Аминофиллин (aminophylline)

Состав и форма выпуска препарата

10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием , посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Беременность и лактация

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).

Международное наименование

Аминофиллин (Aminophylline)

Групповая принадлежность

Бронходилатирующее средство - фосфодиэстеразы ингибитор

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Ca2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания

Для парентерального введения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Для перорального приема: бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце, ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения – для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм – до 12 лет).C осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы. беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

При ректальном введении – проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Применение и дозировка

При неотложных состояниях взрослым вводят в/в 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение – 720-750 мг.

В/м, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы в дозе 100-500 мг/сут.

Внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости увеличение дозы с интервалом в 3 дня.

Лечение таблетками ретард начинают со 175 мг каждые 12 ч, дозу увеличивают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

ХОБЛ. В острой фазе взрослым: начальная доза – 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0.5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); концентрация в сыворотке крови должна не превышать 20 мкг/мл; поддерживающая доза для "курильщиков" – 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени – 2 мг/кг каждые 8 ч.

Детям начальная доза – 5-6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) – определяется по формуле:

дети до 6 мес – 0.07 x возраст в неделях + 1.7 (каждые 8 ч);

дети от 6 до 12 мес – 0.05 x возраст в неделях + 1.25 (каждые 6 ч);

от 1 года до 9 лет – 5 мг/кг каждые 6 ч;

от 9 до 12 лет – 4 мг/кг каждые 6 ч;

от 12 до 16 лет – 3 мг/кг каждые 6 ч.

Вне обострения взрослым назначают в начальной дозе 6-8 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенной на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня – до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/сут).

Детям: начальная доза – 16 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня – до максимальной суточной, которая составляет:

для возраста до 1 года – 0.3 x возраст в неделях + 8;

от 1 года до 9 лет – 22 мг/кг;

от 9 до 12 лет – 20 мг/кг;

от 12 до 16 лет – 18 мг/кг;

старше 16 лет – 13 мг/кг.

Детям в/м назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В/в в возрасте до 3 мес – 30-60 мг/сут, 4-12 мес – 60-90 мг/сут, 2-3 лет – 90-120 мг, 4-7 лет – 120-240 мг, 8-18 лет – 250-500 мг/сут. Продолжительность парентерального введения – не более 14 дней.

При апноэ новорожденных начальная доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) – 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза – 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лчения – несколько недель, в редких случаях – месяцев.

Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых – 0.24-0.48 г в 20-25 мл теплой воды; детям – меньше, в соответствии с возрастом.

Высшие дозы для взрослых внутрь, в/м и ректально – разовая 0.5 г, суточная 1.5 г; в/в – разовая 0.25 г, суточная 0.5 г.

Высшие дозы для детей внутрь, в/м и ректально – разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в – разовая 3 мг/кг.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Отзывов о лекарстве Аминофиллин: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Аминофиллин, как аналог или наоборот его аналоги? Клинико-фармакологическая группа:  

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

Минимальный аптечный ассортимент

АТХ:

R.03.D.A.05 Аминофиллин

Фармакодинамика:

Бронхолитическое средство. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови. Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика:

Аминофиллин - соединение теофиллина с этилендиамином, при физиологических значениях рH высвобождает свободный . Содержание теофиллина в его солях: безводный - 86%, аминофиллина дигидрат - 79%.

Показания:

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

VI.G40-G47.G47.3 Апноэ во сне

IX.I26-I28.I27.0 Первичная легочная гипертензия

IX.I26-I28.I27.9 Легочно-сердечная недостаточность неуточненная

IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность

IX.I30-I52.I50.1 Левожелудочковая недостаточность

IX.I60-I69.I63 Инфаркт мозга

X.J40-J47.J43 Эмфизема

X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

X.J40-J47.J45 Астма

X.J40-J47.J46 Астматический статус

X.J95-J99.J96 Дыхательная недостаточность, не классифицированная в других рубриках

XIV.N00-N08.N04 Нефротический синдром

XVI.P20-P29.P22 Дыхательное расстройство у новорожденного [дистресс]

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в том числе к другим производным ксантина: пентоксифиллину, кофеину, теобромину, этилендиамину.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения для пероральных форм), гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе; тяжелая АГ или гипотензия, тяжелые тахиаритмии; геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза; эпилепсия; порфирия.

С осторожностью:

С осторожностью - тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, ХСН, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из ЖКТ, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, кормление грудью, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм), диарея и заболевания прямой кишки (для ректального введения).

Беременность и лактация:

Беременность

Кормление грудью

Менее 1% введенной дозы проникает в грудное молоко, что может вызвать повышенную возбудимость у грудного ребенка. Возможно применение по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы:

Парентерально. Астматический статус: в составе комплексной терапии; небольшой дополнительный эффект для взрослых - в/в инфузия 720-750 мг, - и для детей.

Апноэ новорожденных: вводят по назогастральному зонду в начальной дозе 5 мг/кг, поддерживающая доза - 2 мг/кг в 2 приема; длительность лечения - несколько недель или месяцев.У недоношенных новорожденных нагрузочная доза 5-6 мг/кг внутривенно, затем - 1,5 мг/кг ка ждые 8 ч в течение 48 ч.

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комплексной терапии; недостаточно доказательных данных; эффект не выявлен).

Отечный синдром при заболеваниях почек (в составе комплексной терапии).

Левожелудочковая недостаточность, протекающая с бронхоспазмом и дыханием Чейна-Стокса.

Бронхообструктивный синдром различного происхождения: бронхиальная астма (средство выбора при астме физического напряжения и дополнительное средство при других формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит). Легочная гипертензия, легочное сердце.

Ночное апноэ (недостаточно доказательных данных; эффект не выявлен).

Внутривенно взрослым при неотложных состояниях: по 6 мг/кг, предварительно растворив в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводят медленно в течение 5 мин.

Внутримышечно взрослым: по 100-500 мг/сут.

Внутрь взрослым: по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают каждые 3 дня.

Внутрь взрослым в виде пролонгированных форм: начальная доза 175 мг каждые 12 ч, затем дозу увеличивают каждые 3 дня до получения оптимального терапевтического эффекта.

В острой фазе ХОБЛ взрослым: начальная доза 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозы на каждые 0,5 мг/кг концентрация аминофиллина в крови возрастает на 1 мкг/мл). Концентрация в крови не должна превышать 20 мкг/мл. Поддерживающая доза для курящих пациентов - по 4 мг/кг каждые 6 ч, для некурящих и пациентов с патологией печени - 2 мг/кг каждые 8 ч.

Вне обострения ХОБЛ взрослым: начальная доза 6-8 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут) в 3-4 приема, возможно увеличение дозы на 25% каждые 2-3 дня до максимальной - 13 мг/кг/сут (900 мг/сут).

Ректально в виде микроклизм: по 0,24-0,48 г в 20-25 мл теплой воды; детям - в соответствии с возрастом.

Максимальные дозы для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г; внутривенно: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

Применение у детей

Для поддерживающей терапии астмы принимают внутрь; дозирование по инструкции производителя.

Для купирования тяжелого приступа астмы.

Внутривенно струйно в течение 20 мин (при условии, что до введения пациент не принимал ). 1 мес-18 лет: 5 мг/кг (максимально 500 мг), затем - внутривенная инфузия.

Внутривенная инфузия (дозу подбирают, определив концентрацию теофиллина в плазме крови). 1 мес-9 лет: по 1 мг/кг/ч. 9-16 лет: по 800 мкг/кг/ч. 16-18 лет: по 500 мкг/кг/ч.

Оптимальная эффективная концентрация теофиллина в плазме при бронхиальной астме 10-20 мг/л. Детям, принимающим или внутрь, обычно назначают внутривенно только в том случае, когда можно контролировать концентрацию теофиллина в плазме.

Для лечения апноэ новорожденных.Внутривенно струйно в течение 20 мин: начальная доза 6 мг/кг, затем - 2,5 мг/кг каждые 12 ч, увеличивая при необходимости до 3,5 мг/кг каждые 12 ч.

Оптимальная концентрация теофиллина в плазме при лечении апноэ новорожденных 8-12 мг/л. Детям, принимающим или внутрь, обычно назначают внутривенно только при возможности контролировать концентрации теофиллина в плазме.

В острой фазе заболевания начальная доза - 5-6 мг/кг, а поддерживающую дозу (мг/кг) рассчитывают по следующей формуле. До 6 мес: 0,07 × возраст в неделях + 1,7 (каждые 8 ч). 6-12 мес: 0,05 × возраст в неделях + 1,25 (каждые 6 ч). 1-9 лет: 5 мг/кг каждые 6 ч. 9-12 лет: 4 мг/кг каждые 6 ч. 12-16 лет: 3 мг/кг каждые 6 ч.

В отсутствие обострения начальная доза - 16 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут) в 3-4 приема, можно увеличивать дозу на 25% каждые 2-3 дня до максимальной суточной, которая до 1 года составляет 0,3 × возраст в неделях + 8. В 1-9 лет - 22 мг/кг. В 9-12 лет - 20 мг/кг. В 12-16 лет - 18 мг/кг. В 16-18 лет - 13 мг/кг.

Внутримышечно - по 15 мг/кг/сут.

Внутривенно (длительность парентерального введения не превышает 14 дней). Младше 3 мес: по 30-60 мг/сут. 4-12 мес: 60-90 мг/сут. 2-3 года: 90-120 мг. 4-7 лет: 120-240 мг. 8-18 лет: 250-500 мг/сут.

Наибольшие дозы для детей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг.

Побочные эффекты:

Тремор, повышенная возбудимость, головная боль, бессонница, тахикардия, тошнота и/или рвота, увеличение диуреза, гастроэзофагеальный рефлюкс.Дерматит, повышенная чувствительность к этилендиамину, сыпь, шелушение кожи. Возможны гипотензия и остановка сердца после быстрого введения аминофиллина через катетер в центральной вене.

Передозировка:

анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь, генерализованные судороги.

Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия

Взаимодействие:

Фармацевтическая несовместимость: выпадает в осадок в кислых средах; несовместим с некоторыми препаратами, поэтому нельзя вносить никаких добавок непосредственно в бутылку с аминофиллином для внутривенных инфузий; несовместим с амиодароном, гидралазином, дилтиаземом, добутамином, ондансетроном и ципрофлоксацином, если их вливать в одно отверстие приспособления, которое предназначено для внутривенного введения.

Особые указания:

Инъекционную форму аминофиллина для внутривенного введения готовят, используя изотонический раствор натрия хлорида, декстрозы.

Для купирования приступа бронхиальной астмы у взрослых не показано рутинное внутривенное введение аминофиллина в дополнение к лечению β2-адреномиметиками, так как использование аминофиллина не усиливает бронходилатацию и увеличивает риск побочных эффектов.

При тяжелом обострении бронхиальной астмы у детей (ОФВ1 35-40% нормы) в дополнение к лечению системными глюкокортикоидами, ингаляционными β2-адреномиметиками и антихолинергическими средствами бывает необходимо внутривенное введение аминофиллина в нагрузочной дозе 6-10 мкг/кг с последующей внутривенной инфузией. Это приводит к дополнительному увеличению ОФВ1 на 9%, но повышает вероятность рвоты в 4 раза.

По результатам существующих исследований, при обострении ХОБЛ применение метилксантинов ( , доксофиллинρ, ) не вызывает статистически значимого улучшения функции легких или уменьшения симптомов, но сопровождается значительно участившимися побочными эффектами.

При ишемическом инсульте и ночном апноэ у взрослых эффект метилксантинов не доказан. Выводы основаны на немногочисленных исследованиях; по мере накопления сведений возможны изменения

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы

Инструкции

В 1 мл раствора Аминофиллина для внутривенного введения содержится 24 мг одноименного действующего вещества.

Также существуют многочисленные формы выпуска в виде мази или крема с Аминофиллином.

Форма выпуска

• 5 мл раствора препарата в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
• 5 мл раствора препарата в ампуле, десять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
• 10 мл раствора препарата в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
• 10 мл раствора препарата в ампуле, десять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Вазодилатирующее, диуретическое, спазмолитическое, бронходилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бронхолитическое лекарственное средство. Химически – этилендиаминовая соль . Оказывает бронходилатирующее действие, обусловленное прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечные волокна дыхательных путей и сосудов легких. Это вызвано селективным подавлением активности фосфодиэстераз , что приводит к увеличению внутриклеточного содержания цАМФ .

Уменьшает гиперреактивность респираторных путей посредством неизвестного пока механизма. Имеются данные о том, что Аминофиллин повышает количество и активность Т-супрессоров в крови.

Увеличивается мукоцилиарный клиренс , усиливает сокращение диафрагмы, стимулирует работу межреберных дыхательных и мышц, активирует дыхательный центр, улучшает его чувствительность и усиливает альвеолярную вентиляцию, что приводит к понижению тяжести и кратности эпизодов . Регулируя дыхательную функцию, улучшает насыщение кислородом крови и понижает концентрацию углекислоты. Стимулирует вентиляцию легких на фоне гипокалиемии.

Оказывает активирующее влияние на работу сердца, повышает силу и частоту сердцебиения, увеличивает сердечный кровоток и усиливает потребность сердца в кислороде. Понижает тонус сосудов мозга, кожных покровов, почек. Имеет периферическое венорасширяющее действие , снижает сопротивление сосудов легких, снижает давление в легочном круге кровообращения. Стимулирует почечный кровоток, обладает умеренным диуретическим действием. Расширяет желчные пути вне печени.

Стабилизирует стенки тучных клеток, замедляет высвобождение медиаторов реакций гиперчувствительности . Тормозит склеивание тромбоцитов, повышает стабильность эритроцитов, понижает тромбообразование и регулирует микроциркуляцию.

Проявляет эпилептогенное действие в больших дозах.

Фармакокинетика

В теле человека Аминофиллин метаболизируется с высвобождением несвязанного теофиллина .

Связывание теофиллина с протеинами плазмы крови составляет 40%. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Теофиллин трансформируется в печени при участии ряда важных ферментов цитохрома P450 , основным из них является изофермент CYP1A2 . В процессе химических превращений образуются 1-метилмочевая- , 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин . Эти производные выводятся с мочой. В первоначальном виде выводится около 10%.

Значительные индивидуальные особенности скорости печеночной трансформации теофиллина являются причиной сильной изменчивости значений клиренса, содержания в плазме, времени полувыведения.

Период полувыведения у некурящих пациентов, страдающих , достигает 12 часов, у курящих – 4 часов, у детей колеблется от 1 до 5 часов, у новорожденных может продолжаться до двух суток.

Показания к применению

• Парентеральное введение используется при: астматическом статусе, апноэ новорожденных, ишемическом нарушении церебрального кровообращения, левожелудочковой недостаточности (осложненной с бронхоспазмом и расстройством дыхания), отеки почечного генеза, острая или хроническая недостаточность сердца .
• Пероральный прием используется при: бронхообструктивном синдроме разнообразной этиологии (например, бронхиальная астма , легких, ХОБЛ, обструктивный ), легочном сердце , увеличении давления в легочном круге кровообращения, ночном апноэ , сердечной недостаточности по острому либо хроническому типу.

Противопоказания

Выраженная или гипотония , язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тахиаритмии , тяжелые поражения печени или почек, гиперацидный , , кровоизлияние в сетчатку, геморрагический , совместное использование с у детей, возраст до 3 лет, для продленных пероральных форм ограничение по возрасту до 12 лет, сенсибилизация к аминофиллину и теофиллину.

Побочные действия

• Реакции со стороны ЦНС : , беспокойство, судороги.
• Реакции со стороны системы кровообращения : нарушения ритма сердца; при быстром внутривенном введении – возникновение болей в сердце, снижение давления, кардиалгия , усугубление течения .
• Реакции со стороны системы пищеварения : гастроэзофагеальный рефлюкс , тошнота, рвота, изжога, обострение , анорексия.
• Реакции со стороны мочеполовой системы : гематурия, альбуминурия.
• Аллергические реакции : , лихорадка.
• Реакции со стороны метаболизма : гипогликемия.
• Местные реакции: гиперемия , уплотнение, болезненность в области инъекции.
• Прочие реакции: тахипноэ , боль в груди, приливы, альбуминурия, гипогликемия, гематурия , усиление суточного диуреза , усиленное потоотделение.

Инструкция по применению Аминофиллина (Способ и дозировка)

Схема приема препарата чаще индивидуальная, разрабатывается в зависимости от возраста, клинической картины, показаний, наличия никотиновой зависимости.

Возможно внутривенное либо внутримышечное введение. Взрослым вводят внутривенно медленно - по 240 мг один-два раза в день. Детям вводят внутривенно или внутримышечно: возрастом до 3 месяцев - 30-60 мг, 4-12 месяцев - 60-90 мг, 1-3 лет - 90-120 мг, 4-7 лет - 120-240 мг, 8-18 лет - 240-480 мг в день в две-три инъекции.

Передозировка

О случаях передозировки сообщений нет. Если подобное состояние все-таки возникло, рекомендуется прекратить прием препарата и начать симптоматическую терапию.

Взаимодействие

При совместном применении с симпатомиметическими средствами происходит взаимное активация фармакологического действия. С препаратами лития и бета-адреноблокаторами – действие наоборот взаимно ослабляется.

Интенсивность эффекта Аминофиллина уменьшается при одновременном применении с , Фенобарбиталом, Сульфинпиразоном, Фенитоином , а также у курильщиков.

Сила действия Аминофиллина может повышаться при одновременном использовании с , хинолонами, макролидами, Циметидином, бета-адреноблокаторами, изопреналином, , пероральными контрацептивами , В илоксазином и при противогриппозной вакцинации.

Производные ксантина потенциируют гипокалиемию , вызванную действием кортикостероидов, агонистов бета-2-адренорецепторов и диуретиков .

Противодиарейные средства и энтеросорбенты понижают адсорбцию Аминофиллина.

Аминофиллин – лекарственный препарат, предназначенный для лечения легких и бронхов.

Форма выпуска и состав

Бронходилатирующее средство Аминофиллин выпускается в четырех формах: в виде таблеток, в виде раствора для внутримышечного и раствора для внутривенного введения, а также крема Аминофиллин от целлюлита. Активным действующим веществом во всех лекарственных формах препарата является теофиллин.

Одна таблетка средства содержит 250 мг действующего компонента. В картонной упаковке 20 или 30 таблеток. Одна ампула раствора для внутримышечного или внутривенного введения содержит 240 мг теофиллина. Ампулы по 5 или 10 мг. Одна картонная упаковка содержит 10 ампул Аминофиллина.

Для приготовления антицеллюлитного крема с помощью данного препарата содержимое одной ампулы, как правило, смешивают с растительным маслом, вазелином или детским кремом. Иногда к 10 мг Аминофиллина добавляют 40 г нежирного крема и 10 мл димексида. Вместо них можно просто смешать одну ампулу раствора с 50 г любого антицеллюлитного крема.

Показания к применению Аминофиллина

Согласно инструкции к Аминофиллину, каждая лекарственная форма препарата применяется при определенных патологиях и заболеваниях. Так, раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций используется в следующих случаях:

• При остановке дыхания у новорожденных детей;
• При нарушениях дыхания;
• В случаях нарушений кровообращения мозга;
• При отеках, которые вызваны различными патологиями почек;
• В случаях левожелудочковой недостаточности, которая сопровождается бронхоспазмами;
• При астме.

Согласно инструкции к Аминофиллину, данный препарат в виде таблеток применяется при:

• Бронхиальной астме;
• Хроническом обструктивном бронхите;
• Легочном сердце;
• Легочной эмфиземе;
• Апноэ (ночных остановках дыхания).

Применение Аминофиллина в виде крема показано при лечении целлюлита.

Противопоказания

Согласно инструкции к Аминофиллину, данный препарат нельзя применять в случаях:

• Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• Язвенного поражения двенадцатиперстной кишки;
• Язвенного поражения желудка;
• Наличия миокардиальной патологии;
• Хронической почечной недостаточности;
• Острой недостаточности почек;
• Аритмии;
• Патологий и заболеваний печени;
• Патологий прямой кишки;
• Лихорадки;
• Алкоголизма;
• Гипоксемии;
• Гипернатриемии;
• Гастрита в любой фазе;
• ЛОР-инфекций;
• Аденомы предстательной железы;
• Гипертиреоидизма;
• Мастопатии с кистозно-фиброзными изменениями;
• Отечного синдрома;
• Гипертрофированного сердца на фоне нарушений кровообращения;
• Диареи.

Целесообразность применения Аминофиллина в период беременности и кормления грудью должна определяться врачом. Тем не менее, употребление препарата в первом триместре беременности не рекомендуется специалистами.

Способ применения и дозировка Аминофиллина

При обструктивных легочных заболеваниях с обострением взрослым пациентам назначается Аминофиллин внутрь, внутривенно или внутримышечно в дозе 5-6 мг/кг. При наличии болезней печени препарат вводят в дозе 2 мг/кг каждые 8 часов. Поддерживающая дозировка курильщиков составляет 4 мг/кг, которые необходимо вводить каждые 6 часов.

Для детей начальная дозировка препарата Аминофиллин составляет 5-6 мг/кг. Малышам до полугода поддерживающая доза назначается из расчета 0,07мг/кг на 1 неделю жизни и 1,7 мг/кг дополнительно каждые 8 часов. В возрасте от 6 месяцев до одного года препарат назначается в объеме 0,05 мг/кг, умноженные на возраст малыша в неделях, а также дополнительно 1,25 мг/кг каждые 6 часов. Для детей в возрасте от 1 года до 9 лет применение Аминофиллина назначают в дозе 5 мг/кг, от 9 до 12 лет – 4 мг/кг, от 12 до 16 лет – 3 мг/кг каждые 6 часов.

В случаях, когда обострения не наблюдается, для взрослых пациентов оптимальна суточная доза препарата в размере 6-8 мг/кг. Ее, как правило, делят на 3 или 4 приема. Суточная дозировка лекарственного средства не должна превышать 400 мг. При хорошем перенесении дозировку Аминофиллина можно увеличивать каждые 2-3 дня на 25% и довести ее до максимальной дозы в размере 13 мг/кг в сутки.

Стартовая доза в сутки для детей при отсутствии обострений заболеваний составляет 16 мг/кг. Ее также делят на 3-4 приема. Когда препарат переносится хорошо, можно каждые 2-3 дня увеличивать дозу на 25% до максимальной суточной дозировки. Она рассчитывается по возрасту ребенка. Так, применение Аминофиллина составляет:

• Для детей до 12 месяцев – 0,3 мг/кг на 1 неделю жизни и 8,0 мг/кг;
• Для детей от года до 9 лет – 22 мг/кг;
• Для детей от 9 до 12 лет – 20 мг/кг;
• В возрасте от 12 до 16 лет – 18 мг/кг;
• В возрасте после 16 лет – 13 мг/кг.

При наличии апноэ у новорожденных назначается стартовая доза Аминофиллина в размере 5 мг/кг. Поддерживающая дозировка для них составляет 2 мг/кг. Она рассчитана на 2 приема.

Аминофиллин в виде антицеллюлитного крема (как готовый, так и приготовленный в домашних условиях) можно наносить каждый день на пораженные участки тела. Максимального эффекта можно достичь, если применять его перед спортивными тренировками. Лечение с помощью данного средства рекомендуется сочетать с регулярными занятиями спортом, а также специальными диетами. Лучше всего отказаться от сладкой и жирной пищи и исключить из рациона мучные изделия.

Побочные действия Аминофиллина

Инструкция к Аминофиллину предупреждает о следующих возможных побочных эффектах данного препарата:

• Изжога;
• Рвота;
• Гипотензия;
• Головная боль и головокружения;
• Боли в груди;
• Приливы и потливость;
• Тахикардия;
• Лихорадка;
• Локальная болезненность после процедуры инъекции;
• Гиперемия кожных покровов.

Особые указания

До парентерального введения раствора Аминофиллина его следует нагреть до температуры тела. Также необходимо соблюдать осторожность при применении в период лечения препаратом продуктов и напитков, содержащих кофеин.

Аналоги Аминофиллина

Самым распространенным аналогом Аминофиллина является препарат Эуфиллин, который также выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Сроки и условия хранения

Растворы для инъекций Аминофиллин необходимо хранить в сухом месте при температуре от 5 до 20 °С. Срок годности составляет 3 года. Таблетки препарата следует хранить при температуре до 30 °С, срок годности – 5 лет.