Лекарственная форма:   Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Состав:

Активное вещество: холина альфосцерат полигидрат (в пересчёте на холина альфосцерат) - 250 мг.

Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

 Описание:

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

 Фармакотерапевтическая группа: Ноотропное средство. АТХ:  

N.07.A.X.02 Холина альфосцерат

Фармакодинамика: является холиномиметиком центрального действия с преимущественным влиянием на центральную нервную систему. В состав препарата входит 40,5 % холина, высвобождающегося из соединения в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотрансформи-руется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов.

Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфо-липида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.

Холина альфосцерат увеличивает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга, а также восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.

Оказывает профилактическое и корригирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфоли-пидного состава мембран нейронов и снижение холинэргической активности. Таким образом, действует на синаптическую, в том числе на холинэргическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию), пластичность нейронной мембраны, функцию рецепторов. Не оказывает влияния на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.

 Фармакокинетика: Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в головном мозге - 45 % от таковой в плазме). И холин, и глицерофосфат-ион включаются в общий метаболизм, поэтому отследить их реальную элиминацию из организма не представляется возможным. Однако известно, что они метаболизируются до углерода диоксида, воды, фосфатов и азотсодержащих продуктов. Показания:

Органические психические расстройства при нейродегенеративных заболеваниях и хроническом нарушении кровообращения головного мозга; первичные или вторичные когнитивные нарушения, характеризующиеся снижением памяти, помрачением сознания и дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, нарушениями внимания.

Аффективные нарушения при сенильной дегенерации головного мозга: эмоционально лабильное расстройство, раздражительность, апатия.

 Противопоказания: Гиперчувствительность к холина альфосцерату и препаратам со сходной химической структурой, геморрагический инсульт (острая стадия), беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет. Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы: Внутримышечно (медленно) или внутривенно (капельно) в дозе 1000 мг/сут (1 ампула). При внутривенном введении содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость инфузии 60-80 капель в минуту. Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней, но при необходимости лечение можно продолжить до появления положительной динамики. Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы : запор, диарея, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, бессонница, аг­рессивность, тревога, нервозность, головокружение.

Со стороны кожных покровов : сыпь, крапивница.

Прочие : боль в месте введения, учащение мочеиспускания.

Передозировка:

Симптомы: тошнота.

Лечение: симптоматическая терапия.

 Взаимодействие: Значимого лекарственного взаимодействия холина альфосцерата с другими лекарственными средствами не выявлено. Особые указания: Тошнота может являться следствием допаминэргической активации. При появлении данного симптома рекомендуют снизить дозу препарата. Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл. Упаковка:

4 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла. 10 ампул в коробке из картона.

3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлорид-ной и фольги алюминиевой печатной лакированной, или без фольги. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона. В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.

Скарификатор ампульный не вкладывают в случае использования ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

 Условия хранения: В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002522 Дата регистрации: 04.07.2014 Дата аннулирования: 2019-07-04 Владелец Регистрационного удостоверения: СИНТЕЗ, ОАО

Холина альфосцерат – это нейрометаболический стимулятор, оказывающий нейропротекторное действие. Холиномиметик с преимущественным влиянием на холиновые рецепторы в ЦНС.

Возбуждает холинорецепторы, преимущественно центральные (оказывает холиномиметическое действие). Механизм действия основан на том, что при попадании в организм холина альфосцерат расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат:

  • Холин участвует в биосинтезе ацетилхолина - одного из основных медиаторов нервного возбуждения;
  • Глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) мембраны нейрона.

Стимулирует холинергическую нейротрансмиссию - улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах, улучшает пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов, активирует церебральный кровоток, стимулирует метаболизм ЦНС и ретикулярную формацию.

У больных с инволютивным или наследственно-дегенеративным психоорганическим синдромом положительно влияет на познавательные и поведенческие реакции, улучшает концентрацию внимания, запоминание и воспроизведение информации.

Улучшает настроение, способствует устранению эмоциональной неустойчивости, раздражительности и апатии. Активизирует умственную деятельность.

В острый период черепно-мозговой травмы у больных с сохраненными механизмами ауторегуляции мозгового кровотока холина альфосцерат вызывает увеличение линейной скорости кровотока на стороне поражения, способствует нормализации пространственно-временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга, регрессу неврологической симптоматики и восстановлению сознания.

Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.

Показания к применению

От чего помогает Холина альфосцерат? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • психоорганический синдром на фоне дегенеративных и инволюционных процессов в головном мозге;
  • старческая псевдомеланхолия;
  • нарушение поведения и аффективной сферы в старческом возрасте: снижение интереса, повышенная раздражительность, эмоциональная лабильность;
  • последствия цереброваскулярной недостаточности, первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых людей: нарушение памяти, дезориентация, спутанность сознания, снижение концентрации внимания, инициативности и мотивации;
  • черепно-мозговая травма с преимущественно стволовым уровнем поражения (острый период);
  • мультиинфарктная деменция.

Инструкция по применению Холина альфосцерат, дозировки

Раствор вводят медленно внутримышечно или капельно внутривенно. При внутривенном применении содержимое одной ампулы разводят в 50 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Вводят со скоростью 60–80 капель в минуту.

Стандартная суточная доза по инструкции – 1000 мг (1 грамм) Холина альфосцерата. Длительность курса до 10 дней, затем рекомендовано перейти на прием препарата в капсулах.

При необходимости врач может увеличить дозу и/или продлить лечение, если это обосновано клинической картиной и особенностями течения заболевания, с учетом возраста пациента и переносимости препарата.

При возникновении тошноты дозу Холина альфосцерата следует уменьшить.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Холина альфосцерат:

  • тошнота, фарингит, сухость слизистой ротовой оболочки, диарея, запор;
  • головокружение, нервозность, тревога, агрессивность, бессонница, сонливость, головная боль;
  • крапивница и сыпь;
  • учащение мочеиспускания, болевые ощущение в месте введения.

Во время терапии возможна тошнота, однако она может являться следствием допаминергической активации.

Противопоказания

Противопоказано назначать Холина альфосцерат в следующих случаях:

  • острая стадия геморрагического инсульта;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или лекарственным средствам со схожей химической структурой.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые имели бы клиническое значение, не установлены.

Передозировка

При передозировке наблюдается тошнота, возбуждение и головная боль. При появлении таких симптомов необходимо снизить дозу препарата.

Аналоги Холина альфосцерат, цена в аптеках

При необходимости, заменить Холина альфосцерат можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Глеацер,
  2. Холитилин,
  3. Церепро,
  4. Ноохолин Ромфарм,

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Холина альфосцерат, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Холина альфосцерат раствор 250 мг/мл 4 мл 3 шт. – от 180 до 330 рублей, по данным 392 аптек.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Не допускать замораживания. Срок годности – 3 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Глиатилин®

Международное непатентованное название

Холина альфосцерат

Лекарственная форма

Капсулы 400 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - х олина альфосцерат 400 мг,

вспомогательные вещества: глицерин, вода очищенная.

состав оболочки капсулы: желатин, эзитол (D-сорбитол), сорбитаны, натрия этилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).

Описание

Мягкие непрозрачные желатиновые капсулы овальной формы, желтого цвета.

Содержимое капсул - вязкий раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Парасимпатомиметики. Парасимпатомиметики другие. Холин альфосцерат.

Код АТХ N07AX02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция составляет 88%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается преимущественно в головном мозге (концентрация достигает 45% от уровня в плазме крови), легких и печени.

Метаболизм и выведение

85% выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) - почками и через кишечник.

Фармакодинамика

Глиатилин® - холиномиметик центрального действия. В состав препарата входит 40,5% метаболически защищенного холина. Метаболическая защита обеспечивает высвобождение холина в головном мозге. Механизм действия основан на том, что при попадании в организм холина альфосцерат расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин участвует в биосинтезе ацетилхолина - одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) мембран нейронов. Таким образом, Глиатилин® улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; способствует восстановлению поврежденных мембран нейронов и функции рецепторов, препятствует развитию апоптоза (предотвращает гибель нейронов). Результаты исследований показали, что Глиатилин® оказывает значительное положительное влияние на память и интеллект, а также на показатели эмоционального состояния и поведения, ухудшение которых было вызвано гипоксией или развитием дегенеративной либо сосудистой патологии мозга. Глиатилин® улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.

Показания к применению

— дегенеративные и инволюционные психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как первичные и вторичные нарушения мнестических функций, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности и способности к концентрации внимания

— изменения в эмоциональной и поведенческой сфере у пожилых: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса к окружающей среде, старческая псевдодепрессия

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь по 400 мг (1 капсула) 2-З раза в сутки.

Суточная доза может быть увеличена по усмотрению врача.

Побочные действия

Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении.

Возможно

Тошнота (как следствие допаминергической активации)

Аллергические реакции

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Клинически значимого взаимодействия с другими препаратами не выявлено.

Особые указания

Применение в педиатрической практике

Эффективность и безопасность применения препарата у детей изучена недостаточно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

ГЛИАТИЛИНне влияет на способность пациента управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота.

Лечение: при появлении данного симптома рекомендуется снизить дозу препарата.

Форма выпуска и упаковка

Мягкие капсулы. По 14 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из непрозрачной плен-ки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

По истечении срока годности препарат не применять!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

«ИТАЛФАРМАКО С.п.А.», Виале Фульвио Тести, 330, Милан, Италия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство Консорциума «Медэкспорт Италия»

Адрес: РК, г. Алматы, ул Айтеке би, 88

Номер телефона: +7 727 2799900

Номер факса: +7 727 2799900

Адрес электронной почты: [email protected]

Эллара, ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Нервная система

Ноотропное средство

Формы выпуска

  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл - по 4 мл в ампулы нейтрального стекла - 3 шт. в уп.

Описание лекарственной формы

  • прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики радиоактивно меченого препарата были сходны у разных видов животных (крысы, собаки, обезьяны) и заключались в следующем: всасывание из желудочно-кишечного тракта полностью и быстро; быстро накапливается и распределяется в различных органах и тканях, включая головной мозг; почечная экскреция составляет около 10 % введенной дозы за 96 часов; концентрация препарата выше в головном мозге в сравнении с холином, меченным тритием.

Особые условия

Тошнота может являться следствием допаминэргической активации. При появлении данного симптома рекомендуют снизить дозу препарата. Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

  • (на 1 мл):
  • Действующее вещество - холина альфосцерат гидрат (в пересчете на холина альфосцерат) - 250 мг;
  • Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Холина Альфосцерат показания к применению

  • Психоорганический синдром на фоне инволюционных и дегенеративных процессов в головном мозге, последствия цереброваскулярной недостаточности или первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых, характеризующиеся нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентации, снижением мотивации и инициативности, снижением концентрации внимания.
  • Нарушения поведения и аффективной сферы в старческом возрасте: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса.
  • Старческая псевдомеланхолия.

Холина Альфосцерат противопоказания

  • Гиперчувствительность к холина альфосцерату и препаратам со сходной химической структурой, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.
  • Применение при беременности и в период грудного вскармливания
  • Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Брутто-формула

C 8 H 20 NO 6 P

Фармакологическая группа вещества Холина альфосцерат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

28319-77-9

Фармакология

Фармакологическое действие - нейропротективное .

Возбуждает холинорецепторы, преимущественно центральные (оказывает холиномиметическое действие). В организме расщепляется на холин и глицерофосфат. Субстратно обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина нейрональных мембран. Стимулирует холинергическую нейротрансмиссию, улучшает пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов, активирует церебральный кровоток, стимулирует метаболизм ЦНС и ретикулярную формацию. Повышает настроение, улучшает умственную деятельность, концентрацию внимания, запоминание и способность к воспроизведению полученной информации, оптимизирует познавательные и поведенческие реакции, устраняет эмоциональную неустойчивость, апатию. В остром периоде черепно-мозговых травм способствует нормализации кровотока и биоэлектрической активности мозга на стороне поражения, способствует регрессу неврологической симптоматики.

Абсорбция при приеме внутрь — 88%; легко проникает через ГЭБ , накапливается преимущественно в мозге (концентрация в мозге достигает 45% от уровня в крови), легких и печени; 85% экскретируется легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) выводится почками и через кишечник.

Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.

Применение вещества Холина альфосцерат

Черепно-мозговая травма (острый период) с преимущественно стволовым уровнем поражения, хроническая цереброваскулярная недостаточность (дисциркуляторная энцефалопатия), деменция (альцгеймеровского типа, сенильная, смешанные формы), ишемический инсульт (восстановительный период), хорея Гентингтона, функциональные расстройства ЦНС , нарушение памяти, спутанность сознания, дезориентация, снижение мотивации, инициативности и концентрации внимания, старческая псевдомеланхолия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Холина альфосцерат

Тошнота, аллергические реакции.

Пути введения

Внутрь.

Особые указания

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.1482
0.1095
0.0923
0.0101