Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Обладает антибактериальным (бактерицидным действием). Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембранносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликаных цепей, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки бактерий.

Цефтриаксон устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов- Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branchamella catarhales (в т.ч. и штаммы, образующие бета-лактамазы), Citobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентные), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumonia), Moraxella spp., Morganella morgani, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы образующие пенициллиназу), Neiseria meningitis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providensia spp., Proteus aeruginisa, Salmonella spp., (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp., (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp., (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp., (в т.ч. Yersinia enterocolitica); анаэробов- Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp., (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp., (кроме Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium verium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К цефтриаксону устойчивы штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину; штаммы Enterococcus spp.(Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteiodes spp., продуцирующие бета-лактамазы.

Не гидролизуется R-плазмидными бета-лактамазами, а также большинством хромосомных пеницилиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон («цефтриаксоназы»).

Фармакокинетика

Не всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. После внутримышечного введения быстро и полно всасывается, пик концентрации в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в течение 24 часов и более. Препарат хорошо проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костные и хрящевые ткани. Проходит через плаценту и в незначительных количествах проникает в грудное молоко (3-4 %). Стабильная концентрация препарата достигается в течение 4 суток. Смах после в/м введения достигается через 2-3 часа, после в/в введения – в конце инфузии. Смах после в/м введения цефтриаксона в дозе 0,5 г – 38 мкг/мл, 1 г – 76 мкг/мл; при в/в введении 0,5 г – 82 мкг/мл, 1 г -151 мкг/мл, 2 г - 257 мкг/мл. У взрослых после введения 50 мкг/кг концентрация в спинно-мозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Обратимо связывается с альбумином (59-83 %). Т1/2 составляет 6-9 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Т1/2 у детей с менингитом – 4,3-4,6 часов; у больных находящихся на гемодиализе (Cl креатинина 0-5мл/мин) -14,7 часов; при Cl креатинина 5-15 мл/мин – 15,7 часов; при Cl креатинина 16-30 мл/мин – 11,4 часа; при Cl креатинина 31-60 мл/мин – 12,4 часа.

Объем распределения 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей 0,3 л/кг, плазменный Cl 0,58-1,45 л/ч, почечный 0,32-0,73 л/ч.

У новорожденных, пожилых людей и больных с нарушением функции печени и почек Т1/2 значительно удлиняется, возможна кумуляция. Выводится почками (50-60 % препарата в неизмененном виде, (40-50 %) экскретируется вместе с желчью в кишечник), где далее биотрансформируется в неактивный метаболит. У новорожденных через почки выводится более 60 % препарата.

Показания к применению

Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, холангит, эмпиема желчного пузыря); инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит); бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, болезнь Лайма, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, тифозная лихорадка; острая и осложненная гонорея, и другие инфекции, передающиеся половым путем (в т.ч. мягкий шанкр и сифилис); профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах.

Способ применения и режим дозирования

В/м (глубоко в мышцу), в/в путем инъекции длительностью 2-4 минуты. Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза составляет 1-2 г. Максимальная суточная доза для взрослых – 4 г. Новорожденным в возрасте до 14 дней по 20-50 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - не более 50 мг/кг. Детям в возрасте от 15 дней и до 12 лет – 20-80 мг/кг 1 раз в сутки. У детей с массой 50 кг и более препарат применяется в рекомендованных для взрослых дозах. Дозы более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин. Лечение следует продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения клинических признаков инфекции. Продолжительность терапии – от 4 до 14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.

Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 минут до начала операции.

При бактериальном менингите – в дозе 100 мг/кг 1 раз в сутки, (но не более 4 г в сутки). Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neiseria meningitis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriactae.

Инфекции кожи и мягких тканей: детям – 50-75 мг/кг/сутки один раз в день или 25-37,5 мг/кг/сутки каждые 12 часов (не более 2 г/сутки). При тяжелых инфекциях другой локализации 25-37,5 мг/кг/сутки каждые 12 часов (не более 2 г/сутки). При среднем отите – в/м 50 мг/кг один раз в день, не более 1 г в сутки.

При гонорее – в/м, однократно 250 мг.

Пациентам с нарушением функции почек (Сl креатинина < 10мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Особые указания

Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10 (0,5 г препарата растворяют в 5 мл; 1 г препарата в 10 мл стерильной воды).

Для внутривенной инфузии препарат растворяют в растворе, свободном от ионов кальция. Продолжительность в/в инфузии не более 15-30 минут.

Для в/м введения – в 1 % растворе лидокаина (0,5 г препарата в 2 мл или 1 г – в 3,5 мл). Полученный раствор нельзя вводить внутривенно! При внутримышечном введении, в одну ягодичную мышцу рекомендуется вводить не более 1 г препарата.

Свежеприготовленные растворы препарата стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 часов при 2-8 0С.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, эритема, лихорадка, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, бронхоспазм

Местные реакции: при в/в введении флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении болезненность в месте введения

Со стороны нервной системы: головокружение и головная боль

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, дисбактериоз

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, удлинение протромбинового времени

Со стороны системы гемостаза: гематурия, носовые кровотечения, гемолитическая анемия

Прочее: кандидомикоз и другие суперинфекции

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, глюкозурия

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефтриаксону или к другим препаратам группы цефалоспоринов, пенициллинам, карбапенам; беременность (I триместр), гипоальбуминемия, ацидоз или сниженное связывание билирубина; желтуха новорожденных

Меры предосторожности

При одновременной почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении контролировать гематологические показатели крови, показатели функционального состояния печени и почек. Пожилым и ослабленным может потребоваться назначение витамина К.

Ограничения к применению:

Почечно-печеночная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ (неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов), недоношенные дети.

Применение во время беременности и лактации

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместно с аминогликозидами обладает синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с алкоголем (возможно покраснения лица, спазм в животе и области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, отдышка). HПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта. Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков.

Передозировка

При длительном введении возможно возникновение аллергических реакций, диспептических расстройств. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,5г и 1,0г во флаконах в упаковке №1, №40.

Форма выпуска, примерная цена в аптеках:

• пор д/и 1г фл
• пор для в/в и в/м введ 2г фл
• пор лф д/и фл 0.25г
• пор лф д/и фл 0.5г
• пор лф д/и фл 1г
• субст

Аналогичные препараты:

• Азаран
• Бетаспорина
• Лендацин
• Медаксон
• Офрамакс
• Роцеферин
• Роцефин
• Тороцеф
• Цефограм
• Цефсон
• Цефтриабол
• Цефтриаксон
• Цефтриаксон "Биохеми"
• Цефтриаксон натрия

Показания к применению

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, абсцесс легких, пневмония, эмпиема плевры), уха, горла и носа, кожи и мягких тканей, мочеполовых органов (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, эпидидимит, простатит и др.), суставов, раневые, челюстно-лицевой области, органов брюшной полости (перитонит, желчных путей и ЖКТ), неосложненная гонорея, сепсис и бактериальная септицемия, остеомиелит, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (спирохетоз), тифозная лихорадка, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Способ применения и дозы

Внутримышечно и внутривенно; взрослым и детям старше 12 лет 1-2 г 1 раз в сутки, при необходимости - до 4 г (желательно в 2 введения через 12 ч). Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов и нормализации температуры рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней.При неосложненной гонорее вводят внутримышечно 0,25 г однократно. Для новорожденных до 2 недель суточная доза составляет 20-50 мг/кг, детей от 3 недель до 12 лет - 50-80 мг/кг в сутки, в 2 введения. Суточная доза не должна превышать 2 г, у недоношенных детей - 50 мг/кг, профилактика послеоперационных инфекций - 1 г однократно за 1/2 - 2 ч до операции.Внутривенно в виде инфузии в течение 15-30 мин в концентрации 10-40 мг/мл.Для внутривенного болюсного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10, для внутримышечного введения - в 1% растворе лидокаина (0,5 г порошка в 2 мл или 1 г - в 3,5 мл).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; беременность и лактация.

Побочные действия

Тошнота, рвота, запор, боль в животе, метеоризм, диарея, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха, повышение креатинина, глюкозурия, наличие цилиндров в моче, гематурия, олигурия, анурия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, редко - гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, снижение уровня плазменных факторов свертывания крови, удлинение протромбинового времени, головная боль, головокружение, носовое кровотечение, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), лихорадка или ознобы, сывороточная болезнь, бронхоспазм, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона и анафилактический шок; местные реакции: боль или инфильтрат на месте инъекции, редко - тромбофлебит после внутривенного введения.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия.

Фармакологическая группа

Цефалоспорины третьего поколения

Фармакологическое действие

Антибактериальное (бактериостатическое). Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий.Разрушается под действием желудочного сока (не применяется внутрь). После внутримышечного введения быстро и полно всасывается. Максимальная концентрация при дозе 1 г (внутривенная инфузия в течение 30 мин) составляет 100-150 мг/л, после внутримышечной инъекции - 80 мг/л через 2-3 часа. В течение 4 суток достигается стабильная концентрация в крови. Легко проникает в органы, жидкости и костную ткань.Период полувыведения - 5,8-8,7 часа (при дозах 0,15-3г). Выводится в неизмененном виде почками (50-65%) в течение 48 часов, остальное - с желчью.Имеет широкий спектр действия: активен в отношении аэробных грамположительных (Staphylococcus aureus, в т.ч. продуцирующих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis) и грамотрицательных (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. пенициллинобразующие штаммы, Proteus mirabilis. Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp., Serratia spp., Treponema pallidum) микроорганизмов, анаэробов (Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Peptostreptococcus species, Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus). Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

Состав

Активное вещество - цефтриаксон.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты - нарушений функций почек. Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами.

Особые указания

С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей. В случае длительного применения возможно развитие дисбактериоза.Требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме у больных, находящихся на гемодиализе, и при сочетании почечной и печеночной недостаточности. При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме.

Условия хранения

[пор лф д/и 1г], [пор лф д/и 0.25г], [пор лф д/и 0.5г]Список Б. Хранить при комнатной температуре в сухом прохладном месте.[пор д/и 2г], [субст]Хранить при комнатной температуре в сухом прохладном месте, вдали от детей.

субстанция, порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора, порошок для приготовления инъекционного раствора 1г, порошок для приготовления р-ра для внутривенного и внутримышечного введения 2г

Фармакотерапевтическая группа

Цефалоспорины третьего поколения

Фармакологические свойства

Антибактериальное (бактериостатическое). Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Разрушается под действием желудочного сока (не применяется внутрь). После внутримышечного введения быстро и полно всасывается. Максимальная концентрация при дозе 1 г (внутривенная инфузия в течение 30 мин) составляет 100-150 мг/л, после внутримышечной инъекции - 80 мг/л через 2-3 часа. В течение 4 суток достигается стабильная концентрация в крови. Легко проникает в органы, жидкости и костную ткань. Период полувыведения - 5,8-8,7 часа (при дозах 0,15-3г). Выводится в неизмененном виде почками (50-65%) в течение 48 часов, остальное - с желчью. Имеет широкий спектр действия: активен в отношении аэробных грамположительных (Staphylococcus aureus, в т.ч. продуцирующих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis) и грамотрицательных (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. пенициллинобразующие штаммы, Proteus mirabilis. Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp., Serratia spp., Treponema pallidum) микроорганизмов, анаэробов (Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Peptostreptococcus species, Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus). Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

Показания к применению Цефтриаксона натриевая соль

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, абсцесс легких, пневмония, эмпиема плевры), уха, горла и носа, кожи и мягких тканей, мочеполовых органов (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, эпидидимит, простатит и др.), суставов, раневые, челюстно-лицевой области, органов брюшной полости (перитонит, желчных путей и ЖКТ), неосложненная гонорея, сепсис и бактериальная септицемия, остеомиелит, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (спирохетоз), тифозная лихорадка, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; беременность и лактация.

Предостережения при использовании

С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей. В случае длительного применения возможно развитие дисбактериоза. Требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме у больных, находящихся на гемодиализе, и при сочетании почечной и печеночной недостаточности. При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты - нарушений функций почек. Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, запор, боль в животе, метеоризм, диарея, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха, повышение креатинина, глюкозурия, наличие цилиндров в моче, гематурия, олигурия, анурия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, редко - гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, снижение уровня плазменных факторов свертывания крови, удлинение протромбинового времени, головная боль, головокружение, носовое кровотечение, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), лихорадка или ознобы, сывороточная болезнь, бронхоспазм, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона и анафилактический шок; местные реакции: боль или инфильтрат на месте инъекции, редко - тромбофлебит после внутривенного введения.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.
Профилактика послеоперационной инфекции.

Форма выпуска препарата Цефтриаксона натриевая соль

субстанция-порошок; контейнер алюминиевый 5 кг коробка (коробочка) картонная 1;

Субстанция-порошок; контейнер алюминиевый 10 кг коробка (коробочка) картонная 1;

Субстанция-порошок; контейнер алюминиевый 15 кг коробка (коробочка) картонная 1;

Фармакодинамика препарата Цефтриаксона натриевая соль

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика препарата Цефтриаксона натриевая соль

Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.

Использование препарата Цефтриаксона натриевая соль во время беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.
Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.

Противопоказания к применению препарата Цефтриаксона натриевая соль

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.

Побочные действия препарата Цефтриаксона натриевая соль

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Способ применения и дозы препарата Цефтриаксона натриевая соль

Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет - 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/ Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 г, для детей - 2 г.

Взаимодействия препарата Цефтриаксона натриевая соль с другими препаратами

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Меры предосторожности при приеме препарата Цефтриаксона натриевая соль

При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.

С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ. В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.

Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Особые указания при приеме препарата Цефтриаксона натриевая соль

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.
У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Условия хранения препарата Цефтриаксона натриевая соль

Список Б.: При температуре не выше 25 °C. В герметичной упаковке.

Срок годности препарата Цефтриаксона натриевая соль

Принадлежность препарата Цефтриаксона натриевая соль к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01D Другие бета-лактамные антибиотики

J01DD Цефалоспорины третьего поколения

• Инструкция по применению ЦЕФТРИАКСОНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
• Состав препарата ЦЕФТРИАКСОНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
• Показания препарата ЦЕФТРИАКСОНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
• Условия хранения препарата ЦЕФТРИАКСОНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
• Срок годности препарата ЦЕФТРИАКСОНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 1, 20 или 40 шт.

Флаконы вместимостью 10 мл (40) - коробки групповые (для стационаров).

порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1000 мг: фл. 1, 20 или 40 шт.
Рег. №: 17/02/1416 от 01.02.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

Флаконы вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (20) - коробки групповые (для стационаров).
Флаконы вместимостью 10 мл (40) - коробки групповые (для стационаров).

Описание лекарственного препарата ЦЕФТРИАКСОНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 22.07.2014 г.

Фармакологическое действие

Обладает антибактериальным бактерицидным действием. Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococc usviridians, Streptococcus hovis; грамотрицательных аэробов - Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella catarrhalis (в т.ч. и штаммы, образующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumonia), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч штаммы, образующие пенициллиназу), Neiseria meningitis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providensia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonell atyphi), Serratia spp. (в т.ч Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibriocholerae), Yersiniaspp. (в т.ч. Yersiniaenterocolitica), анаэробов - Bacteroidesspp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium veritum), Gafflcya anaerobica., Peptostreptococcus spp, Acinetobacter Iwoffi, Acinetobacter anitratus, Borrelia burgdorferi, Burkholderia cepacia, Caphocytophaga SPP., Escherichia coli, Pasteuralla multocida, Proteus penneri, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp.

К цефтриаксону устойчивы штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину; штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteiodes spp., продуцирующие бета-лактамазы.

Не гидролизуется R-плазмидными бета-лактамазами, а также большинством хромосомных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон («цефтриаксоназы»).

Фармакокинетика

Не всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. После в/м введения быстро и полно всасывается, биодоступность составляет 100%. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в течение 24 ч и более. Препарат хорошо проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костные и хрящевые ткани. Проходит через плаценту и в незначительных количествах проникает в грудное молоко (3-4%). Стабильная концентрация препарата достигается в течение 4 сут. C max после в/м введения достигается через 2-3 ч, после в/в введения - в конце инфузии. C max после в/м введения цефтриаксона в дозе 0.5 г - 38 мкг/мл, 1 г - 76 мкг/мл; при в/в введении 0.5 г - 82 мкг/мл, 1 г - 151 мкг/мл, 2 г - 257 мкг/мл. У взрослых, после введения 50 мкг/кг, концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. У детей с менингитом, после в/в введения препарата в дозе 50-75 мг/кг, T 1/2 составляет 4.3-4.6 ч. Обратимо связывается с альбумином (59-83%). V d у взрослых составляет 0.12-0.14 л/кг. (5.78-13.5 л), у детей – 0.3 л/кг. Плазменный Сl равен 0.58-1.45 л/ч, почечный – 0.32-0.73 л/ч. У взрослых T 1/2 составляет 6-9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. T 1/2 у больных, находящихся на гемодиализе:

• при Сl креатинина 0-4 мл/мин – 14.7 ч;
• при Сl креатинина 5-15 мл/мин – 15.7 ч;
• при Сl креатинина 16-30 мл/мин – 11.4 ч;
• при Сl креатинина 31-60 мл/мин – 12.4 ч. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет T 1/2 , в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста. У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение T 1/2 . Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки. Выводится почками 50-60% препарата в неизменном виде. 40-50% экскретируется вместе с желчью в кишечник, где далее биотрансформируется в неактивный метаболит. У новорожденных через почки выводится более 60% препарата.

Показания к применению

• инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, инфекции ЛОР-органов);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов;
• инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, холангит, эмпиема желчного пузыря);
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит);
• бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, болезнь Лайма, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, тифозная лихорадка;
• острая и осложненная гонорея, и другие инфекции, передающиеся половым путем (в т.ч. мягкий шанкр и сифилис);
• профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

В/м (глубоко в мышцу), в/в путем инъекции длительностью 2-4 мин. Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза составляет 1-2 г. Максимальная суточная доза для взрослых - 4 г. Новорожденным в возрасте до 14 дней доза составляет 20-50 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - не более 50 мг/кг. Детям в возрасте от 15 дней и до 12 лет - 20-80 мг/кг 1 раз/сут. У детей с массой 50 кг и выше препарат применяется в рекомендованных для взрослых дозах. Дозы 50 мг/кг массы тела и более необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Лечение следует продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения клинических признаков инфекции. Продолжительность терапии - от 4 до 14 дней, при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.

Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста (до 12 лет) лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neiseria meningitis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Инфекции кожи и мягких тканей:

• 50-75 мг/кг/сут 1 раз/сут или 25-37.5 мг/кг/сут каждые 12 ч (не более 2 г/сут). При среднем отите - в/м 50 мг/кг 1 раз/сут, не более 1 г/сут. При гонорее препарат вводится в/м, 250 мг однократно.

Болезнь Лайма - 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г) взрослым и детям 1 раз/сут в течение 14 дней.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г. У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной. При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным, находящимся на диализе, дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться. Суточная доза у диализных пациентов не должна быть выше 2 г.

Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется при условии, что функции почек и печени не нарушены.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, озноб, эритема, лихорадка, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, бронхоспазм;

редко - аллергический пневмонит.

Местные реакции: при в/в введении - флебиты, болезненность, ощущение тепла, уплотнение по ходу вены;

при в/м введении - болезненность, гиперемия в месте введения (ощущение тепла), стянутости или уплотнение в месте введения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: кандидомикоз, вагинит, олигурия;

редко - нефролитиаз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, панкреатит;

редко - вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия;

редко - агранулоцитоз, моноцитоз.

Со стороны системы гемостаза: удлинение протромбинового времени.

Прочее: повышенное потоотделение, "приливы" крови, снижение АД, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, суперинфекции, гематурия, носовые кровотечения;

редко - сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, глюкозурия, наличие осадка в моче;

редко - гематурия.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к цефтриаксону или к другим препаратам группы цефалоспоринов, пенициллинам, карбапенемам;
• беременность (I триместр), гипербилирубинемия новорожденных, гипоальбуминемия, ацидоз или сниженное связывание билирубина;
• новорожденные, которым показано в/в введение растворов, содержащих Са 2+ .

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ (неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов), недоношенные дети.

Особые указания

Для в/м введения 0.5 гпрепарата растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Полученный раствор нельзя вводить в/в. При в/м введении в одну ягодичную мышцу рекомендуется вводить не более 1 г препарата.

Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:

• 10 (0.5 г - в 5 мл;
• 1 г - в 10 мл). Вводят в/в медленно (в течение 2-4 мин). Для в/в инфузии 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, свободного от ионов кальция (0.9% раствор NaCl, 5% или 10% раствор декстрозы, 5% раствор левулезы). Инфузия должна длиться не менее 30 мин.

Свежеприготовленные растворы препарата стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при 2-8°С.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

В связи с возможностью развития головокружения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими потенциально опасными механизмами.

При одновременной почечной и печеночной недостаточности у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении контролировать гематологические показатели крови, показатели функционального состояния печени и почек. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции почек при сопутствующем лечении с аминогликозидами и диуретиками.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков "сладж-феномена" рекомендуется прекратить введение препарата. При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона. Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са 2+ преципитатов в легких и почках новорожденных.

Цефтриаксон не должен назначаться новорожденным (возраст до 28 дней включительно), если вводятся (либо предполагается введение) кальцийсодержащие в/в растворы.

Пациентам в возрасте старше 28 дней цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы могут вводиться последовательно при условии тщательного промывания инфузионных систем между введениями совместимым раствором. Интервал между введением цефтриаксона и Са 2+ -содержащих растворов должен составлять не менее 48 ч.

Цетриаксон не должен вводиться одновременно с внутривенными кальцийсодержащими растворами через Y-образный коннектор инфузионной системы любой возрастной группе. При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом). Пожилым и ослабленным может потребоваться назначение витамина К.