипоксией мозга из-за местных нарушений кровообращения (склероз церебральных артерий) .
Горько-соленого вкуса; т. пл. 182-186°С; плохо раств. в воде, ацетоне и хлороформе, легко - в этаноле; гигроскопичен.
Получают сплавлением о-фенилендиамина с фенилуксусной к-той с послед. гидрохлорированием образовавшегося продукта. Д. - сосудорасширяющее, гипотензивное и спазмолитич. ср-во. Б. А. Медведев.
Химическая энциклопедия. - М.: Советская энциклопедия . Под ред. И. Л. Кнунянца . 1988 .
Синонимы :Смотреть что такое "ДИБАЗОЛ" в других словарях:
Действующее вещество ›› Бендазол* (Bendazol*) Латинское название Dibazol АТХ: ›› C04AX Прочие периферические вазодилататоры Фармакологические группы: Общетонизирующие средства и адаптогены ›› Вазодилататоры ›› Спазмолитики миотропные… … Словарь медицинских препаратов
Сущ., кол во синонимов: 1 лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов
дибазол - см. но шпа … Аналоги дорогих лекарств
Лекарственный препарат из группы спазмолитических средств (См. Спазмолитические средства), обладающий сосудорасширяющим и спазмолитическим действием; снижает кровяное давление, стимулирует функции спинного мозга. Применяют внутрь в… … Большая советская энциклопедия
Дибазол, дибазолы, дибазола, дибазолов, дибазолу, дибазолам, дибазол, дибазолы, дибазолом, дибазолами, дибазоле, дибазолах (
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО (Республика Беларусь)
Активное вещество:
Код ATX:
Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ (A03) > Препараты, применяемые при нарушениях функции кишечника (A03A) > Другие препараты, применяемые при нарушениях функции кишечника (A03AX)
Клинико-фармакологическая группа:
Миотропный спазмолитик
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5№004439 от 25.01.2007 — Аннулированное
Раствор для инъекций 0.5% 1 мл 1 амп.
бендазол 5 мг 10 мг
2 мл — ампулы (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ДИБАЗОЛ. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Фармакологическое действие
Спазмолитическое средство миотропного действия, производное бензимидазола. Оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Понижает АД за счет уменьшения сердечного выброса и расширения периферических сосудов. Гипотензивная активность бендазола весьма умеренна, а эффект непродолжителен.
Вызывает непродолжительное расширение мозговых сосудов.
Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге.
Иммуностимулирующая активность связана с регуляцией соотношения концентраций цГМФ и цАМФ в иммунных клетках (повышает содержание цГМФ), что приводит к пролиферации зрелых сенсибилизированных T- и B-лимфоцитов, секреции ими факторов взаимного регулирования, кооперативной реакции и активации конечной эффекторной функции клеток.
Показания к применению
— Артериальная гипертензия, гипертонический криз.
— Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. желудка, кишечника).
— Остаточные явления полиомиелита, периферического паралича лицевого нерва.
Режим дозирования
Купирование гипертонического криза — в/в или в/м 30-40 мг. Обострение течения артериальной гипертензии со значительным повышением АД — в/м по 20-30 мг 2-3 раза/сут, курс лечения 8-14 дней.
Внутрь — по 20-50 мг 2-3 раза/сут 3-4 недели.
При лечении нервных болезней — взрослым в дозе 5 мг 1 раз/сут или через день в течение 5-10 дней, через 3-4 недели курс лечения повторяют. В дальнейшем курсы проводят с перерывом 1-2 мес.
Для детей в зависимости от возраста доза составляет 1-5 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Возможно
: аллергические реакции.
При длительном применении
: ухудшение показателей ЭКГ в связи с уменьшением сердечного выброса.
При применении в высоких дозах
: чувство жара, повышенное потоотделение, головокружение, тошнота, головная боль.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к бендазолу.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Не рекомендуется применять для длительного лечения артериальной гипертензии, особенно у пациентов пожилого возраста.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками возможно усиление антигипертензивного действия.
Одновременный прием бендазола предупреждает обусловленное бета-адреноблокаторами увеличение ОПСС.
При одновременном применении фентоламин усиливает гипотензивное действие бендазола.
Бендазол | |
---|---|
Bendazol | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 2-(Фенилметил)-1H-бензимидазол |
Брутто-формула | C 14 H 12 N 2 |
CAS | 621-72-7 |
PubChem | |
Классификация | |
АТХ | C04AX |
Другие названия | |
Дибазол |
Бендазол , дибазол (новолат. Bendazol ) - Вазодилатирующее средство . Химическое название 2-(Фенилметил)-1H-бензимидазол . Обладает гипотензивным, сосудорасширяющим действием, стимулирует функцию спинного мозга. Оказывает непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге.
Фармакологическое действие
- Обладает непродолжительным (2-3 ч) и умеренным гипотензивным эффектом, хорошо переносится. Вызывает расширение (непродолжительное) мозговых сосудов и поэтому особенно показан при формах артериальной гипертензии, обусловленных хронической гипоксией мозга из-за местных нарушений кровообращения (склероз церебральных артерий).
- Повышает синтез нуклеиновых кислот и белков, стимулирует иммунную систему (способствует образованию антител, фагоцитозу, синтезу интерферона). Иммуностимулирующая активность связана с регуляцией соотношения концентраций цГМФ и цАМФ в иммунных клетках (повышает содержание цГМФ), что приводит к пролиферации зрелых сенсибилизированных T- и B-лимфоцитов, секреции ими факторов взаимного регулирования, кооперативной реакции и активации конечной эффекторной функции клеток.
- Снижает содержание свободного кальция в гладких мышцах, вызывая их расслабление.
- Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге.
Показания к применению
- Ранняя стадия артериальной гипертензии.
- Гипертонический криз.
- Заболевания внутренних органов, сопровождающиеся спазмами гладкой мускулатуры (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы привратника и кишечника, печёночная и почечная колика и т. п.).
- Неврологические заболевания, особенно остаточные симптомы полиомиелита у детей, последствия родовых травм, паралич лицевого нерва и прочие заболевания нервной системы в восстановительной стадии.
- Как иммуностимулирующее средство.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Артериальная гипотония и склонность к пониженному давлению.
Побочные действия
- Ухудшение показателей ЭКГ в связи с уменьшением сердечного выброса
- Аллергические реакции
- Повышенное потоотделение
- Головокружение
- Головная боль
- Чувство жара
- Тошнота
Особые указания
Дибазол не предназначен для назначения лечения без участия врача.
дипломная работа
1.2. Строение дибазола и физико-химические свойства
Дибазол - это гигроскопичный белый порошок, слегка с сероватым оттенком, горько-солёного вкуса. Температура плавления 182 -186 єC. Трудно растворим в воде, легко - в спирте, трудно или практически нерастворим в других органических растворителях, имеющий две формы:
1) 2-(Фенилметил)-1H-бензимидазол
2) В виде гидрохлорида
Дибазол является производным имидазола, с бензойным радикалом.
Имидазол обладает ароматическими свойствами. Атом N-1 обусловливает кислотность имидазола - способность образовывать соли щелочных и щелочно-земельных металлов. По атому N-1 легко образуются также N-алкил-, N-арил-, N-ацилпроизводные и другое. Атом N-3 - нуклеофильный центр, по которому протекают протонирование, кватернизация и комплексообразование. Наличие атомов N двух типов способствует электрофильному замещению в положения 4 и 5, нуклеофильному - в положение 2. Карбоксилирование имидазола протекает в положения 4 и 5, металлирование N-алкил- и N-аралкилпроизводных - в положение 2.
Имидазол устойчив к действию большинства окислителей и восстановителей: не окисляется HNO 3 , Н 2 СrО 4 , КМnО 4 , но расщепляется под действием пероксидов; не восстанавливается амальгамой Na, Zn/HCl, HI при 300°С. N-Ацетилимидазолы в присутствии Pd-катализаторов в уксусной кислоте гидрируются в тетрагидроимидазолы (имидазолидины), которые легко гидролизуются до диаминов . Бензойный радикал проявляет все свойства ароматического соединения c реакциями электрофильного замещения.
Активные угли
В первые десятилетия ХХ века активный уголь принимали за аморфную разновидность углерода. Несмотря на то, что электронные микрофотографии позволяют различать рыхлую структуру, состоящую из мельчайших углеродных частиц диаметром около 3 нм...
Белки – основа жизни
Амфотерность Белки обладают свойством амфотерности, то есть в зависимости от условий проявляют как кислотные, так и осномвные свойства. В белках присутствуют несколько типов химических группировок...
Биологическая роль азота
Азот в свободном состоянии существует в форме двухатомных молекул N2, электронная конфигурация которых описывается формулой уsІуs*2рx, y4уzІ, что соответствует тройной связи между молекулами азота N?N (длина связи dN?N = 0,1095 нм)...
Диоксины и безопасность продовольственного сырья и продуктов питания
Диоксины обладают комплексом традиционных для галогенорганических веществ, а также необычных химических свойств. В свою очередь последние определяют поведение диоксинов в объектах живой и неживой природы, а также стратегию борьбы с ними...
Мазуты: технология получения и классификация
Физико-химические свойства мазута зависят от химического состава исходной нефти и степени отгона дистиллятных фракций и характеризуются следующими данными: вязкость 8-80 мм2/с (при 100 °С), плотность 0,89-1 г/см3 (при 20 °С), температура застывания 10-40°С...
Чистое вещество -- белый кристаллический порошок. Неочищенный продукт -- горьковатый, серовато-коричневый порошок в виде мелких кристалликов с неприятным запахом. Нередко героин смешивают с сахаром, и тогда он имеет сладкий вкус...
Наркотические и психотропные вещества
Морфин принадлежит к группе морфинановых алкалоидов, к группе изохинолиновых алкалоидов. Химическая формула: C17H19NO3 Номенклатура ИЮПАК: 7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol Молекула морфина имеет 5 асимметричных атомов углерода...
Полимерно-битумные вяжущие
Важнейшими свойствами дорожных битумов, характеризующими их качество, являются вязкость, пластичность, температуры размягчения и хрупкости, свойство адгезии...
Получение тетрахлороцинката аммония и изучение его свойств
Комплексные (координационные) соединения чрезвычайно широко распространены в живой и неживой природе, применяются в промышленности, сельском хозяйстве, науке, медицине. Так, хлорофилл - это комплексное соединение магния с порфиринами...
Применение хлорофилла
Молекулярный вес хлорофилла a 893,52. В изолированном состоянии хлорофилл образует черно-голубые микрокристаллы, которые плавятся с образованием жидкости при 117-120°С. Хлорофилл а легко растворяется в диэтиловом эфире, этаноле, ацетоне, хлороформе...
Токсическое влияние таллия
Металл. Высоко пластичен, однако имеет низкую прочность. По физическим свойствам близок к свинцу. Существует в двух модификациях: б и в. Температура перехода 234 ?С. Т. легко взаимодействует с минеральными кислотами, кроме HCl...
Тригалогениды галлия
Все тригалогениды галлия при стандартных условиях - твердые кристаллические вещества. При этом все они, кроме трифторида галлия, летучи, что подтверждают температуры кипения и плавления (Табл. 2)...
Физико-химические свойства крахмала
Крахмал - порошок белого или слегка кремоватого цвета. Практически нерастворим в 95% спирте, растворим в кипящей воде с образованием прозрачного или слегка опалесцирующего раствора, не застывающего при охлаждении...
1. Кодеина фосфат является оптически активным веществом за счет наличия в молекуле пяти асимметрических атомов углерода в 5, 6, 9, 13 и 14 положениях, обладает левым вращением. 2...
Характеристика субстанций, входящих в лекарственный препарат
Температура плавления 747 °C Температура кипения 1396 °C Проявляет хорошо выраженные восстановительные свойства за счет бромид ионна. Е0 Br2/Br- = 1,087 Является сильным электролитом. 1.2.6 Подлинность На бромид ион. Реакция осаждения...